多指标综合评分正交试验法优选虎杖中抑制α-葡萄糖苷酶成分的提取工艺

目的:优选虎杖中3种成分(虎杖苷、大黄素、大黄素甲醚)的最优提取工艺。方法:以乙醇体积分数、提取次数、提取时间、溶剂用量为考察因素,以虎杖苷、大黄素、大黄素甲醚的含量及α-葡萄糖苷酶抑制活力为指标进行正交试验,确定虎杖中抑制α-葡萄糖苷酶成分的最优提取工艺并进行验证试验。结果:最优提取工艺为8倍量70%乙醇提取2次,每次2 h;验证试验结果显示,50 g药材中虎杖苷、大黄素、大黄素甲醚的含量平均值分别为137.47、42.5、9.68 mg,α-葡萄糖苷酶抑制活力为8.22 ml/μg(RSD均小于3%);3种活性成分的含量较高时,α-葡萄糖苷酶抑制活力也较强。结论:优选的提取工艺稳定可靠,虎杖苷、大黄素、大黄素甲醚可能为虎杖中抑制α-葡萄糖苷酶活力的主要成分。     

用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂

目的:用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:把α-葡萄糖苷酶固定化,模拟其在体内小肠壁上的情况,建立固定化酶筛选模型,先用α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖对该模型进行验证,然后用该筛选模型对2种天然产物-虎杖水溶性部位和广西血竭甲醇溶液进行筛选.结果:阿卡波糖对固定化α-葡萄糖苷酶和游离α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.413 mg·mL-1和0.126 mg·mL,虽然固定化酶被阿卡波糖抑制的IC50值是游离酶的3.3倍,但固定化酶筛选模型更准确地反映阿卡波糖的体内作用.虎杖水溶性部位和广西血竭的甲醇溶液对固定化α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.224 mg·mL-1和5.5 μg·mL-1.结论:该筛选模型能很好的进行体外α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选,其筛选结果和文献报道相符.     

栝楼提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的初步考察栝楼提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法以阿卡波糖为阳性对照,测定栝楼提取物的酶抑制率。结果栝楼提取物对α-葡萄糖苷酶活性有不同程度的抑制作用,其中栝楼乙酸乙酯提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用略强于阿卡波糖,IC50为0.336g·L-1。结论栝楼提取物在体外对α-葡萄糖苷酶均具有一定的抑制作用,有望开发成一种新的降糖药物。     

4种海星的α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的寻找具有降糖活性作用的海星并确定其活性部位。方法首先采用正常和糖尿病小鼠口服糖耐量试验,比较4种海星粗提物改善口服糖耐量的作用,然后利用体外α-葡萄糖苷酶抑制剂模型进一步确定具有改善口服糖耐量作用的海星中抑制α-葡萄糖苷酶的活性部位。结果罗氏海盘车粗提物对正常小鼠和糖尿病小鼠餐后0.5、1 h血糖均有显著降低作用,其中的正丁醇部位具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论罗氏海盘车的正丁醇部位具有α-葡萄糖苷酶抑制作用。     

玉棠饮降糖活性研究

目的：研究玉棠饮的降糖作用,探讨作用机制。方法：用肾上腺素致高血糖小鼠模型评价玉棠饮的降糖效果,采用四氧嘧啶糖尿病小鼠模型进行验证,测定血糖含量、肝糖原含量、α-葡萄糖苷酶活性。结果：玉棠饮高、中、低剂量组能降低血糖,提高肝糖原含量,抑制α-葡萄糖苷酶活性,与模型组比有显著性差异（P〈0.05或P〈0.01）。结论：玉棠饮具有降糖作用,其降糖机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶活性、抑制氧化应激对胰岛β细胞损伤,促进糖代谢有关。     

