雌激素受体及其临床应用

绝经后雌激素水平的下降加速了皮肤的老化,补充雌激素可改善皮肤老化。雌激素或激素替代治疗(HRT)通过雌激素受体(ER)作用于皮肤,非局部使用雌激素和局部使用雌激素的疗效相当,但局部使用雌激素的安全性更好。植物雌激素较雌激素生物活性低,安全性好。     

中药植物雌激素的研究进展

植物雌激素是与人体内源性雌激素17-β-雌二醇结构相似的植物来源的化合物,通过与雌激素受体结合而引起拟/抗雌激素作用。该文系统梳理了近年国内外已报道的植物雌激素相关文献,其化学成分主要为黄酮类、香豆素类、木脂素类、萜类、甾体类化合物等,具有防治围绝经期综合征、骨质疏松、心血管疾病、代谢性相关疾病、癌症及调节大脑功能等多种药理作用;其作用机制主要包括经典雌激素受体通路、表观遗传效应、激活5'-腺苷-磷酸激活蛋白激酶、抑制激酶、活化过氧化物酶体增殖物激活受体、调节凋亡相关的蛋白、抑制核因子κB信号通路等。植物雌激素按其功效主要分布在补虚药、活血化瘀药和清热药中,具有雌激素活性的经典名方主要为补益剂、理气药及和解剂等,该综述以期为科研人员和临床工作者进一步研究植物雌激素提供一定的参考。     

雌激素或雌激素样物质对心血管系统的影响及其作用途径与机制

更年期女性因体内雌激素水平降低致雌激素效应减弱,使更年期心血管疾病发病率增高。作为1种重要的固醇类激素,雌激素的作用靶点分布广泛,生物学效应复杂多样,能参与机体多个器官系统功能的调节;但雌激素或雌激素样物质均是通过经典的雌激素受体(ER)α和ERβ或G蛋白偶联的雌激素受体(GPER)等介导的基因或非基因传导通路发挥生物学效应的。雌激素对心血管系统经受体介导的作用途径及其机制的研究对女性更年期心血管疾病的临床治疗具有重要指导意义。本文将就雌激素或雌激素样物质影响心血管系统的作用途径与机制进行综述。     

雌激素、雌激素受体与心血管疾病

雌激素是一种参与机体多个器官系统功能调节的重要的固醇类激素.其水平的下降与女性绝经后心血管疾病发病率的增高存在着密切的关系.雌激素或雌激素样物质可以通过经典的雌激素受体(ER)α、ERβ或膜G蛋白偶联受体(GPR) 30等介导的基因和非基因传导通路发挥心血管系统的调节功能;靶细胞受体亚型的特异性分布和状况是影响雌激素或雌激素样物质最终效应的主要因素.同时,雌激素对心血管系统作用机制的阐明对激素替代治疗(HRT)或植物雌激素的临床应用将具有重要指导意义.     

甘草化学成分植物雌激素活性研究进展

甘草是一种来自于豆科甘草属的重要中药,含有400多种化学成分,以黄酮类和三萜类为主,其中黄酮类化合物具有很强的植物雌激素活性,通过调节雌激素受体(ER)、PI3K/Akt和MAPK等多种信号通路治疗包括乳腺癌、神经性、心血管在内的多种疾病。通过查阅PubMed、中国知网数据库搜集相关文献,总结了甘草中具有植物雌激素活性的成分,并阐述其相关疾病和作用机制,一方面为甘草中植物雌激素成分的临床应用提供实验依据,另一方面为开发甘草中新的植物雌激素活性成分提供参考。     

中医药对雌激素受体相关疾病调节作用研究进展

雌激素受体(Estrogen Receptor,ER)是一种调节雌二醇作用的配体激活核转录因子,介导大部分的雌激素反应。随着雌激素在临床上的广泛应用,对ER的研究也不断深入。近年来,有关ER组织学定位、表达、功能及与相关疾病的研究取得了许多进展,并发现中医药对某些疾病治疗的作用机制也与ER密切相关。     

GPR30介导雌激素非基因组效应的研究进展

雌激素除了经细胞内雌激素受体介导产生经典的基因组效应外,还可通过作用于细胞膜雌激素受体或G蛋白藕联受体30(GPR30),快速(数分钟内)诱导细胞内第二信使钙离子浓度增高和细胞外信号调节激酶的激活等快速效应,该作用称之为雌激素的"非基因组效应",或称膜启动的雌激素应答。     

雌激素受体与更年期综合征关系

雌激素受体为介导雌激素效应的核转录因子，具有重要的生理和病理学意义。本文归纳了雌激素受体的结构、分布、调节基因转录的途径，并分析了雌激素受体与更年期综合征发生与治疗药物研究的内在联系，为此方面的研究提供借鉴。     

