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醇质体作为一种新型脂质体,具有包封率高、变形性好、皮肤刺激性小、透皮效果佳、皮肤滞留量大、可以进行细胞内传递药物等优点,使其在经皮给药过程中更加有效.本文根据国内外文献,对醇质体的特点、透皮吸收性及在抗感染药、激素透皮给药、关节炎用药及大分子药物透皮递送等方面的应用进行综述,结果表明醇质体具有良好的应用前景和开发价值. 相似文献
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经皮给药系统是药物透过皮肤吸收的1种给药方法,是药剂学中新型的领域。经皮给药制剂具有临床上的独特优点,首先避免了首关效应、维持恒定的血液浓度和药理效应从而可增强治疗效果,减少不良反应的发生,缓解药物释放时间带来的频繁给药等优点,但同时也有其局限性。由于皮肤对药物的吸收速度和剂量有限,因此在很大程度上限制了经皮给药的途径。因此,如何促进药物透皮吸收是经皮给药制剂研究的关键。醇质体是由磷脂、高比例乙醇和水组成的一种新型脂质体,与普通脂质体相比有着不可替代的优势,包封率高、其粒径较小,有很高的变形性,可完整渗透到皮肤深层从而提高治疗效果…。基于醇质体的独特优势,随着医学技术的发展,醇质体载体在经皮给药系统中将扮演越来你越重要的角色。现将其研究进展综述如下。 相似文献
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《中国药房》2017,(28):4008-4011
目的:为醇质体在经皮给药系统中的应用提供参考。方法:以"醇质体""经皮给药""醇质体制备""Ethosomes""Transdermal drug delivery""Preparation of ethosomes"等为关键词,组合查询2000年1月-2017年5月在中国知网、PubMed、Elsevier、Springer等数据库中的相关文献,对影响醇质体经皮渗透的因素和醇质体的理化性质、制备方法、经皮吸收特点以及其毒性等方面进行综述。结果与结论:共检索到相关文献342篇,其中有效文献32篇。醇质体是由磷脂、高浓度醇、水构成的新型载药体系,其中醇能使醇质体流动性增强,磷脂能使醇质体更易穿过皮肤角质层;与脂质体比较,醇质体流动性更好、粒径更小、Zeta电位更低、稳定性更高、包封率更高。醇质体的制备方法简单,常用的方法有注入法、注入-超声结合法、薄膜分散法、pH梯度法。醇质体经皮渗透速率、药物经皮渗透累积量、药物在皮肤中滞留量较其他剂型显著提高;醇质体对皮肤无毒、无刺激。现已有盐酸苯海索、补骨脂素、熊果苷、芹菜素、氯诺昔康、睾酮、红霉素、利多卡因、栀子苷等药物的醇质体应用于经皮给药中。目前关于醇质体的研究很多还只是停留在简单的制备工艺、透皮吸收等实验阶段,而关于处方组成及比例对醇质体理化性质和透皮吸收效果的影响报道较少;关于醇质体皮肤滞留量的研究,多取自透皮吸收实验结束的时间点,缺乏动态的研究;有关醇质体的透皮吸收机制研究也不足。今后应从以上几方面着手,加强醇质体的基础研究。 相似文献
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本文综述了近年国内外文献关于能促进药物透皮吸收的新型载体(脂质体、传递体、固体脂质纳米粒等)的研究进展。包括这些经皮给药载体的特点及应用。 相似文献
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目的 制备肉桂提取物醇质体凝胶,考察肉桂提取物醇质体凝胶的透皮速率影响因素。方法 采用注入法制备肉桂提取物醇质体,将醇质体与羟丙基甲基纤维素(HPMC)凝胶混合制备肉桂提取物凝胶,采用♂SD大鼠皮肤和Franz单室扩散池作体外经皮研究,HPLC测定不同时间点接受池的肉桂酸含量,考察不同HPMC浓度、不同促渗剂和促渗剂浓度对肉桂提取物醇质体凝胶渗透速率的影响。结果 不同HPMC浓度作为肉桂提取物醇质体基质时经皮渗透速率:2%HPMC〉3%HPMC〉4%HPMC〉5%HPMC≈醇质体。2%氮酮-丙二醇(1∶1)处理显示最好的促渗效果,渗透速率与醇质体相比:(4.38±0.47)μg·h1·cm2vs(1.53±0.31)μg·h1·cm2。结论 2%HPMC制备的肉桂提取物醇质体凝胶,能提高肉桂透皮速率,醇质体凝胶有望开发为肉桂提取物经皮给药剂型。 相似文献
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目的:制备多奈哌齐乙醇脂质体、二元醇脂质体和传递体,并比较皮肤渗透性,从而进一步有效优化药物的经皮转运。方法:通过形态,粒径分布,Zeta电位值和包封率对多奈哌齐乙醇脂质体、二元醇脂质体及传递体进行了初步表征,运用Franz扩散池和共聚焦激光扫描电镜考察了3种囊泡的经皮转运情况。结果:当二元醇脂质体包封率最高(89.1±0.42)%时,乙醇-丙二醇=7∶3,且二元醇脂质体(乙醇-丙二醇为7∶3,W/W)在皮肤中24 h的累积渗透百分数分别是乙醇脂质体和传递体的3.9和5.4倍。结论:二元醇醇脂质体(乙醇-丙二醇为7∶3,W/W)时,有效地改善了药物在醇脂质体中的包封率,且显著增加的药物在皮肤中的累积量。 相似文献
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《Journal of microencapsulation》2013,30(3):151-158
Low molecular weight heparin (LMWH)-loaded flexible liposomes (flexosomes) were formulated for transdermal delivery, and their physicochemical and pharmacokinetic parameters were compared with LMWH-loaded ethosomes. Flexosomes had similar particle size compared with ethosomes, but their deformability was higher than that of ethosomes (76.7% vs. 46.8%). In vitro, flexosomes demonstrated 2.6-fold higher permeability coefficient than ethosomes. In comparison to LMWH