塞来昔布治疗类风湿性关节炎30例临床观察

塞来昔布(Celecoxib，商品名西乐葆)是一个特异性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。为观察塞来昔布治疗类风湿关节炎(RA)的疗效及副作用，我们观察了30例RA病人，现将结果报道如下。     

COX-2、COX-2抑制剂与胃癌

环氧化酶(COX)是前列腺素合成过程中的一个重要的限速酶，有两种异构体：COX-1和COX-2。其抑制剂属于非甾体类抗炎药(NSAIDS)，包括COX-1抑制剂和COX-2抑制剂。COX-1对胃黏膜的保护功能以及COX-2的参与炎症机制均通过花生四烯酸转化为前列腺素所介导，前列腺素亦参与介导肿瘤生长。从化学结构上分析，COX-1与COX-2分子结构有     

COX-2抑制剂塞来昔布临床用药对胃肠道安全性观察

目的使用COX-2抑制剂塞来昔布和传统NSAIDS双氯芬酸;观察对患者止痛效果和胃肠道安全的影响。方法选择骨关节炎（OA）患者120例,分为两组。一组使用传统NSAIDS双氯芬酸,一组使用COX-2抑制剂塞来昔布胶囊,两组用药分阶段至半年评估对胃肠道耐受性影响。结果NSAIDS组胃肠道不耐受性半年停药80％,塞来昔布组胃肠道不耐受性半年停药只占38％。两组止痛效果相当。结论COX-2抑制剂塞来昔布用于骨关节炎治疗止痛效果满意,胃肠道安全性好。     

FDA关节炎小组支持批准celecoxib

美国FDA关节炎顾问委员会一致通过,建议批准西尔公司的COX-2抑制剂celecoxib(Celebrex),用于骨关节炎(OA)和类风湿性关节炎(RA)的对症治疗。但对该药作为处理急性疼痛的附加适应证的看法不同。celecoxib在世界范围内已试用了14000余病例。期临床试验结果和安全性资料说明?..     

选择性环氧化酶2抑制剂的不良反应

选择性环氧化酶2(COX-2)抑制剂是治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一类新型非甾体抗炎药(NSAIDs)。选择性COX-2抑制剂分为倾向性COX-2抑制剂(美洛昔康、尼美舒利和双氯芬酸等)和特异性COX-2抑制剂(塞来昔布、罗非昔布、伐地考昔、依托考昔等),前者对COX-2的抑制作用明显大于对COX-1的抑制作用,但在抑制COX-2的同时也会部分抑制COX-1,后者仅对COX-2有强烈抑制作用。选择性COX-2抑制剂的主要不良反应为消化道溃疡、穿孔或出血,肾功能损伤,凝血功能障碍,以及血栓形成等。其机制与选择性COX-2抑制剂能同时抑制COX-1和COX-2,减弱其对消化道黏膜的保护作用、使肾小球滤过率下降而加重钠钾潴留、抑制细胞色素P4502C9酶活性而降低华法林代谢率以及影响血栓素A2和前列腺素I2的平衡等有关。同时服用选择性COX-2抑制剂与质子泵抑制剂可降低消化道不良反应的发生率;高血压病患者或有水钠潴留倾向者服用选择性COX-2抑制剂时,应定期监测血药浓度及肾功能,调整降压药剂量,避免多种NSAIDs同时应用;选择性COX-2抑制剂与小剂量阿司匹林联合应用可防治心血管不良反应。一旦出现不良反应,应立即停药并对症治疗。     

非甾体抗炎药物的作用机制及进展

阿司匹林于1898年上市以来,已一个多世纪。至今非甾体抗炎药(NSAIDS)已增至百余个品种,成为全球最畅销的药物。NSAIDS疗效明确,耐受性好,但其胃肠道反应限制了NSAIDS的进一步应用。近年来,国内外学者对NSAIDS的作用机制进行了大量研究,得出产生不良反应是由于NSAIDS非选择性的抑制了环氧合酶(COX)的两个亚型：COX-1、COX-2,从而使非甾体抗炎药得到了更进一步的发展。     

特异性环氧化酶Ⅱ抑制剂的进展与评价

特异性环氧化酶Ⅱ(COX-2)抑制剂,塞来昔布和罗非昔布在西方上市已近5个年头,在国内也已超过3年.虽然存在争议,而且现有的特异性COX-2抑制剂仍有许多不足,例如心脑血管病安全性受到质疑,诱发水肿和高血压等问题.但是,它的确可以成为非甾体抗炎药(NSAID)发展史上的一个里程碑.     

