日本七叶树化学成分的研究 Ⅱ.七叶树皂苷IVc和异七叶树皂苷Ia、Ib的分离和鉴定

从日本七叶树 Aesculus turbinata Bl.种子的 90 %乙醇提取物中分得 3个二萜皂化合物 ,经光谱学分析鉴定了它们的结构分别为 :七叶树皂苷 IVc:2 2 α- O-巴豆酰基 - 2 8- O-乙酰基原七叶树皂苷配基 - 3β- O- [β- D-吡喃葡萄糖基 (1→ 2 ) ][β- D-吡喃葡萄糖基 (1→ 4) ]-β- D-吡喃葡萄糖醛酸 ( )、异七叶树皂苷 Ia:2 1β- O-巴豆酰基 - 2 8- O-乙酰基原七叶树皂苷配基 - 3β- O- [β- D -吡喃葡萄糖基 (1→ 2 ) ][β- D -吡喃葡萄糖基 (1→ 4) ]-β- D-吡喃葡萄糖醛酸 ( )和异七叶树皂苷 Ib:2 1β- O-当归酰基 - 2 8- O-乙酰基原七叶树皂苷配基 - 3β- O- [β- D-吡喃葡萄糖基 (1→ 2 ) ][β- D -吡喃葡萄糖基 (1→ 4) ]- β- D-吡喃葡萄糖醛酸 ( ) ,均为首次从日本七叶树种子中分得。七叶树皂苷 Ia、Ib、IVc和异七叶树皂苷Ia、Ib在 10 0 μm ol/ L 浓度的体外试验中对 HIV- 1蛋白酶活性具有一定的抑制作用     

薯蓣皂苷元衍生物的合成及其抗血栓形成活性

摘 要：目的 设计合成薯蓣皂苷元衍生物,并评价其体内抗血栓形成活性。方法 以薯蓣皂苷元为先导物,经过酯化等反应得到薯蓣皂苷元酯类衍生物,选择动静脉旁路血栓形成模型,评价体内抗血栓形成活性。结果 合成了6个目标化合物,结构经过1H-NMR、13C-NMR、MS确证。抗血栓形成活性筛选结果显示,目标化合物3β-薯蓣皂苷元丁二酸单酯具有较好的抗血栓形成活性。结论 C-3位适当亲水性基团的引入,有助于增强薯蓣皂苷元的抗血栓形成活性。     

薯蓣皂苷元衍生物的合成及抗血栓形成活性研究（II）

目的 对薯蓣皂苷元进行结构改造,从其衍生物中寻找具有抗血栓形成活性的化合物。方法 以薯蓣皂苷元为先导化合物,通过酯化反应合成得到目标化合物,选择大鼠动静脉旁路血栓形成模型,评价其体内抗血栓形成活性。结果 合成了9个目标化合物,通过波谱学方法（NMR、MS）确证了结构。所合成化合物中连有水杨酰基的化合物（Di-8, 9）在抗血栓形成活性筛选试验中显示了较好的活性。结论 适当活性基团的引入可以增强薯蓣皂苷元抗血栓形成活性。     

刺五加叶皂甙研究进展

刺五加是一种落叶植物,与人参同属于五加科,具有“补中益精、坚筋骨、强意志”的作用,其医疗价值极高.刺五加叶皂甙（Acantbepanax senticosus saponin,ASS）是刺五加叶中提取的含有16种皂甙成分的总皂甙,共分得16种三萜皂甙,除已知3种外,其余13种新的活性成分均确定了结构.其中刺五加甙A3、A4和D3是首次从天然界中分离得到的Mesombryan-themoidigenic acid型三萜皂甙,近年研究中发现ASS有多种药理作用.     

盾叶薯蓣总皂苷及苷元衍生物的抗炎镇痛活性研究

目的 研究盾叶薯蓣总皂苷及合成的薯蓣皂苷元衍生物对小鼠抗炎镇痛的作用.方法 先将阿司匹林酰氯化,再与薯蓣皂苷元反应,制得具有孪药性质的薯蓣皂苷元衍生物3β-2-乙酰氧基苯甲酰薯蓣皂苷元酯(ABDE),并采用核磁共振氢谱(1H-NMR)和质谱(ESI-MS)进行结构分析确证.在二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和醋酸所致小鼠扭体反应...     

