人工神经网络预测HPMC缓释片中易溶性药物的释放

目的应用BP人工神经网络模型预测水溶性药物从HPMC缓释片中的释放。方法以6种不同溶解性的水溶性药物(对乙酰氨基酚、氧氟沙星、盐酸环丙沙星、乳酸左氧氟沙星、多索茶碱、氯苯那敏、维拉帕米)为模型药物,设计62个处方,其中前面55个处方作为训练处方,另外7个处方作为验证处方,压制HPMC缓释片,进行释放度检查。以溶解度、载药量、HPMC的量、HPMC的固有黏度、MCC的量、PVP的浓度和药物溶出仪的转速作为自变量,药物在各个取样时间点的累积释放量作为输出,建立BP人工神经网络模型,并与响应面法进行对照,通过线性回归法和相似因子法比较人工神经网络和响应面法的预测能力,借助三维图说明各个变量对药物释放的影响。结果线性回归和相似因子法表明人工神经网络较响应面法的预测值与实际测定值更吻合,更能充分地说明单因素对药物释放的影响规律。结论人工神经网络可以代替响应面法处理HPMC缓释片处方设计中的不同溶解度的水溶性药物的多因素多响应的非线性问题而且可以推广到别的制剂设计中。     

人工神经网络预测氟比洛芬HPMC缓释片的药物释放

以难溶性药物氟比洛芬为模型药物，制备17个处方并进行释放度检查。HPMC用量和转速作为自变量，取其中14个处方为训练处方，其余3个处方为验证处方，将上述自变量作为人工神经网络的输入，药物在各个取样时间点的释放为输出，采用剔除一点交叉验证法建立人工神经网络模型。通过线性回归和相似因子法比较人工神经网络和基于二元二项式的响应面法的预测能力。结果表明，用人工神经网络得到的预测值与实测值更接近。     

布洛芬HPMC骨架片药物释放因素研究

目的 考察影响布洛芬亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法 以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,用湿法制粒和粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察HPMC用量,粒度,制备方法,片子大小及其它辅料对布洛芬HPMC骨架片的体外释药的影响。结果 布洛芬HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC的用量,粒度和制法,片子大小对布洛芬的释放速率均有显著影响。湿法制片的释药速率比干法慢。布洛共姝释药速率随HPMC粒度的减小和片子的增大而减慢。淀粉,PVP、MCC、EC的加入（每片HPMC的含量不变）均减慢布洛芬释药速率。结论 HPMC用量、粒度、制备方法、片子大小及其它辅料为布洛芬骨架片释放速率的主要因素。     

羟丙基甲基纤维素在凝胶骨架中的含量与水溶性药物释放机制的关系

研究了羟丙基甲基纤维素(HPMC)在亲水凝胶骨架中的含量对水溶性药物释放机制的影响。本研究以水溶性药物卡托普利和硫酸沙丁胺醇为模型药物,通过对Peppas方程中n值的讨论,证实水溶性药物从凝胶骨架中释放的机制为非Fick扩散。结果认为30%以上的HPMC构成的凝胶骨架才能阻滞水溶性药物的释放。随着骨架中HPMC含量的增加,药物释放逐渐减慢。骨架中HPMC含量的不同将使药物释放后期偏离Higuchi线性方程,但不影响水溶性药物释放机制。     

吲哚拉辛HPMC骨架片药物释放因素研究

目的 考察影响吲哚拉辛亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法 以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,用湿法制粒和粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察HPMC用量、粒度、制备方法、片子大小及其它辅料对吲哚拉辛HPMC骨架片的体外释药的影响。结果 吲哚拉辛HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC的用量,粒度和制法,片子大小对吲哚拉辛的释放速率随HPMC粒度和片子的减小而减慢。淀粉、PVP、MCC的加入（每片HPMC的含量不变）均加快吲哚拉辛释药速率,且加入量不同,其释药速率问具有显著性差异。随着EC加入量的增加（≥40mg。片^-1）．吲哚拉辛释放速率显著加快。结论 HPMC用量和粒度、制备方法、片子大小及其它辅料为影响吲哚拉辛骨架片释放速率主要因素。     

