Effects of norepinephrine and isopentenyladenosine on Na~ /Ca~(2 ) exchangecurrents in isolated guinea pig ventricular myocytes

目的：研究去甲肾上腺素（ＮＥ）和异丙肾上腺素（Ｉｓｏ）对Ｎａ＋／Ｃａ２＋交换电流的影响及受体调控机制．方法：应用全细胞电压钳技术的斜坡脉冲程序，测定离体豚鼠心肌细胞准稳态电流电压关系曲线．结果：ＮＥ０００５，００５和５μｍｏｌ·Ｌ－１分别使膜电位＋５０ｍＶ时的Ｎｉ２＋敏感电流增加２９％±９％，７２％±１１％和１２０％±３１％；Ｉｓｏ１５，１５０和１５００ｎｍｏｌ·Ｌ－１分别使该电流增加２８％±２８％，５６％±１３％和１０２％±１２％．ＮＥ和Ｉｓｏ的这种增强效应能被普萘洛尔１０μｍｏｌ·Ｌ－１完全阻断，而酚妥拉明５０μｍｏｌ·Ｌ－１无此作用．结论：ＮＥ和Ｉｓｏ通过兴奋心脏β肾上腺素受体使Ｎａ＋／Ｃａ２＋交换电流增加．     

Clomipramine N-demethylation metabolism in human liver microsomes

目的：研究ＣＹＰ４５０选择性抑制剂对体外氯米帕明（Ｃｌｏ）Ｎ去甲基代谢的影响．方法：应用米氏方程计算肝微粒体中ＣｌｏＮ去甲基代谢的动力学参数，比较加入抑制剂前后这些参数的改变．结果：Ｋｍ１，Ｋｍ２，Ｖｍａｘ１，Ｖｍａｘ２，Ｖｍａｘ１／Ｋｍ１和Ｖｍａｘ２／Ｋｍ２分别为（０１１±００６），（２４±１１）μｍｏｌ·Ｌ－１，（１１４±４７），（４２８±１８８）ｎｍｏｌ·ｇ－１·ｍｉｎ－１，（１８±１６）和（００１９±０００５）Ｌ·ｇ－１·ｍｉｎ－１．后四个参数的个体差异分别可达２５，７３，３４和１８倍．二硫卡钠（Ｄｉｔ）、美芬妥英（Ｍｅｐ）、呋拉茶碱（Ｆｕｒ）、醋竹桃霉素（Ｔｒｏ）和Ｆｕｒ＋Ｔｒｏ的抑制率分别为２７０％，３２９％，６３９％，６６４％和７８３％．Ｔｒｏ和Ｆｕｒ的ＩＣ５０分别为４２１和２７７μｍｏｌ·Ｌ－１．结论：人肝微粒体中存在高、低亲合力ＣｌｏＮ脱甲基酶．在低浓度下，ＣｌｏＮ去甲基代谢主要由ＣＹＰ３Ａ４和ＣＹＰ１Ａ２催化，其次由ＣＹＰ２Ｃ１９介导．     

用紫外分光光度法测定注射用头孢唑啉钠含量

采用紫外分光光度法测定了注射用头孢唑啉钠含量．头孢唑啉钠浓度为１０～３０μｇ／ｍＬ时呈很好的线性关系，回归方程：Ａ＝００２８９Ｃ－０００７４；ｒ＝０９９９９（ｎ＝５），平均回收率为９９８％，ＲＳＤ＝０２％．     

Effects of N-methyl berbamine on delayed outward potassium current in isolated rat hepatocytes

目的：研究Ｎ甲基小檗胺（ＮＭＢ）对大鼠肝细胞外向钾电流的影响．方法：应用膜片箝技术和全细胞记录方法，箝制电位－５０ｍＶ，指令电位＋３０至＋１４０ｍＶ，持续时间９００ｍｓ．结果：ＮＭＢ以浓度依赖方式降低外向钾电流．电流幅值在２０，５０，４００ｎｍｏｌ·Ｌ－１和５０μｍｏｌ·Ｌ－１时分别从４４±１０（ｎ＝４），２５±１８（ｎ＝４），５８±２１（ｎ＝５），４６±１３（ｎ＝６）ｎＡ降到３６±０４（Ｐ＞００５），２１±１６（Ｐ＞００５），３７±１６（Ｐ＜００５），２３±１３（Ｐ＜００１）ｎＡ．抑制率分别为１０％，１５％，３７％，５１％．结论：ＮＭＢ是一种钾通道阻断剂．     

