3－吲哚羧酸合成方法改进

以吲哚为原料，经甲醛化，得３－吲哚甲醛，再用ＫＭｎＯ４氧化得３－吲哚羧酸．     

2－烃基－3－（3’，5’－双胺甲基－4’－羟基）－苯甲酰吲哚衍生物的合成及其心血管活性

２－烃基－３－（３’，５’－双胺甲基－４’－羟基）－苯甲酰吲哚衍生物的合成及其心血管活性黄文龙，徐云根，彭司勋等。中国药物化学杂志，１９９４，４（３）：１７１以具有心血管活性的２－取代－３－对羟基苯甲酰吲哚为母核引入常咯啉双胺甲基结构合成了一系列衍生...     

烷基化螺吡喃吲哚的合成及光学性质研究

为了增加螺吡喃吲哚与透明聚合物（ＰＭＭＡ）的相溶性，在螺吡喃吲哚分子中引入长烷基链，合成了１′－「十八烷基」－３′，３′－二甲基－６－硝基－８－「二十二酰氧基」－螺「２Ｈ－１－苯并吡喃－２，２′－二氢吲哚」，并用ＮＭＲ确定各中间体和最终产物的结构，ＨＰＬＣ显示产物中烷基化螺吡喃吲哚含量在９７％以上。将烷基化螺吡喃吲哚与ＰＭＭＡ制成厚度为５００ｎｍ左右的膜，研究该膜对紫外光的响应，获得烷基化螺吡喃吲哚开环和紫外吸收的关系，以及Ｊ－耦合构型与陈化的关系。     

三尖杉碱吲哚类似物的全合成

目的 合成三尖杉碱吲哚类似物。方法 以色胺为原料经缩合、环合、水解与脱羧反应得吲哚哌啶酮化合物,经Ｂｉｓｃｈｌｅｒ－Ｎａｐｉｅｒａｌｓｋｉ反应得烯胺。通过烯胺的化与氧化－重排反应得到吲哚氮杂Ｚｈｕｏ化合物。用溴苄与吲哚氮杂Ｚｈｕｏ反应在吲哚环上引入苄基保护基,经还原、环合反应合成了三尖杉碱吲哚类似物。结果 经１０步反应合成了三尖杉碱吲哚类似物。总收率１４．３％。结论 合成得三尖杉碱吲哚类似物,并对     

抗心律失常药物的研究Ⅰ．2－乙基－3－［4－（2－羟基－3－胺丙氧基）－苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定

抗心律失常药物的研究Ⅰ．２－乙基－３－［４－（２－羟基－３－胺丙氧基）－苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定王如斌，彭司勋，华维一。中国药物化学杂志，１９９４，４（３）：１５７～１６１以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断...     

重齿毛当归化学成分的研究

从重齿毛当归根及根茎中分离鉴定了１５个化合物，其中伞形香豆素、尤劳帕替醇、彼西丹醇、水合氧化前胡素、紫花前胡甙、阿彼期基姆素、胡苏卜甙、蔗糖、腺苷、２，３，４，９－四氢－１Ｈ－嘴啶并－（３，４－ｂ）吲哚－３－羟酸为首次从该植物中分得。     

吲哚拉新－PVP共沉淀物的研究

本文测定了吲哚拉新－ＰＶＰ共沉淀物在不同ｐＨ磷酸缓冲液中的溶解度和溶出度，比较共沉淀物与吲哚拉新原药以及物理混合物的溶解性差别，实验证明，形成ＰＶＰ含量为６０％的共沉淀物可较大地提高吲哚拉新药物的溶解度和溶出度．     

二氢卟吩P6-6-(N-乙基)酰胺-7,γ-二甲酯锌的合成及对吲哚美辛诱发大鼠胃溃疡的保护作用

目的：研究二氢卟吩P6－6-(N-乙基）酰胺－7，γ－二甲酯锌（I）的合成及抗胃溃疡活性。方法：蚕沙糊状叶绿素经酸，碱降解反应制得紫红素－18（Ⅲ），Ⅲ经乙胺解后重氮甲烷甲基化制得二氢卟吩P6－6－（N－乙基）酰胺－7，γ－二甲酯（II），II与醋酸锌络合制得1，以0．2％吲美辛(20mg/kg)ip大鼠制备胃溃疡模型，并测定溃疡指数和溃疡个数。结果：I的结构经UV，IR，1HNMR，FAB－MS及元素发射光谱确证，ip I 80mg/kg有极显著降低吲哚美辛诱发的大鼠溃疡指数（P＜0．01）和溃疡个数（P＜0．01），结论：I为新化合物，II的波谱数系 首次报道，I对吲哚美辛诱发的大鼠胃溃疡具有显著的保护作用。提示I是一种有开发前景的抗溃疡候选化合物，值得深入研究。     