类风湿关节炎的药物治疗学研究

类风湿关节炎(RA)病因尚不明,其可导致关节畸形和功能丧失。目前临床治疗学的新进展,包括非甾体抗炎药COX-1和COX-2、糖皮质激素的应用注意事项、生物制剂(DMARD)的疗效和不良反应、以及DMARD联合用药等是有关研究的热点。     

FDA要求进一步研究COX-2类药物

目前上市的治疗关节炎的非甾类抗炎药(NSAID)有阻断环氧合酶-1(COX-1)和COX-2的作用。而COX-1能保护胃粘膜却在炎症方面不起多大作用,只有COX-2似能特异地涉及造成炎症的物质环前列腺素的产生。故COX-2抑制剂的出现是关节炎治疗中的一个进展。在1997年美国风湿病学学会的会议上报告了COX-2抑制剂期临床试验的初步结果。西尔公司的celecoxib和默克公司的MK-966都显示有应用前景。然而,尚缺乏一些厂家所宣称的该抑制剂类药物在安全性方面具有优点的资料。为此,1998年3月24日美国的关节炎药物顾问委员会通过讨论之后认为,还需做进一…     

美洛昔康治疗类风湿关节炎和骨关节炎的临床研究

目的观察选择性环氧酶(COX)-2抑制剂美洛昔康对类风湿关节炎(RA)和骨关节炎(OA)的疗效和安全性,并与布洛芬比较.方法选取RA患者139例和膝OA患者116例.布洛芬缓释胶囊治疗RA和OA的剂量均为600mg·d     

塞来昔布（西乐葆）在围手术期临床应用新进展

在中枢和周围神经系统，非类固醇类抗炎药（NSAID）主要通过抑制环氧合酶（COX）减少前列腺素生成，发挥抗炎和止痛作用，然而由于止痛药的使用而引起的胃肠损伤，多年来一直固扰着人们。作为COX—2选择性抑制剂的昔布类药物应运而生。塞未昔布（西乐筷）是1998年未美国FDA批准上市的第一个COX-2抑制剂，也是全球第一个用于缓解成人骨性关节炎（OA）和类风湿关节炎（RA）症状的选择性COX-2抑制剂。该药被应用于临床后即显示出较好的疗效和临床应用前景。[编按]     

COX-2抑制剂面临严峻考验

COX-2抑制剂是一种选择性环氧化酶抑制剂，主要指各种“昔布”类药物，如罗非昔布、塞来昔布、帕瑞昔布、伐地昔布等。与传统的COX-1抑制剂(阿司匹林、消炎痛、萘普生等)相比，COX-2抑制剂有效地解决了传统药物抗炎镇痛与胃肠道反应、消化道出血之间的矛盾，为不少慢性病(例如类风湿关节炎)患者带来福音。但2004年9月30日，美国默沙东制药公司宣布，     

COX-2抑制剂的药理研究进展

环氧合酶 - 2 (COX - 2 )抑制剂是NSAIDs中最近问世的一个新类型 ,COX - 2抑制剂能特异性地抑制COX - 2 ,抑制与炎症相关的PG产生 ,不良反应比传统NSAIDs轻得多 ,因而受到广泛的关注。其中塞来昔布 (celecoxib ,西乐葆 )和罗非昔布 (rofecoxib ,万洛 )等新一代COX - 2抑制剂已在临床广泛应用于镇痛、关节炎和类风湿关节炎等治疗。本文对COX - 2抑制剂的药理等研究进展作一介绍。1　对胃肠道的作用与传统NSAIDs相比 ,COX - 2抑制剂不影响胃血流量 ,不影响胃粘膜中COX - 1mRNA的表达 ,不阻断COX- 1产生PG而维持正常的胃肠…     

选择性COX-2抑制剂JTE-522

JIE-522是一种新型强效的COX-2选择性抑制剂,化学名为4-(4-环己基-2-甲基唑-5)-2-氟苯基磺酰胺。JIE-522能抑制绵羊和人的重组COX-2,IC50值分别为0.64和0.085μmol·L-1,对人同工酶COX-1/COX-2的选择系数>1176,表明它是一种COX-2特异性抑制剂。体外研究表明,该药与另一?..     