Effects of recombinant humanen dothelial-derived interleukin-8 on hemorhagic shock in rats

目的：研究重组人内皮细胞衍生的白细胞介素－８（ＩＬ８）对失血性休克的作用．方法：大鼠股动脉放血至ＭＡＢＰ５３２ｋＰａ，维持９０ｍｉｎ，复制晚期失血性休克模型．输血后，静脉注射ＩＬ８２５０μｇ·ｋｇ－１．放免法测定血浆ＥＴ１和６ＫＰＧＦ１α含量．结果：给予ＩＬ８后，ＭＡＢＰ显著提高，休克状态改善，２ｈ存活率相应提高；休克晚期血浆ＥＴ１水平比正常明显升高（２１±４ｖｓ８２±１８ｎｇ·Ｌ－１，Ｐ＜００１），血浆６ＫＰＧＦ１α含量明显降低（１０７±１２ｖｓ１５７±１１ｎｇ·Ｌ－１，Ｐ＜００１）．ＩＬ８显著降低血浆ＥＴ１水平（１０±４ｎｇ·Ｌ－１，Ｐ＜００１），提高血浆６ＫＰＧＦ１α含量（３６８±１６ｎｇ·Ｌ－１，Ｐ＜００１）．结论：ＩＬ８具有较好的抗休克作用．     

反相高效液相色谱法测定人血浆中氨溴索浓度

目的：建立测定血浆中氨溴索浓度的反相高效液相色谱法。方法：血浆样品用乙醚提取,醚层经００１ｍｏｌ·Ｌ－１盐酸提取后进样,色谱柱为ＲｅｓｏｌｖｅＣ１８４６ｍｍ×２５０ｍｍ（５μｍ）,流动相为乙腈－甲醇－００１ｍｏｌ·Ｌ－１ｐＨ７０磷酸盐缓冲液－四氢呋喃（３５０∶３５０∶２７５∶２５）,流速１５ｍＬ·ｍｉｎ－１,检测波长２４２ｎｍ,外标法峰高定量。结果：本法最低检测浓度５ｎｇ·ｍＬ－１,线性范围１０～３２０ｎｇ·ｍＬ－１,回归方程为Ｈ＝２４５＋１６４Ｃ,ｒ＝０９９９５,日内ＲＳＤ为２７％～５３％,日间ＲＳＤ为３２％～８２％。结论：该法适用于盐酸氨溴索片的药代动力学研究。     

钙拮抗剂TMB-8抑制BHQ,NE和KCl引起的培养乳牛基底动脉单个平滑肌细胞内游离钙的升高

用ＡＲＣＭＭＩＣ阳离子测定系统，测量单个细胞内游离钙浓度（［Ｃａ２＋］ｉ），研究８（Ｎ，Ｎ二乙胺）ｎ辛基３，４，５三甲氧基苯甲酸酯（ＴＭＢ８）对培养乳牛基底动脉平滑肌［Ｃａ２＋］ｉ的作用。在细胞外钙浓度为１３ｍｍｏｌ·Ｌ－１时，ＴＭＢ８（３０μｍｏｌ·Ｌ－１）可明显抑制ＢＨＱ，ＮＥ及ＫＣｌ引起［Ｃａ２＋］ｉ的升高。在细胞外钙为零＋ＥＧＴＡ０１ｍｍｏｌ·Ｌ－１时，ＴＭＢ８（１０，３０及１００μｍｏｌ·Ｌ－１）可浓度依赖性地降低静息［Ｃａ２＋］ｉ，ＴＭＢ８（３０μｍｏｌ·Ｌ－１）可几乎完全阻断ＢＨＱ及ＮＥ引起［Ｃａ２＋］ｉ的增加。研究表明ＴＭＢ８降低培养乳牛基底动脉平滑肌［Ｃａ２＋］ｉ的机制，主要是抑制肌浆网Ｃａ２＋的释放，或增加肌浆网对Ｃａ２＋的摄入，并由此间接地抑制细胞外钙的内流。     