天然资源型化合物甾体皂苷元的化学研究

甾体皂苷元是一类重要的天然资源型化合物，它们已经被作为合成甾体药物的基本原料之一。为了能够实现高效、洁净并以“原子经济性”方式利用这类化合物资源，作者课题组系统地研究了甾体皂苷元的氧化降解反应。通过研究提供了用30%双氧水作为氧化试剂分别氧化伪甾体皂苷元和甾体甾苷元成为相应的孕烯酮醇、孕甾三醇、甾体-22-酸内酯以及系列含甲基侧链的双官能团手性合成试剂的实用方法和技术，进一步还研究了甾体皂苷元氧化降解产物在甾体药物、天然甾体活性分子和非甾体功能手性分子合成中的应用。作者课题组研究了甾体皂苷元螺环缩酮的溴代开环、胺代开环、内酯化溴代等反应，为利用甾体皂苷元完整骨架高效合成一些具有胆固醇基本结构的中药活性成分和具有重要生物活性的天然甾体化合物提供了新的思路和方法。     

国产闭鞘姜属植物中薯蓣皂甙元的含量测定

姜科闭鞘姜属(CostusL.)植物全世界约150种,分布于热带非洲、南美洲和东南亚等地。我国有3种:闭鞘姜Costusspeciosus(Koen.)Smith、莴笋花CostuslacerusGagnep.和光叶闭鞘姜CostustonkinensisGagnep.,分布于广东、广西和云南等地。1970年Dasgupta等[1]报道从产于印度的闭鞘姜根茎中分离纯化得到薯蓣皂甙元,得率为2.12%,此后,许多学者对该属植物的化学成分和药理作用等进行了研究。目前,作为合成甾体激素的原料药,薯蓣皂甙元日益紧缺,为了合理开发利用国产闭鞘姜属植物资源,我们对其进行了薯蓣皂甙元的含量测定。薯蓣皂甙元的含量测定方…     

薯蓣皂苷对离体大鼠主动脉环的作用研究

目的:观察薯蓣皂苷对离体大鼠主动脉环的舒张作用.方法:采用离体器官水浴法,分为3组,分别为对照组、完整内皮组和去内皮组,观察薯蓣皂苷(0.1～3.2 mmo1/L)对苯肾上腺素(PE)、氯化钾(KCl)预收缩的大鼠主动脉环的作用,进行组间比较,并观察薯蓣皂苷对离体血管作用的内皮依赖性.结果:(1)对PE预收缩内皮完整血管环,薯蓣皂苷在0.1 mmo1/L即产生显著舒张作用(vs对照组P＜0.01)且有剂量依赖性;(2)对PE预收缩去内皮血管环,薯蓣皂苷在1.6 mmo1/L产生舒张作用但效果不显著(P＞0.05),在3.2 mmo1/L产生舒张作用(P＜0.05);(3)在相同浓度薯蓣皂苷(0.1～0.8 mmol/L)条件下,PE对内皮完整组舒张程度显著高于去内皮组(P＜0.05),表明薯蓣皂苷对PE预收缩的血管环舒张作用有一定的内皮依赖性;(4)对KC1预收缩内皮完整血管环,薯蓣皂苷在0.8 mmol/L产生显著舒张作用(vs对照组P＜0.01)且有剂量依赖性;(5)在KC1预收缩的去内皮血管环,薯蓣皂苷1.6 mmol/L产生舒张作用但效果不显著(P＞0.05),薯蓣皂苷3.2 mmol/L产生舒张作用(P＜0.05);(6)在相同浓度薯蓣皂苷(0.8～1.6 mmol/L)条件下,薯蓣皂苷对内皮完整主动脉环的舒张作用显著高于去内皮组(P＜0.05),表明薯蓣皂苷对KC1预收缩的血管环舒张作用有一定的内皮依赖性.结论:薯蓣皂苷通过内皮和非内皮作用机制舒张血管,并具有剂量依赖性.     

