血浆噻吗洛尔浓度及其降低心率作用的药动学及药效学结果分析

用药物动力学－药效学结合模型（ＰＫ－ＰＤ），对噻吗洛尔在兔体内的处置和效应动力学作定量分析。兔ｉｖ噻吗洛尔后，其效应变化明显滞后于血药浓度的变化，用ＰＫ－ＰＤ模型估算了其与这一滞后作用有关的效应动力学参数ｋｅｏ及与作用部位敏感性有关的药效学参数ＥＣ５０．兔ｉｖ４ｍｇ·ｋｇ后，Ｋｅｏ，ＥＣ５０分别为０．０９７±ｓ０．０２１ｍｉｎ，０．６±ｓ０．３ｕｇ·ｍＬ－１，本文用药物的时间－浓度－效应三维空间图描述效应和浓度随着时间变化的规律性。能直观地看出三者关系。     

酒石酸噻吗洛尔的合成及其降眼压作用的初步研究

本文报道采用混旋噻吗洛尔，经碱化，ｄ－酒石酸拆分，得到两个光学活性物质（Ⅳ）和（Ⅴ）．经理化检测和光谱确证，（Ⅳ）为酒石酸噻吗洛尔［（±）－噻吗洛尔－ｄ－酒石酸盐（２：１）］．（Ⅴ）为左旋噻吗洛尔－ｄ－酒石酸盐，并对（Ⅳ）进行了降眼压作用的初步研究。     

口服噻吗洛尔出现精神障碍1例

口服噻吗洛尔出现精神障碍１例莫永森（天津市塘沽卫校，天津３００４５１）张春霞（天津市塘沽医院，天津３００４５０）关键词噻吗洛尔；精神障碍；心肌梗死噻吗洛尔（ｔｉｍｏｌｏｌ）为肾上腺素β受体阻滞剂，多用于治疗高血压及心绞痛［１］，并能减少心肌梗死范围［...     

噻吗洛尔片的分光光度测定法

噻吗洛尔(噻吗心安)系新型的β-受体阻滞剂,其制剂Ⅰ片主要用于治疗心绞痛和高血压。Ⅰ片的含量测定方法,美国药典ⅩⅩⅠ版采用高效液相色谱法,本文用紫外分光光度法测定其含量,获得较好的回收率,该法操作简便、快速。     

噻吗洛尔与普萘洛尔治疗高血压病与心绞痛的疗效比较

劳累性心绞痛３８例采用噻吗洛尔２。５－５ｍｇ，ｔｉｄ，共４ｗｋ；另１２例采用普萘洛尔１０－２０ｍｇ，ｔｉｄ，共４ｗｋ．结果：前者显效率为７９％，显著高于后者４２％（Ｐ＜０。０５）。高血压病（Ⅱ、Ⅲ期）３７例采用普萘洛尔２０－４０ｍｇ，ｔｉｄ，疗程亦４ｋｗ．结果：２组均有显著降压疗效（Ｐ＜０。０１），噻吗洛尔治疗后１ｈ即获显效，普萘洛尔顺２４ｈ才获显效。噻吗洛尔７％（５／７５）、普萘洛尔４％（１／２     

噻吗洛尔滴眼液致死1例

<正> 噻吗洛尔timolol(噻吗心安)滴眼液是最早用于治疗青光眼的β-受体阻滞剂。有关该药的全身不良反应文献已有报道,笔者最近遇到1例滴眼致死病例,现报告如下。患者男,64a。原有慢性喘息性支气管炎及肺气肿病史7a。无药物过敏史。平素BP16.0/10.7kPa,ECG:窦性心律,心率62次/min,无传导阻滞。1990年5月22日因双眼视物模糊去某医院眼科就医,经检查诊断为右眼闭角型青光眼。给予0.5％噻吗洛尔滴眼液(天津市中兴制药厂,批号:890815),每日2次,每次1滴。患者翌日晨于右眼自点该药1滴,约20min后自觉胸闷、呼吸困难。其     

局部外用噻吗洛尔治疗婴幼儿血管瘤的研究进展

目的:为促进临床合理使用相关药物治疗婴幼儿血管瘤(IH)提供参考。方法:检索Pub Med、Medline、EMBase/EM、IPA及中国期刊全文数据库(CNKI)等数据库收录的2008年5月-2013年12月发表的有关β-受体阻滞药噻吗洛尔局部外用治疗IH的国内外文献,就该方面的研究进展进行综述。结果:针对婴幼儿眼睑、脸部、臀部等多个部位的浅表型血管瘤,局部外用噻吗洛尔溶液剂或凝胶剂等可使血管瘤尺寸、厚度和颜色明显减小和消退,效果显著且不良反应较少。结论:局部外用噻吗洛尔治疗IH简便、安全、有效,可作为增生期浅表型血管瘤的首选外用药物,或者辅助全身口服药物治疗,适合在各级医疗卫生机构推广应用。     

