心得安抗生育研究进展

心得安(Propranolol)为肾上腺素β-受体阻滞剂,具旋光性,其中左旋的具有β受体阻断作用,而无论左旋体和右旋体都具有直接膜稳定效应。心得安的化学结构式如图:自从心得安问世以来,临床上主要用于心律失常、心绞痛、高血压等疾病的防治。但从1973年Peterson等首次报告心得安在体外抑制精子活动后,心得安的抗生育作用逐渐受到重视,国外开展了动物实验和临床研究。目前国内尚未见这方面的研究报告。本文就心得安的抗生育作用、临床应用和作用机理作一简要综述。     

心得安的不良反应

心得安(又称普萘洛尔)是β—受体阻滞剂,临床用途广泛。但其不良反应的发生亦日益增多。现简要介绍如下。 一、诱发心衰:心得安能阻断心脏β_1受体,抑制心肌收缩力,降低心输出量,诱发或加重心力衰竭。严重的心脏反应常在开始用药后发生,可能由于维持心脏功能的β受体突然被阻滞之故;尽管有时用量不大,但也可引起急性左心衰和急性肺水肿。近来有些学者强调,对左心功能不全者,须先用洋地黄及利尿剂以减轻     

棉酚(+)、(-)异构体对小鼠体外间质细胞睾酮释放的抑制研究

棉酚是一种二聚倍半萜,存在于棉花的种子和皮中,50年代后期证实对人有抗生育作用,能抑制精子发生和精子活力,作为一种强效男用避孕药。然而在实际应用中发现有一些副作用,如低血钾、嗜睡和性欲减退,长期应用也可能产生对睾丸功能的不可逆性影响。许多学者提出经纯化的棉酚右旋异构体对田鼠抑制精子发生无效,而认为棉酚左旋     

膜活性阴道杀精剂的研究

杀精剂是阻止人类受孕的一种生物学方法,具有简便、安全、有效、易于接受等优点。已有报告,心得安、氯丙嗪、酚苄明等都具有稳定的膜活性,可抑制精子活力。心得安已在动物局部用于阴道阻止受孕,作者决定评价心得安作为阴道避孕药的效果和耐受性。     

心得安治疗高血压的机理是什么?用药时应注意那些问题?

血压的高低主要决定于3个因素:①心输出量。②周围血管阻力。③血容量。心得安是β-受体阻滞剂,有抑制交感神经胺对β-受体的刺激作用。可使心肌收缩力减弱,心率缓慢,故心排出量减少。心得安能降低血浆肾素,而肾素在体内能被转化酶转化为血管加压素,血管加压素能使小血管收缩,增加周围血管阻力。     

老药新用的心得安

心得安又叫做普萘洛尔、萘心安，是β受体阻滞类药物中的代表药物，应用于临床已有20余年历史。“心得安，心得安，只要有了你，心中就安全”。这虽然有些夸张其作用，但该药的确是一种用途广泛、疗效显著的常用药物。心得安能阻滞β1受体，使心率减慢，心肌收缩力减弱，房室传导减慢，心肌耗氧量降低，细胞自律性降低，故用于治疗心律失常和冠心病。治疗心律失常的主要依据是降低细胞自律性的作用。本品对心房颤动和扑动、阵发性室上性心动过速以及房性及室性早搏效果较好。室性心动过速宜慎用，窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休…     

己酮可可碱对人类精子动力和受精能力的作用

己酮可可碱(Pentoxifylline;PF)是一种甲基黄嘌呤的三元取代衍生物,可抑制环磷酸腺苷(cAMP)磷酸二酯酶。理论上,精子动力是其代谢的函数,cAMP通过其在细胞内使蛋白质磷酸化的作用而在精子代谢中起重要作用。在人类精子中cAMP含量与精子的受精能力有关。使用甲基黄嘌呤抑制cAMP磷酸二酯酶,从而成功的抑制cAMP的破坏,使细胞内的cAMP含量增加,提高精子的能动力和持久力。另外,PF可增加糖酵解率及线粒体的呼吸率。     

各种生物碱对人精子的代谢和活动的抑制

本文对生物碱抑制人精子的代谢和活动能力作了试验。其中最有效的是氯喹,有效浓度为3.6×10~(-5)M,奎宁、阿的平的有效浓度为5×10~(-4)M,而吐根碱为3.6×10~(-3)M浓度才能抑制精子的活动。对于吐根碱的详细研究表明:抑制精子所需的时间与药物浓度成反比,与精子浓度成正比,这种抑制是不可逆的。作者对这类药物对于精子细胞的作用机理也进行了探讨。     