Studies on Quantitative Determination of Active Principles in Chinese Herbal Medicine by Second Derivative Differential Pulse Polarography

本文建立了中草药黄芩中黄芩甙、青黛中靛蓝、牡丹皮中丹皮酚、荜茇中胡椒碱的二阶导数差示脉冲极谱的定量分析方法。黄芩、靛蓝、丹皮酚和胡椒碱的化学结构中都含有ＣＯ，在酸性条件下，于滴汞电极上均可发生还原反应生成ＣＯ，并分别于１５５０Ｖ，１３００Ｖ，１６３０Ｖ，０８６０Ｖ（ｖｓＡｇ／ＡｇＣｌ）处出现良好的二阶导数差示脉冲极谱峰。黄芩、靛蓝、丹皮酚和胡椒碱分别在４５×１０５～２７×１０４ｍｏｌ·Ｌ１，３８×１０５～２５×１０４ｍｏｌ·Ｌ１，１０～６０×１０４ｍｏｌ·Ｌ１和７０×１０５～２５×１０４ｍｏｌ·Ｌ１范围内，浓度与其二阶导数差示脉冲极谱峰幅值呈极为显著的线性关系（Ｐ〈００１），检测限分别为９０×１０８ｍｏｌ·Ｌ１，８４×１０９ｍｏｌ·Ｌ１，９２×１０９ｍｏｌ·Ｌ１和８７×１０９ｍｏｌ·Ｌ１。方法简便、快速、灵敏，结果准确。     

8-(N,N-Diethylamino)-n-octyl-3,4,5-trimethoxybenzoate reduced (Ca~(2 ))_i elevation induced by histamine,serotonin,and glutamate in cultured calf basilar artery smooth muscle cells

目的：研究８（Ｎ，Ｎ二乙胺）ｎ辛基３，４，５三甲氧基苯甲酸酯对培养乳牛基底动脉平滑肌［Ｃａ２＋］ｉ的作用．方法：采用ＡＲＣＭＭＩＣ阳离子测定系统，测量细胞内游离钙浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）．结果：在细胞外钙浓度为１３ｍｍｏｌ·Ｌ－１时，ＴＭＢ８３０μｍｏｌ·Ｌ－１可明显抑制组胺，５羟色胺和谷氨酸引起的［Ｃａ２＋］ｉ的升高．在外钙为零＋依他酸０１ｍｍｏｌ·Ｌ－１时，ＴＭＢ８３０μｍｏｌ·Ｌ－１可明显降低静息［Ｃａ２＋］ｉ，ＴＭＢ８３０μｍｏｌ·Ｌ－１可几乎完全阻断组胺和５羟色胺增加［Ｃａ２＋］ｉ的作用．结论：ＴＭＢ８降低培养乳牛基底动脉平滑肌静息［Ｃａ２＋］ｉ，抑制Ｈｉｓ，５ＨＴ和Ｇｌｕ引起的［Ｃａ２＋］ｉ的增加．     

血、尿α_1-微球蛋白、β_2-微球蛋白在糖尿病肾病早期诊断中的意义

采用放射免疫测定方法（ＲＩＡ）,观察４３例糖尿病患者血、尿α１微球蛋白（α１ＭＧ）、β２微球蛋白（β２ＭＧ）及血肌酐（ＳＣｒ）变化。结果显示：常规尿蛋白阴性,ＳＣｒ含量异常者占２５５％,尿中α１ＭＧ／Ｃｒ、β２ＭＧ／Ｃｒ、血α１ＭＧ、β２ＭＧ异常者分别占７９０７％、６７４４％、３７２１％、５５８１％。各种微球蛋白测定的阳性率与ＳＣｒ比较,差异有显著性（Ｐ＜００５）。结果说明血、尿α１ＭＧ、β２ＭＧ在诊断糖尿病早期肾损伤中有一定的临床意义。并提示血、尿α１ＭＧ、β２ＭＧ测定在反映肾脏损伤中比ＳＣｒ敏感。     

