三种不同基质的苯巴比妥栓在家兔体内的药物动力学研究

研制了三种不同基质的苯巴比妥(phenobarbital,PBT)栓剂,并对其在家兔体内的药物动力学与市售片剂进行了比较.结果表明,三种栓剂的释药性具有显著性差异,以水溶性基质脂肪酸聚氧乙烯醚(S-40型)制成的栓剂最好,其Cmax、AUC值等均明显高于片剂和其它两种栓剂(P＜0.001).     

苯巴比妥栓的制备及在家兔体内的药物动力学

目的：研制生物利用度较好的苯巴比妥栓剂。方法：以３种不同基质制成苯巴比妥栓剂，并比较它们在家兔体内的药物动力学。采用荧光偏振免疫分析法测定血药浓度，按二室血管外给药模型进行药物动力学参数模拟。结果：以水溶性基质脂肪酸聚氧乙烯醚（Ｓ－４０型）制成的栓剂的主要药动学参数分别为Ｋａ１．０１±０．２２ｈ－１，Ｔｍａｘ２．４２±０．１１ｈ，Ｃｍａｘ１１．１±１．３μｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ９２４±１１０μｇ·ｈ·ｍｌ－１，均明显优于以３６＃半合成脂肪酸酯和聚乙二醇－４０００为基质的栓剂（Ｐ＜０．０１）。结论：３种栓剂的释药性具有显著性差异，以脂肪酸聚氧乙烯醚（Ｓ－４０型）为基质的栓剂最好。     

两种不同基质环丙沙星栓在家兔体内的药物动力学研究

研制了两种不同基质的环内沙星栓剂，并对其在家兔体内的药物动力学与市售片剂进行了比较。实验表明，两种栓剂的Ｃ＿（ＰＫ），ＡＵＣ值等均明显高于片剂（ｐ＜０．００１），预示可以通过改变给药途径提高环丙沙星的生物利用度。     

氟哌酸注射液和胶囊剂在家兔体内的药物动力学研究

比较了氟哌酸肌肉注射和口服后在家兔体内的药物动力学,结果表明肌肉注射的吸收速度、吸收程度以及尿中排泄量均远高于口服给药。由此认为注射剂是一种有应用价值的值得研制的剂型。     

洛美沙星栓剂在家兔体内药物动力学研究

采用家兔直肠给药的方法，观察自制洛美沙星栓剂在家兔体内的药物代谢动力学情况。结果表明自制洛美沙星栓剂释药性能与市售片剂相比明显为优。     

两种阿莫西林片在健康志愿者体内的药物动力学和生物利用度

目的:研究单剂量po阿莫西林咀嚼片和普通片后,阿莫西林在血浆中的药物动力学与相对生物利用度.方法:采用高效液相色谱法测定10名健康男性受试者草剂量po750mg阿莫西林咀嚼片和普通片后,血浆中阿莫西林浓度变化情况;计算药物动力学参数与相对生物利用度.结果:咀嚼片与普通片的药-时曲线均符合一房室模型.主要药物动力学参数分别为t_(max)(70.92±9.38)和(78.01±18.97)min;C_(max)(10.09±2.62)和(9.86±3.14)μg/ml;AUC(2136.53±481.83)和(2182.83±524.12)(min·μg)/ml.咀嚼片的相对生物利用度为97.88%.结论:两种片剂药物动力学参数间无显著性差异(P>0.05);两药具有生物等效性.     

