三七总皂苷壳聚糖缓释微球的制备及体外释放特性研究

目的制备三七总皂苷壳聚糖缓释微球,并对其体外释药特性进行研究。方法采用乳化交联法制备三七总皂苷壳聚糖微球,以粒径分布、包封率、载药量及体外释药速度为评价指标,考察处方因素对壳聚糖微球的影响。并采用正交设计L9(34)对处方进行优化。结果微球的平均粒径为(4.2±0.3)μm,包封率为(28.58±2.76)%(n=3),载药量为(17.15±1.65)%(n=3)。结论通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法制备的三七总皂苷壳聚糖缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用且制备工艺简单。     

离子交联法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球

以壳聚糖为药用载体,5氟尿嘧啶为模型药物,三聚磷酸钠为离子交联剂,采用离子交联法制备壳聚糖微球制剂,考察处方和工艺因素对载药微球形态、包封率及体外释放行为的影响;采用扫描电镜、粒度分析仪和红外光谱对微球结构进行表征。结果表明：5氟尿嘧啶壳聚糖微球的包封率可达到77.8%,平均粒径为6.4 μm,30 min时体外突释为21.3%,48 h以内的累积释药率为77.0%,缓释作用明显。     

喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球

目的 以壳聚糖为载体材料,制备鼻用天麻素壳聚糖微球,并考察微球的特性.方法 采用喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球;在单因素考察基础上,以进风温度、蠕动泵速度、壳聚糖质量分数和天麻素∶壳聚糖的质量比为影响因素,以微球的收率和包封率为评价指标,采用L9(34)正交设计优化制备工艺,并对微球的包封率、载药量、收率、粒径及释放行为进行考察.结果 优化后的制备工艺和处方为:压缩空气流量(Q-flow)为40 m3/h,吸气机参数(Aspiration)为100％,壳聚糖质量分数为1％,蠕动泵速度(pump)为15％,天麻素∶壳聚糖的质量比为1∶3,进风温度为ll0℃.用优化工艺制得的天麻素微球光滑圆整,载药量为(23.10±0.38)％,包封率为(92.41±0.96)％,收率为(71.32±0.93)％,微球平均粒径为(5.38±1.09) μm;体外释放具有缓释特性.结论 喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球简单快速,所得微球包封率高,粒径均匀,符合鼻腔给药的要求.     

丹酚酸B壳聚糖纳米粒制备与大鼠心脏缺血/再灌注损伤保护作用研究

目的:制备丹酚酸B壳聚糖纳米粒,并考察对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。方法:采用离子凝胶化法制备丹酚酸B壳聚糖纳米粒,并以包封率(EE%)和粒径分布(nm)为评价指标,对丹酚酸B壳聚糖纳米粒处方进行优化;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察丹酚酸B壳聚糖纳米粒的体外释药行为;考察丹酚酸B壳聚糖纳米粒对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。结果:丹酚酸B壳聚糖纳米粒的包封率为85.8%±3.1%;粒径为(166.1±42.4)nm,Pd I为(0.189±0.032),Zeta电位为(+24.9±4.5)m V;透射电镜显示丹酚酸B壳聚糖纳米粒粒径均一,成球状;纳米粒在24 h内平稳缓慢释药;丹酚酸B壳聚糖纳米粒可以增加大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。结论:丹酚酸B壳聚糖纳米粒对大鼠心脏缺血/再灌注损伤具有良好的保护作用。     

盐酸青藤碱二元醇质体的制备及其体外性质研究

目的 制备盐酸青藤碱二元醇质体,筛选出较优处方,并对其体外性质进行考察. 方法 采用醇注入法制备以丙二醇和乙醇为柔软剂的盐酸青藤碱二元醇质体;以包封率为评价指标,通过正交实验优化处方;对其形态、Zeta电位、粒径及体外释药特征进行考察. 结果 较优处方制备的盐酸青藤碱二元醇质体外形圆整,平均包封率为(35.43 ±0.53)％,Zeta电位为(-5.87±0.06)mV,粒径为(391.6±25.6)nm,体外累积释药百分率Q与时间的关系符合一级速度方程:Q=0.085t+0.739,r =0.995 8. 结论 盐酸青藤碱二元醇质体制备简单,具有一定的缓释特性,值得进一步研究.     

