桃仁燀制机制探讨

目的:通过比较不同桃仁炮制品的苦杏仁酶活性、苦杏仁苷含量及其毒性大小,探究桃仁的燀制机制。方法:通过苦味酸试纸变色反应测定桃仁中苦杏仁酶的活性。采用HLPC测定不同桃仁炮制品中苦杏仁苷含量,流动相乙腈-0.1%磷酸水(15∶85),检测波长210 nm。利用急性毒性试验比较桃仁不同炮制品的毒性大小。结果:生桃仁可使苦味酸试纸变为红色,桃仁不变色。生桃仁中苦杏仁苷质量分数3.48%,贮藏6个月后苦杏仁苷含量明显降低至2.53%;桃仁中苦杏仁苷质量分数(3.19%)较生桃仁略低,贮藏6个月后苦杏仁苷含量(3.10%)变化不显著。燀桃仁(未去皮)水提物的半数致死量(LD50)55.907 g·kg-1,燀桃仁(去皮)水提物的LD5082.943 g·kg-1。结论:桃仁经燀制后会使苦杏仁酶完全灭活,可防止有效成分苦杏仁苷因酶解而损失。桃仁燀制后去皮可降低毒性,提示桃仁燀后去皮的炮制方式具有合理性,应按照传统后燀去皮用,为桃仁炮制工艺研究及炮制技术规范提供参考。     

对苦杏仁燀炒炮制意义的商榷

目的:明确苦杏仁各炮制品,尤其是燀苦杏仁与燀炒品的异同点,检验苦杏仁燀后炒的必要性。方法:通过苦杏仁酶活性的检测,考察各炮制方法的杀酶效果;采用高效液相法测定各炮制品及生品中苦杏仁苷的含量;采用小鼠急性毒性试验测定各炮制品及生品的LD50,综合比较各炮制品,尤其是燀品与燀炒品的异同。结果:各炮制品较生品的苦杏仁苷含量均有所降低,但相互间差别不大,炮制后燀品在苦杏仁苷含量上略高于燀炒品,急性毒性燀炒品与各炮制品相比也无明显差异。结论:苦杏仁各炮制品均可达到杀酶保苷作用,燀炒法工艺繁琐,且外形不美观,不建议使用。     

苦杏仁不同炮制品HPLC指纹图谱的比较

目的:建立具有生、制品个性特点的苦杏仁不同炮制品HPLC指纹图谱分析方法,为该药材的应用提供参考依据。方法:苦杏仁、燀苦杏仁、炒苦杏仁3种炮制品分别加50%甲醇超声提取,采用HPLC测定,流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,流速1.0 m L·min~(-1),进样量20μL,柱温25℃,检测波长225 nm,比较苦杏仁不同炮制品的HPLC指纹图谱差异。结果:生苦杏仁指纹图谱与燀苦杏仁、炒苦杏仁指纹图谱有明显差异,而燀苦杏仁与炒苦杏仁指纹图谱较为相似。燀苦杏仁、炒苦杏仁色谱图与苦杏仁色谱图相比,缺失了5号峰(野黑樱苷)和6号峰,在保留时间22 min处增加一个新色谱峰a;8号峰的峰面积显著降低,4号峰的峰面积显著升高,1,2,3,7号峰的峰面积降低,但无明显变化。结论:建立的方法可用于苦杏仁不同炮制品的指纹图谱测定,苦杏仁经燀制和炒制后HPLC指纹图谱发生明显变化,为完善苦杏仁饮片的质量标准提供科学依据。苦杏仁苷水解后可能分解为5号峰(野黑樱苷),6号峰和8号峰。     

