三硝基甲苯肝毒作用的某些特点

三硝基甲苯肝毒作用的某些特点周炯亮庄志雄蔡秀君中山医科大学公共卫生学院（广州５１００８９）三硝基甲苯（ＴＮＴ）是国内五种常见职业中毒危害因素之一。它对肝脏、眼晶体、血液、生殖等器官系统的毒害作用，国内外文献均有不少报道，但对其肝毒作用特点，仍掌握不够...     

蜂胶黄酮特性及其提取鉴定研究

蜂胶被誉为“紫色黄金”,是蜜蜂用从植物的嫩芽及树干上采集的树脂并混入自身上颚腺分泌物和蜂蜡混合而成的一种具有芳香气味的胶状固体物,具有多种生物学功能和药理学作用。目前从不同蜂胶中提取分离出200多种物质,在众多报道中认为,酚类物质如黄酮类物质、芳香酸和酯是其主要的活性成分[1-2]。黄酮类物质广泛从在于3 000多种植物中,是一类苯-γ-吡喃酮的衍生物。目前国内外对蜂胶中的黄酮类化合物的提取纯化、鉴定进行大量的研究和探讨。1蜂胶黄酮及其结构1·1蜂胶与蜂胶黄酮蜂胶是一种由蜜蜂采集的含有多种生物活性物质的天然产物,具有较…     

江浙蝮蛇毒镇痛组分的分离纯化及其理化性质

目的　分离筛选江浙蝮蛇毒中主要镇痛组分 ,研究其分子量、等电点、纯度、氨基酸序列、稳定性等理化性质 ,以及镇痛作用、机体耐受性和依赖性等药理学性质。方法　采用离子交换和分子筛 ,以柱层析法分离蛇毒组分。用生化测定方法 ,测定其理化性质。用热板法和醋酸扭体法等确定最佳镇痛组分 ,并用纳洛酮催促和自然戒断实验、耐受性实验考察其依赖性和耐受性。结果　分离获得 14个蛋白组分 ,经ED50 /LD50 筛选出最佳镇痛组分C4 ,鉴定结果表明纯度为电泳纯 ,HPLC相对纯度为 92 .16 % ,分子量 16 .6ku ,等电点 8.8,氨基酸序列与磷脂酶A2 同源 ,为一种新的镇痛蛋白 ,并获得其紫外吸收特征峰、镇痛耐受和依赖性等性质。结论　C4组分具有显著的镇痛效果 ,未发现耐受性和依赖性 ,值得进一步研究开发。     

五味子果实中木脂素的抗肝毒活性

采用四氯化碳和半乳糖胺对早期培养的大白鼠肝细胞引起的细胞毒性为模型,研究23种木脂素化合物的抗肝毒作用。其中化合物1～22~*系从五味子(Schi-zandra chinensis)果实中获得(化合物5,7,16和19为半合成衍生物);化合物23(AcetylbinadkadsurinA)系从南五味子(Kadsura japonica~(**))果实中得到。     

复方自乳化半固体珍菊降压胶囊剂的制备及其性质考察

目的制备复方自乳化半固体珍菊降压胶囊剂,以期提高其主要成分(芦丁和氢氯噻嗪)溶出度及生物利用度。方法通过溶解度实验和绘制伪三元相图的方法进行自乳化处方的筛选,以载药量、载油量及粒径等为指标应用单纯形网格法优化处方;采用熔融法制备半固体胶囊并对该半固体胶囊进行稳定性影响因素考察及药物溶出度测定。结果复方自乳化半固体珍菊降压胶囊剂最优处方为泊洛沙姆188-油酸乙酯-聚乙二醇辛基苯基醚-聚乙二醇400(质量比28.6∶8.4∶44.1∶19.1),该制剂中主要成分芦丁和氢氯噻嗪载药量为128.8、57.7 mg.g-1;60℃、光照下含量明显下降;复方自乳化半固体胶囊剂和市售胶囊剂1 h药物溶出度分别为100%、48.1%。结论所制备的复方自乳化半固体胶囊剂具有载药量高、溶出度好的特点。     