药源性内分泌系统疾病——药源性疾病专题讲座之七

一、甲状腺功能异常(一)甲状腺功能亢进:1.甲状腺素:此药之过量应用,可致甲状腺功能亢进。其特点是仅表现为代谢亢进,而无甲状腺肿大,故也称其为假性甲状腺功能亢进。应注意将该疾患与隐袭性甲状腺炎之鉴别。前者给予外源性促甲状腺激素,能使甲状腺对放射性碘之摄入增加,后者则否。降血脂药右旋甲状腺素(8毫     

盐酸普萘洛尔的合理使用

盐酸普萘洛尔面世有30余年的时间,然而,其临床用途比较广泛,在治疗多种疾病中受到广大医务人员和患者的青睐。但是,也正因为使用得比较普遍,才出现了一些用之不当的不良反应。实践证明,应用盐酸普萘洛尔时,也必须做到扬长避短。盐酸普萘洛尔通常叫做心得安。它具有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用,能减弱和防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,使心率减慢、房室传导功能减弱,循环血流量减少、心肌氧消耗     

中药关玉液对小鼠抗生育的实验研究

<正> 我们曾于1994年报道了使用关玉液的屏障避孕研究,实验结果表明:关玉液对精子有制动作用,在毛细管精子爬高实验中抑制精子的爬高。也可改变宫颈粘液的理化性质,能破坏其羊齿状结晶及拉丝度。本文报道关玉液对小鼠的抗生育作用。     

精子为什么游不快?

有许多不育男子化验精液的结果,精子存活率正常,但活动力很差,因此医生给下的诊断是精子活动力低下.活动力低下究竟是怎么回事呢?通俗一点讲,就是精子都还活着,但就是游不快. 　　精子的活动力,从检验的标准来看,是以精子是否能向前运动作为依据的,一般可分为四级:O级是精子不活动或精子尾仅有微弱的摆动,故无前向运动;1级是活动不良,即前身运动微弱,有的只在原地旋转移动;2级为活动一般,即能以直线向前游动,但不活泼;3级是活动良好,即以直线方向向前游动活跃. 　　……     

心得安临床应用的几个问题

心得安是1960年合成的强力β-受体阻断药,1964年始用于临床。目前广泛用于抗心绞痛、抗心律失常、抗高血压等,并取得较好的临床效果。但是亦在不同程度上存在着滥用现象,为了提高临床疗效,减少毒性副作用,有必要对其药物代谢的规律和药理作用特点,临床使用适应证等问题加以介绍。心得安临床药理特点:心得安化学结构中的基本母核具有选择性对抗β-受体作用,能竞争性地与β-受体结合,从而对抗介质和拟肾上腺素药物的β-受体作用,表现出强力的β-受体阻断作用。心得安对心脏的β-受体和血管、支气管平滑肌的β_2-受体均有阻断作用,     

黄体酮促进人类精子获能

哺乳动物精子的顶体反应是卵母细胞受精的先决条件,至今其调节机制仍不清楚。最近的设想是黄体酮作用于浆膜受体可能对精子成熟有生理作用,即孕激素类在体外受精获能的精子促进钙迅速进入而导致顶体反应。由于还不知道黄体酮对人类精子的获能是否起到触发作用,在未获能的人精子检测黄体酮对钙的内环境稳定、顶体反应和受精能力的效应进行评价。精液标本取自10名健康有生育力男子,禁欲3天后取精。所有标本进行容量、pH、精子密度、形态、活动率和活力检测。只将活动率超过60%、活力高于80%的标本作为研究对象。实验只用上游技术分离出来的活动精子进行。收集悬浮精子后在800×g离心10分钟,将得到的沉淀精子再悬浮,精子密度调整到20×10~6/ml。等分的标本中加入溶     

体外比较(±)棉酚,(+)棉酚,(-)棉酚和棉酚酮的杀精子效力

自从证明了棉酚对人精子的体外杀精子效力后,将棉酚作为一种阴道避孕药应用的可能性近来已在非人灵长类和妇女中进行了评价。已有报导,棉酚有抑制人精子呼吸链和氧化磷酸化作用。且能干扰精子的能量代谢。这些棉酚的效应可能同精子的制动现象有关。但棉酚的杀精子机制至今仍不清楚。已经证明,主要由棉子类(GossypiumSpecies,Malvaceae)中分离出来的非旋光性(±)棉酚具有杀精子效力和抗生育作用。而由 Thepesia Populnea(Malva-ceae)植物中分离出来的旋光性(+)棉酚,     