桃仁药材质量评价法的研究

 目的建立桃仁药材综合质量评价方法。方法用HPLC测定了市售桃仁药材13个样品、不同自制炮制品及不同贮藏年度苦杏仁中苦杏仁苷含量，并考察了市售药材的脂肪油、醇浸出物含量、灰分及酸不溶性灰分、干燥失重等常规理化试验项目。结果市售生品药材苦杏仁苷含量与炮制药材间差异明显；而不同自制炮制品的苦杏仁苷含量差异不明显；不同贮藏年度的市售桃仁药材生品带皮妥善保存，苦杏仁苷含量至少13年内无明显变化；对市售药材的常规试验项目测定结果表明各种炮制品间的差异较大。结论炮制加工过程是影响桃仁药材质量的关键因素，同时有必要制订桃仁药材的常规理化试验项目，加强药材综合质量控制。     

不同炮制方法对苦杏仁有效成分的影响

目的 寻求苦杏仁最为理想的炮制方法.方法引用文献资料对燀制法、蒸制法、炒制法、去皮去尖制霜等几种方法进行比较分析.结果 炮制杏仁的方法、时间、火候对有效成份的含量影响较大.结论不同的炮制方法苦杏仁苷的含量有明显的不同.     

苦杏仁药材质量评价法的研究

目的 :建立苦杏仁药材综合质量评价方法。方法 :用HPLC法测定了苦杏仁药材 14个市售样品、不同年度贮存品及自制炮制品中苦杏仁苷含量 ,并考察了市售药材的常规理化试验项目。结果 :市售药材生品的苦杏仁苷含量与炮制品间差异明显 ,且去皮品中含量均低于药典标准 ,但自制炮制品的含量均达到药典标准 ;不同贮存年度的市售药材生品带皮妥善保存 ,苦杏仁苷含量至少 10年内变化不大 ;市售药材的常规试验项目测定结果表明各种炮制品间的差异较大。结论 :炮制加工过程是影响苦杏仁药材质量的关键因素 ,同时有必要制订其常规理化试验项目 ,加强综合质量控制。     

苦杏仁去皮质疑

比较两种苦杏仁炮制品,在去皮和留皮中所含有效成份苦杏仁甙的含量变化。结果两种苦杏仁炮制品都是留皮的所有效成分苦杏仁甙略高于去皮的苦杏仁,表明苦杏仁在炮制过程中没有必要去皮。     

苦杏仁及其炮制品中苦杏仁苷含量测定

目的:测定生品苦杏仁及其3种炮制品中苦杏仁苷的含量。方法:采用甲醇超声提取苦杏仁苷,岛津LC-10A高效液相色谱仪,Sh im-pack VP-ODS 150mm×4.6mm;流动相:乙腈-水(17∶83);柱温:25℃;流速:1mL/m in;检测波长:263nm。结果:生品苦杏仁中苦杏仁苷的含量为(6.14±0.05)%,蒸品的苦杏仁中苦杏仁苷的含量为(6.11±0.07)%,品的苦杏仁中苦杏仁苷的含量为(5.77±0.07)%,炒的苦杏仁中苦杏仁苷的含量为(4.54±0.06)%。结论:蒸法炮制苦杏仁为苦杏仁的最佳炮制工艺,其苦杏仁苷的含量与生品相比无显著性差异。     

燀苦杏仁炮制工艺及影响因素研究

目的:对燀苦杏仁炮制工艺及影响因素进行分析研究,优选燀苦杏仁最佳炮制工艺。方法:以性状、水分、灭酶程度、苦杏仁苷含量为考察指标,采用四因素三水平L9(34)正交试验法对苦杏仁炮制工艺中加水量、燀制时间、干燥温度、干燥时间进行优选研究。结果:燀苦杏仁最佳炮制工艺为加水量10倍,煮沸10 min,电热鼓风恒温干燥箱干燥,温度60℃,时间6 h。结论:优选的燀苦杏仁炮制工艺稳定可行,对规范燀苦杏仁的炮制工艺,指导企业燀苦杏仁饮片生产具有一定的意义。     