新型肝靶向微乳的制备及其性质研究

目的合成含有半乳糖残基的N-十八烷基乳糖酰胺,制备N-十八烷基乳糖酰胺修饰的肝靶向性姜黄素微乳,考察该微乳的制备条件、处方优化、载药性及稳定性等,为进一步研究肝靶向微乳的抗肿瘤作用提供实验依据。方法采用酰胺化法合成N-十八烷基乳糖酰胺,1H-NMR与FT-IR对其进行结构表征。以油酸乙酯作为油相,吐温-80作为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,N-十八烷基乳糖酰胺作为肝靶向配体,蒸馏水作为水相,水滴定法制备肝靶向微乳,根据伪三元相图筛选该微乳制备处方。以姜黄素为模型药物,制备载药微乳,考察其载药、释药性及稳定性等性质,表征其粒径、Zeta电位等参数。结果 1H-NMR与FT-IR测试证明十八烷基乳糖酰胺结构与设计一致。制得的姜黄素肝靶向微乳载药量达95%,平均粒径为(93.23±3.43)nm,呈电中性。且载药微乳在不同浓度、不同放置时间、高速离心等条件下均保持良好的稳定性。结论制得肝靶向性微乳外观澄清透明,粒径纳米级(<100nm),载药量较高,且稳定性良好,是一种适用于中药成分靶向输送的药物载体。     

匈牙利栽培天人菊中主要成分新菊素的结构及其DCCC分离和解析

人们正研究了一些天人菊(Gaillardiapulchclla Foug.)的化学成分,发现其中的倍半萜烯内酯随采集地变化,如采自佛罗里达州和北卡罗来纳州天人菊的地上部分和一些栽培种株中的倍半萜烯内酯是假愈创内酯(pseudoguaianolide),其中主要的一种是菊素(pulchellin);而采自新墨西哥州和亚利桑那州的同种植物的主要成分是桉树油烯内酯(endesmanolide)。作者检测了匈牙利栽培观赏植物天人菊的化学成分,发现在其个体发育全过程中,     

溪黄草及其发酵物中黄酮对自由基的清除作用

目的 研究溪黄草及其发酵物中黄酮对自由基的清除作用.方法 用枯草芽孢杆菌对溪黄草进行发酵,从溪黄草及其发酵物中提取总黄酮,用分光光度法测定含量,采用UV-Vis法测定两类黄酮提取物对O_和OH的抑制作用.结果 溪黄草及其发酵物中的黄酮含量丰富,两者对O2·-和OH·均有良好的清除作用,而发酵物中黄酮提取物的作用相对较弱.结论 溪黄草及其发酵物中的黄酮是良好的自由基清除剂,具有开发类似黄酮药物的前景.     

野菊花中黄酮的提取及其软膏制备工艺探究

目的 研究野菊花中黄酮的提取工艺及软膏剂的质量检查.方法 采用水提取法从菊花中提取黄酮,经黄酮类化合物的鉴定,提取物为黄酮类物质.结果 所选提取工艺和该制剂制备工艺简单,合理,稳定性好.结论 野菊花活性成分多,药用价值高,具有很大的开发潜力.     

重症有机磷农药中毒致急性肝损害22例分析

1985～1996年我们共诊治重度急性有机磷农药中毒98例,其中22例出现不同程度的肝脏功能损害。分析如下。1 临床资料1.1 一般资料 本组22例,男6例,女16例。意外中毒4例,蓄意服毒18例。单纯性肝损害15例,患慢性乙型肝炎合并急性中毒后出现急性肝损害7例。急性肝炎样表现者18例,表现为急性暴发性肝炎、肝坏死,并出现肝脏功能衰竭者4例,其中并发肝性脑病昏迷者2例,2例均合并有肾功衰竭和出血倾向。2例中经抢救治愈1例,死亡1例。1.2 临床表现与实验室检查 所有病人均在1～5周前有重度有机磷农药中毒史,并能排除其他原因所致的急性肝炎。7例既往患有慢性乙型肝炎,入院后检查测HBsAg均为强阳性反应。所有病人一旦发病,其临床症状和体征与急性     