家兔静注蝮蛇抗栓酶的药物动力学

以家兔凝血时间的延长作为分级定量的药理指标,测定了蝮蛇抗栓酶 iv 给药的药动学参数和 ig给药的生物利用度。按二室开放模型拟合的结果如下:t_(1/2α)=1.12h;t_(1/2β)=3.8h;k_(12)=0.039h~(-1);k_(21)=0.56h~(-1);k_(10)=0.21h~(-1);CL=0.021kg/kg·h;V_c=0.098kg/kg;V_p=0.0069kg/kg;V_(ss)=0.105kg/kg;F=10.9%。     

拉马宁碱兔体内药物动力学和生物利用度研究

剂量均统一为40mg/kg 家兔静注拉马宁碱的生理盐水溶液,体内动力学符合二室开放模型,主要参数为:C_0=28.34μg/ml,α=0.077min~(-1),β=0.016 min~(-1),V=2040.73ml/kg,Cl=32.65ml/[min·kg),AUC=1225.1μg·min/(ml·kg)。口服和肌注时其动力学均符合单室模型,生物利用度分别为43.12%、104.43%。     

氟康唑2种制剂在健康志愿者体内生物利用度和药物动力学比较

目的：比较氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药物动力学和生物利用度。方法：１０例中国健康志愿者随机交叉口服氟康唑２种（三维，辉瑞）胶囊各３００ｍｇ，采用反相ＨＰＬＣ法测定血中药物浓度。结果：氟康唑（三维）和氟康唑（辉瑞）ＡＵＣ分别为（２７９±６４）ｍｇ·ｈ／Ｌ和（２８９±５７）ｍｇ·ｈ／Ｌ；Ｃｍａｘ分别为（６．７±１．０）ｍｇ／Ｌ和（７．０±０．８）ｍｇ／Ｌ；Ｔｍａｘ分别为（１．９±０．７）ｈ和（１．９±０．７）ｈ；Ｔ１２β分别为（３７±７）ｈ和（３７±７）ｈ；Ｃｌ分别为（１．１４±０．２７）Ｌ／ｈ和（１．０８±０．２２）Ｌ／ｈ；Ｖｄ分别为（４１±２２）Ｌ和（３５±１１）Ｌ；Ｋｅ分别为（０．０４０±０．０１０）／ｈ和（０．０３０±０．０１０）／ｈ。氟康唑（三维）胶囊的相对生物利用度为９６％。差别无显著意义（Ｐ＞０．０５）。结论：氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药动学参数相似，具有生物等效性。     

白芍煎剂在大鼠体内的药物动力学

采用高效液相色谱法测定大鼠静脉注射芍药苷和灌胃给予白芍煎剂后血浆中芍药苷浓度,静脉注射后的数据经3P87处理,灌胃后的数据以非隔室模型处理.结果表明大鼠静脉注射芍药苷(15mg/kg)后,血药浓度时间曲线符合二室模型,药动学参数为T1/2α=26min,T1/2β=274min.大鼠灌胃白芍煎剂(相当于芍药苷850mg/kg)后,生物利用度为F=312%,Tmax=102min,Cmax=993mg/L.大鼠灌胃白芍煎剂后芍药苷的绝对生物利用度仅为3%,提示芍药苷有可能发生了生物转化.     

比较氧氟沙星两种片剂在健康志愿者体内的药物动力学

本实验采用反相高效液相荧光分析法，比较了８名健康志愿者单剂量口服两种氧氟沙星片剂后的药物动力学和生物利用度。血药浓度经时过程用ＣＡＰＰ程序包在计算机上拟合为二房室模型，试验片的相对生物利用度Ｆ为１００．１２％，经统计分析，二种片剂的Ｔｍａｘ，Ｃｍａｘ和ＡＵＣ均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），可认为二种片剂具有生物等效性。     

