5—硝基水杨醛亚胺合铜（II）类螯合物的合成与抑菌活性

根据某些含氧、氮的希夫碱及其金属螯合物有明显的抗癌抑菌作用，为寻找新的抗癌抑菌药物设计合成了５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺希夫碱Ｉ，氯（硝酸、乙酸）５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜Ⅱ和双５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜Ｖ四种新化合物。其组成与结构已由元素分析和红外光谱所表征。初步抑菌试验表明化合物Ｉ、Ⅱ、Ⅲ对多种细菌有抑菌活性。２     

铜（Ⅱ）的5—氯—N—亚水杨基乙醇胺螯合物的合成与抑菌活性

合成了５－氯－Ｎ－亚水杨基乙醇胺希夫碱及其与铜（Ⅱ）的四种新螯合物，其组成与结构由元素分析，红外光谱和原子吸收所表征。初步抑菌试验表明这些化合物对多种细菌有明显的抑菌活性。     

1—{[（取代苯基）甲氧基]—2—（取代苯基）乙基}—1H—三唑和苯并三唑类化合物

报道了３９个新的１－｛２－［（取代苯基）甲氧基］－２－（取代苯基）乙基｝－１Ｈ－三唑和苯并三唑类化合物的合成与体外抑菌试验，结果表明，化合物６，１３的抗真菌活性为益康唑的４－１０倍，人合物１０，１２，１４，１５，２０，２２，２３，２８，３０和３１等对大部分真菌活性也优于或相当于益康唑及克霉唑，化合物２３和３１抗裴氏着色菌活性为益康唑，克霉唑的３０倍以上，化合物２２抗白念珠菌活性为益康唑的８倍，克霉     

5—（4—羟基苯基）—1，3，4—恶二唑—2—硫酮的几种曼尼希碱的合成和生物活性

以对羟基苯甲酯乙酯为原料，经肼解、环化合成5－（4－羟基苯基）－1，3，4－恶二唑－2－硫酮，继而经Mannich反应合成了四种新曼尼希碱，其结构经红外光谱、核磁共振和元素分析证实。初步抑菌活性试验表明，显示弱的抑菌活性。     

7—（3—羟基—1，5—二氮杂环庚烷—1—胺基）—1—环丙基—6—氟—1，4—二氢—4氧代喹啉—3—羧酸及其类似物的合成与抗菌活性

设计并合成了新化合物7－（3－羟基－1,5－二氮杂环庚烷－1－胺基）－1－环丙基－6－氟－1,4－二氢－4氧代喹啉－3－羧酸（5a)及其类似物5b-5d,采用标准二倍稀释法测定了其对26株有代表性的革兰氏阳性及革兰氏阴性菌的体外抗菌活性。结果表明化合物5a-5d对所测菌株的抑菌活性低于司帕沙星,而5a和5e则对革兰氏阳性菌金葡球菌有较高的活性,其最低抑菌浓度MIC值为0．125mg/L。     

5－硝基水杨醛亚胺合铜（Ⅱ）类螯合物的合成与抑菌活性

根据某些含氧、氮的希夫碱及其金属螯合物有明显的抗癌抑菌作用，为寻找新的抗癌抑菌药物设计合成了５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺希夫碱Ⅰ．氯（硝酸、乙酸）５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜Ⅱ和双５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜Ⅴ四种新化合物。其组成与结构已由元素分析和红外光谱所表征。初步抑菌试验表明化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ对多种细菌有抑菌活性。     

（E）—3—[3—4—（氟苯基）—1—（1—甲基乙基）—1H—吲哚—2—基]—2—丙烯 …

（Ｅ）－３－〔３－（４－氟苯基）－１－（１－甲基乙基）－１－吲哚－２－基〕－２－丙烯酸（２）是合成氟伐他汀的关键中间体。从苯胺经异丙基化、与２－氯－１－（４－氟苯基）乙酮综合、氯化锌催化的分子内环合、在Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应条件下与３－（Ｎ－甲基－Ｎ－苯基）丙烯醛反应合成（２），四步反应总收率为５４％。     

α—（2,4—二氯苯基）—β—（1—咪唑基）乙醇的简便合成

α┐（２，４┐二氯苯基）┐β┐（１┐咪唑基）乙醇的简便合成Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆα－（２，４－Ｄｉｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）－β－（ｉｍｉｄａｚｏｌ－１－ｙｌ）ｅｔｈａｎｏｌ蒋彩珍张国红（苏州市医药实验工厂，江苏２１５００８）ＪＩＡＮＧＣａｉ－Ｚ...     