人工神经网络预测别嘌醇HP MC缓释片药物释放

目的用人工神经网络模型定量的预测HPMC的量和其固有黏度对药物释放的影响。方法以难溶性药物别嘌醇为模型药物,固定其他因素,HPMC的量和HPMC的固有黏度作为自变量,设计了18个处方并进行释放度检查;其中的13个处方作为训练处方,其他5个处方为验证处方,将上述的变量作为人工神经的输入,以药物在各个取样时间点的释放为输出,采用剔除一点交叉验证法建立人工神经网络模型。通过线性回归和相似因子说明人工神经网络的预测能力。结果训练和验证处方人工神经网络预测值与实际测定相符。结论建立BP人工神经网络,根据HPMC的量和其固有黏度可以定量的预测药物在各个时间点的药物释放。     

盐酸氨溴索缓释片的制备及释放度研究

目的 制备盐酸氨溴索缓释片,进行体外释放度研究。方法以羟丙甲基纤维素为骨架材料,70％乙醇为粘合剂。采用湿法制粒压片。以紫外-可见分光光度法洲定其在不同释效介质中的释放度。结果所研制的缓释片缓释效果良好。结论用羟丙甲基纤维素作为骨架材料能达到较好的缓释作用。     

乙基纤维素骨架缓释片处方工艺对水溶性药物释放的影响因素研究

目的 探索以乙基纤维素（EC）作为骨架材料制备缓释片时,不同处方、不同工艺对水溶性药物释放的影响.方法 以紫外分光光度法为检测方法和累积释放度为检测指标,通过单因素试验,考察各因素对水溶性模型药物盐酸维拉帕米EC骨架缓释片中药物释放的影响.结果 制备方法、EC用量以及与主药比例、片剂硬度、片剂比表面积、EC黏度、EC粒径、EC生产厂家等因素均对药物的释放有明显影响,在实验中润湿剂用量的影响可以忽略.结论 从实验中获得的影响因素数据,为水溶性药物EC骨架缓释片的研制提供参考.     

布洛芬缓释片的制备及体外释放研究

目的 制备布洛芬缓释片,考察不同因素对药物释放的影响.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架材料制备布洛芬缓释片,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)用量对缓释片释放速率的影响.结果 羟丙基甲基纤维素及微晶纤维素用量对布洛芬缓释片释放具有一定的影响,优化后的处方体外释放符合Higuchi方程.结论 通过调节处方比例,可获得具有满意释放的布洛芬缓释片.     

烟酸HPMC缓释骨架片的实验研究

目的实验研制烟酸HPMC缓释骨架片.方法用亲水性骨架材料HPMC与烟酸混合,湿法制粒,压制成缓释骨架片.并通过正交试验优化烟酸骨架片的处方.结果处方中HPMC的用量、粘合剂均对该缓释骨架片的释药速率有显著影响,而HPMC的粘度则影响不大.结论按最佳处方制备的缓释骨架片体外药物释放接近Higuchi模型,能维持药物在12h缓慢释放.     

烟酸HPMC缓释骨架片的实验研究

目的 实验研制烟酸HPMC缓释骨架片。方法 用亲水性骨架材料HPMC与烟酸混合,湿法制粒,压制成缓释骨架片。并通过正交试验优化烟酸骨架片的处方。结果 处方中HPMC的用量、粘合剂均对该缓释骨架片的释药速率有显著影响,而HPMC的粘度则影响不大。结论 按最佳处方制备的缓释骨架片体外药物释放接近Higuchi模型,能维持药物在12h缓慢释放。     

卡波姆71G和羟丙基甲基纤维素在氢氯噻嗪骨架缓释片中的应用

目的:以氢氯噻嗪为模型药物,卡波姆71G和羟丙基甲基纤维素(HPMCSH4000)为骨架材料制备氢氯噻嗪缓释片,并对影响其释放的因素进行考察.方法:以HPMCSH4000和卡波姆71G为亲水性骨架材料,湿颗粒法压片制备氢氯噻嗪缓释片,采用中华人民共和国药典2000年版二部收载的溶出度测定方法II(桨法),测定药物的体外释放度,以一级方程的相关系数(r),t30,t50和t75为指标进行处方筛选,并考察影响氢氯噻嗪释放的因素.结果:最优处方的r,t30,t50和t75符合实验要求,制备的缓释片释放曲线符合一级释放方程,卡波姆71G和HPMCSH4000的用量、压片压力、释放介质的pH值、桨法转速对药物的体外释放均有一定影响.结论:以卡波姆71G和HPMCSH4000为骨架材料,可以制备出具有理想释药的氢氯噻嗪骨架缓释片.     