炮制对苦杏仁中苦杏仁苷在大鼠体内代谢的影响

目的:研究炮制对苦杏仁中主要成分苦杏仁苷在大鼠体内代谢的影响。方法:分别给SD大鼠注射和灌胃苦杏仁苷,灌胃苦杏仁生品及炮制品后,于不同时间点采血,高效液相色谱-质谱联用法分析血浆中苦杏仁苷及其代谢产物,绘制药时曲线。结果:苦杏仁苷注射给药后在血浆中以原型形式存在,而苦杏仁苷、苦杏仁生品和炮制品灌胃给药后均未检测到原型,其代谢产物经质谱鉴定为野樱苷;且炮制后代谢产物野樱苷在大鼠体内的药时曲线与生品有明显不同。结论:炮制对苦杏仁在大鼠体内的代谢过程有较大影响。     

桃仁提取物对痴呆小鼠空间学习记忆和抗疲劳作用的影响

目的:研究桃仁乙醇提取物对三氯化铝(AlCl3)致痴呆小鼠空间学习记忆和抗疲劳的作用及机制.方法:采用AlCl3(200 mg· kg-,ig,40 d)以复制痴呆小鼠模型.以Morris水迷宫、疲劳仪,观察桃仁乙醇提取物(2.8,1.4,0.7 g·kg-1,ig,40 d)对小鼠空间学习记忆和抗疲劳的作用,测定脑组织丙二醛(MDA)含量和乙酰胆碱酯酶(AchE)活性.结果:桃仁乙醇提取物(2.8 g·kg-1)使1 min站台穿越次数明显增加;并提高痴呆小鼠的抗疲劳能力,桃仁乙醇提取物使痴呆小鼠脑组织MDA含量和AchE活性明显降低.结论:桃仁乙醇提取物对痴呆小鼠空间学习记忆有明显的改善作用和抗疲劳能力,其机制可能与降低MDA含量和AchE活性有关.     

Effect of Natural β‐Glucosidase Inhibitors in Reducing Toxicity of Amygdalin in Persicae Semen

Amygdalin can be decomposed into hydrocyanic acid, which is the primary source of Persicae Semen toxicity, by gut flora. Here, the inhibitory activity of β‐glucosidase for test herb extracts was first determined and compared. In turn, optimization of the ratio of substrate and inhibitor in vitro and LD₅₀ values of extracts, serum and liver contents of amygdalin in vivo was measured. Lycii Cortex was found to be the best inhibitory activity for β‐glucosidase. The ratio of amygdalin‐to‐Lycii Cortex extract of 7.19:8.18 (mmol L^?1/mg mL^?1) can be relatively suitable for inhibiting β‐glucosidase activity in test in vitro reaction system. After mixed with Lycii Cortex extract, the toxicity of Persicae Semen ethanol extract in mice is significantly reduced and more amygdalin can be absorbed into the bloodstream. The study provides useful information for reducing toxicity of Persicae Semen and suggests how to better use these natural β‐glucosidase inhibitors in the utilization of glycosides and aglycones. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.     

正交试验优选苦杏仁的（火单）制工艺

目的：优选苦杏仁的(火单)制工艺。方法：以苦杏仁苷含量和灭酶程度的综合评分为指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察(火单)制时间、加水量对苦杏仁(火单)制工艺的影响。采用HPLC测定苦杏仁苷含量,色谱条件为Luna 5u C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,流动相乙腈-0.1%磷酸水（15：85）,检测波长210 nm。结果：苦杏仁最佳(火单)制工艺为(火单)制时间10 min,加水量10倍。结论：优选的苦杏仁(火单)制工艺稳定可行,对规范苦杏仁的(火单)制工艺具有一定意义。     