右旋噻吗洛尔滴眼液的制备及含量测定

目的：制备右旋噻吗洛尔滴眼液并建立其含量测定方法。方法：以磷酸盐缓冲液为溶剂制备右旋噻吗洛尔滴眼液;以紫外分光光度法测定含量,测定波长为295nm。结果：平均回收率为99．75％,RSD为0．13％。结论：本制剂制备容易,质量稳定,以紫外分光光度法测定含量,具有简单、快速的特点。     

比较国产与进口复方噻吗洛尔滴眼液对家兔瞳孔和眼压的影响

目的 :比较复方噻吗洛尔国产滴眼液 (含0 .5 %噻吗洛尔和 2 %硝酸毛果芸香碱 )和进口滴眼液 (含 0 .5 %噻吗洛尔和 2 %盐酸毛果芸香碱 )对家兔瞳孔和眼压的影响。方法 :测量正常家兔瞳孔直径变化 ,制备水负荷高眼压兔模型并用压陷式眼压计测量家兔眼压。结果 :国产和进口滴眼液在给药后 15～ 12 0min ,家兔瞳孔明显缩小 ,较对照组眼压明显下降 ,2组间无显著统计差异。结论 :含不同毛果芸香碱盐基的复方噻吗洛尔国产滴眼液与进口滴眼液均具有明显缩瞳和降眼压作用 ,其药理作用强度和作用持续时间无明显差异。     

紫外线照射对噻吗洛尔渗透大鼠皮肤的影响

目的：研究紫外线照射对药物透皮渗透的影响。方法：对大鼠皮肤进行噻吗洛尔渗透实验。结果与结论：实验结果表明,紫外线对在体大鼠皮肤的照射,可能通过影响生理功能而影响皮肤对药物的渗透性,长时间的照射对皮肤有损害作用,引起渗透性显著增加。紫外线对离体皮肤照射产生的破坏作用较弱。一种市售的防晒霜对皮肤防止紫外线具有一定的保护作用。     

噻吗洛尔滴眼液治疗婴幼儿血管瘤

目的探讨局部外用噻吗洛尔滴眼液治疗浅表型婴幼儿血管瘤的疗效及安全性。方法将50例浅表型婴幼儿血管瘤患儿随机分为两组,每组各25例,试验组给予0.5%噻吗洛尔滴眼液30μL·cm~(-2),均匀涂于血管瘤的表面,每日2次;对照组给予5%咪喹莫特乳膏,均匀涂抹于血管瘤表面,每周3次,疗程均为3~6月。观察血管瘤颜色、厚度、面积变化并评分,记录不良反应发生情况,比较两组疗效。结果两组均完成24例。治疗后,试验组有效率为88%(21/24),对照组为71%(17/24),两组疗效比较差异显著(P<0.05)。试验组起效时间为(8.2±4.3)d,短于对照组[(12.3±5.2)d,P<0.05]。试验组病灶总评分为(5.7±1.2)分,对照组为(4.1±1.1)分,组间差异显著(P<0.05)。两组均未见明显不良反应发生。结论噻吗洛尔滴眼液治疗婴幼儿浅表型血管瘤的疗效好、安全性高,值得在临床推广应用。     

噻吗洛尔与普萘洛尔治疗高血压病与心绞痛的疗效比较

劳累性心绞痛38例采用噻吗洛尔2.5-5mg, tid,共4wk;另12例采用普萘洛尔10-20mg, tid,共4wk。结果:前者显效率为79％,显著高于后者42％(P<0.05)。高血压病(Ⅰ,Ⅱ期)37例采用噻吗洛尔治疗,方法同上;另13例采用普萘洛尔20-40mg, tid,疗程亦4wk。结果:2组均有显著降压疗效(P<0.01),噻吗洛尔治疗后1h即获显效,普萘洛尔须24h才获显效。噻吗洛尔7％(5/75)、普萘洛尔4％(1/25)治疗后发生窦性心动过缓,前者被迫停药,后者未停药。     

噻吗洛尔贴剂经皮渗透促渗剂的筛选

目的：通过以噻吗洛尔贴剂的多种新型促渗剂进行筛选来得到促渗效果最好的新型促渗剂。方法：利用大鼠皮肤渗透模型和紫外分光光度法。结果：选用桉叶油与1，2-丙二醇（1：1）为贴剂促渗剂。结论：噻吗洛尔经皮吸收贴剂，具有使用方便、可持续按一定速率给药、毒副作用小等优点。     