COX-2特异性抑制剂的安全性与合理使用

COX-2(环氧合酶-2)特异性抑制剂是新一代解热镇痛抗炎药.通过选择性地抑制COX-2,阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用,可减轻传统非甾体抗炎药(NSAID)消化道系统的不良反应,又有抗炎镇痛作用。目前已在全球70多个国家上市,市场前景十分广阔。全球已上     

质子泵抑制剂的应用

环氧合酶(COX)-2抑制剂的负面消息可能会增加质子泵抑制剂(PPI)与传统的非甾体类抗炎药(NSAID)的联合使用,PPI用于治愈NSAID引起的胃和十二指肠溃疡。大部分NSAID已使用多年,对于治疗关节炎和其他疼痛状况尤为重要,此类药物同时抑制COX-1和COX-2。COX催化前列腺素的形成,抑制COX-1降低胃前列腺素水平,与胃溃疡和内出血有关。而COX-2调节疼痛和炎症。罗非昔布(rofecoxib,Vioxx)撤出后,欧洲药审委(EMEA)和医药产品委员会(CHMP)综述了所有关于COX-2抑制剂的心血管风险资料。资料显示,COX-2抑制剂可能增加心脏病发作和中…     

环氧合酶-2和5-脂氧化酶双重抑制剂的研究进展

传统的非甾体抗炎药和选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂在治疗炎症过程中引发胃肠道及肾脏不良反应.制约了其临床应用. COX-2和5-脂氧化酶(5-LOX)双重抑制剂同时抑制前列腺素(PGs)和炎症介质白三烯类(LTs)的生物合成.比单一的抑制剂抗炎效果好、安全性高,是一类有发展前景的新型非甾体抗炎药.笔者简要介绍COX-2/5-LOX双重抑制剂的研究进展,并讨论其作用机制及构效关系.     

JAK抑制剂在类风湿性关节炎治疗中的研究进展

目的:了解Janus激酶/信号传导及转录激活因子(JAK-STAT)信号通路在类风湿性关节炎(RA)中的作用及JAK抑制剂的研究进展。方法:查阅近年来国内外相关文献,对JAK-STAT信号通路的发现、组成、对RA的调控作用,以及JAK抑制剂的研究进展进行归纳和总结。结果与结论:JAK-STAT信号通路是治疗RA的潜在靶点,JAK家族包括JAK1、JAK2、TYK2和JAK3,STAT家族包括STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5a、STAT5b和STAT6。JAK和STAT家族成员在调控RA等各种免疫反应中有高度特异性,可以通过多种信号因子被激活。处于研究中的JAK抑制剂有Roxolitinib、Tofacitinib、VX-509、R-348、INCB18424、INCB28050等。研究JAK-STAT信号传导途径在RA所致滑膜细胞增殖、炎性介质分泌及关节破坏中的作用,有助于明确RA的发病机制,为研制RA治疗新药提供理论依据。     

世界药物新闻(五十五)

1 celebrex有更多的适应证 美国FDA批准法玛西亚/辉瑞药厂的COX-2抑制剂塞莱昔布(西乐保、celebrex)增加治疗急性疼痛和原发性痛经的治疗适应证. 西乐保得到批准后法玛西亚称它成为COX-2(环氧化酶-2)特异性抑制剂中适应证最多的药物,该药在美国已用于骨关节炎、风湿性关节炎病人的治疗,该药还作为家族性腺瘤性息肉病——一种遗传性的可导致结肠癌的罕见疾病的辅助治疗.     

180例类风湿关节炎非甾体抗炎药物应用合理性和安全性评价

抽取2017年1月至9月我院使用非甾体类抗炎药（NSAIDs）的类风湿性关节炎（RA）住院患者用药医嘱,统计患者基本信息、胃肠道（GI）和心血管（CV）危险因素以及用药情况,在共计180例RA患者中,只有1.1%的患者使用了NsNSAIDs,绝大多数患者使用选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂。本院医生应用NSAIDs治疗RA存在用药不合理、不安全的情况,很可能导致不良反应发生率升高,需要探讨改进,以期为临床合理应用NSAIDs提供参考。