石杉碱甲凝胶骨架缓释片药物释放因素的研究

目的考察影响石杉碱甲(hupcrzine—A，Hup—A)亲水凝胶骨架片体外释药的各种因素。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和乙基纤维素(EC)为骨架材料，湿法制粒压片制备缓释骨架片，并考察HPMC和EC的用量、粘度、HPMC粒度、压片压力及其他辅料对石杉碱甲亲水凝胶骨架片体外释药的影响。结果石杉碱甲亲水凝胶骨架片体外释药符合Higuchi方程。HPMC粒度、粘度、压片压力及辅料种类对石杉碱甲的释放速率没有显性影响。HPMC用量及EC的粘度、用量对石杉碱甲的释放速率有显性影响。结论HPMC及EC用量、EC粘度为影响石杉碱甲亲水凝胶骨架片释放速率的主要因素。     

非洛地平缓释片的制备及体外释放行为研究

目的制备非洛地平缓释片,并对其进行体外释放行为研究。方法以聚氧乙烯40氢化蓖麻油为增溶剂,羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羟丙基纤维素(HPC)为缓释材料制备非洛地平缓释片。通过单因素对处方进行初步筛选,以正交试验筛选出最佳处方,考察自制制剂和参比制剂在不同释放介质中的释放行为,并进行f_2相似因子比较。结果选择HPC(JXF)用量为15%,HPMC(E50)用量为30%,HPMC(E10M)用量为10%时,制备的非洛地平缓释片与参比制剂在不同的释放介质中相似因子f_2均在50以上。结论自制非洛地平缓释片体外释放行为与参比制剂相似。     

羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响

利用均匀设计，考察羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响，给出羟丙基甲基纤维素、乳糖与茶碱缓释片释放度的关系．结果表明：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片，释放度数据较稳定，调整羟丙基甲基纤维素和乳糖量可调节释药速度．片剂硬度较低〔（３．２±０．５）ｋｇ〕和中等〔（６．１±０．９）ｋｇ〕时，对释放度无明显影响，硬度较大〔（１３．０±１．３）ｋｇ〕时，将减缓释药速度．     

国产HPMC作为盐酸普萘洛尔缓释骨架片基质的研究

以盐酸普萘洛尔为模型药物，考察了影响羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）亲水凝胶骨架片体外释药的各种因素，并对国产（ＲＴ系列）和进口（Ｍｅｔｈｏｃｅｌ）的产品在理化性质、片剂制备工艺及缓释效果等方面进行了比较。结果表明，药物／ＨＰＭＣ比值、ＨＰＭＣ粘度和粒度以及溶出介质中的电解质均对骨架片的体外释药有较大影响，而压片压力和稀释剂溶解性的影响则并不显著。国产高粘度ＨＰＭＣ可用于制备盐酸普萘洛尔缓释骨架片，其缓释效果与进口品相近。     

人工神经网络预测盐酸帕罗西汀缓释微丸的药物释放

目的利用人工神经网络对盐酸帕罗西汀缓释微丸的释药行为进行预测。方法设计20个处方,其中16个处方作为训练处方,其余4个处方作为测试处方,制备盐酸帕罗西汀膜控释微丸,进行释放度检查。以致孔剂PVPK30的用量、包衣增重作为自变量,考察药物在各个取样点的累积释放量作为输出,建立盐酸帕罗西汀缓释微丸释药行为的人工神经网络预测模型。通过线性回归法、相似因子法、AIC法评价人工神经网络的预测能力。结果通过实测数据和BP神经网络预测结果比较,验证了人工神经网络的预测精度达0.989 9。结论用人工神经网络对盐酸帕罗西汀缓释微丸的释药行为进行预测,拟合度较高,从而为盐酸帕罗西汀缓释微丸的处方优化和释药行为预测提供了可行的依据。     

羟丙基甲基纤维素骨架片的水渗透、骨架膨胀和药物释放性质

当HPMC骨架与水接触时,可以观察到水渗透进入HPMC骨架的过程。HPMC取代度类型对水渗透作用的影响集中表现在最初较短的一段时间内,这段时间是指HPMC形成水凝胶的时间。水凝胶形成后,水渗透进入凝胶的速率是恒定的。HPMC对水渗透作用的影响取决于其分子量。当HPMC骨架中加入药物后,水渗透进入骨架的能力会变弱。当水渗透进入HPMC骨架时,骨架可发生明显的膨胀,其轴向膨胀比径向膨胀大得多,骨架的膨胀主要由HPMC产生,骨架中HPMC含量越高,其膨胀程度越大。水渗透、骨架膨胀与药物释放之间存在线性相关性。