《傅青主女科》应用植物雌激素治疗不孕症探究

植物雌激素是天然植物化合物,结构或功能与雌二醇相同。有雌激素或抗雌激素双向调节作用,对激素相关性疾病具有广泛防治作用。《傅青主女科》治疗不孕症十方是后世妇科治疗不孕症的准绳,方中共用中药38味,含植物雌激素中药19味,每方必用植物雌激素。通过植物雌激素调节雌激素或抗雌激素活性是《傅青主女科》治疗不孕症主要机理。     

基于共转染的植物雌激素活性成分筛选方法的建立与应用

目的:建立一种以共转染为基础的、高效灵敏的植物雌激素活性成分的细胞筛选方法,应用此方法研究鹰嘴豆提取部位的雌激素效应.方法:RT-PCR方法扩增人雌激素受体α(hERα)cDNA,并构建哺乳细胞表达载体pERα.将此载体与含有雌激素应答序列(3 ×ERE)的Luc报告基因载体(pERE-Luc)以不同比例共转染MCF-7细胞,比较不同比例下Luc的活力,确定最佳共转染比例.用芒柄花素、鹰嘴豆豆芽素A和染料木素等植物雌激素验证了该模型的灵敏性,并进一步测定了鹰嘴豆不同提取部位的Luc活力.结果:将pERα与pERE-Luc共转染MCF-7细胞,与pERE-Luc单转染相比,显著提高Luc的活力,且在10∶1( pERE-Luc∶ pERα)时活力最高,Luc活力提高了5倍.用此转染比例测定芒柄花素、鹰嘴豆豆芽素A和染料木素等植物雌激素Luc活力测定结果表明,共转染能诱导Luc的表达,且ER特异性抑制剂ICI 182,780能抑制其活性.利用此模型发现鹰嘴豆的70％乙醇总提取物、乙酸乙酯部位和石油醚部位均具有大量的雌激素活性物质.ICI 182,780能有效抑制其雌激素效应.结论:成功建立了一种共转染为基础的植物雌激素活性成分的筛选方法,该方法具有较高的特异性和灵敏性,可用于植物雌激素活性成分的筛选.     

中药及其活性成分对绝经后骨质疏松症的治疗及其作用机制

绝经后骨质疏松症是更年期妇女的常见全身性骨代谢疾病,体内雌激素水平下降是其重要病因。激素替代疗法(HRT)虽然在多年的临床实践中有着良好和肯定的疗效,但其在提高妇科肿瘤发生率等方面具有明显的副作用。临床实践已经证明,多种妇科中药方剂、单味中药及中药植物雌激素样活性成分对骨质疏松症有确凿疗效且副作用小。其主要通过作用于靶组织、靶细胞的雌激素受体并进而影响其下游信号传导通路中骨代谢相关调节蛋白和因子的表达情况,达到对骨质疏松症的防治效果。同时,近年来雌激素相关受体的研究也为全面揭示中药及其活性成分抗骨质疏松症的作用机制提供了新的可能角度和途径。     

巧食留住女人味

雌激素对女人来讲,非常重要,它可以使女人的皮肤看上去柔嫩、细腻。但是随着年龄的增长,雌激素的分泌量也随之减少,如果想补充雌激素,每日进食应考虑以下     

黑大豆乙醇提取物的雌激素样作用及其机制研究

目的:评价黑大豆乙醇提取物(black soybean ethanol extract,BSE)的雌激素样作用及其作用机制。方法:采用富含雌激素受体的雌激素依赖性人乳腺癌细胞株MCF-7细胞,分别以E-SCREEN法观察BSE对其增殖的影响、以RT-PCR法观察BSE对其雌激素效应基因mRNA表达的影响,并以雌激素受体拮抗剂ICI182,780为工具药来评价BSE发挥雌激素样作用的机制。结果:与溶剂对照组相比较,BSE(10～200μg.mL^-1)能显著促进MCF-7细胞的增殖,100μg.mL^-1时作用达到最大;BSE能明显诱导MCF-7细胞pS₂,孕激素受体(PR)基因mRNA的表达,并与药物浓度有一定相关性;以上作用均能被雌激素受体拮抗剂所完全拮抗。结论:BSE能促进MCF-7细胞的增殖,诱导雌激素效应基因mRNA的表达,即BSE能通过雌激素受体发挥雌激素样作用。     

中药植物雌激素受体调节剂筛选研究中的问题与对策

中药植物雌激素是近年来研究的一个热点,但目前的研究中还存在着很多的问题,如中药含有植物雌激素成分的判断标准值得商榷、具体作用的受体需明确、药物血清实验方法 尚需改进、植物雌激素具体作用机制有待阐明等.针对这些问题,可以从以下研究方向展开植物雌激素筛选的研究,从结构上寻找中药的活性成分、能影响雌激素受体表达、揭示雌激素受体之间的关系,以及明确植物雌激素的作用靶点.     