阿奇霉素聚乳酸微球的制备及其体外释药特性的研究

以聚乳酸为载体材料制备阿奇霉素微球(AZM MS)并考察其体外释药特性。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备AZM MS,并对其形态、粒径、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行研究。结果：微球外观形态为类球形实体,粒径分布较均匀,平均粒径dav=(20.8±0.5)?μm,三批载药微球的包封率为(68.3±1.28)%;体外释药符合Higuchi方程,差示扫描热分析证明微球的形成。结论：本实验筛选的最佳处方工艺可制备性质优良的阿奇霉素肺靶向聚乳酸微球。     

Box-Behnken效应面法优化黄芩素纳米胶束制备工艺研究

目的?采用Box-Behnken效应面法优化工艺,制备黄芩素-聚乙二醇12羟基硬脂酸酯-磷脂纳米胶束,以改善其溶解性。方法?采用薄膜分散法制备黄芩素-solutol HS15-磷脂复合纳米胶束（BA-Sol-Pls）,分别以乙醇用量（X₁）、solutol质量浓度（X₂）、磷脂质量（X₃）浓度为考察因素,采用B-B试验进行设计,粒度测定仪考察纳米胶束粒径和Zeta电位,超速离心法考察胶束的包封率及载药量;效应面法筛选载药纳米胶束的最佳处方。结果?优化处方制备的载药纳米胶束粒径分布均匀,平均粒径为(410±5.98)nm,Zeta电位为-(21±0.92) mV,包封率为90.38%,载药量为5.35%。结论?采用Box-Behnken效应面法优化黄芩素纳米胶束制备工艺是有效可行的。      

海藻酸钠-壳聚糖微球制备及质量评价研究

目的:研究制备海藻酸钠-壳聚糖葫芦素微球,并对其质量评价及体外释药进行研究。方法:采用滴制法制备海藻酸钠-壳聚糖微球,采用显微观察评价微球的粒径、圆整度及形态学特征,并以葫芦素(CU)为评价指标测定微球的载药量、包封率及体外释药规律。结果:本研究制备的微球粒径均一,圆整度良好,包封率为78.72％,载药量为17.50％...     

甲基莲心碱纳米脂质体的研制及其体外释药特性考察

目的制备甲基莲心碱（Nef）纳米脂质体,并对其体外释药进行考察,为进一步体内研究奠定基础。方法采用薄膜分散法制备Nef脂质体,并乳匀至纳米级（NefNL）。以包封率为指标,筛选NefNL的最佳处方,并对其形态、粒径及体外释药性质进行考察。结果筛选出的最优处方为：卵磷脂∶胆固醇质量比为5∶1,药物∶类脂质量比为1∶25,药物质量浓度为0.4 mg/mL,水化介质为pH6.5磷酸盐缓冲液。最优处方制备的纳米脂质体的包封率平均为（73.6±2.3）%;平均粒径为（82.5±6.8）nm;体外释药具有明显的缓释特征,符合H iguch i方程：Q=-0.1855＋0.2910t1/2,r=0.986 2。结论 NefNL外形圆整均匀,达到纳米级,缓释效果明显,值得进一步开展体内研究。     

葛根素前体脂质体的制备及体外性质研究

目的 制备葛根素前体脂质体,并对其体外性质进行研究.方法 采用载体沉积法制备葛根素前体脂质体,单因素考察和正交实验优选处方;透射电镜观察形态;马尔文激光粒度仪测定粒径、Zeta电位;透析法结合高效液相色谱法测定包封率;动态透析法考察体外释药性质.结果 制得的脂质体形态多为圆形或椭圆形,平均粒径为278 nm,Zeta电位为-17.5 mV,包封率为(43.53±1.33)%,体外释药符合一级动力学方程.结论 葛根素前体脂质体包封率较高,具有一定的缓释效果.     

喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球的研究

目的 制备川芎嗪壳聚糖微球,并对其体外释药模式进行研究.方法 采用喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球,以包封产率为指标,考察处方及工艺因素对壳聚糖微球的影响,采用L9(34)正交设计对处方和工艺进行优化.结果 壳聚糖质量浓度0.01 g/mL,川芎嗪与壳聚糖的质量比1:4,进风温度120℃,空气流速500 L/h,所制得的川芎嗪壳聚糖微球表面圆整,载药量为(18.60土0.15)%,包封率为(93.01士0.76)%,平均粒径为(10.69±0.64)μm.体外释放具有良好的缓释特性,在1～15 h内拟合Higuchi方程Q=19.798 t1/2 25.209(r=0.997).结论 采用喷雾干燥法制得的川芎嗪壳聚糖微球包封产率较高,制备工艺简单、过程稳定,可望成为实现中药微球工业化的有效方法.     

