醋柳黄酮β-环糊精包合物的制备、鉴别与测定

目的:制备醋柳黄酮β-环糊精包合物,以增加醋柳黄酮的水溶性,改善其制剂制备性能。方法:用β-环糊精饱和水溶液法制备包合物,薄层色谱法对黄酮类有效成分进行鉴别并对形成的包合物进行验证,用紫外分光光度法测定原料药及包合物中药物的含量。结果:制备成淡黄色粉末状醋柳黄酮包合物,包合物的收得率为62.17%,平均包合率为9.49%。结论:醋柳黄酮中的黄酮类有效成分能被β-环糊精包合,具有较高的包合率。     

胶体磨法包合肉桂油及包合物稳定性考察

目的：用胶体磨法包合肉桂;由,考察包含物的稳定性。方法：采用胶体磨法、气相色谱法,以桂皮醛含量为考察指标,分别时肉桂油的β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果：在光、热、湿等因素影响下,包合物中桂皮醛含量没有明显变化,而混合物中桂皮醛含量均明显下降。结论：肉桂油伊环糊精包合物具有较好的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于单纯肉桂油混合物。     

溶剂对挥发油包合工艺中包合率测定的影响研究

目的:研究不同的洗脱和提取溶剂对中药挥发油β-环糊精包合率测定的影响,建立准确的包合率测定方法.方法:以石菖蒲油包合物为模型,采用不同极性的溶剂分别进行包合物表面未包合游离药的洗涤,以及包合物中已包合药物的提取,筛选出合适的溶剂组合用于挥发油包合物的包封率测定.结果:不同极性的溶剂对石菖蒲油包合物的洗涤、提取效果有很大的差别,洗涤时药物损失由小到大为石油醚＜乙酸乙酯＜95%乙醇,包合物中药物提取效率由大到小为甲醇=乙醇＞乙酸乙酯.结论:选择极性小的石油醚为洗脱溶剂、极性大的乙醇为提取溶剂,可以准确地测定挥发油包合物的包合率.     

In加热时间和加热温度对加热法制备替硝唑—β-环糊精包合物的影响(英文)

目的 :通过加热法制备了替硝唑 -β-环糊精包合物。加热温度、加热时间对制备包合物的影响与替硝唑的稳定性在高温条件下被估测。方法 :对包合物采用了差示热扫描、扫描电子显微镜观察、粉末 X-光衍射和溶出研究。结果 :证明包合物的晶型不同于原药和 β-环糊精的晶型。药物的溶出度增加是因为药物包合后其结晶性下降。随着包合温度和包合时间的增加 ,包合率也增加。结论 :得到相同的包合率在密封的容器比在非密封的容器中加热时间少。可以发现替硝唑的稳定性在高温条件下不受影响。     

健脾止泻颗粒挥发油提取与包合工艺研究

目的：探索健脾止泻颗粒中白术和广藿香的挥发油的提取及包合条件。方法：选择挥发油与β-环糊精比例、加水量、超声时间3个因素进行正交试验,以包合物的收得率、包合率为评价指标综合评分,确定挥发油最佳包合工艺条件。结果：挥发油的最佳提取工艺为：加8倍量水、不浸泡、提取7．0小时;最佳包合工艺为：6gβ-环糊精,溶于15倍水,加入1ml挥发油,超声包合45min。结论：健脾止泻颗粒挥发油提取和包合工艺合理、稳定、可行。     

阿斯匹林β—环糊精包合物的研究

本文用共沉淀法制备了阿斯匹林的β-环糊精包合物。并应用红外光谱、差示扫描热量法对包合物进行了鉴定。测定了包合物中阿斯匹林的含量。实验证明阿斯匹林与B-环糊精形成包合物后溶出速率增加;加热条件下稳定性下降,而常温下稳定性略有提高。     