中药提取物抑制α-葡萄糖苷酶的活性研究

目的：从中药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法：采用α-葡萄糖苷酶测定方法,对4种经水煮醇沉提取的常用中药进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果：在反应体系下,4种中药提取物均显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,鸡血藤、五倍子、青果提取物的抑制α-葡萄糖苷酶活性明显强于拜唐苹。结论：4种中药提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,如果对其进一步分离、纯化并提取活性部位,可望获得抑制活性更强的中药α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

复方石斛饮品及其主要原料对α-葡萄糖苷酶抑制活性的体外研究

目的建立体外α-葡萄糖苷酶抑制活性评价体系,探讨复方石斛饮品及其主要原料的降糖机制,评价复方石斛饮品的降血糖作用。方法优化抑制剂对α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定条件,以阿卡波糖为阳性对照,以复方石斛饮品及铁皮石斛、桑叶、桑椹水提液为抑制剂样品,测定它们对α-葡萄糖苷酶抑制活性作用,计算抑制率和半数抑制浓度(IC_(50))。结果复方石斛饮品及铁皮石斛、桑叶、桑椹水提液均有α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(IC_(50)):复方石斛饮品41.5 mg/m L、铁皮石斛水提液87.9 mg/m L、桑叶10.8 mg/m L、桑椹15.4 mg/m L、阿卡波糖24.1 mg/m L。抑制活性作用强弱顺序为:桑叶>桑椹>复方石斛饮品>铁皮石斛。复方石斛饮品在高浓度150 mg/m L时抑制率(83.3%)与阿卡波糖抑制率(85.1%)接近。结论桑叶、桑椹水提液抑制α-葡萄糖苷酶活性作用最强,可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂产品开发原料;铁皮石斛水提液对α-葡萄糖苷酶抑制活性作用最弱,其降血糖效果可结合其他方法进行评价;复方石斛饮品通过将铁皮石斛与桑叶、桑椹等降糖中药的有机配伍,合理工艺生产加工,对α-葡萄糖苷酶有明显的抑制活性作用,具有降血糖作用。     

优选绿茶、桑叶、玉米须降糖代茶饮最佳配比及降糖活性研究

目的 优选绿茶、桑叶、玉米须降糖代茶饮最佳配比及体外降糖活性研究。方法 将绿茶、桑叶、玉米须以不同配比、不同提取时间、不同提取方法进行试验，以α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性为评价指标进行考察，筛选绿茶、桑叶、玉米须代茶饮的最佳提取工艺。结果 代茶饮最佳配伍为绿茶0.25 g，桑叶5 g，不加玉米须，加入100 mL沸水，水泡30 min为最佳。结论 该代茶饮对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶具有较好的抑制作用，具有明显的降糖活性，有望开发成为降糖的日常保健品。     

中药提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的 评估中药提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法 从治疗糖尿病的中药方剂中选出常用的54味中药,水煎煮及煎煮后残渣以70％乙醇提取,各提取物进行α-葡萄糖苷酶体外抑制活性试验,探讨其对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并与阳性对照药物阿卡波糖比较.结果 与阿卡波糖相比,桑枝等9味中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用显著,其中马齿笕、桑葚,桑枝和桑白皮这4味中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶抑制作用较强,抑制率分别为81.45％、72.35％、62.72％和63.93％,相应的阿卡波糖的抑制率为39.56％.结论 中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,对新型降糖中成药品种开发具有很好的参考价值.     

不同提取工艺对鄂产绿茶多糖体外降糖活性的影响

目的 探讨不同提取方法对鄂产绿茶多糖降糖活性的影响.方法 分别采用酶法、热水提取法、冷水提取法提取鄂产绿茶的茶多糖.通过体外实验观察不同提取方法所得绿茶多糖对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶、蔗糖酶活性影响,选出对酶抑制作用最强的多糖.结果 3种提取方法所得绿茶多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用无明显差别;酶法所提绿茶多糖对α-淀粉酶、蔗糖酶活性强于热水提取法、冷水提取法所得的绿茶多糖.结论 酶法提取的绿茶多糖具有较好的体外降血糖活性.     