GC/MS法检测头发中6-单乙酰吗啡和吗啡

建立了用ＧＣ／ＭＳＳＩＭ技术，检测人头发中毒品海洛因的主要代谢产物６单乙酰吗啡和吗啡的方法。取头发样品５０～１００ｍｇ洗净后剪碎，以乙基吗啡为内标，酸水解后用混合溶剂氯仿—异丙醇—庚烷（５０∶１７∶３３）提取。提取物经ＭＳＴＦＡ衍生化，采用ＧＣ／ＭＳＳＩＭ定性定量分析。６单乙酰吗啡和吗啡在浓度１～１００ｎｇ·ｍｇ－１范围内相关系数分别为０９９９６和０９９９７，方法回收率达５０％以上，日内及日间误差分别低于８％和１０％，最低检测限为０５ｎｇ·ｍｇ－１。应用此法分析１２例吸毒嫌疑人的头发样品，检出阳性结果８例。此法简单、准确、灵敏度高，适用于实际工作需要，可为当前政法部门打击贩毒、吸毒提供确凿的证据     

高效液相色谱法测定痛特灵霜中双氯芬酸的含量

本文采用ＨＰＬＣ法，建立了痛特灵霜中双氯芬酸的含量测定方法。用地塞米松为内标，样品加超纯水超声振荡提取后，用０．４５μｍ滤膜滤过，进样１０μｌ，采用国产ＹＷＧ－Ｃ＿（１８）柱分离，甲醇：水：醋酸（８０：２０：２）的混合溶液为流动相，２７５ｎｍ波长处检测。样品保留时间为４．６３ｍｉｎ。标准曲线浓度在０．５～４０μｇ／ｍｌ范围内线性关系良好（ｒ＝０．９９９９）。最低检测浓度为０．１２５μｇ／ｍｌ。方法的绝对回收率平均为９８％（ｎ＝６），ＲＳＤ为１．８％。相对回收率平均为９９．８％（ｎ＝６），ＲＳＤ＝１．０％。日内ＲＳＤ为０．５％～１．８％，日间ＲＳＤ为０．８％～６．５％。测定三批样品，平均百分含量为９７．９９％。     

Effects of hypoxia/reoxygenation and cytokines on adhesion of leukocytes to cerebral microvascular endothelial cells 1

目的：研究缺氧／再给氧（Ｈ／Ｒ）对中性粒细胞（Ｎｅｕ）和单核细胞（Ｍｏｎ）与诱导的培养牛脑微血管细胞粘附作用的影响．方法：牛脑微血管内皮细胞（ＣＭＥＣ）和平滑肌细胞（ＣＭＳＭＣ）经Ｈ／Ｒ处理或经ＴＮＦα和ＩＬ１α刺激,Ｍｏｎ和Ｎｅｕ与ＣＭＥＣ和ＣＭＳＭＣ粘附的细胞数目用流式细胞仪测定．结果：ＣＭＥＣ先缺氧２ｈ再经复氧与ＴＮＦα（２μｇ·Ｌ－１）作用２ｈ,Ｍｏｎ和Ｎｅｕ与ＣＭＥＣ的粘附率分别提高到３５０％±０９％和３６０％±０６％（ＴＮＦα处理组分别是２８９％±１１％和２８８％±１３％）．ＣＭＳＭＣ也按上述处理,Ｍｏｎ和Ｎｅｕ的粘附率分别显著提高为４９９％±０４％和４３９％±１４％（ＴＮＦα处理组分别为３４０％±１９％和３４０％±１３％）．ＣＭＥＣ和ＣＭＳＭＣ经ＩＬ１α刺激,可得到类似结果．结论：Ｈ／Ｒ提高Ｍｏｎ和Ｎｅｕ与ＴＮＦα和ＩＬ１α诱导的ＣＭＥＣ和ＣＭＳＭＣ的粘附作用．     

Effects of hyperin on free intracellular calcium in dissociated neonatal rat brain cells

