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磺酰苯胺类非甾体抗炎药:尼美舒利 总被引:11,自引:2,他引:11
尼美舒利 (nimesulide ,NIM )是同济医科大学药学院和国家医药管理局天津药物研究院同期研究开发的最新一代非甾体抗炎二类新药。国际上 ,该药于 1985年首次在意大利上市 ,现已在全球 17个国家广泛使用 ,各国大量的临床验证文献指出 ,尼美舒利抗炎镇痛作用广泛 ,不仅能迅速缓解牙痛、月经痛、手术后疼痛等各种疼痛 ,而且能有效改善盆腔炎、耳炎、喉炎等有关症状 ,生物利用度高 ,具有良好的胃肠道及肝、肾耐受性 ,是新一代的高选择性 ,强效 ,安全的抗炎止痛药。1 作用机制NIM通过高度选择性抑制炎症性前列腺素合成酶Cox … 相似文献
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清温冲剂解热镇痛抗炎作用研究 总被引:2,自引:0,他引:2
小鼠和家兔实验证明清温冲剂对内毒素性致热有解热作用;小鼠扭体法和电刺激法实验表明清温冲剂具有镇痛作用;抗炎作用不明显。同样实验表明复方阿斯匹林具有较明显的解热、镇痛和抗炎作用。 相似文献
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新型非甾体抗炎剂尼美舒利通过抗环氧化酶(COX)-2活性,抑制中性粒细胞产生过氧化物阴离子,消除氧自由基,减少血小板激活因子和白三烯以及抗过敏和抗喘作用发挥抗炎、退热和止痛效应,适用于NSAID,不耐受者,副作用较少,病人耐受良好。 相似文献
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对尼美舒利(NIM)和肠溶阿司匹林(ASP)各40例病人拔牙后镇痛效果和安全性进行了比较。结果表明,尼美舒利和阿司匹林镇痛总有效率90%和80%,两药差异不显著(P>0.05)。但0.5h~8h疼痛改善程度尼美舒利优于阿司匹林。两药不良反应率分别为10%和7.5%,(P>0.05)。尼美舒利是安全有效的拔牙后镇痛药物。 相似文献
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尼美舒利的镇痛与抗痛觉过敏作用的中枢成分 总被引:2,自引:0,他引:2
张莉静 《国外医学(药学分册)》2004,31(1):24-26
大鼠甩尾和福尔马林实验均显示尼美舒利有明显的镇痛作用。此外,在这些模型上尼美舒利也能有效地拮抗硝酸甘油引起的痛觉过敏,分别给硝酸甘油或加用尼美舒利治疗的大鼠,用免疫细胞化学侦检标记神经元激活的Fos蛋白,发现尼美舒利对硝酸甘油激活的大部分脑神经核有明显的拮抗作用,表明尼美舒利的镇痛与抗痛觉过敏作用部分是中枢性的。 相似文献
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桂皮醛解热镇痛抗炎作用的实验研究 总被引:9,自引:0,他引:9
目的:观察桂皮醛解热镇痛抗炎作用。方法:采用酵母发热大鼠模型,观察桂皮醛解热作用;采用小鼠扭体法和热板法,观察桂皮醛镇痛作用;通过小鼠耳肿胀及对腹腔毛细血管通透性的影响观察桂皮醛抗炎作用。结果:桂皮醛能显著减轻酵母所致大鼠发热反应,明显提高热板痛阈和抑制醋酸所致扭体反应,亦能显著抑制腹腔毛细血管通透性的增高及二甲苯所致小鼠耳廓肿胀。结论:桂皮醛具有明显的解热镇痛抗炎作用。 相似文献
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HPLC法测定国产尼美舒利血浆浓度 总被引:6,自引:0,他引:6
目的:建立了人血浆中尼美舒利浓度的HPLC测定法。方法:以对羟基联苯为内标,甲醇-水-乙醇(60:40:1)为流动相,紫外检测波长为230nm。结果:实验表明,尼美舒利与内标分离良好,血浆中尼美舒利平均回收率97%,日内、日间RSD小于12%,血浆尼美舒利浓度在0.1 ̄20μg/ml范围内线性关系良好,r=0.9998。末法的最低检测浓度为20ng/ml。结论:该法操作简便、结果可靠,适用于尼美舒 相似文献
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肝胆结石片的镇痛,解热及利尿作用 总被引:1,自引:1,他引:0