叶酸偶联聚合物修饰的紫杉醇纳米脂质载体制备及性质研究

目的:制备叶酸偶联聚合物修饰的紫杉醇纳米脂质载体,并对处方工艺进行优化,考察其体外释放。方法:采用超声分散法制备纳米脂质载体,采用正交设计优化处方,透射电镜观察微观形态,激光粒度分析仪测定粒径及分布,电位仪测定Zeta电位,应用超滤法测定纳米脂质载体的包封率;以累积释药百分率为指标,通过方程拟合释药曲线,考察制剂的体外释药特性。结果:优化处方制得的脂质载体的平均粒径(132±18)nm,Zeta电位(-18.8±6.69)m V,包封率88.40%,制剂24 h体外累积释药百分率为39.3%,体外释放符合Higuchi方程Q=0.090t1/2-0.034(r=0.9975)和Weibull方程Q=0.764 t1/2-2.988(r=0.9965)。结论:本实验获得了较理想的叶酸偶联聚合物修饰的紫杉醇纳米脂质载体,其体外释放特性符合缓释制剂特征。     

盐酸特比萘芬二元醇质体的制备及体外评价

目的 制备盐酸特比萘芬二元醇质体并进行体外评价.方法 采用乙醇注入-超声法制备二元醇质体;以粒径、Zeta电位和包封率为评价指标,通过正交试验优化处方;采用改良Franz扩散池对不同脂质体进行体外皮肤渗透试验.结果 最优处方为:药物质量分数为0.5‰,药脂比为1∶5(g∶g),二元醇相体积分数为30％,乙醇-丙二醇体积比为7∶3;以优选的处方制备的二元醇质体粒径为(36.2±1.0)nm、Zeta电位为(-23.22±2.02)mV、包封率为(97.61±0.09)％,表皮真皮层滞留量最高为(23.18±2.38) μg/cm2.结论 所选工艺合理可行,可用于制备盐酸特比萘芬二元醇质体,二元醇质体增加盐酸特比萘芬在表皮真皮层滞留量.     

鼻用人参皂苷Rg3壳聚糖微球的制备

目的:以壳聚糖为载体材料,人参皂苷Rg3为模型药物,制备鼻腔给药微球.方法:采用复乳化化学交联技术制备人参皂苷Rg3鼻用微球.利用Statistic软件进行多元线性回归和二项式拟合,求得方程.以载药量,包封率及40～60 μm微球所占比例为指标,用星点设计-效应面优化法选取较佳工艺条件,扫描电镜观察微球表面形态.结果:据效应面优选的较佳处方范围为:投药比为0.4～0.5;有机相与水相之比为0.4～0.6;初乳与油相比为0.13～0.17.以此优选处方制备的三批微球形态良好,球形圆整,平均粒径为(44.99±12.59) μm,载药量为(10.25±0.08)%,包封率为(30.61±1.46)%.结论:所优化的制备工艺稳定,适于鼻用人参皂苷Rg3壳聚糖微球的制备.     

尼莫地平壳聚糖微球的制备及其体外释药特性的研究

目的 以壳聚糖为载体材料制备尼莫地平微球,并考察其体外释药特性。方法 以壳聚糖为载体,液体石蜡为油相,戊二醛为交联剂,span80为乳化剂,采用正交设计优化壳聚糖微球的制备工艺,用乳化交联法制备尼莫地平壳聚糖微球。模拟人体肠液的环境进行体外释药研究。结果 通过单因素考察和正交实验,筛选出尼莫地平壳聚糖微球的优化制备工艺和处方,所得微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9.56 μm,载药量为17.82%,包封率为52%。体外释药结果表明,一级动力学方程能较好的对其进行拟合。结论 尼莫地平壳聚糖微球的制备工艺稳定可行,所得壳聚糖微球有良好的缓释效果。     