肝靶向半乳糖基干扰素的合成及其生物学性质研究

本文采用２－亚氨基－２－甲氧乙基－１－β－硫代－Ｄ－半乳吡喃糖甙与基因工程干扰素（ＩＦＮａ１）相偶联，得到半乳糖基基因工程干扰素ａ１偶物（Ｇａｌ－ＬＦＮａ１）。并分别进行小鼠体内分布实验和家兔显像实验，其趋肝性实验结果表明，肝脏对Ｇａｌ－ＩＦＮａ１和ＩＦＮａ１的最大摄取值分别为２９．１％和１０．０％，并采用细胞致病变效应（ＣＰＥ）抑制微量法测定了偶联物的效价，偶联物Ｇａｌ－ＩＦＮａ１与对照品（ＩＦ     

蜡菊中圣草酚和木犀草素含量测定、抗氧化活性及其反应动力学特性

目的 建立测定蜡菊中圣草酚和木犀草素含量的方法,并对圣草酚和木犀草素的体外抗氧化活性进行评价。方法 采用UPLC进行含量测定方法学研究,以维生素C和Trolox作为对照,通过测定圣草酚和木犀草素清除DPPH自由基的IC₅₀,比较抗氧化活性的强弱;通过4 h内清除自由基速度的变化,初步阐释二者清除DPPH自由基的反应动力学特性。结果 圣草酚和木犀草素分别在0.005 4~0.545 0,0.005 3~0.535 0 mg·mL^–1内,峰面积与浓度线性关系良好（R=0.999 7）,方法精密度、稳定性、加样回收率结果满意。4种化合物清除自由基能力由高到低依次为木犀草素>圣草酚>维生素C>Trolox。不同于维生素C和Trolox,圣草酚和木犀草素清除自由基的过程总体呈现先快后慢的3个阶段。结论 含量测定方法较为简便,分析速度快,能用于蜡菊中圣草酚和木犀草素含量测定。圣草酚和木犀草素具有优异的抗氧化活性,蜡菊资源值得进一步开发。     

RP-HPLC法测定抑毒调肝合剂中丹参酮Ⅱ_A的含量

目的:建立测定抑毒调肝合剂中丹参酮ⅡA含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Hypersil C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(70:30,V/V),流速为1.0mL·min-1,检测波长为270nm,柱温为30℃。结果:丹参酮ⅡA的检测浓度在1.005～10.050μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9992);平均加样回收率为98.66%,RSD=1.46%(n=9)。结论:本方法简便、快速、准确、重复性好,可用于抑毒调肝合剂的质量控制。     

何首乌中外源性有害残留物的风险评估与其致肝毒相关性初评

目的：了解何首乌饮片（包括生品和制品）中外源性有害物质的残留状况,并对其进行风险评估,以对外源性物质可能引起的何首乌药用安全风险进行初步评价。方法：采用气相色谱-三重四极杆质谱联用仪和液相色谱-三重四极杆质谱联用仪检测何首乌中187种农药的残留量（包括33种禁用农药）,采用电感耦合等离子体质谱法测定5种重金属及有害元素,以高效液相色谱-柱后光化学衍生法测定4种黄曲霉毒素;同时采用危害指数法及暴露边界比法对何首乌中检出的有害残留物进行风险评估。结果：53批样品中4种黄曲霉毒素B1、B2、G1、G2和33种禁用农药均未检出,检出的其他农药有多菌灵、啶虫脒及吡唑醚菌酯,检出残留量均低于0.01 mg/kg;重金属检测中均未检出Hg,Pb、Cd、As、Cu的检出值均低于《中华人民共和国药典》2020年版四部通则0923规定限度。通过危害指数法对何首乌中检出的农药和重金属进行风险评估,得到风险商远小于1。结论：何首乌中外源性有害残留所引起的药用风险很低,尤其并未检出可致肝损伤的外源性有害指标,初步表明何首乌肝损伤与外源性污染相关性不大。     