双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合机制探讨

目的 确证双硒唑烷(Eb)的羟丙基-β环糊精(HP-β-CD)包合物的形成,及探讨包合机制和可能的包合物结构图.方法 分别通过相溶度法、UV-vis、FTIR、DSC和1H-NMR等方法验证Eb/HP-β-CD包合物的形成.应用Chem3D软件,结合FTIR和1H-NMR数据,用计算机模拟包合物结构图,并对主客分子间的相互作用和包合机制进行探讨.结果 经多种方法验证,均确证包合物形成.热力学参数显示包合过程为焓推动的熵减过程,可自发进行.FTIR和1H-NMR数据显示Eb的苯环结构可能被HP-β-CD的空穴所包合.结论 Eb与HP-β-CD在一定条件下反应可形成分子比为1:1的包合物,经测定其水溶解度增加了3 000多倍.初步推测本包合的主要驱动力是HP-β-CD空穴内的富焓水被客体Eb替换,是一个由热焓变化驱动的包合过程.     

大蒜素β-环糊精包合物的研究

大蒜素是大蒜挥发油中的一个主要活性成分,其结构为CH_2=CH-CH_2-S-S-CH_2-CH=CH_2,1975年已人工合成。该成分具有较强的抗菌作用,是一种较好的广谱抗菌药。该品为油状液体,具挥发性,有特异蒜臭,不稳定,受空气、光线、温度的影响易氧化变质、聚合沉淀,对人体粘膜有刺激性,故给制剂生产和应用带来不利因素。     

温胆汤制剂中的挥发油包合工艺研究

目的 优选温胆汤制荆中挥发油的β-环糊精包合工艺.方法 采用L9(34)正交实验,以包合率、收得率,含油率为指标,考察挥发油与β-环糊精配比、包合温度、包合时间等因素的影响.结果 最佳工艺条件是挥发油与β-环糊精配比1:6,包合温度50℃,包合时间2 h.结论 该工艺简便合理可行.     

布洛芬-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的 :探讨饱和水溶液法制备布洛芬 - β 环糊精包合物的最佳制备工艺。方法 :采用正交设计方法优化制备工艺。结果 :优选出的包合工艺条件是 :投料比为 1∶1(摩尔比 ) ,包合搅拌时间为 3h ,温度为 4 0℃。经热重分析法和红外光谱法鉴定 ,表明布洛芬 - β 环糊精已形成包合物。结论 :布洛芬 - β 环糊精包合物可明显提高布洛芬热稳定性 ,按此包合工艺条件制备包合物 ,测得布洛芬在包合物中含量为 (12 .6 7± 0 .2 7) %。     

醋柳黄酮缓释片的药动学初步研究

目的:研究醋柳黄酮缓释片在家犬体内的药动学过程,测定其药动学参数,计算缓释片相对于普通片的生物利用度。方法:将实验动物分为两组,分别用醋柳黄酮缓释片和普通片进行口服给药,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,应用3P97软件求算药动学参数。结果:醋柳黄酮缓释片及普通片的tm ax分别为4.87 h和2.87 h,Cm ax分别为每小时0.46μg.L-1和每小时0.56μg.L-1,缓释片的相对生物利用度为111.7%。结论:醋柳黄酮缓释片与普通片均符合一室模型,缓释片与普通片具有生物等效性,且醋柳黄酮缓释片有明显的缓释效果。     

沙棘黄酮对粥样硬化大鼠NADPH氧化酶亚基Nox4及ox-LDL的影响

目的：探讨沙棘黄酮（TFH）对粥样硬化大鼠NADPH氧化酶亚基Nox4及ox-LDL的影响及机制。方法将50只SD大鼠随机分为：正常对照组（CON组）、粥样硬化组（AS组）、沙棘黄酮低、中、高剂量组,除CON组其余4组喂高脂饲料,TFH低、中、高剂量组以不同剂量TFH灌胃,60 d后,取血清测定SOD、MDA及ROS水平, ELISA技术测主动脉ox-LDL和Nox4蛋白表达水平。结果 AS组比CON组SOD下降,MDA及ROS含量升高;沙棘黄酮干预能改善以上指标;沙棘黄酮降低了AS大鼠Nox4及 oxLDL蛋白表达水平。结论沙棘黄酮可降低AS大鼠Nox4及ox-LDL蛋白表达从而减少ROS生成防治粥样硬化。     

