烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究Ⅴ.通过分子内的偶联反应合成十元环状烯二炔

以顺式1，2-二氯乙烯为原料，经六步反应，得到与芳环骈连的共轭环状烯二炔，本文首次以分子内的偶联反应作为环合反应来合成环状烯二炔。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究Ⅲ.十元环状烯二炔单元开链衍生物的合成

以环戊酮为原料,经七步反应,得到十元环状烯二炔单元开链衍生物,为进一步合成十元环状烯二炔类化合物打下基础.本文中共合成了6个新化合物,其结构均经1H-NMR谱和质谱确证.     

烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究：Ⅲ.十元环烯二炔单元开链 …

以环戊酮为原料 ,经七步反应 ,得到十元环状烯二炔单元开链衍生物 ,为进一步合成十元环状烯二炔类化合物打下基础。本文中共合成了 6个新化合物 ,其结构均经 1 H- NMR谱和质谱确证。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究.含芳环烯二炔单元开链衍生物的合成

以 2 -溴苯甲醛为原料 ,经 6步反应 ,得到含芳环十元环状烯二炔单元开链衍生物。共合成 12个新化合物 ,其结构均经1 NHMR谱和质谱确证     

烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究Ⅳ. 含芳环烯二炔单元开链衍生物的合成

以2-溴苯甲醛为原料,经6步反应,得到含芳环十元环状烯二炔单元开链衍生物。共合成12个新化合物,其结构均经1NHMR谱和质谱确证。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素的全合成研究Ⅰ.抗生素C-1027a的烯二炔发色团中五元环状中间体的合成

烯二炔类抗肿瘤抗生素的全合成研究Ⅰ．抗生素Ｃ┐１０２７ａ的烯二炔发色团中五元环状中间体的合成ＳｔｕｄｉｅｓｏｎｔｏｔａｌｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｅｎｄｉｙｎｅａｎｔｉｔｕｍｏｒａｎｔｉｂｉｏｔｉｃＣ┐１０２７Ⅰ．Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｔｈｅ５┐ｍｅｍ...     

烯二炔类抗生素生物合成研究进展

烯二炔类抗生素是迄今发现的抗肿瘤活性最强的抗生素。本文介绍其生物合成机制,并结合组合生物技术、药物靶点核苷酸数据库及基因组文库的序列标签,提出两种新颖的有较高可行性的烯二炔生物合成方法。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素及其靶向药物研究近况

烯二炔类抗生素是一种结构新颖、作用机制独烯二炔结构是其活性中心。该类抗生素具有极强的抗肿瘤活性却因毒性较大难以直接用于临床。近年来,研究人员展开了烯二炔类抗生素靶向药物的研发工作,以提高其肿瘤靶向性并减少药物毒副作用。归纳总结了已报道的天然来源的烯二炔类抗肿瘤抗生素及其活性代谢物,并重点介绍烯二炔类抗生素相关靶向药物的研究进展,旨在为其深度开发提供参考。     

烯二炔类抗癌抗生素的前药研究

近年,在微生物代谢产物的探索研究中,发现了许多新抗癌抗生素,其中最引人注目的是1985年前后相继发现的具有环状烯二炔结构的新型抗生素,包括Calicheamicin、Esperamicin、Dyne-micin A、Neocarzinostatin、C-1027和Kedarcidin(图1),严格来讲,Neocarzinostatin的发色团不含(Z)-烯二炔结构,但由于其作用方式与前几种相同,故仍然被归人该类.由于这类抗生素(1)具有非常强的抗肿瘤活性,(2)其分子中的共轭环状烯二炔结构在天然化合物中是前所未见的,(3)具有经活化形成芳二游离基,迅速夺取两个来自DNA的氢原子,使DNA断裂的新颖抗癌作用机制(图2)等特住,引起世界关注,正在进行多方面的研究.其中,有关烯炔类模型化合物及有关前药的合成研究已有许多报道,并取得不小     

烯二炔类高效抗肿瘤抗生素研究进展

近年来一种全新结构的烯二炔类高效抗肿瘤抗生素正在兴起,它具有独特的分子结构、新颖的作用机制和强烈的生物学活性,是迄今为止已发现的活性最强的抗肿瘤物质。研究者常把烯二炔称作enediyne,也有人称作diynene、bicyclodiynene或bicyclic enediyne等。目前已发现并确定为烯二炔结构的抗生素有calicheamicins、esperamicins、dynemicins、新制癌菌素(neocarzinostatin,NCS)、kedarcidin以及C1027。 1 烯二炔类物质的抗肿瘤活性     

烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究Ⅱ.抗生素C-1027a发色团烯二炔单元开链衍生物的合成

以卤代环戊烯酮１或２出发，经５步反应，制得了烯炔醛化合物１２，再与由膦叶立德１９出发，经４步反应制备的碘代烯炔１５反应，生成了具有与环戊烯共轭骈连的烯二炔结构的目标化合物１６。它脱保护后，得到了抗肿瘤抗生素Ｃ－１０２７发色团及ｋｅｄａｒｃｉｄｉｎｅ发色团中烯二炔单元的开链衍生物１７。     

烯二炔类抗生素的研究新进展

对烯二炔类抗生素的来源、结构及近年来的有关人工合成、分子设计等方面的新进展进行综述。烯二炔类抗生素是一种有着全新结构的高效抗肿瘤抗生素,其结构中含有双烯双炔Bergman共轭大环,通过形成苯型游离基的方式直接氧化破坏肿瘤细胞DNA分子链,具有抗瘤谱广、强生物活性和作用机制独特的特点。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究：Ⅳ.含芳环烯二炔单元 …

以２－溴苯甲醛为原料，经６步反应，得到含芳环十元环状烯二烯单元开链衍生物。共合成１２个新化合物，其结构均经＾ＮＨＭＲ谱和质谱确证。     

三甲基硅基保护带环烯二炔单体的制备

报道以环戊酮或环己酮为原料,经三步反应合成相应的带环三甲基硅基单保护的烯二炔。此路线原料易得、方法简便。     

烯二炔类抗生素及其靶向药物研究新进展

烯二：炔类抗生素因强的抗肿瘤活性而受到重视。近年报道与单抗偶联的烯二炔类抗生素有力达霉素（Lidamycin LDM）、新制痛菌素（Neocarzinostatin,NCS）和卡利奇霉素（Calicheamicins,CLM）。本文突出阐明了其靶向药物的研究进展,同时也介绍了其辅基蛋白、新型筛选模型、产生菌发酵方面的最新动态。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素的研究进展

烯二炔类抗生素由稀有放线菌产生,其新颖结构中含有双烯双炔共轭大环,通过形成苯型游离基的方式直接氧化破坏肿瘤细胞DNA分子链,具育抗瘤谱广,强烈的生物学活性和作用机制独持的特点。     

烯二炔类高效抗肿瘤抗生素Calicheamicin的研究进展

烯二炔类抗生素是由放线菌产生的一类高活性抗肿瘤化合物,因其具有烯二炔环这一独特结构以及很强的抗肿瘤活性而备受人们的关注.其中,针对抗生素calicheamicin(CLM)的研究较为全面,并已用于临床治疗.本文对CLM的发现、结构特点与作用机制、单克隆抗体-CLM偶联物的临床疗效及毒副作用、CLM的化学修饰与合成作简要综述.     

烯二炔类抗肿瘤抗生素的研究进展

烯二炔类抗生素是一种有着全新结构的高效抗肿瘤抗生素,本文对其抗肿瘤活性、作用机制、代表性药物力达霉素以及免疫偶联物的研发等方面的研究近况进行了阐述。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素卡利奇霉素的研究进展

烯二炔类是迄今发现的活性最强的一类抗肿瘤抗生素。目前已发现并确定的烯二炔类抗生素有刺孢霉素(calicheamicins,CLM)、esperamicins、dynemicins、新制癌菌素(NSC)、kedarcidin、C-1027等[1,2]。近几年来,对于CLM与单克隆抗体偶联药物的作用机制及其临床应用研究逐渐增多。本文将对CLM的化学结构、作用机制及生物活性和单克隆抗体-CLM偶联物的临床应用等方面做一综述。     

具有烯二炔类抗生素产生能力的稀有放线菌的筛选

高质量的微生物天然产物库是新药研发的重要来源,目前我国已经建立了较大规模的微生物产物库,建立高效准确的筛选模型来筛选烯二炔类抗肿瘤抗生素对已建立的微生物产物库进行筛选对于新药研发至关重要.本文重点讨论了目前已经较为常用的烯二炔类抗生素产生菌的筛选方法,包括基于活性与基因的筛选模型和精原细胞筛选模型,之后根据甄永苏院士的团队所做的内容提出两种新的理论上可行而且未来有可能被构建的筛选模型.