紫锥菊细胞培养物中酚类化合物的累积及其结构变化

作者比较研究了4种不同的诱导剂，即酵母提物取、茉莉酸甲酯、谷胱甘肽和锰离子对紫锥菊Echinacea purpurea酚类化合物的影响。     

原代培养大鼠肝细胞中观察十种中药的抗肝毒作用

利用半乳糖胺ＧａｌＮ或四氯化碳ＣＣｌ４引起原代培养大鼠肝细胞损伤模型，研究１０种中药水提液的抗肝毒作用。结果表明：丹参、田基黄、过路黄、野萄花２－５０ｍｇ／ｍｌ；女贞子、车前子１０－５０ｍｇ／ｍｌ；山栀、垂盆草、海金沙及干姜５０ｍｇ／ｍｌ可使含ＧａｌＮ５ｘ１０＾－３ｍｏｌ／Ｌ肝细胞培养液中ＧＰＴ活性显著降低。其中丹参与田基黄又分别在ＣＣｌ４１．０ｘ１０＾－２ｍｏｌ／Ｌ损伤肝细胞培养液及ＣＣｌ４实验     

原代培养大鼠肝细胞中观察十种中药的抗肝毒作用

利用半乳糖胺GalN或四氯化碳CCI₄引起原代培养大鼠肝细胞损伤模型,研究10种中药水提液的抗肝毒作用。结果表明:丹参、田基黄、过路黄、野萄花2—50mg/ml;女贞子、车前子10—50mg/ml;山栀、垂盆草、海金沙及干姜50mg/ml可使含GaIN5x10^-3mol/L肝细胞培养液中GPT活性显著降低。其中丹参与田基黄又分别在CCI₄1.0x10^-2mol/L损伤肝细胞培养液及CGI₄实验性肝损伤小鼠中验证,均显示明显的护肝作用.     

淡竹叶中黄酮苷的分离鉴定及其抑菌活性的研究

目的 分离鉴定淡竹叶中的黄酮苷成分,并研究其抑菌活性.方法 采用Dimon HP-20、MCI-Gel CHP-20、Toyopearl HW-40、Sephadex LH-20、RP-18、硅胶等柱色谱技术分离纯化淡竹叶中的黄酮苷成分,根据理化性质及波谱技术鉴定其结构;通过滤纸片法对分离所得化合物进行抑菌活性研究.结果 与结论分离鉴定的4个黄酮苷化合物为荭草苷、异荭草苷、牡荆苷和异牡荆苷,对真菌、细菌均有一定的抑制作用,可为淡竹叶的进一步研发提供依据.     

原代培养大鼠肝细胞中观察十种中药的抗肝毒作用

利用半乳糖胺ＧａｌＮ或四氯化碳ＣＣＩ４引起原代培养大鼠肝细胞损伤模型,研究１０种中药水提液的抗肝毒作用。结果表明：丹参、田基黄、过路黄、野萄花２—５０ｍｇ／ｍｌ;女贞子、车前子１０—５０ｍｇ／ｍｌ;山栀、垂盆草、海金沙及干姜５０ｍｇ／ｍｌ可使含ＧａＩＮ５ｘ１０－３ｍｏｌ／Ｌ肝细胞培养液中ＧＰＴ活性显著降低。其中丹参与田基黄又分别在ＣＣＩ４１．０ｘ１０－２ｍｏｌ／Ｌ损伤肝细胞培养液及ＣＧＩ４实验性肝损伤小鼠中验证,均显示明显的护肝作用．     

毒三素链霉菌发酵产物中有关物质的结构鉴定

目的对由毒三素链霉菌发酵法生产Lipstatin时所产生的有关物质进行结构鉴定。方法使用制备型HPLC法分离,用波谱法进行结构鉴定。结果该有关物质被鉴定为:[二(2-乙基-己酯)]-邻苯二甲酸。结论该化合物与Lipstatin无直接关联,它是一种常用的增塑剂,可能是生产过程中的污染物。