噻吗洛尔与卡替洛尔联合曲伏前列素的降眼压作用及影响血脂的作用

目的比较0.5%马来酸噻吗洛尔联合0.004%曲伏前列素和2%盐酸卡替洛尔联合0.004%曲伏前列素2种联合用药方法,对于单用曲伏前列素效果不佳的患有开角型青光眼(OAG)或高眼压症(OHT)受试者的降眼压作用和影响血脂的作用。方法本试验为前瞻性、随机、单盲、平行对照试验。将受试者随机分为2组,分别接受2种联合用药方法,测定治疗前后眼压及空腹血脂水平。结果噻吗洛尔联合曲伏前列素组平均眼压从(23.4±3.5)mm Hg降到(17.2±1.9)mm Hg;卡替洛尔联合曲伏前列素组从(22.8±2.8)mm Hg降到(16.4±2.2)mm Hg。对于血脂的影响,噻吗洛尔联合曲伏前列素组高密度脂蛋白(HDL)从(524±162)mg/L降到(495±177)mg/L,总胆固醇/高密度脂蛋白(TC/HDL)从4.3升到4.6,卡替洛尔组HDL从(489±177)mg/L降到(482±181)mg/L,TC/HDL从4.5升到4.6。结论对于单用曲伏前列素降眼压效果不佳的OAG或OHT受试者,噻吗洛尔和卡替洛尔在作为辅助治疗药物时,都有较好的降眼压作用,且两药作用没有明显差别。但对于血脂水平的影响,噻吗洛尔组HDL和TC/HDL的变化对于受试者产生了不利的影响,而卡替洛尔组的变化对受试者基本没有影响。     

0.5%马来酸右旋噻吗洛尔滴眼液的稳定性

目的 :研究马来酸右旋噻吗洛尔滴眼液的稳定性 ,并预测其室温贮存期。方法 :采用紫外分光光度法测定马来酸右旋噻吗洛尔滴眼液含量 ,以初匀速法预测其有效期。结果 :0 5 %马来酸右旋噻吗洛尔滴眼液在室温下 ,有效期仅70d ,而置于5℃冰箱中贮存 ,有效期可达1 2y。结论 :初匀速法预测药品有效期简便、省时、准确 ,适用于医院制剂稳定性研究。     

拉坦前列素和噻吗洛尔滴眼液降低眼内压的对照研究

目的:观察拉坦前列素(适利达)滴眼液降低眼内压的有效性和安全性。方法:采用随机对照研究方法,拉坦前列素一日1次,0.5％噻吗洛尔一日2次,疗程1 2周,观察眼内压和不良反应。结果:适利达组和噻吗洛尔组的眼内压均显著降低(P<0.01),且两组的眼内压下降无显著性差异,两组治疗前后眼压下降值稳定。除5例结膜充血外,无明显的局部和全身性不良反应。结论:适利达是一种稳定有效的新型降眼压药物,局部反应轻微,无全身性不良反应,有望成为安全理想的一线降眼压药物。     

噻吗洛尔治疗30例高血压病临床疗效观察

本组30例原发性高血压病人.用山东济宁市第一制药厂研制的噻吗洛尔片治疗,每次2.5mg,日服3次,4周为一疗程,总有效率为90%。16例合并有室上性心律失常者,总有效率为93.75％。5例房颤病人,3例转为窦性心律,Ⅰ例心室率减慢.有效率为80%。15例合并冠心病患者,其中7例为劳累性心绞痛,5例心绞痛基本得到控制,显效率达71%。不良反应表现为心率减慢,少数有头昏、乏力,无肝、肾等毒副作用。     

噻吗洛尔滴眼剂诱发哮喘持续状态致死1例

<正> 患者,女,59岁,因慢性咳喘20余年,加重20d入院。体检:T36℃,P72次/min,R24次/min,BP17.3/12kPa(130/90mmHg)。神清,高枕卧位,呈呼气性呼吸困难,无唇绀,左眼结合膜充血,左瞳孔直径0.4cm,光反应弱,右瞳孔直径0.2cm,光反应灵敏,颈静脉怒张,桶状胸,双肺叩诊呈过清音,闻及散在哮鸣音,双肺底湿罗音,呼气时间阴显延长。心脏(-),腹部(-)。辅助检查:X线透视示肺纹理增多、肺气肿;WBC6.6×10~9/L,