不同透皮促进剂对环吡酮胺和水杨酸体外经皮渗透性的影响

目的：以环吡酮胺和水杨酸为模型药物。研究透皮促进剂对外用抗真菌药的促透特性。方法：在离体透皮实验装置上进行透皮吸收试验和贮库效应的研究。结果：1%氮酮和1%薄荷醇联用对环吡酮胺经皮渗透的促进作用明显高于其它组，1%的薄荷醇对水杨酸促透效果最佳。而由1%氮酮。2.5%丙二酮，2.5%油酸，1%薄荷醇合用对环吡酮胺的体外经皮渗透虽具有明显的促进作用和时滞明显缩短。但是与二联使用透皮促进剂比较并无明显优点。结论：薄荷醇和氮酮对环吡酮胺和水杨酸体外经皮吸收具有显的促进作用。两联用对脂溶性化合物环吡酮胺的促透作用更明显。     

环吡酮胺的合成工艺改进

本文以β，β－二甲基丙烯酸为原料经过酯化，氯化，酰化，缩合及成盐五步反应合成了Ｃｉｃｌｏｐｉｒｏｘｏｌａｍｉｎｅ，对其中缩合反应的工艺进行了改进，使收率提高了１４％。     

透皮促进剂对酮基布洛芬体外经皮渗透的影响

酮基布洛芬(KP)体外经皮渗透性实验研究表明,KP经皮渗透是一个零级速率过程。利用离体鼠皮为渗透屏障考察KP在月桂氮艹卓酮(AZ)、油酸(OA)、1-甲基-2-吡咯烷酮(2P)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、月桂醇(LA)、丙二醇(PG)6种透皮促进剂作用下的透皮效果,发现这些透皮促进剂对KP透皮速率的影响有明显差别。其中油酸、月桂氮艹卓酮、1-甲基-2-吡咯烷酮和丙二醇可促进KP吸收透皮,促进强度依次为OA>AZ>2P>PG,并且两种透皮促进剂OA与AZ或2P合用有较好的协同作用,而DMF、月桂醇和高浓度丙二醇则阻滞KP经皮渗透。     

6种促进剂对西替利嗪体外经皮渗透的影响

目的 :研究 6种不同的促进剂对西替利嗪体外经皮渗透的促进作用。方法 :用Valia Chien水平扩散池 ,选择了丙二醇、月桂氮芯卓 酮 (azone)、柠烯 (dipentene)、水杨酸甲酯、含 10 %薄荷脑的丙二醇、含 10 %樟脑的丙二醇作为促进剂 ,采用离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理的方式 ,建立以去氯羟嗪为内标的反相离子对高效液相色谱法 ,测定接收液中西替利嗪的含量。结果 :除丙二醇和水杨酸外其余几种促进剂对西替利嗪体外经皮渗透都有显著的促进作用 (P <0 .0 1)。以含 10 %薄荷脑的丙二醇的促渗效果最好。结论 :月桂氮芯卓 酮、柠烯、薄荷脑、樟脑可以作为促渗剂用于西替利嗪经皮吸收制剂     

皮肤经促进剂预处理对双氯芬酸钾渗透的影响

采用预处理法研究了不同种类及不同配比的促进剂对双氯芬酸钾在离体小鼠皮肤经皮吸收的增强作用，并建立了双氯芬酸钾体外经皮释放的检测方法。结果表明，药物经皮吸收渗透符合零级动力学过程。几种促进剂的促进作用为：异丙醇＞异丙醇／丙二醇（１∶１）＞丙二醇＞月桂氮酮＞异丙醇／丙二醇（１∶２）＞异丙醇／丙二醇（２∶１）。     

透皮促进剂预处理皮肤对环孢素A经皮渗透的影响

目的：考察透皮促进剂对环孢素Ａ经皮渗透的影响。方法：用透皮促进剂预处理离体小鼠皮肤,以改良的Ｆｒａｎｚ扩散装置进行体外渗透实验。结果：环孢素Ａ经皮渗透符合零级动力学过程,几种透皮促进剂的促渗作用大小依次为月桂氮Ｚｈｕｏ酮－丙二醇（１：１）〉月桂氮Ｚｈｕｏ酮〉水溶性月桂氮Ｚｈｕｏ酮〉二甲基亚砜〉Ｎ－甲基吡咯烷酮〉薄荷油。结论：体外实验证明,透皮促进剂可增加环孢素Ａ的透皮吸收。     

环吡司胺的研究

报道吡啶酮类抗真菌药环吡司胺的合成工艺研究和安全性试验结果，并临床初步观察了该药对甲癣的疗效。     

渗透促进剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响

目的:研究常用渗透促进剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池,以0.9%氯化钠溶液作为接收液,以增渗倍数(ER)为考察指标,考察1%、3%、5%水溶性氮酮溶液,1%、3%、5%油溶性氮酮溶液,1%水溶性氮酮丙二醇溶液,5%、10%油酸溶液,丙二醇等10种渗透促进剂对盐酸普萘洛尔透过离体大鼠腹部皮肤的影响。结果:渗透促进效果分别为3%油溶性氮酮溶液>10%油酸溶液>1%水溶性氮酮丙二醇溶液>5%油溶性氮酮溶液>1%水溶性氮酮溶液>3%水溶性氮酮溶液>1%油溶性氮酮溶液>5%水溶性氮酮溶液>5%油酸溶液>丙二醇。结论:油溶性渗透促进剂对盐酸普萘洛尔的经皮渗透促进作用有强于水溶性渗透促进剂的趋势。     