环丙沙星3种剂型在62名健康志愿者的药物动力学研究

用微生物测定法对环丙沙星３种剂型在６２名男性健康志愿者身上进行药物动力学研究。在１６名受试者静滴环丙沙星注射液（２００ｍｇ／１００ｍｌ）后，０、１、４、１２ｈ的血药浓度分别为３．６８±０．６３、≤１、０．３３～０．４３及０．１μｇ／ｍｌ，药动学参数Ｔ１／２为３．２４ｈ，总清除率３９３．５ｍｌ／ｍｉｎ，ＡＵＣ０～２４６．２１ｈ·μｇ／ｍｌ，Ｖｓｓ１５５．０±３４．２Ｌ。单次口服环丙沙星１００及５００ｍｇ，体内平均药动学参数Ｃｍａｘ分别为２．３１±０．２８及２．４９±０．２４μｇ／ｍｌ，Ｔｍａｘ分别为１．２６±０．１８及１．４７±０．２１ｈ，Ｔ１／２为２．６９±０．４８及３．８７±０．５３ｈ，ＡＵＣ０～２４为１２．８１±０．８５及１５．０２±２．１１ｈ·μｇ／ｍｌ，结果与文献报道相同。此外，对静滴及口服两种给药途径的血药浓度与临床疗效关系以及统计矩法与房室模型在药物动力学研究中的选用进行了讨论。     

红霉素对苯巴比妥药物动力学的影响

目的　研究红霉素对苯巴比妥药物动力学的影响。方法　 6只家兔 ,分为 2组 ,一组灌服红霉素 5 0mg·kg-1·d-1,共 5d ,另一组给予同量的生理盐水 ,一周后两组家兔对换给药 ,于第 3次给药后 1h肌肉注射苯巴比妥钠注射液 6mg·kg-1,0 2 5、0 5、1、2、4、8、12、2 4、4 8、72h分别取耳静脉血 ,FPIA法测定苯巴比妥的血药浓度并进行药物动力学分析。结果　家兔肌肉注射苯巴比妥钠 6mg·kg-1后的主要药动学参数为Tmax=1 4 1± 0 4 1h ,Cmax=16 11± 1 2 5 μg·ml-1,CL/F =0 0 0 9± 0 0 0 0 2mg·min-1,AUC =6 6 1.5 2± 5 3.88μg·ml-1·h ,T1/ 2 (Ka) =0 2 0± 0 0 6 7h ,T1/ 2(Ke) =2 7 5 4± 2 35h ;伍用红霉素组为Tmax=1 97± 0 5 9h ,Cmax=17 4 0± 1 10 μg·ml-1,CL/F =0 0 0 6± 0 0 0 0 6mg·min-1,AUC =92 5 .82± 87.5 9μg·ml-1·h ,T1/ 2 Ka =0 .2 8± 0 .10h ,T1/ 2 (Ke) =35 .5 1± 2 .76h。说明红霉素能显著降低家兔体内苯巴比妥的清除速率 (P <0 0 5 ) ,使苯巴比妥的曲线下面积增大 (P <0 0 5 ) ,消除半衰期明显延长 (P <0 0 5 ) ;红霉素对家兔体内苯巴比妥的吸收过程无明显影响 (P >0 0 5 )。结论　临床合并使用红霉素和苯巴比妥时应及时监测苯巴比妥的血药浓度 ,防止     

不同厂家环丙沙星的药物动力学参数比较

目的比较不同厂家环丙沙星的药动学参数和生物利用度。方法采用HPLC测定盐酸环丙沙星的血药浓度,计算动力学参数。结果血清最低检出浓度0.01μg·ml-1;药-时曲线经拟合为二室开放模型,其T1/2β分别为4.58±0.53h与4.50±0.47h,Tmax分别为1.18±0.07h与1.33±0.07h,Cmax分别为6.24±0.61μg·ml-1与5.88±0.40μg·ml-1,AUC分别为19.7±1.83μg·h-1·ml-1和19.2±1.08μg·h-1·ml-1。相对生物利用度为102.6%±4.81%。结论经统计分析,两种制剂具有生物等效性。     

甲基橙皮甙的药物动力学研究

本文应用紫外分光光度法测定甲基橙皮甙的血药浓度。60mg/kg iV 后,家兔体内药时曲线是一房室模型。平均动力学参数(n=6)为C_0=337.2±76.46μg/ml。K=0.02004±0.007min~(-1)。t1/2=38.59±13.73min,V=501.0±131.5ml,AUC_0~∞=18100±5498min·μg/ml,C1=10.08±4.693ml/min,按静脉给药10倍剂量口服灌胃,未测得血药。表明其绝对生物利用度极低、