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双烯醇酮醋酸酯在活性镍催化氢化反应后得到的副产物3β,20(R,S)-二羟基孕甾-5-烯-3-醋酸酯通过适当的氧化反应可制成3β-羟基孕甾-5-烯-20-酮-3-3醋酸酯,后者可用于黄体酮生产。 相似文献
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高压对17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯在水中溶解性的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
研究了高压对17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯(RSA)在水中溶解性的影响,结果表明:高压可显著提高RSA在水中的溶解性;RSA在压力为1.0MPa时在水中溶解性达到最高;同时处理时间及温度均会影响RSA在水中溶解性,但不同气源间对RSA在水中溶解性无显著差异;经显微镜观察发现高压会破坏RSA的晶体结构,使其以细小结晶和碎片的形式存在于水溶液中;利用.MATLAB统计工具计算得到压力和温度对RsA溶解性影响的多元回归方程;lnC=-1.1459 0.1267lnP-37.323/T,经F检验可知该方程可以用于对RSA在水中溶解性的预测分析。 相似文献
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本文报道3β-羟基-孕甾-5-烯-20-酮(孕甾烯醇酮)C3-位羟基的酯及A,B环重排成6β-羟基-3,5-环孕甾烷-20-酮有关衍生物的合成。抗炎实验发现除水杨酸酯和苯甲酸酯有与临床应用的抗炎松(孕甾烯醇酮乙酰水杨酸酯)相当的抗炎作用外,其余酯类(三氯乙酸酯、氯乙酸酯、呋喃-2′-羧酸酯、对甲苯磺酸酯、邻苯二甲酸单酯)及重排产物6β-羟基-3,5-环孕甾烷-20-酮都有较抗炎松略强的抗炎作用,其作用为临床应用的琥珀酸单酯的两倍多。为了定量地阐明孕甾烯醇酮衍生物的脂溶性对抗炎活性的影响,我们用疏水性碎片常数估算了孕留烯醇酮衍生物的脂水分配系数log P,发现除孕甾烯醇酮3-甲醚和3β-氯-孕甾-5-烯-20-酮以外,当log P0时,随着logP增高,抗炎活性logA明显地加大,两者之间呈抛物线关系。 相似文献
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氢化可的松中间体-孕甾-4-烯-17α,21-二醇-3,20-二酮-21-醋酸酯的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:以雄烯二酮(AD)为原料合成氢化可的松中间体。方法:从AD出发,通过醚化保护,Wittig反应,KMnO4氧化,Py.SO3氧化合成氢化可的松中间体孕甾-4-烯-17α,21-二醇-3,20-二酮-21-乙酸酯。结果:C17位引入侧链基团。结论:该方法合理,合成路线短,反应条件温和,适宜工业化生产。 相似文献
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目的设计合成含16α,17α-亚甲基的3-羟基5α-孕甾-20-酮类化合物,并研究其神经细胞的保护作用。方法以3β-羟基5α-孕甾-16-烯-20-酮醋酸酯为起始原料经多步反应合成目标化合物;用谷氨酸引起的神经细胞损伤模型研究其保护作用。结果与结论共合成12个目标化合物,其结构经IR、MS、^1H-NMR谱确证,其中5个目标化合物对谷氨酸引起的神经细胞损伤有保护作用。 相似文献
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哺乳动物信息素5α-雄甾-16-烯-3-酮和3α-羟基-5α-雄甾-16-烯的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
信息素是指动物用来传递信息,使对方产生一系列反应而释放出来的物质,制约着动物的许多行为和生理等生物学特征,从而有效地调节群体机能。最近十多年来对昆虫信息素的研究已在防治虫害方面得到实际应用,而对哺乳动物信息素则是正在开展的一个新领域。显然,研究和阐明哺乳动物的信息传递作用不仅有助于了解哺乳动物本身的发展规律,而且对农、林、牧、副诸方面的实际应用也有重要意义和广阔前景。最近范志勤等报道,他们 相似文献
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孕烯醇酮乙酸酯经溴仿反应、酯化、沃氏氧化得到非那雄胺的关键中间体3-酮基-4-雄甾烯-17β-羧酸甲酯,其中沃氏氧化用邻硝基苯甲醛为氧化剂,使用催化量异丙醇铝在甲苯中于95℃反应2h即可完成,收率85%.总收率71%. 相似文献
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3β-羟基-雄甾-5,15-二烯-17-酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究3β-羟基-雄甾-5,15-二烯-17-酮的合成方法.方法以去氢表雄酮为原料,经过溴代、缩酮化、脱溴化氢、脱缩酮保护基反应得到目标产物,总产率32.1%.结果与结论合成路线简便易行,适于大规模制备. 相似文献