高效液相梯度洗脱法测定醋柳黄酮中的主要成分

目的:建立高效液相梯度洗脱法测定醋柳黄酮中的主要成分(槲皮素和异鼠李素),降低保留时间,提高检测效率。方法:Sinochrom-C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相:A:甲醇;B:磷酸水溶液,进样0 min~3 min后,调节流动相A为65%(体积比);3 min~9 min,流动相A为58%;9 min~30 min,流动相A为50%;流速:1.0ml/min;检测波长:372 nm;柱温:35℃,进样5μl。结果:槲皮素在1.6 mg/L~8.0 mg/L(r=0.9996),异鼠李素在2.0 mg/L~10.0 mg/L(r=0.9998)的浓度范围内线性关系良好,槲皮素和异鼠李素在醋柳黄酮中的含量分别为3.42%、11.07%。结论:该方法样品处理简单,测定结果准确度高,分离效果好,适用于该药的成分测定。     

重质石油中含氮化合物的形态及分布分析Ⅱ．含氦杂环化合物的定性方法

探索了色谱保留值与质谱信息相结合的定性分析方法。用ＳＥ－５４柱代替ＳＥ－５２柱，选用六个多环芳烃化合物作为标准计算保留指数，从而改善了Ｍ．Ｌ．Ｌｅｅ保留指数的应用条件和范围；用文献值转换扩充了Ｌｅｅ的含氮杂环化合物保留指数表，并利用保留时间与沸点的关系作定性佐证。应用该法鉴定了重质石油样品子组分及萘油中的４６个含氮杂环化合物及其异构体，为质谱在异构体鉴定以及缺乏标样所产生的困难提供了可信、简便的定性鉴定方法。     

金铁锁基于NF-κB信号通路的体外抗炎作用机制研究

目的金铁锁具有较好的抗炎镇痛的药理作用,但对金铁锁的抗炎作用及机制尚不明确。本研究旨在通过LPS诱导的RAW264.7细胞炎症模型对金铁锁进行抗炎作用及机制研究。方法采用LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型,在给予金铁锁三萜类化合物干预后,采用ELISE试剂盒检测细胞上清液中NO、PGE₂的水平,PCR检测细胞中COX-2,i NOS,IL-6,TNF-αm RNA的表达,用western blot分别检测细胞总蛋白、细胞质及细胞核内NF-κB信号通路相关蛋白(IKKβ、photo-IκBα、NF-κBp65、photo-NF-κBp65)的表达情况,考察金铁锁三萜类化合物的抗炎作用机制。结果金铁锁能明显降低RAW264.7细胞活化后细胞上清液中NO和PGE₂的水平,对细胞上清液中NO和PGE₂的水平无明显影响,能明显降低对RAW264.7细胞活化后COX-2、i NOS m RNA的表达水平;金铁锁能明显抑制IKKβ的活化,抑制p-IκBα蛋白的降解,同时也能降低总蛋白中p-NF-κB p65的表达量,从而抑制细胞质...     

白花前胡丙素与类似物的化学沟通

目的：将白花前胡丙素与其类似物进行化学沟通,为进一步进行结构修饰奠定基础。方法：控制碱水解条件,得到白花前胡丙素的三个水解产物,采用在二氯甲烷溶剂中与相应的酸直接酰化的方法得到各种类似物。结果：合成了三种白花前胡有类似物,即3‘(S)－当归酰氧基－4‘（R）－异戊酰氧基－3‘,4‘－二氢邪蒿内酯、3‘(S),4‘(S)-二乙酰氧基－3‘,4‘－二氢邪蒿内酯和3‘(S),4‘(R)－二乙酰氧基－3‘,4‘－二氢邪蒿内酯。结论：合成的三个白花前胡丙素的类似物中,两个为新化合物,一个为已知的天然产物。