目的：研究金丝桃苷（Ｈｙｐ）对新生大鼠的脑细胞内游离钙浓度的作用．方法：分离新生大鼠的脑细胞;用钙离子荧光指示剂Ｆｕｒａ２测定静息和激动剂存在时新生鼠脑细胞内游离钙浓度．结果：在ＣａＣｌ２１３ｍｍｏｌ·Ｌ－１的Ｈａｎｋｓ液中,静息［Ｃａ２＋］ｉ为（２０８±１２）ｎｍｏｌ·Ｌ－１（ｎ＝１７）,Ｈｙｐ对静息［Ｃａ２＋］ｉ无明显影响;Ｈｙｐ１０,４０,１６０μｍｏｌ·Ｌ－１呈浓度依赖性显著抑制ＫＣｌ５０ｍｍｏｌ·Ｌ－１致［Ｃａ２＋］ｉ增高;Ｈｙｐ１６０μｍｏｌ·Ｌ－１显著抑制去甲肾上腺素１,２,４和８μｍｏｌ·Ｌ－１诱发的［Ｃａ２＋］ｉ的增高;Ｈｙｐ１６０μｍｏｌ·Ｌ－１还可显著抑制谷氨酸和５羟色胺致［Ｃａ２＋］ｉ增高．结论：Ｈｙｐ对新生大鼠脑细胞钙内流有阻滞作用．     

阿奇霉素分散片的人体药物动力学及相对生物利用度研究

８ 名健康男性志愿者交叉单剂量口服５００ ｍ ｇ 阿奇霉素分散片及片剂,采用微生物法测定不同时间的血药浓度,求得分散片和普通片的药物动力学参数分别如下：ｋａ 为１．２８±０．２３、１．２１±０．１８ ｈ－ １;ｔ１／２（（β）为４６．２７±８．１６、４９．８１±８．８２ ｈ;Ｃｍ ａｘ 为０．６２±０．１１、０．５８±０．１１ μｇ／ｍ ｌ;Ｔｍ ａｘ 为１．７３±０．１５、１．８２±０．１５ ｈ;ＡＵＣ为１０．１６±２．３５、１０．６５±３．４３ μｇ·ｈ／ｍ ｌ。经统计学处理,两制剂的ｋａ、Ｃｍ ａｘ、Ｔｍａｘ、ｔ１／２（β）均无显著性差异（Ｐ＞ ０．０５）。分散片相对生物利用度Ｆ为９５．０９±４．９８％ 。经方差分析、配对ｔ检验,均得出两制剂具有生物等效性的结论。     

反相高效液相色谱法测定洛氟沙星的血药浓度

采用反相ＨＰＬＣ法测定洛氟沙星的血药浓度，血浆样品用二氯甲烷在ｐＨ７．０条件下提取后进样，流动相为１０ｍ ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钾－１０ｍ ｍｏｌ／Ｌ溴化四丁铵－乙腈－三乙胺（４５：４４：１０：１，磷酸调节ｐＨ２．８），紫外检测器λ＝２９５ｎｍ，最低检测浓度１０μｇ／Ｌ，线性范围：０．１￣６．０ｍｇ／Ｌ，ｒ＝０．９９９９，日内ＲＳＤ为１．３８％￣３．４２％，日间ＲＳＤ为１．１１％￣２．８９％。     

不同剂量的阿米卡星对小儿尿β2-微球蛋白的影响

目的：监测阿米卡星的肾毒性并探讨其安全剂量和疗程。方法：对１２０例感染性疾病患儿分别使用阿米卡星７．５,１０,１５ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１,治疗３ｄ及７ｄ后用放射免疫分析法测尿β２微球蛋白（β２ＭＧ）,及血β２ＭＧ（ｎ＝３６）,用速率法测尿素氮（ＢＵＮ）,肌酐（Ｃｒ）（ｎ＝３６）。结果：尿β２ＭＧ升高率,１５ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１组显著高于７．５ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１组（Ｐ＜０．０１）;１０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１组与７．５ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１组差异无显著性（Ｐ＞０．０５）。三组血β２ＭＧ、ＢＵＮ、Ｃｒ的均数与健康对照组相比,差异无显著性（Ｐ均＞０．０５）。结论：尿β２ＭＧ是评价阿米卡星肾毒性特异的敏感的指标,儿童阿米卡星的安全剂量是７．５～１０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１。     