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7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△~4-雌甾烯-3酮(简称7α-和7β-甲-乙氧雌酮)对小鼠抗早孕ED_(50)分别为1.6和5.5 mg/kg。7α-甲-乙氧雌酮在大鼠也有抗早孕作用并使血浆孕酮浓度降低,应用10 μg/ml浓度能抑制离体妊娠大鼠卵巢孕酮合成。7α-和7β-甲-乙氧雌酮与兔子宫胞浆雌二醇受体的相对结合亲和力(RBA)分别为10.8和1.5,与孕酮受体的RBA均<1.7α-和7β-甲-乙氧雌酮都有较弱的雌激素和抗雌激素活性。 相似文献
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将7α-甲基引进甲基睾丸素后,经甲酰化反应制得2-羟次甲基衍生物(Ⅳ),再先后转变为单肟(Ⅴ)、双肟(Ⅵ),环合得70,17α-二甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯骈[2,3-c]呋咱(Ⅶ)。也可使(Ⅳ)与水合肼或盐酸羟胺作用,分别制得相应的雄甾-4-烯骈[3,2-c]吡唑(Ⅷ)及雄甾2,4-二烯骈[2,3-d]异(口恶)唑(Ⅸ)。在酸性反应条件下合成(Ⅸ)时,还分离出它的重排脱水产物7α,17α,17β-三甲基雄甾-2,4,13-三烯骈[2,3-d]异(口恶)唑(Ⅹ)。 相似文献
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为了寻找抗生育药物,从17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮经17β-羟基-7α-甲基-4β,5β-环氧雌烷-3-酮合成了七个4-位取代的目标化合物:4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-甲氧基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-氯-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯和4-溴-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮。这些化合物均可竞争性地与人蜕膜孕酮受体结合,并能抑制蜕膜细胞的发育,对大鼠具有显著的抗着床活性。 相似文献
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为了寻找抗生育药物,从17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮经17β-羟基-7α-甲基-4β,5β-环氧雌烷-3-酮合成了七个4-位取代的目标化合物:4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-甲氧基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-氯-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯和4-溴-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮。这些化合物均可竞争性地与人蜕膜孕酮受体结合,并能抑制蜕膜细胞的发育,对大鼠具有显著的抗着床活性。 相似文献
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17-(5′-异唑基)雄甾-4,16-二烯-3-酮(4,L-39)是最有希望的P45017α和5α-还原酶的双重抑制剂,对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用.对其合成路线进行改进,收率极大提高.首先,Claisen缩合物2用羟胺在乙醇中环和得到纯5′-异唑3a,用Swern氧化反应直接氧化3a,然后在在酸中异构化后得到L-39(4).或者,化合物2在无水甲酸中与羟胺环和得到3-甲酯物(6),后者以改良奥氏氧化法直接氧化生成4-烯-3-酮物(4). 相似文献
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3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯的合成新法 总被引:2,自引:1,他引:1
以孕烯醇酮醋酸酯为起始原料,经溴仿反应,酯化反应制得3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯,总收率69%。 相似文献
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5α-还原酶抑制剂爱普列特的合成研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 改善5α-还原酶抑制剂爱普列特的合成方法。方法 通过引入一种溴化物关键性中间体,以3β-羟基-5-烯-孕甾-20-酮为原料,经6步反应合成了爱普列特,总产率为45%。结果 通过本路线已合成高纯度公斤级产品。结论 该法可应用于工业规模生产。 相似文献