吲哚-3-甲醇防癌作用研究进展

美国肿瘤学会和国家安全委员会的食物营养和肿瘤小组，相继推荐多食十字花种（cruciferous）蔬菜以降低肿瘤发生率。十字花科蔬菜有菜花、甘蓝、包心菜、大白菜和萝卜等。流行病学调查表明，该类蔬菜的消费量与胃癌、结肠癌、食管癌、肺癌、子宫内膜癌及胰腺癌的发病率呈负相关，非黑素细胞皮肤癌的发病率也与该类蔬菜呈负相关。3一取代吲哚类化合物及异硫氰酸酯类被认为是十字花科蔬菜中两类以糖甙形式存在的主要抑癌成分[1]。3-取代吲哚类化合物主要包括：吲哚-3-甲醇（Indole－3－carbinol，I3C）、3，3＇－二吲哚甲烷（3，3＇－Diindo…     

吲哚美辛在不同浓度乙醇－水、丙酮－水中的电离常数

吲哚美辛在不同浓度乙醇－水、丙酮－水中的电离常数朱治方，王国清，唐鹏沈阳药学院基础部１１００１５吲哚美辛（Ｉｎｄｏｍｅｔｈａｃｉｎ）又称消炎痛，是广泛应用于临床的抗炎镇痛药．药物的电离常数，是药物在生产、制剂、分析、贮存等研究中的一个重要参数，与合成...     

桂皮醛对NIH3T3细胞增殖和细胞周期的影响

目的观察肉桂主要成分桂皮醛对NIH3T3细胞增殖的影响。方法采用MTT法观察不同浓度桂皮醛对NIH3T3细胞增殖的影响,并采用流式细胞仪检测桂皮醛对NIH3T3细胞周期的影响。结果桂皮醛作用NIH3T3细胞48 h后,细胞增殖速度较对照组明显增加,增殖率为15%(P<0.01)。流式细胞仪检测结果显示,桂皮醛作用24 h后NIH3T3细胞S期比例上升了3%(P<0.05),G2/M期比例无明显升高,细胞增殖指数(PrI)增加了3.5%(P<0.01)。结论桂皮醛可促进NIH3T3的增殖,这种促增殖作用可能是通过调节细胞周期使更多细胞进入S期而实现的。     

实验性溃疡大鼠胃肠道单胺类物质含量的变化

应用高效液相色谱电化学检测法（ＨＰＬＣ－ＥＣＤ）测定正常及ＭＰＴＰ（１甲基２苯基１，２，３，６四氢吡啶）溃疡大鼠胃体、胃窦和十二指肠粘膜组织中单胺类神经递质，包括肾上腺素（Ｅ）、去甲肾上腺素（ＮＥ）、３，４－双羟苯乙酸（ＤＯＰＡＣ）、多巴胺（ＤＡ）、５羟吲哚乙酸（５ＨＩＡＡ）、高香草酸（ＨＶＡ）和５羟色胺（５ＨＴ）含量的变化。正常大鼠胃体、胃窦和十二指肠粘膜含有丰富的ＤＡ和ＤＯＰＡＣ。侧脑室注射ＭＰＴＰ后大鼠胃体、十二指肠粘膜ＤＡ减少并持续较长时间，减少程度同用药时间、剂量平行。胃体ＤＡ减少的同时伴有５ＨＴ减少、十二指肠５ＨＴ升高。提示ＤＡ在溃疡病的发生机理中具有重要作用，５ＨＴ亦参与溃疡形成。     

P38MAPK信号通路对大鼠肝星状细胞凋亡的影响

〗［摘 要］
目的：探讨P38MAPK信号传导通路在乙醛刺激的大鼠肝星状细胞株（HSC-T6）凋亡过程中的作用及P38蛋白表达的变化,为肝纤维化的临床治疗提供依据。方法：实验设阴性对照组（HSC-T6加含10%小牛血清的DMEM培养液）、乙醛组（对照组基础上加乙醛）和实验组（乙醛组基础上加P38MAPK抑制剂SB203580,使其终浓度为4、8、16 μmol·L^-1）,流式细胞术（FCM）检测细胞凋亡率;Western blotting法检测磷酸化P38MAPK表达水平,SABC法检测caspase-3蛋白表达。结果：与对照组比较,乙醛组HSC-T6的凋亡率和caspase-3蛋白阳性表达率均降低（P<0.05或P<0.01）,P38MAPK磷酸化水平表达增高（P<0.01）。抑制剂SB203580作用后,细胞凋亡率逐渐增高(P<0.01);P38MAPK磷酸化水平降低(P<0.01);caspase-3蛋白水平升高（P<0.01）;且随剂量的增加,磷酸化水平不断降低,蛋白表达水平不断升高。结论：P38MAPK抑制剂SB203580能促使乙醛刺激的HSC-T6凋亡,且凋亡的发生可能与SB203580抑制P38MAPK的磷酸化途径和caspase-3的活化有关。     