正交法制备羧甲基壳聚糖－纳米银纳米微球

目的:制备以纳米银为模型药物的羧甲基壳聚糖载药纳米微球,探索载药纳米微球的制备条件对粒径、包封率的影响,确定最佳制备工艺。方法:三聚磷酸钠为交联剂,采用离子交联法制备载药纳米微球,测量药物的包封率及粒径。紫外分光光度法测定该制剂中纳米银释放情况。结果:通过正交实验设计,优化了制备工艺条件,其最佳条件是羧甲基壳聚糖浓度4.2 mg/mL,滴速为5 s/滴,纳米银投药量为20 mg（500 μL）。在此条件下进行实验,制备出的载药纳米微球的平均粒径为514.1 nm,多分散系数0.204,包封率61.67%。8 h内累计释放量达80%以上,方程拟合以一级动力学方程拟合效果最好。结论:该制备工艺简单、稳定,可制备出包封率高、粒径适宜的羧甲基壳聚糖-纳米银纳米微球。     

盐酸倍他洛尔眼用阳离子脂质体的制备及体外评价

目的以盐酸倍他洛尔(BH)为主药,以季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60)为阳离子材料,制备BH阳离子脂质体,并对其体外性质进行考察。方法采用逆向蒸发法制备BH脂质体(BHL),并用TMC60包衣制备阳离子脂质体(TMC60-BHL),以包封率为指标,通过正交试验筛选出最佳处方,并对其形态、粒径、Zeta电位、体外释药特性等进行考察。结果最优处方制备的TMC60-BHL的平均包封率为(88.24±5.46)%(n=3)。TMC60包衣后,脂质体外观圆整,与未包衣的BHL比较,粒径增大,Zeta电位由负变正,体外释药缓释性更加明显。结论 TMC60-BHL制备工艺可行,其表面带有较高正电性,为进一步研究其眼部长效释药系统奠定了基础。     

正交设计优化川芎嗪乳酸-羟基乙酸共聚物微球处方与制备工艺

目的 制备川芎嗪PLGA微球并考察其物理化学性质及体外释药性.方法 采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备川芎嗪PLGA微球,正交试验设计优化处方组成和制备工艺,对微球的外观形态、粒径及粒度分布、包封率和载药量等理化性质进行了检测.结果 以优化处方制备的川芎嗪PLGA微球为圆球形,粒度分布较均匀,平均粒径为(10±2.2)μm,包封率为(81.36±1.15)%,载药量为(8.2±0.43)%,药物体外释放可延长至768h,释药特性符合Weibull方程,经差示扫描量热法(DSC)分析证明,形成了新的物相,表明载药微球确已形成.结论 采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备的川芎嗪PLGA微球包封率和栽药量高,粒径均匀,具有明显的缓释作用.     

丹参酮ⅡA纳米结构脂质载体的制备及体外评价

目的：以丹参酮ⅡA为模型药物,制备丹参酮ⅡA纳米结构脂质载体,进行处方优化,并进行体外评价。方法采用乳化－超声分散法制备丹参酮ⅡA–NLC,以包封率为评价指标,并进行方法学验证。采用正交试验筛选丹参酮ⅡA－NLC的最优处方。通过测定丹参酮ⅡA －NLC的形态与粒径、包封率、载药量、Zeta电位对其进行体外评价。结果最优处方为模型药物用量0.5mg、脂质浓度为3％、乳化剂比为1：1、固液脂质比为1：4。制备的丹参酮ⅡA–NLC包封率为（76.83±1.701）％、载药量为（0.5564±1.113）％、粒径分布均匀、Zeta电位为－（26.6±0.87）mV。结论通过乳化－超声分散法制备出的丹参酮ⅡA–NLC,粒径分布均匀,多分布在100～200nm之间,包封率和稳定性良好。     

5-氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备及体外释放特性

目的:以壳聚糖为载体材料,5-氟脲嘧啶为模型药物,制备鼻腔给药脑靶向微球并考察其体外释放.方法:采用乳化化学交联法制备氟脲嘧啶鼻用微球,正交实验设计中引入理想函数优化制备工艺,扫描电镜观察微球表面形态,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素.用微球吸水能力表示微球的溶胀度.结果:所得微球形态良好,粒径分布窄,平均粒径为43.20±4.17 μm,载药量为(38.48±1.03)%,包封率为(78.96±1.77)%.体外释放符合Higuichi方程Q=0.1035t1/2 0.0284,r=0.9965.体外释放初始阶段释药快,遵守溶胀控制机理,释放后期释药减慢,遵守扩散控制机理.结论:所优化的制备工艺稳定,包封率较高,适于鼻粘膜用氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备.