对于体外授精失败的病例使用Pentoxifylline无助于促进精子功能

各种能激活人类体外精子活动力的化合物已有报道。包括Methylxanthine如咖啡因、茶碱和Pentoxifylline(已酮可可碱)。Pentoxifylline(3、7-二甲基-1.5-氧已基黄嘌呤)是一种较咖啡因有更长持续活性和高水溶性的磷酸二酯酶抑制因子。它可增加精子的数量和精子的活动率。目前,     

两种男性节育药—5-硫D葡萄糖和醋酸棉酚的诱变性评价

5—硫D葡萄糖(简称5TDG)是葡萄糖代谢抑制剂。在小鼠、大鼠和田鼠中能引起雄性不育。大量动物试验说明5TDG具有可逆性抗精细胞的作用。因此,作为男性节育药引起极大兴趣。棉酚在人和动物实验中报导,具有受精抑制剂作用。受精时抑制乳酸脱氢酶的产生,是一种雄性抗受精化合物。光学和电子显微镜观察5TDG和棉酚能引起生殖细胞的组织病理学变化,附睾精子检查发现精子     

牛磺酸对青春前期大鼠睾丸缺血再灌注损伤的保护作用

目的探究牛磺酸注射液对青春前期大鼠睾丸扭转复位后缺血再灌注损伤的保护作用。方法将32只4w龄健康雄性SD大鼠,随机分为假手术组、生理盐水组、牛磺酸单次应用组和牛磺酸连续应用组,每组8只,建立左侧睾丸扭转复位动物模型(720°,2h)。于术后6 w处死大鼠,取左侧睾丸及附睾,计算睾丸系数和测定活动精子的百分率、精子活动率和精子计数,检测睾丸组织中总抗氧化能力(T-AOC)、超氧化物歧化酶(SOD)活性、一氧化氮合酶(NOS)活性、丙二醛(MDA)含量。常规制备病理切片,光镜下观察睾丸组织病理学改变。结果与生理盐水组相比,两应用组的睾丸系数、活动精子的百分率、精子活动率、精子计数、SOD、T-AOC、NOS活性均增加,MDA含量均降低(P0.05);与单次应用组相比,连续应用组和假手术组睾丸系数、精子的百分率、精子活动率、精子计数、SOD、T-AOC活性均增加(P0.05);与连续应用组相比,假手术组睾丸系数、精子活动率、精子计数增加(P0.05)。生理盐水组可见生精小管退变,间质出现水肿,两应用组使睾丸扭转复位诱发的组织学改变明显改善。结论牛磺酸注射液可以通过保护抗氧化酶活性和抑制脂质过氧化,提高精子活动率和精子计数,对青春前期大鼠睾丸缺血再灌注损伤有明显的保护作用,且连续应用明显优于单次应用。     

棉籽油作为一种阴道避孕剂

曾试验醋酸棉酚和棉籽油乳剂对人精子运动的作用。Waller等(1980年)报道醋酸棉酚体外实验对人精子运动无影响,而本实验结果与之相反,10~(-3)M醋酸棉酚使精子运动完全消失,这种差异可能由于忽略了棉酚溶解性而造成,棉籽油乳剂也有抑制精子的作用,揭示这种天然的低毒性的棉籽油能用来作为一种阴道避孕剂。引言棉酚是从棉籽油中提取的一种多酚化合物。从动物试验和临床上健康男人服用结果已表明棉酚是一种有效的男性避孕药。长期     

纤溶酶原激活因子／纤溶酶系统与精子的关系

纤溶酶原激活因子／纤溶酶系统（ＰＡｓ／Ｐｌａｓｍｉｎ系统）参与机体的多种病理、生理活动、生理活动。近年来，在男性生殖系统中上系统的纤溶酶原激活因子，纤溶酶以及纤溶酶原激活因子抑制物对精有子活力和受精的影响，人们已经进行了大量的研究。说明ＰＡｓ纤溶酶对精子发生，精子活力以及受精表促进作用，而ＰＡ抑制具有调节ＰＡ抑制物具有调节活性的作用。尽管ＰＡｓ／Ｐｉａｓｍｉｎ系统的作用机理尚有一些不甚明了的内容，