ig肝胆结石片3.0、1.5g(生药)/kg对醋酸所致小鼠的扭体反应抑制率分别为42.8%、39.2%;ig药后15min对甲醛所致小鼠的舔足反应的抑制率分别为52.9%、35.3%;30min的舐足抑制率分别为68.0%、23.3%均有显著的镇痛作用;对角叉菜胶致大鼠的升温时程曲线有显著的降低作用。且能促进大鼠尿排量的增加,增加率分别为207%、147%,表现出良好的利湿作用。 相似文献
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为了解解热镇痛、非白体抗炎药在医院的使用情况、发展趋势,本文就1994~1996年上海市40家医院用药分析系统(HPDIS)医院的解热镇痛、非甾体抗炎药的销售量和金额分布作一分析。 相似文献
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A. D. Taranalli A. R. Bhat S. Srinivas E. Saravanan 《Indian journal of pharmaceutical sciences》2008,70(2):159-164
The thiazolidin-4-one derivatives and the corresponding spiro compounds were synthesized from sulphanilamide and were evaluated for anti-inflammatory and analgesic activity in acute and sub acute models. Compounds were also evaluated for antipyretic and cyclooxygenase enzyme inhibitory activity. All the compounds showed significant antiinflammatory, analgesic and antipyretic activity at 100 mg/kg in all the models. The compounds B1, B2, B5, B6, and B8 showed maximum inhibition of COX-2 activity without inhibiting the COX-1 activity. The nimesulide was used as standard drug for comparison. The substitution at R, R1 and R2 with the functional groups Cl, OCH3, NO2 and OH in the aromatic ring resulted in increased activity as compared to unsubstituted thiazolidin-4-ones. However the substitution at R3 with spiro group did not improve the activity. The study suggests that COX-2 binding site may not be a rigid structure but might adopt to various related molecules. 相似文献
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目的:了解川北医学院附属医院解热镇痛药物使用情况及发展趋势,为今后的药物合理使用提供参考。方法:采用WHO推荐的用药频度(DDDs)作为评价药物利用的指标,回顾性分析我院2008—2010年解热镇痛抗炎药的整体、分类和重点单品种应用情况。结果:该类药物的用药品种、销售量、用药频度逐年增多;昔康类抗炎镇痛药在临床应用广泛,已成为一线药物。结论:疗效确切、不良反应少且价格适中的药物才是临床广泛应用、医患广泛认可的药物。 相似文献
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[摘要]目的:研究银芩口服液抗炎、解热及对小鼠免疫系统的影响。方法:建立二甲苯致小鼠耳廓肿胀、鸡蛋清致小鼠足趾肿胀抗炎,大肠埃希菌内毒素致家兔发热和环磷酰胺致小鼠免疫低下模型。观察银芩口服液的抗炎、解热作用及对免疫低下小鼠巨噬细胞吞噬活性及血清溶血素的影响。结果:银芩口服液在2.5 g/kg、5.0 g/kg剂量下能显著减轻二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和鸡蛋清致小鼠足趾肿胀,并降低发热家兔体温(持续12 h)。同时银芩口服液还能提高小鼠巨噬细胞吞噬活性,促进溶血素生成(P<0.01)。结论:银芩口服液具有良好的抗急性炎症、解热作用,且能提高小鼠免疫功能。 相似文献