不同产地雄黄及其炮制品中二硫化二砷和可溶性砷含量比较

目的:比较研究不同产地雄黄及其炮制品中主成分As2S2及可溶性砷盐As2O3的含量差异。方法:采用2010年版《中国药典》雄黄项下的滴定法测定不同产地雄黄及其炮制品中As2S2的含量,采用AFS-230E型原子荧光光度计检测上述样品中可溶性砷盐As2O3含量。结果:不同产地的雄黄及其炮制品中As2S2,As2O3含量存在显著差异。雄黄炮制后,炮制品中As2S2含量均提高,As2O3含量均明显降低。除吉林和江苏2个产地的的雄黄及其炮制品中As2S2含量<90.0%,其余样品均符合药典规定;且雄黄炮制品中As2O3含量均能控制在1.7 mg.g-1以下。结论:研究结果可为指导雄黄临床合理用药提供参考依据。     

基于尿液代谢组学分析肉豆蔻麸煨炮制前后对大鼠长期毒性的作用差异

目的:研究肉豆蔻麸煨炮制前后对大鼠长期毒性作用机制的差异性,探讨肉豆蔻麸煨炮制的科学内涵。方法:采用尿液代谢组学法,大鼠随机分为正常组、肉豆蔻生品组(剂量10 g·kg~(-1))和麸煨品组(剂量10 g·kg~(-1)),灌胃给药12周后,采集各组大鼠24 h的尿样,通过偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)鉴别各组代谢物谱的差异,通过变量重要性投影(VIP)发现并鉴定潜在的生物标志物。结果:由PLS-DA得分可知,生品组与正常组完全分离,麸煨品组位于二者之间,接近于正常组。鉴定了17个与肉豆蔻毒性相关的生物标志物,与正常组比较,生品组中与肾毒性相关的肌酐含量显著降低,与肝毒性相关的尿中泛酸、肉毒碱C2∶0和氨基酸代谢异常,麸煨品组对肌酐、泛酸、肉毒碱C2∶0和氨基酸代谢均有向正常组显著回调的作用。结论:肉豆蔻生品长期应用有致肝、肾毒性,而麸煨炮制可降低该毒性。     

栀子生品及炮制品对CCl4致大鼠急性肝损伤保护作用的比较

目的:比较栀子生品及炮制品对四氯化碳(CCl_4)致急性肝损伤大鼠的保护作用差异。方法:大鼠按体重随机等分为9组,分别为正常组,阳性组(联苯双酯35 mg·kg-1),模型组,生栀子高、低剂量组(2.0,1.0 g·kg-1),炒栀子高、低剂量组(2.0,1.0 g·kg-1),焦栀子高、低剂量组(2.0,1.0 g·kg-1),造模12 h后眼球取血,测定血清中天门冬氨酸转移酶(AST),丙氨酸氨基转移酶(ALT),乳酸脱氢酶(LDH),总蛋白(TP)的活性,测定肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)的活性和丙二醛(MDA)的含量。观察肝脏病理组织学变化。结果:与正常组比较,模型组显著升高AST,ALT,LDH水平和MDA含量,降低了TP的水平及SOD活性。肝细胞排列紊乱,细胞肿胀坏死明显。与模型组比较,栀子生品及炮制品组可显著降低大鼠血清中ALT,AST,LDH活性,其中生栀子组与炒栀子组效果较佳;各给药组均可增高SOD活性,降低MDA水平。各栀子给药组与模型组比较血清TP水平无显著性差异。各给药组肝细胞坏死、变性及炎性细胞浸润程度均有所改善,且生品组与炒品组改善较为显著。结论:栀子生品、炒品、焦品对CCl_4急性肝损伤大鼠均有较好的保护作用,而生品、炒品具有较优的保肝降酶、抗氧化作用,且炒品能够改善生品苦寒之性的缺点,缓和药性,临床应用可能更宜使用炒栀子。     