海洋来源的天然α-糖苷酶抑制剂研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGIs)是一类以延缓肠道糖类吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。从海洋天然产物宝库中寻找新型α-葡萄糖苷酶抑制剂对发现高效低毒的治疗II型糖尿病(T2DM)药物具有重要意义。本文综述了45个海洋动物、植物以及微生物来源的天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的结构、活性及其生物来源,还简要探讨了其构效关系,即酚羟基、卤素和不饱和双键、叁键的存在有助于增强化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂产生菌的分离鉴定及其生物活性研究

目的 研究简便的α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法,以期筛选得到高活性的α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法 采用淀粉水琼脂平板与活性检测相结合的方法从土样中筛选α-淀粉酶抑制剂和α-葡萄糖苷酶抑制剂阳性菌株,并对其进行分类学鉴定.结果 筛选得到一株对猪胰α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶同时具有强烈抑制作用的菌株D0406,其每毫升发酵液的抑制活性约相当于0.6mg的阿卡波糖;鉴定结果表明D0406为链霉菌属(Streptomyces).结论 这种筛选方法简便,结果可靠,得到的菌株D0406抑制活性高,具有降糖药物开发的前景.     

蒲桃不同药用部位乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用研究

目的:比较蒲桃不同药用部位(根、茎、叶、种子、花和果肉)乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:以半数抑制浓度(IC50)为评价指标,阿卡波糖为阳性对照,采用体外抑制模型方法评价蒲桃不同药用部位乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母菌源和小鼠小肠源)和α-淀粉酶活性的抑制作用,并采用酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法分析作用最强的药用部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制类型。结果:蒲桃不同药用部位乙醇提取物对酵母菌源α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的强弱顺序为蒲桃种子>蒲桃茎>蒲桃叶>蒲桃根>蒲桃花>蒲桃果肉>阿卡波糖,对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的强弱顺序为蒲桃种子>蒲桃茎>蒲桃根>蒲桃叶>蒲桃花>蒲桃果肉>阿卡波糖,对α-淀粉酶活性抑制作用的强弱顺序为阿卡波糖>蒲桃种子>蒲桃茎>蒲桃根>蒲桃叶>蒲桃果肉>蒲桃花。其中,蒲桃种子乙醇提取物对酵母菌源α-葡萄糖苷酶、小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用[IC50分别为(6.64±0.24)、(32.77±2.46)和(41.18±1.63)μg/m L]显著强于其他药用部位,并且对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用显著强于阿卡波糖[对酵母菌源α-葡萄糖苷酶和小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的IC50分别为(2 833.33±5.48)、(1 304.21±6.45)μg/m L](P<0.05),但其对α-淀粉酶活性的抑制作用不及阿卡波糖[IC50为(27.27±1.24)μg/mL](P<0.05)。酶促动力学研究结果表明,蒲桃种子乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用均为可逆竞争性抑制类型。结论:在蒲桃根、茎、叶、种子、花和果肉等不同部位中,以蒲桃种子对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶活性的抑制作用最强,具有开发成辅助降糖的药品或保健食品的价值。     

枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的从21味药中筛选对α-葡萄糖苷酶具有活性的中药。方法选用对α-葡萄糖苷酶活性抑制程度较高的中药枸杞作为研究对象。采用烘干、回流脱脂、水提、乙醇沉淀和DEAE纤维素柱层析等方法进行枸杞多糖的提取,并对其活性以及在不同条件下对α-葡萄糖苷酶的影响进行研究。结果0.4 mg的枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制程度达52%,2.0 mg的抑制率高达88%。结论枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,抑制机理为非竞争性抑制。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的研究与开发

目的介绍α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的研究开发状况。方法根据国内外的文献资料，简述了α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的应用、研究与开发以及从井冈霉素出发制备α葡萄糖苷酶抑制剂。结论α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物通过调节体内α-葡萄糖苷酶的活性，可以治疗很多疾病，具有广阔的应用前景。     