氨茶碱不同给药方案的血药浓度比较

对氨茶碱不同给药方案进行血药浓度监测,为临床合理用药提供依据。方法：采用ＨＰＬＣ法测定血中不同时间的茶碱浓度,１０２例患者氨茶碱的给药方案分为口服组,静脉滴注组,静脉滴注＋口服组。结果：（１）口服０．２ｇ,ｑ８ｈ,或０．２ｇｔｉｄ的患者血药谷峰浓度在１０～２０μｇ·ｍｌ－１范围分别约占８７％和６５％。（２）静脉滴注０．５ｇ,ｑｄ,或静脉滴注０．２５ｇ,ｑｄ＋口服０．１ｇ,ｔｉｄ的患者血药谷峰浓度在１０～２０μｇ·ｍｌ－１范围分别约占７８％和８２％。（３）口服０．１ｇ,ｔｉｄ或０．２ｇ,ｑｎ的患者血药谷浓度＜１０μｇ·ｍｌ－１,分别约占９３％和８２％。３例发生毒性反应血药浓度均＞２０μｇ·ｍｌ－１。结论：对轻、中度哮喘的治疗和预防应使用较小剂量（０．１ｇ,ｔｉｄ或０．２ｇ,ｑｎ）,维持血药浓度在５～１０μｇ·ｍｌ－１即可。     

粉防己碱，Fura 2－AM和Bay k 8644对脂多糖刺激大鼠腹腔巨噬细胞释放血小板活化因子的影响

目的：研究钙与脂多糖（ＬＰＳ）刺激大鼠腹腔巨噬细胞（ＰＭ）释放血小板活化因子（ＰＡＦ）的关系．方法：通过ＰＡＦ的生物测定法，观察了粉防己碱（Ｔｅｔ）、Ｆｕｒａ２ＡＭ和Ｂａｙｋ８６４４对ＬＰＳ刺激ＰＭ释放ＰＡＦ的影响．结果：ＬＰＳ刺激ＰＭ释放ＰＡＦ，但并不使其细胞内钙增高，Ｔｅｔ在０１，１０，１０，１００μｍｏｌ·Ｌ－１和Ｆｕｒａ２ＡＭ在００１，０１，１０，１０μｍｏｌ·Ｌ－１时降低ＬＰＳ刺激的ＰＭ释放ＰＡＦ（分别为９８±１１，６５±１６，４７±０８，３４±０４，９２±１７，５２±１３，３７±０４，３．２±０３μｇ·Ｌ－１，无药物时１１８±１２μｇ·Ｌ－１），Ｂａｙｋ８６４４在１０，５０，１０μｍｏｌ·Ｌ－１时能增加ＬＰＳ刺激的ＰＡＦ释放能增加ＬＰＳ刺激的ＰＡＦ释放（分别为１３２±１７，１６２±１４，１７６±１５μｇ·Ｌ－１），并且Ｂａｙｋ８６４４在５０μｍｏｌ·Ｌ－１时能全部或部分逆转Ｔｅｔ和Ｆｕｒａ２ＡＭ对ＰＡＦ释放的抑制作用．结论：尽管ＬＰＳ并不明显增加巨噬细胞内钙，但细胞内钙对ＬＰＳ刺激的ＰＡＦ释放是必要的．     

多剂量口服5-单硝酸异山梨酯缓释片及普通片的药代动力学和生物利用度研究

对１０名健康男性受试者连续６ｄ多剂量交叉ｐｏＩＳ５ＭＮ缓释片和普通片的药代动力学性质和相对生物利用度进行了研究。结果表明：ＩＳ５ＭＮ缓释片和普通片的Ｔｍａｘ分别为５０ｈ和１４ｈ（Ｐ＜００５），前者的缓释效果十分明显；ＡＵＣ经对数转换后的多种统计分析表明，ＩＳ５ＭＮ缓释片（４０ｍｇ）与ＩＳ５ＭＮ普通片（２０ｍｇ×２）生物等效；ＩＳ５ＭＮ缓释片的相对生物利用度为１０８９５％；ＩＳ５ＭＮ缓释片和普通片的Ｃｍｉｎ分别为７４２０ｎｇ·ｍｌ－１和１３４４２ｎｇ·ｍｌ－１（Ｐ＜００５），而两种制剂的其他药代动力学参数如Ｃｍａｘ，ＡＵＣ２４０，ＡＵＣ∞０，Ｋｅ，Ｔ１／２以及波动系数（ＦＩ）等均无显著性差异（Ｐ＜００５）。多次给药后两种制剂都无明显的蓄积。