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尼莫地平在临床上应用较为广泛,但其生物利用度低,本文选用无生理活性的聚乙二醇(PEG)为载体,以熔融法制备尼莫地平-PEG固体分散物,经DSC法和溶出度测定,认为尼莫地平与PEG形成低共熔物,并使溶出度大大增加。方差分析结果表明,尼莫地平-PEG固体分散物的溶出度与尼莫地平原粉溶出度之间有显著差异,固体分散物的溶出度基本上随PEG分子量的增加而增加,尼莫地平与PEG比例为1:9时,PEG6000与PEG4000、PEG6000与PEG10000形成的固体分散物的溶出度之间也有显著差异。 相似文献
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尼莫地平固体分散体的制备及体外研究 总被引:11,自引:1,他引:11
目的:制备尼莫地平速释型固体分散体,增加其溶解度和溶解速度。方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇6000(PEG 6000)和泊洛沙姆188(Pol 188)为载体溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体,差热分析和X射线粉末衍射分析鉴别药物在载体中的存在状态,并进行体外溶出度研究。结果:尼莫地平在PVP中以无定形存在,在PEG 6000和Pol 188中以微细结晶存在。载体比例越大,药物溶出愈快;比例相同时,Pol 188-尼莫地平固体分散体溶出最快,且载体比例愈小,差异愈显著。结论:Pol 188作为尼莫地平固体分散体的载体,载药量大,增溶效果显著。 相似文献
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目的采用固体分散技术,提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000,泊洛沙姆,聚乙二醇6000聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(又名S-40)的熔合物(1∶3)为载体,熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,载体比例愈大,药物溶出越快。葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。 相似文献
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《中药材》2019,(9)
目的:采用喷雾冷凝技术制备穿心莲内酯的固体分散体(SD),提高其体外溶出度。方法:以穿心莲内酯的体外溶出度为指标,考察不同载体和比例对固体分散体溶出度的影响,筛选出最优处方。并通过扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、傅里叶红外光谱法(FT-IR)、X射线衍射法(XRD)对其物相进行表征。结果:采用喷雾冷凝法法制备的穿心莲内酯固体分散体最优制备工艺为:穿心莲内酯-PEG 6000(1∶9),体外溶出实验结果表明穿心莲内酯固体分散体的溶出速率与原料药相比显著增加;SEM、DSC、FT-IR、XRD分析显示,穿心莲内酯大部分以无定形态存在于SD中。结论:通过喷雾冷凝法制备的穿心莲内酯固体分散体能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。 相似文献
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比较研究厚朴总酚固体分散体不同制备方法之间的差异。分别使用热熔挤出法、溶剂蒸发法、熔融冷却法制备厚朴总酚Plastone S-630及HPC 2种辅料固体分散体。采用DSC,X-射线衍射评价所制备固体分散体中药物的分散状态;通过FT-IR分析药物与辅料之间可能存在的连接方式;最后通过加速稳定性-溶出试验比较3种工艺的稳定性差异。DSC及X-射线衍射结果显示3种工艺制备的固体分散体中药物均能以无定形态存在;FT-IR结果也无法区别3种工艺间的差异;加速稳定性-溶出试验表明HPC所制备的固体分散体稳定性明显优于Plastone S-630,同种辅料间热熔挤出技术制备的固体分散体稳定性要好于其他2种工艺。 相似文献
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??OBJECTIVE To investigate the effect of copovidone (PVP/VA ), hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS) and hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) on drug dispersion and in vitro dissolution of solid dispersion by using nifedipine as model drug. METHODS Nifedipine solid dispersion was prepared by hotmelt extrusion (HME) technology, and the drug dispersion was evaluated by differential scanning calorimetry (DSC) and dissolution test. RESULTS DSC analysis RESULTS showed that nifedipine was amorphous in all HME extruders. Drug release from solid dispersion prepared with HPMCAS reached 100% in 30 min, but was only 75% for PVP/VA solid dispersion. Adding 5% HPMC E5 to PVP/VA extruders before dissolution test could raise the drug release from 75% to 90%. CONCLUSION HPMCAS or combination of PVP/VA and HPMC E5 are desirable polymers for nifedipine solid dispersion. 相似文献
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目的制备隐丹参酮固体分散体,提高隐丹参酮的溶出度。方法采用溶剂蒸发法制备隐丹参酮-PVP固体分散体,熔融法制备隐丹参酮-PEG固体分散体,利用体外溶出度、差热分析、显微观察研究固体分散体的性质及其对溶出度的影响。结果PVP及PEG固体分散体在45min的溶出度分别达到原料药的9.7倍和7.5倍,固体分散体的DTA曲线中隐丹参酮的特征熔融峰消失。结论两种固体分散体均能显著提高隐丹参酮的溶出度,而PVP固体分散体比PEG固体分散体具有更高的溶出度。 相似文献
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为提高厚朴酚的溶出度,以交联羧甲基纤维素钠为载体,采用溶剂蒸发法制备厚朴酚固体分散体,并对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究。厚朴酚和交联羧甲基纤维素钠按照1∶5制备的固体分散体,120 min时药物的体外累积溶出度达到80.66%,是原料药厚朴酚的6.9倍。经差示扫描量热、红外色谱、扫描电镜分析,固体分散体中药物以无定形态存在于载体中;经过6个月加速稳定性试验后,固体分散体中药物含量和溶出度均未发生明显变化。因此以交联羧甲基纤维素钠为载体制备的固体分散体能有效提高厚朴酚的溶出度和稳定性。 相似文献
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目的以聚维酮(PVP)为载体制备环孢素(CyA)固体分散体,并考察其体外溶出。方法以溶剂法制备固体分散体,以X-射线衍射法鉴定CyA在体系中的存在状态,用红外光谱法检查药物与载体间是否具相互作用,以摇瓶法测定CyA在不同浓度十二烷基硫酸钠(SLS)中的溶解度,按《中国药典》2005年版溶出度第三法测定CyA从固体分散体中的溶出。结果X-射线衍射图谱显示CyA结晶衍射峰消失,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中;红外光谱的结果表明,药物与PVP间无分子间作用力。药物从固体分散体中的溶出度比原药粉末显著提高,且随着PVP比例的增加而增大。结论PVP能显著提高CyA的溶出度,可进一步用来制备CyA的固体剂型。 相似文献
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目的 采用热熔挤出技术制备难溶性药物尼美舒利固体分散体,提高其溶出速率。方法 以共聚维酮(PVP-VA64,Kollidon VA64)、聚维酮(PVPK30)或聚乙烯醇-聚乙二醇(3∶1)接枝共聚物(Kollicoat IR)为亲水性载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备尼美舒利固体分散体,通过差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)、傅立叶红外光谱(FTIR)和体外溶出度测定来表征和评价所制备的固体分散体。结果 以共聚维酮为载体制备的尼美舒利固体分散体药物溶出最快,在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中10 min溶出达到81%,远快于物理混合物(1 h时只有37%)。X射线衍射图谱显示药物晶体衍射峰消失,差示扫描量热图谱显示药物晶体吸热峰消失,提示药物是以无定形态分散在载体材料中。结论 热熔挤出加工技术适用于制备尼美舒利-共聚维酮固体分散体,药物是以无定形态分散在载体中,溶出度得到显著提高。 相似文献