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目的制备紫杉醇脂质体凝胶剂,对其镇痛抗炎作用进行初步研究。方法薄膜分散法制备紫杉醇脂质体,用透射电镜观测其形态,用激光纳米粒度仪测定粒径大小及分布,用HPLC测定其包封率。脂质体进一步制成凝胶剂后,体外透皮实验测定其不同时间的体外透皮量,考察其体外透皮情况。大鼠角叉菜胶致足肿胀模型及小鼠甲醛致痛模型,考察紫杉醇脂质体凝胶剂的镇痛抗炎作用。结果制得的紫杉醇脂质体形态规则、分布均匀,平均包封率为(73.6±0.3)%(n=3),所得凝胶呈半透明状;体外透皮实验中,紫杉醇脂质体凝胶剂符合一级动力学方程,起到较好的缓释作用。抗炎实验中,与模型组比较,各给药组在一定时间内均能显著性减轻致炎足趾的肿胀程度(P<0.05),并呈现明显的量效关系。甲醛致痛实验中,给药组与模型组比较,小鼠舔足次数明显减少(P<0.05)。结论紫杉醇脂质体凝胶具有明显镇痛抗炎作用。 相似文献
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目的:探究和验证黄金菊中抗炎镇痛的药效组分,比较注射用黄金菊粉针剂与口服黄金菊药效组分在抗炎镇痛上的生物等效性。方法:通过小鼠血管通透性试验、二甲苯致小鼠耳缘肿胀、醋酸扭体和热板实验,比较黄金菊药效组分对口服组和注射组抗炎镇痛的生物等效性,确定黄金菊的抗炎镇痛药效组分。结果:小鼠血管通透性实验中,阳性组的伊文思兰含量为(4.823±0.158)μg/mL,黄金菊口服组和注射用黄金菊组分别为(6.323±0.172)μg/mL和(5.959±0.134)μg/mL,两组间比较(P>0.05),其与阳性组相比(P<0.05);二甲苯致小鼠耳缘肿胀实验中,阳性组肿胀度为(0.8125±0.5489)mg,黄金菊口服组和注射用黄金菊组分别为(1.05±0.466)mg和(1.3±1.234)mg,两组间比较(P>0.05),其与阳性组相比(P<0.05);醋酸扭体实验中,阳性组扭体次数为(33.5±2.121)次,黄金菊口服组和注射用黄金菊组分别为(35.5±3.535)次和(29±1.421)次,两组间比较(P>0.05),其与阳性组相比(P<0.05);热板实验中,阳性组的痛阈提高百分率为(56.38±1.418)%,黄金菊口服组和注射用黄金菊组分别为(64.92±2.421)%和(78.85±3.682)%,两组间比较(P>0.05),其与阳性组相比(P<0.01)。结论:黄金菊的药效组分中黄芩苷、绿原酸、荭草苷和牡荆苷可以作为黄金菊的抗炎镇痛有效组分,注射用黄金菊粉针剂与口服黄金菊的药效组分中抗炎和镇痛作用上具有生物等效性。 相似文献
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目的考察溶石冲剂在抗炎、镇痛、利尿方面的药效作用.方法抗炎作用采用小鼠耳肿胀法,镇痛作用采用醋酸扭体法,利尿作用采用大鼠代谢笼法.结果溶石冲剂高、中、低剂量能明显降低二甲苯所致小鼠耳廓肿胀度,明显抑制醋酸致小鼠的扭体反应,6h内能明显增加大鼠排尿量,与空白组比较具有显著性差异(P<0.05).结论溶石冲剂具有明显的抗炎、镇痛、利尿的作用. 相似文献
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三叶青提取物抗炎、镇痛及解热作用的实验研究 总被引:21,自引:0,他引:21
目的:探讨三叶青提取物(ERT)的抗炎、镇痛及解热作用,并验证其相关功效.方法:以小鼠腹腔毛细血管通透法、小鼠耳肿胀法及大鼠足肿胀法观察其抗炎作用;以小鼠扭体法、热板法观察其镇痛作用;以干酵母致热法及2,4-二硝基苯酚致热法观察其解热作用.结果:三叶青提取物能明显抑制小鼠腹腔毛细血管炎性渗出,抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀及10%蛋清致大鼠足跖肿胀;减少醋酸致小鼠扭体次数,提高热板法小鼠痛阈值;并降低干酵母和2,4-二硝基苯酚致大鼠发热模型的体温.结论:三叶青提取物具有较好的抗炎、镇痛及解热作用,与其相关的中医临床功效及主治相符. 相似文献