5—（β—萘氧甲基）—1,3,4恶二咪—2—硫酮和两种曼尼希碱的合成及抑菌 …

用β－萘酚为原料经酯化，肼解、环化合成了５－（β－萘氧甲基）－１，３，４－恶二咪－２－硫酮。然后经曼尼希碱反应，生成两种曼尼希碱。其化学结构经红外光谱，核磁共振和元素分析证实。并进行了初步的抑菌活性实验。     

（S）—（＋）—2—氨基丙醇合成工艺改进

对（S）－（＋）－2－氨基丙醇的合成工艺进行了改进。以L－丙氨酸为起始原料，经缩合、KBH4还原两步反应，制得本品，工艺简单、易操作，收率82％。     

6—（4—取代—1—哌嗪乙酰胺基）—3,4—二氢—2（1H）—喹啉酮类化合物 …

设计并合成了１０个６－（４－取代－１－哌嗪乙酰胺基）－３,４－二氢－２（１Ｈ）－喹啉酮类化合物,其结构经元素分析,红外光谱和核磁共振氢谱确证,初步药理实验表明：６－（４－苄基－１－哌嗪乙酰胺基）－３,４－二氢－２（１Ｈ）－喹啉酮具有较明显的正性肌力及扩血管作用。     

6—（4—取代酰胺基苯基）—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物的？…

设计合成了１８个６－（４－取代酰胺基苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物，其中１６个为首次报道。用两种方法合成了中间体６－（４－氨基苯基）－５－甲基－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮，所有化合物体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，５－甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用，其中（９），（１０），（１１），（１６），（１７）和（１８）的抑制作用均强于对照组ＣＩ－９３０，     

（S）—（＋）—2—氨基丙醇的制备

Ｓ）－（＋）－２－氨基丙醇（１）是合成左旋氧氟沙星的重要原料之一［１］，１的合成法以ＬｉＡｌＨ４还原Ｌ－丙氨酸（２）为最便捷［２］。文献报道［３］，２在５％ＬｉＡｌＨ４的ＴＨＦ溶液中加热回流反应结束后，用无水乙醚稀释，再用少量（未具体明确）水处理，过...     

2—（N—芳胺甲基）—5—（E）戊亚基环戊酮衍生物的合成及其抗炎…

报道了２－（Ｎ－芳胺甲基）－５（Ｅ）戊亚基环戊酮（Ⅰ）和与其互为双健位置异构体的２－（Ｎ－芳胺甲基）－５－戊基环戊－２－烯酮（Ⅱ）的设计和合成。两系列均属２－Ｎ－芳胺Ｍａｎｎｉｃｈ碱环戊酮衍生物，以环戊酮为除始原料，分别经２－（Ｎ－二甲胺基甲基）－５－（Ｅ）戊亚基环戊酮（Ａ）和２－（Ｎ－二甲胺基甲基）－５－戊基环戊－２－烯酮（Ｂ），合成了１３个未见文献报道的目标化合物。探讨了Ｍａｎｎｉｃｈ碱与取代     

（±）—磷酸—氢—1,1‘—联—2,2’—萘酯[（±）—BNP]的制备与拆分

以２－萘酚为原料经联苯、磷酰化、水解等反应制备了（±）－ＢＮＰ。后者用辛可宁拆分,经处理后得Ｓ－（＋）－ＢＮＰ和Ｒ－（－）－ＢＮＰ。     

（S）—（＋）—2—氨基丙醇手性合成方法改进

在醇和表面活性剂存在下，利用晶种晶析法将DL－氨基丙酸进行光学拆分制备L－氨基丙酸，再经酯化、硼氢化钠还原合成L－氧氟沙星的重要中间体（S）－（＋）－氨基丙醇。收率为83％。     

6—[4—（取代哌嗪基）苯基]—5—甲基—4,5二氢—3（2H）哒嗪酮类化合 …

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以ＣＣＩ－１７８１０为先导化合物,设计合成了６－〖４－（取代哌嗪基）苯基〗－５－甲基－４,５－二氢－３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物１６个。初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物（５）的活性最强,化合物（４）,（６）,（７）也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系。     

气相色谱法测定1—氨基—2（（（5—二甲氨甲基—2—呋喃基）甲基）硫）乙烷的含量

用气相色谱程序升温法测定雷尼替丁中间体１－氨基－２（（（５－二甲氨甲基－２－呋喃基）甲基）硫）乙烷的含量，采用涂有１０％ＰＥＧ２０Ｍ的Ｓｈｉｍａｌｉｔｅ ｗ（ＮＡＷ）担体填充的玻璃柱，氢焰检测器，用外标工作曲线定量。     

6—[4—（取代哌嗪基）苯基]—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物？…

根据哒嗪酮类化合物构效关系和作用机制。以ＣＣＩ－１７８１０为先导化合物,设计合成了１８个６－「４－（取代哌嗪基）苯基」－４,５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物,初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物的活性最强,比先导化合物强５倍,化合物（６）,（７）,（１２）,（１６）的活性也比ＣＣＩ－１７８１０强,并初步探讨了它们的构效关     

6—（4—酰基—1—哌嗪乙酰氨基）—3,4—二氢—2（1H）—喹啉酮类？…

目的：寻找具有正性肌力活性的化合物。方法：根据文献报道的二氢喹啉酮类正性肌力药物的结构特点,设计、合成了其类似物。以苯胺为起始原料经多步合成,对所得化合物用离休豚鼠心脏和主动脉观察了心肌收缩力、扩血管作用及心率。结果：合成了１０个６－（４－酰基－１－哌嗪乙酰氨基）－３,４－二氢－２（１Ｈ）－喹啉酮类化合物（４ａ～４ｊ）,均为未见文献报道的化合物。结论：初步药理试验表明,化合物（４ｈ）显示了正性肌力