甲壳低聚糖对α-葡萄糖苷酶活性的影响及降血糖作用

目的探讨甲壳低聚糖对α-葡萄糖苷酶活性的影响及降糖效果。方法在体外建立标准酶反应体系,分别加入6%甲壳低聚糖50,100,150,200,250,300μl,用4-硝基酚-α-D呋喃葡萄糖苷法测定酶活性;再建立加有6%阿卡波糖200μl的酶反应体系,测定酶活性;以250 mg/(kg.d)剂量灌胃,观察其对实验性糖尿病大鼠空腹及餐后血糖的影响。结果甲壳低聚糖对α-葡萄糖苷酶具有明显抑制作用,抑制效果接近于阿卡波糖;甲壳低聚糖能显著降低糖尿病大鼠空腹及餐后血糖。结论甲壳低聚糖可能具有阿卡波糖样的降血糖作用。     

肉桂提取物对α-葡萄糖苷酶活性及糖尿病模型大鼠餐后高血糖的抑制作用

目的：研究肉桂提取物对α-葡萄糖苷酶活性及糖尿病模型大鼠餐后高血糖的抑制作用。方法：采用大鼠肠α-葡萄糖苷酶体外活性抑制实验观察肉桂提取物的抑制作用,并采用酶动力学分析模块法对肉桂提取物抑制α-葡萄糖苷酶动力学进行研究。采用腹腔注射链脲佐菌素以复制大鼠糖尿病模型,观察肉桂提取物对麦芽糖和蔗糖负荷餐后高血糖的抑制效果。结果：体外实验表明,肉桂提取物对大鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用呈剂量依赖性,其半数抑制浓度值为529μg／ml,酶动力学数据符合竞争性抑制的特征。在体实验表明,300、600mg／kg的肉桂提取物能明显缓解糖尿病模型大鼠麦芽糖和蔗糖负荷餐后血糖的升高,但不能缓解葡萄糖负荷餐后血糖的升高。结论：肉桂提取物可缓解餐后血糖升高,其机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶的活性有关。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的研究与开发

目的介绍α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的研究开发状况.方法根据国内外的文献资料,简述了α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的应用、研究与开发以及从井冈霉素出发制备α葡萄糖苷酶抑制剂.结论α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物通过调节体内α-葡萄糖苷酶的活性,可以治疗很多疾病,具有广阔的应用前景.     

新型α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选及药理作用研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂能有效降低餐后血糖,为临床一线降糖用药之一。近年来报道了大量新化合物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂,不仅可以起到降糖的作用,而且还具有抗溶酶体堆积病、抗病毒、抗菌和抗癌的药效。α-葡萄糖苷酶抑制剂新型化合物按照产出途径主要有微生物代谢产物、天然产物与化学合成产物。就近年来开发的多种类型的α-葡萄糖苷酶抑制剂及其抗癌、抗病毒和抗溶酶体堆积病作用进行了综述,旨在为α-葡萄糖苷酶抑制剂或临床前候选药物提供更好的研究方向。     

盐知母化学成分α-葡萄糖苷酶抑制作用研究

目的对盐知母化学成分α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较研究,以探讨盐知母降血糖作用的增效原理,为后期研发提供科学依据。方法采用高效液相色谱法,以PNPG(对硝基苯基α-D-吡喃葡萄糖苷)为底物比较盐知母化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果从盐知母氯仿层中分离得到的顺-扁柏树脂酚,对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制作用,且优于阿卡波糖的作用。同时芒果苷、知母皂苷AⅢ等盐知母的增量成分对α-葡萄糖苷酶抑制作用也相对较强。结论盐知母活性部位氯仿层分离物,顺-扁柏树脂酚对α-葡萄糖苷酶具有较高的抑制活性,提示盐知母活性部位分离物顺-扁柏树脂酚在抗糖尿病产品开发方面具有很好的应用前景。