aqueous solution, skin deposition of flexosome increased 3.2-fold, while that of ethosome increased only 2.0-fold. In vivo, after the topical application of flexosome to hairless mouse, [anti-Xa]max was 1.11?IU/mL, while ethosomes showed only 0.32?IU/mL. Moreover, AUC0–24?h of flexosomes was 2.5-fold higher than ethosomes. In conclusion, the enhanced skin permeation and bioavailability of LMWH can be achieved with flexosomes in comparison with ethosomes. The LMWH transdermal delivery via flexosomes has the potential to replace the parenteral dosage forms for the treatment of venous thromboembolism, pulmonary embolism and cardiovascular events. 相似文献
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目的:制备醋氯芬酸(ACF)醇质体并考察其对离体大鼠的透皮能力。方法:采用乙醇注入均质法制备醋氯芬酸醇质体,利用正交试验优化处方;对其粒径、包封率、形态及大鼠离体皮肤经皮渗透量进行考察。结果:优选处方为乙醇用量45%,大豆磷脂用量3%,醋氯芬酸用量0.35%。制备的醇质体平均粒径为102 nm,包封率为48%。醋氯芬酸醇质体的24 h经皮渗透量为821.8μg.cm-2是其45%乙醇溶液的6.36倍。结论:醇质体能显著提高醋氯芬酸经皮渗透量,是经皮给药的优良载体。 相似文献
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《Expert opinion on drug delivery》2013,10(2):195-205
Introduction: Transdermal drug delivery possesses superior advantages over other routes of administration, particularly minimizing first-pass metabolism. Transdermal drug delivery is challenged by the barrier nature of skin. Numerous technologies have been developed to overcome the relatively low skin permeability, including spray-on transdermal systems.Areas covered: A transdermal spray-on system (TSS) usually consists of a solution containing the drug, a volatile solvent and in many cases a chemical penetration enhancer. TSS promotes drug delivery via the complex interplay between solvent evaporation and drug–solvent drag into skin. The volatile solvent carries the drug into the upper layers of the stratum corneum, and as the volatile solvent evaporates, an increase in the thermodynamic activity of the drug occurs resulting in an increased drug loading in skin.Expert opinion: TSS is easily applied, delivering flexible drug dosage and associated with lower incidence of skin irritation. TSS provides a fast-drying product where the volatile solvent enables uniform drug distribution with minimal vehicle deposition on skin. TSS ensures precise dose administration that is aesthetically appealing and eliminates concerns of residual drug associated with transdermal patches. Furthermore, it provides a better alternative to traditional transdermal products due to ease of product development and manufacturing. 相似文献
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微针是经皮给药的物理促渗方法之一,有着很好的市场前景。本文介绍微针的透皮促渗机制、促进药物经皮渗透的因素、复合技术以及微针在大分子经皮促渗中的应用。 相似文献
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与传统的口服和肠外给药途径相比,经皮给药系统作为一种非侵入性替代方法非常有吸引力.特别对于儿童患者,它有助于克服该群体特有的问题,如吞咽困难、口服制剂的适口性以及与针头相关的恐惧和疼痛.然而,儿童的皮肤屏障功能有效地限制了药物的经皮吸收.微针可突破皮肤最外层的角质层,增加经皮给药的药量.过去几十年,以微针为基础药物输送... 相似文献