肉桂醛对恶性黑素瘤A375细胞增殖和分泌VEGF的影响

目的研究肉桂醛对体外培养的人恶性黑素瘤细胞株A375增殖和分泌血管内皮细胞生长因子(vascularendothelial growth factor,VEGF)的影响。方法 A375细胞在体外培养扩增后,在培养基中分别加入10、20、40μmol/L肉桂醛,分别在培养24、48、72 h MTT法检测细胞活性。同时收集各个浓度肉桂醛处理不同时相的培养液样本,双抗体夹心ELISA法测定其中VEGF分泌量。结果 10μmol/L肉桂醛作用24 h即能抑制A375细胞增殖,10、20、40μmol/L肉桂醛间的抑制强度具有统计学意义(P<0.01)。40μmol/L的肉桂醛作用72 h后细胞增殖抑制率最高,达(88.91±4.5)%。随肉桂醛作用时间延长,A375细胞分泌VEGF的量逐渐减少,72 h后各浓度间的抑制作用具有统计学意义(P<0.01)。40μmol/L肉桂醛作用72 h后A375细胞分泌的VEGF含量最低,为9.55 pg/ml。结论肉桂醛能抑制人黑素瘤细胞增殖和VEGF的分泌,其抑制强度与药物浓度和作用时间成正比。     

双醛普鲁兰改性胶原支架材料的制备与表征

用高碘酸钠对普鲁兰进行氧化,制备一系列双醛普鲁兰,与胶原混合凝胶,冷冻干燥制备胶原/普鲁兰多孔复合支架材料。双醛普鲁兰的醛基和胶原的氨基反应形成希夫碱化学交联,交联度随着双醛含量的增加而提高,其降解速率低于纯胶原支架材料,且随双醛含量的增加而减小。细胞毒性毒性试验显示复合支架材料具有良好的生物相容性。表明这种复合支架材料是一种有前景的组织工程支架材料。     

RP-HPLC法同时测定双丹口服液中没食子酸、丹参素和原儿茶醛的含量

目的建立同时测定双丹口服液中3种活性成分没食子酸、丹参素和原儿茶醛含量的分析方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Sino Chrom ODS-BP C18（250 mm×4.6 mm,5μm）柱,流动相为甲醇-3%冰醋酸水溶液（8∶92）,流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,检测波长为280 nm。结果没食子酸、丹参素和原儿茶醛分别在5.0～100.0μg/mL（r=0.999 8）、7.5～150.0μg/mL（r=0.999 9）、5.0～100.0μg/mL（r=0.999 8）范围内具有良好的线性关系,加样回收率（n=6）依次为99.2%、99.8%、100.3%。结论本方法操作简便,结果准确,重复性好,适用于双丹口服液的质量控制。     

姜黄素衍生物对糖尿病小鼠糖耐量及脂代谢的影响

目的观察姜黄素（Cur）衍生物对糖尿病模型小鼠糖耐量及脂代谢的影响。方法以芳香醛、乙酰丙酮为原料,通过Claisen-Schmidt缩合制备Cur衍生物L3,以Cur为原料氢化还原得到四氢姜黄素。化合物L3,四氢姜黄素,Cur和普罗布考对链脲佐菌素诱导糖尿病模型小鼠灌胃给药,葡萄糖氧化酶法测血糖,酶比色法测总胆固醇和甘油三酯。SPSS13.0软件处理数据并做生存分析曲线。结果化合物L3灌胃1 g.kg-1.d-1可提高生存率,改善糖尿病高血脂的糖耐量,降低血清总胆固醇。结论化合物L3具有改善糖尿病模型小鼠脂代谢的新功能。     

10—羟基—2—癸烯酸的合成

以辛二酸为原料,经过LiAlH_4还原,得到1,8-辛二醇,再用Ag_2CO_3硅藻土选择性氧化得8-羟基辛醛,最后用乙酸酐乙酰化,与丙二酸缩合,水解得到目的化合物10-羟基-2-癸烯酸。其结构经~1H-NMR、IR分析所证实。     

薄层层析-紫外分光光度法测定丹参注射液中原儿茶醛的含量

目的：建立薄层层析-紫外分光光度法测定丹参注射液中原儿茶醛的含量。方法：以原儿茶醛为对照品，二氯甲烷-乙酸乙酯-甲酸（8：5：0.8）为展开剂，分离得到原儿茶醛，采用紫外分光光度法，检测波长281nm，测定原儿茶醛的含量。结果：原儿茶醛在0.50-4.50μg／ml范围内线性关系良好，r=0.9997。平均含量为0.202mg／ml，加样回收率为98.0％～103.0％。结论：实验结果表明，薄层层析-紫外分光光度法测定丹参注射液中原儿茶醛的含量，方法操作简便、准确度高、精密度好，可用于丹参注射液的质量控制。