薯蓣皂苷元体内外抑制胃癌增殖的机制

目的: 研究薯蓣皂苷元抑制胃癌增殖及转移的主要途径及其机制。方法: 分别使用1,10,100 μg/mL浓度薯蓣皂苷元处理人血管内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVEC)和胃癌BGC 823细胞,制作细胞生长曲线,观察薯蓣皂苷元对细胞增殖能力的影响;选取一定浓度的薯蓣皂苷元处理HUVEC和BGC 823细胞,体外成管实验和划线法分别检测药物处理对血管内皮细胞成管能力及肿瘤细胞迁移能力的影响。将BGC 823细胞接种到裸鼠制作皮下肿瘤模型,连续静脉注射薯蓣皂苷元,分析比较其对皮下肿瘤的抑制效果。结果： 与对照组比较,薯蓣皂苷元可明显抑制内皮细胞增殖活性（P＜0.05）,且具有浓度依赖性;而相同处理方式对BGC 823细胞的增殖活性基本无影响;10 μg/mL的薯蓣皂苷元对BGC 823细胞的迁移能力具有明显的抑制作用,能够明显抑制HUVEC细胞体外成管能力;与模型组比较,薯蓣皂苷元给药组肿瘤抑制率明显增高（达38.2%）,差异有统计学意义（P＜0.05）。结论： 薯蓣皂苷元可以通过抑制内皮细胞增殖活性影响肿瘤血供,并最终抑制皮下肿瘤模型的增殖,同时,其可通过直接的作用抑制胃癌的迁移。     

维生素D受体与骨矿密度的关系

维生素D(VD)不仅是一种维生素 ,也是一种激素前体。主要的天然维生素D包括两种即维生素D3(胆骨化醇choleccalciferol)和维生素D2 (麦角骨化醇ergocalciferol)。食物中的维生素D2 、维生素D3在肠道被吸收后和皮肤中 7-脱氢胆固醇在紫外线照射下生成的维生素D3均进入血液 ,在肝、肾中经两次羟化 ,生成 1,2 5二羟维生素D ,即 1,2 5 (OH) 2 D3,称为活性维生素或激素型维生素D ,是一种具有生物活性的类固醇激素。 1,2 5 (OH) 2 D3是体内生物活性最强的维生素D代谢物 ,具有激素活性作用的是非蛋白结合的游离形式[1] 。 1,2 5 (OH) 2 D3的…     

日本七叶树化学成分的研究△Ⅱ．七叶树皂苷IVc和异七叶树皂苷Ia、Ib的分离和鉴定

从日本七叶树Aesculus turbinata B1．种子的90％乙醇提取物中分得3个二萜皂化合物,经光谱学分析鉴定了它们的结构分别为：七叶树皂苷IVc：22α-O-巴豆酰基-28-O-乙酰基原七叶树皂苷配基-3β-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)][β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸(I)、异七叶树皂苷Ia：21β-O-巴豆酰基-28-O-乙酰基原七叶树皂苷配基-3β-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸(Ⅳ)和异七叶树皂苷Ib：21β-O-当归酰基-28-O-乙酰基原七叶树皂苷配基-3β-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸(V),均为首次从日本七叶树种子中分得。七叶树皂苷Ia、Ib、IVc和异七叶树皂苷Ia、Ib在100 μmol／L浓度的体外试验中对HIV-1蛋白酶活性具有一定的抑制作用。     

莴笋花化学成分的研究

目的：研究莴笋花Ｃostus lacerus的化学成分，方法采用硅胶柱层析分离,Sephadex LH-20柱纯化，分得１０个化合物：通过波谱技术和化学降解进行８个化合物的结构鉴定。结果它们分别为：二十八烷（Ⅰ），β－谷甾醇（Ⅱ），薯蓣皂苷元（Ⅲ），胡萝卜苷（Ⅳ），薯次苷Ｂ（Ⅴ），薯蓣次苷Ａ（Ⅵ），薯蓣皂甙（Ⅶ），纤维薯蓣皂苷（Ⅷ）。结论：化合物Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ和Ⅴ为首次从该植物中分得。     

黄山药化学成分的研究（Ⅱ）

黄山药 Dioscorea panthaica Prain et Burkill为我国特有的薯蓣科薯蓣属植物 ,主要分布于云南、贵州、四川、湖南等地区 ,根茎含薯蓣皂苷元 1 .7%～2 .3% ,生药能祛风除湿 ,清热解毒[1] 。为了进一步探讨黄山药根茎的化学成分 ,我们对其根茎的化学成分进行了研究 ,从中分离鉴定了 4个化合物 :薯蓣皂苷元 ( diosgenin, ) ,延令草次苷 ( trillin, ) ,2 6- O-β- D-葡萄吡喃糖基 ( 2 5 R) -呋喃 - 5 ,2 0 ( 2 2 ) -二烯 - 3β,2 6-二羟基 - 3- O- [α- L-鼠李吡喃糖基 ( 1 - 2 ) ]- β- D-葡萄吡喃糖苷 ( ) ,原薯蓣皂苷 ( protodioscin, …     