芥子及莱菔子饮片炮制前后物质基础变化规律分析

目的:建立芥子、莱菔子炒制前后以及芥子不同品种饮片的UPLC图谱,分析3种中药饮片炒制前后化学成分的变化规律。方法:采用UPLC,ZORBAX Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm×50 mm,1.8μm),流动相乙腈(A)-含0.08 mol·L-1甲酸铵的0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0~5 min,5%~20%A;5~7 min,20%A;7~25 min,20%~25%A;25~30 min,25%~90%A),柱温35℃,进样量10μL,流速0.3 m L·min-1,检测波长254 nm。结果:白芥子与炒白芥子饮片共检出7个共有峰,白芥子炒制后主要色谱峰的峰面积发生显著变化,新生成1个色谱峰a,但其原有色谱峰8~10均消失。黄芥子生品与炒制品有10个共有峰,黄芥子炒制后部分色谱峰的峰面积显著降低,色谱峰11几乎消失。莱菔子与炒莱菔子有6个共有峰,莱菔子炒制后主要色谱峰的峰面积变化显著,色谱峰a消失,新生成2个色谱峰。通过比较白芥子、黄芥子和莱菔子的UPLC图谱,发现3种中药饮片中均归属出其共性成分芥子碱硫氰酸盐,但在主要色谱峰峰面积及数量方面存在显著差异。结论:UPLC建立芥子不同品种及莱菔子生、炒饮片的图谱能全面反映出饮片的物质基础内涵以及炮制前后物质基础的变化规律,为揭示这3种中药饮片炮制原理和进一步诠释含硫代葡萄糖苷类中药饮片炒制共性原理的科学内涵提供实验依据。     

菟丝子水提液对大鼠的急性毒性及微核试验

目的： 探讨菟丝子水提液对SD大鼠的最大给药量的急性毒性与遗传毒性。 方法： 最大给药量法检测菟丝子水提液对SD大鼠的急性毒性。SD孕鼠骨髓微核试验及胚胎肝转移微核试验,设5组：菟丝子水提液高、中、低剂量组（40,20,10 g·kg^-1）及阴性对照组（NS,10 mL·kg^-1）,阳性对照组[环磷酰胺（CP）40 mg·kg^-1],检测孕鼠骨髓嗜多染红细胞微核率及胚胎肝嗜多染红细胞微核率。 结果： 菟丝子水提液ig对SD大鼠的最大给药量为80 g·kg^-1。菟丝子水提液40 g·kg^-1可致孕鼠骨髓细胞、胚胎肝细胞嗜多染红细胞微核率升高,与阴性对照组对比,有显著性差异（P<0.01）。 结论： 菟丝子水提液对SD大鼠ig最大给药量为80 g·kg^-1,属无毒级。菟丝子水提液ig剂量在40 g·kg^-1时可诱发孕鼠及胚胎微核率增加,有潜在遗传毒性;而在20 g·kg^-1以下剂量时无显著遗传毒性。     

不同产地薏苡仁药效成分含量与体外抗肺癌活性的相关性分析

目的:考察不同产地薏苡仁的药效成分含量及其对肺癌细胞的增殖抑制作用,阐明药效组分含量与药效的相关性,确定薏苡仁的最优产地。方法:采用HPLC-ELSD和紫外分光光度法测定5个产地薏苡仁中甘油三油酸酯和总甘油三酯的含量,通过四甲基偶氮唑盐比色法测定不同产地薏苡仁提取液对人肺癌细胞A549和SPC-A-1的抑制率。结果:河北、辽宁、福建、贵州、山东产地的薏苡仁中甘油三油酸酯质量分数分别为0.91%,1.14%,0.82%,0.77%,1.09%,总甘油三酯质量分数分别为14.83,10.88,7.85,5.26,7.71 mg·g-1。对A549的半数抑制浓度(IC50)分别为2.33,2.77,3.15,3.24,3.08 g·L-1,对SPC-A-1的IC50依次为1.64,2.15,2.63,3.01,2.99 g·L-1。结论:5个产地薏苡仁中指标成分均符合2010年版《中国药典》的规定。河北产样品中总甘油三酯含量最高,抗肺癌活性最强,提示抗肺癌药效与总甘油三酯含量呈正相关。