柴胡及醋柴胡对大鼠雌激素（E）水平的调节作用研究

目的：考察柴胡与醋柴胡是否具有调节大鼠雌激素水平的作用,试从此角度阐明柴胡疏肝解郁的作用机制。方法：ELISA法测定柴胡与醋柴胡对正常大鼠及肝郁证大鼠雌激素水平的影响。结果：柴胡与醋柴胡均可上调大鼠雌激素水平,且醋柴胡此作用强于柴胡（P〈0.05）。结论：柴胡与醋柴胡均具有一定调节雌激素水平的作用,提示柴胡与醋柴胡疏肝解郁作用可能与调节雌激素水平有关。     

试论妇产科血瘀证形成特点及与雌激素的关系

妇产科疾病血瘀证的形成和发展与女性特殊的解剖、生理以及内分泌激素有关,其病机实质、临床表现以及活血化瘀方药的治疗效应等方面,与其他学科血瘀证显著不同。笔者从妇产科疾病血瘀证的特点、临床特征和形成机制,以及与脏腑之间的关系,着重综合分析现代研究中有关雌激素与血管活性物质、血管内皮细胞损伤、血小板、内分泌等因素的内在关系,以期深化对妇产科血瘀证的认识。笔者认为正确认识妇产科疾病血瘀证的独特性、形成过程及活血化瘀方药治疗的特殊效应,对妇产科疾病证候的客观化、规范化和现代化具有重要意义。 1 血瘀证是妇产科疾病…     

雌激素受体调节剂及其相关中药的研究进展

目的 :对雌激素受体调节剂及其相关中药研究内容进行综述。方法 :查阅国内外研究文献 ,对雌激素受体调节剂及其相关中药的研究进行归纳、总结。结果与结论 :雌激素受体调节剂是植物体内的小分子化合物 ,通过与雌激素受体以低亲合度结合而发挥微弱的雌激素样效应。而许多中药具有雌激素样活性 ,但有待更系统、更深入的研究。     

111植物雌激素的临床价值

植物雌激素的雌激素样或抗雌激素活性有着广泛的临床治疗价值,将为与雌激素相关疾病的治疗提供新的手段,具有广阔的研究和开发前景.介绍近年来植物雌激素对围绝经期综合征、骨质疏松、心血管疾病和肿瘤的临床应用情况.     

中药对方对雌激素负荷去势大鼠E2、ER、ERα、ERβ表达的影响

目的:研究中药方对去势雌激素负荷大鼠子宫内膜增生症模型雌激素、雌激素受体及雌激素受体亚型的影响.方法:放射免疫法测定大鼠血清雌激素(E2)水平,免疫组化法观察大鼠子宫内膜腺上皮雌激素受体(ER)及雌激素受体亚型(ERα、ERβ)的表达.结果:与模型组相比,给予药物干预的小组血清雌激素(E2)水平降低,本方可降低大鼠子宫内膜腺上皮细胞ERα、ERβ的表达.结论:实验表明造模大鼠体内存在高雌激素,高雌激素受体及其亚型的病理状态,而本实验对方能有效拮抗其体内雌激素、雌激素受体,雌激素受体亚型水平的提高.本实验成功的利用靶向给药方法祛除增生的子宫内膜,为临床治疗功血提供了新的思路和方法.     

浅析雌激素对神经瘤细胞磷酸化的保护作用

脑血管疾病是目前全世界严重危害人类健康的主要疾病之一,缺血性脑血管病占脑血管病的大多数.随着我国老龄化人口增加,缺血性脑血管病发病率也在不断提高.近年来,一些基础研究结果显示,脑缺血损伤的程度与性别有关;流行病学研究结果也表明,绝经期前的女性比同年龄男性的脑卒中发生率低,而绝经期后女性卒中发病率明显增高.推测雌激素水平的变化与脑缺血性血管病的发病及病程有一定关系.尽管雌激素对脑缺血的影响机制还不是十分清楚,但国内外许多基础和临床研究结果显示,雌激素可减轻脑缺血损害.具有神经保护作用.雌激素替代疗法(ERT)可能对预防和治疗脑缺血性疾病起到一定作用.