薯蓣皂苷的药理作用研究进展

薯蓣皂苷（dioscin,D）是甾体总皂苷的一种,在薯蓣科植物中含量最为丰富,国产的薯蓣属植物中,穿龙薯蓣、黄山药薯蓣、盾叶薯蓣等在医药研发上较为常用。中医学认为薯蓣科植物具有“活血舒筋,消食利水,祛痰,截疟”的功效,现代研究证实其具有抗肿瘤、改善心血管功能、调节免疫、抗血小板聚集、降血脂等多种药理作用,同时也是目前合成各种甾体激素类药物的重要原料。     

穿龙薯蓣最佳采收期的研究

穿龙薯蓣Dioscorea nipponica Makino别名穿地龙、穿龙骨、穿山龙,为薯蓣科薯蓣属多年生缠绕性草本植物,属道地北药,以根茎入药,主要药用成分为薯蓣皂苷(dioscin)及水解后产生的薯蓣皂苷元(diosgenin)[1],后者是合成各种避孕药和甾体激素类药物的重要原料,其本身有肝脏保护[2]、抑制癌细胞增殖[3]、治疗骨质疏松[4]、抗糖尿病和消炎等功能[5,6]。近年来,由于国内外合成甾体激素类药物的迅速发展,对穿龙薯蓣的需求量日益增加,野生资源已不能满足生产需求,人工驯化与栽培正在广泛兴起。笔者已对穿龙薯蓣氮、磷、钾养分量变化规律进行了研究[7…     

血栓通注射液用三七总皂甙的精制提纯

[目的]研究用D101大孔树脂吸附法对三七总皂甙进行精制提纯。[方法]采用不同洗脱剂分别除去非皂甙类杂质和皂甙成分中无用物质组份（包括易引起注射液析出沉淀的组份）。[结果]得到精制高纯度的且具有活性的三七总皂甙。[结论]本法适用于配制血栓通注射液。     

薯蓣皂苷元抗肿瘤作用机制研究进展

薯蓣皂苷元(diosgenin,Dio)是从薯蓣属植物的根茎中提取出来的一种植物甾体化合物,是薯蓣皂苷的水解产物,在薯蓣属植物中有着丰富的含量.传统中医学认为,薯蓣属植物具有利水消食、活血通络、截疟、祛痰、解毒消肿等功效[1].现代药理学研究证明,Dio具有免疫调节、抗肿瘤、降血脂等功能,并且毒副作用较低,因此,应用较为广泛[2-4].近几年来,Dio的抗肿瘤活性备受关注,研究证实,Dio对多种肿瘤细胞均有一定的抑制作用.本文就Dio抗肿瘤作用机制的研究现状进行综述.     

新型单环β-内酰胺类降脂药物的合成及其活性

目的：合成新型的单环辟内酰胺类降脂药物，并研究其胆固醇吸收抑制的活性。方法：以戊二酸酐为原料，经过单甲酯化，酰化，Staudinger烯酮．亚胺环加成，水解，酰胺化等5步反应，制得目标化合物，利用大鼠进行体内试验，初步测定了目标化合物的胆固醇吸收抑制活性。结果与结论：合成了未见文献报道的lO个化合物，其结构经核磁共振谱，质谱，红外分光光谱和元素分析等数据的确证，初步的药效实验表明：所合成的10个化合物均具有不同程度的胆固醇吸收抑制活性，其中化合物7b，7d和7c的吸收抑制活性较好。     

紫菀皂甙E和F的结构

在以前的同系列研究中,作者报道了来源于紫菀(Aster tataricus L.f.)根的4个齐墩果烷型三萜皂甙(紫菀皂甙A、B、c、D)的结构,本文进一步从低极性皂甙部分的研究中得出两个新的三萜皂甙(紫菀皂甙E和F)并确定了它们的结构。     

胡芦巴中皂苷成分的研究Ⅲ.新皂苷D的分离纯化及化学结构测定

目的对胡芦巴Trigonellafoenum-graecum种子所含的皂苷成分做深入研究。方法采用硅胶H柱色谱、干柱色谱等从总皂苷中分离纯化单一皂苷成分,并应用13C-NMR、FAB-MS、DEPT等光谱及部分水解获得的次生苷的方法测定其化学结构。结果从总皂苷中分离出的一个新皂苷D为六分子糖与薯蓣皂苷元构成的六糖苷,经测定皂苷D的结构为:薯蓣皂苷元-3-O-α-L-鼠李吡喃糖(1→3)-β-D-葡萄吡喃糖(1→4)-α-L-鼠李吡喃糖[(1→3)-α-L-鼠李吡喃糖](1→4)-β-D-葡萄吡喃糖(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖苷。结论皂苷D是一个新的六糖皂苷。