环吡酮胺涂膜剂的制备及体外透皮试验

目的：制备环吡酮胺涂膜剂,研究其透皮吸收性能。方法：用加速试验法研究环吡酮胺涂膜剂的热稳定性动力学,以双室渗透扩散装置进行环吡酮胺体外渗透试验。结果：试验结果表明,环吡酮胺涂膜剂降解反应为一级动力学过程,预测其有效期为２年,其体外透皮释药方程为Ｑ＝６３．１５４１ｔ－６０．７２９９（ｒ＝０．９９４０）,８ｈ累积渗透量为５０５．２３ｕｇ．ｃｍ＾－２。结论：环吡酮胺涂膜剂为一种新颖的控释型外用制剂。涂膜     

HPLC法测定环吡酮胺软膏中环吡酮胺的含量

目的用HPLC法测定环吡酮胺软膏中环吡酮胺的含量。方法采用美国phenom enex Luna C18柱(250×4.6mm,5μm),以流动相A(甲醇)∶流动相B(乙腈)∶流动相C(含25mm o l.L-1枸橼酸、2.5mm o l.L-1乙二胺四乙酸二钠,用20%氢氧化钠溶液调pH 7.0)(45∶25∶30)的混合溶液作为流动相,流速为每分钟1.0mL,检测波长为304nm。结果环吡酮胺在30~240μg.mL-1范围内浓度与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),低(80%)、中(100%)、高(120%)3种不同浓度环吡酮胺的平均回收率范围为99.8%~100.1%,RSD为0.17%~0.35%,空白基质对环吡酮胺的含量测定没有干扰。结论本方法简便,快速,结果准确,可靠,重现性好,比《中国药典》2000年版的分光光度法更能准确地测定环吡酮胺的含量,可供本品质量控制用。     

新型药物透皮吸收促进剂——月桂氮酮

介绍月桂氮酮的合成、促进药物透皮吸收的作用、毒理、安全性和用途。     

月桂氨Zhuo酮及其混合透皮促进剂对苯佐卡因透皮吸收的影响

研究月桂氮Ｚｈｕｏ酮及其混合透皮促进剂对苯佐卡因透皮吸收的影响。方法以简单小室为装置,以离体大鼠皮为渗透屏障,用紫外分光光度法测定１３种供试品透皮接受液的苯佐卡因浓度。结果经方差分析,含７％ａｚｏｎｅ和二甲基亚砜佐卡因软膏的接受液浓度明显高于含１％,３％,５％,１０％,１３％,１６％ａｚｏｎｅ的软膏;含ａｚｏｎｅ和二甲基亚的混合透皮促进剂其接受液浓度明显于于单一的ａｚｏｎｅ组（Ｐ〈０．０５）。结论     

高效液相色谱法测定环吡酮胺乳膏中药物的含量及其体外透皮释放量

目的采用高效液相色谱（HPLC）法测定环吡酮胺乳膏的含量及体外透皮量.方法色谱柱为Intersil ODS 3 C18柱（4.6 mm×200 mm,5 μm）,流动相为乙腈 0.1%乙二胺四醋酸二钠溶液（70：30）,检测波长304 nm.体外透皮释放实验采用单室Franz扩散池,大鼠皮肤,自制乳膏与市售乳膏的透皮结果对比.结果环吡酮胺在20～180 μg&;#8226;mL 1范围内,线性关系良好（r＝0.999 8）,平均回收率为99.7%,RSD为0.69%.体外透皮释放量与时间呈良好的线性关系,相关因素为0.967 9.自制乳膏与市售乳膏的透皮结果差异无显著性.结论该法测定环吡酮胺乳膏药物含量及体外透皮释放量操作简便,快速准确.软膏基质和皮肤中成分对测定无干扰.     

HPLC法测定复方环吡酮胺溶液中有效成分的含量

目的建立HPLC法同时测定复方环吡酮胺溶液中苯佐卡因和环吡酮胺两组分的含量。方法采用美国Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱,以甲醇-乙腈-水-冰醋酸（15∶35∶50∶0.3）为流动相。检测波长为300nm,流速为1mL.min-1。结果苯佐卡因和环吡酮胺在15min内完全分离,两者在10～120mg.L-1范围内线性关系良好,平均回收率分别为101.15%和100.70%,相对标准偏差（RSD）均小于2%（n=9）;日内精密度和日间精密度（RSD）均小于2%（n=5）。结论本法准确、可靠、重复性好,可有效控制环吡酮胺溶液的质量。     

薄荷醇促皮渗透作用研究

薄荷醇在离体裸鼠皮肤可以明显增加水杨酸和氟脲嘧啶的透皮吸收率。在正常人前臂内侧皮肤增加氟轻松和氯氟舒松经皮吸收，并存在剂量效应关系。在整体兔，使水杨酸经皮肤吸收入血明显增加，其ＣｍａｘＡＵＣ０－１２ｈ分别提高１５１％和８７．２％。提示薄荷醇是一种透皮促进剂。