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血管紧张素Ⅱ受体2对心血管肾脏系统功能的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)1型(AT1)受体在心血管和肾脏功能方面具有重要作用,但有关AngⅡ2型(AT2)受体的效应知之较少。近年来,采用AT2受体缺失小鼠对该受体进行了较为深入的研究。一方面,激活AT2受体能抑制细胞增殖、促进凋亡,此效应在发育和组织重构中具有重要地位;另一方面,在心脏、动脉和肾脏,AngⅡ通过激活AT2受体刺激NO/cGMP,可能通过对抗AT1受体介导的效应而发挥潜在的保护作用。 相似文献
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血管紧张素Ⅱ受体的分布与功能 总被引:4,自引:0,他引:4
血管紧张素Ⅱ (angiotensionⅡ ,AngⅡ )是肾素 血管紧张素系统 (RAS)中最为重要的生物活性物质。目前已认识到 :它不仅是一种血管活性物质 ,可引起机体血流动力学改变 ,导致高血压的发生 ,而且更为重要的是它是一种生长因子 ,在一些以组织器官进行性纤维化为特征的慢性心血管、肾脏疾病的进展中也起着非常重要的作用。AngⅡ的生物学效应是由特异性的受体 血管紧张素Ⅱ受体 (angiotensionⅡReceptor,AⅡR)介导的。血管内皮上的受体由循环AngⅡ激活 ,而心脏、血管壁、肾脏等器官中的受体则由… 相似文献
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血管紧张素Ⅱ受体研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
肾素-血管紧张素系统在维持水、电解质平衡及调节血压中起着关键的作用。血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统中最重要的介质,与其特异性受体结合,对心脏和血管功能、结构产生显著影响。近年来,人们对血管紧张素Ⅱ的分型、分子特征、生物学功能、信号转导及其基因多态性的研究不断深入。本文就血管紧张素Ⅱ受体在心血管系统中的研究进展予以综述。 相似文献
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肾素血管紧张素系统(RAS)在血压调节机制中起着极为重要的作用,多年来人们致力于寻找有效的血管紧张素受体(AT)拮抗剂,以期在受体水平阻断RAS。有关血管紧张素受体的研究工作相当迟缓,其原因是作为主要工具药的肽类AugⅡ类似物虽有抬抗剂作用,可总是残留着部分的激动剂,且作用时间十分短暂。近年来,应用分子生物学技术对血管紧张素受体进行分子克隆和氨基酸测序,成功地制备出具有高度选择性而无激动剂活性的非肽类AugⅡ拮抗剂-Losartan.1AngⅡ受体的分型、分布和特点:在药理学上根据对配体结合特性的不同将AugⅡ受体分为A… 相似文献
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近年来,血管紧张素Ⅱ受体作为抗肿瘤药物的靶点越来越受到重视,国内外对血管紧张素Ⅱ受体进行了深入研究,发现血管紧张素Ⅱ受体在很多肿瘤中过表达,进一步研究揭示,许多肿瘤的生长与血管紧张素Ⅱ受体密切相关,作者就此作一综述。 相似文献
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钙离子,血管紧张素Ⅱ受体在血管紧张素Ⅱ促心肌细胞蛋白质… 总被引:4,自引:1,他引:4
通过^3H-Leu掺入量的测定与RNA狭线杂交技术,初步探讨血管紧张素Ⅱ受体,Ca^2+在血管紧张素Ⅱ刺激乳鼠心肌细胞蛋白质合成中的作用,并观察血管紧张素Ⅱ对原癌基因c-fos表达,结果发现培养液中加入钙通道阻断剂(verapamil),细胞外钙螯合剂(EGTA),肌浆网钙释放抑制剂(dantrolene)和细胞内钙螯合剂(Fura-2/AM)可使血管紧张素Ⅱ介导的^3H-Leu掺入量较单独加血管 相似文献
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血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统中主要活性肽,其中起主要作用的受体为AT1和AT2.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是继血管紧张素转换酶抑制剂后又一类抗高血压药物,主要通过阻断AT1受体起作用,其不但具有强大而持久的降压效果,还具有靶器官保护作用. 相似文献
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高血压是一种以动脉血压升高为特征,可伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病,严重影响患者的身体健康和生命质量。血管紧张素2(AngⅡ)受体是肾素一血管紧张素系统(RAS)的主要活性介质,在高血压及其靶器官损害中起重要病理生理作用。随着AngⅡ受体的克隆和非肽类AngⅡ型(AT1)受体拮抗剂的问世,使受体水平拮抗循环和局部AngⅡ的作用成为目前治疗高血压的新观念和新方法。受体拮抗剂种类较多,其基本药理作用相同,都是通过与AT1受体特异性结合而拮抗AngⅡ的升血压和损害靶器官作用。现就AT1受体及其拮抗剂的研究和临床应用作一综述。 相似文献
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肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)在心血管疾病的发生发展中起非常重要的作用。RAAS阻滞剂血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)在治疗轻至中度高血压、充血性心力衰竭、心肌梗塞等心血管疾病中得到了广泛的使用,具有有效降压、逆转左室重构、改善心脏功能、降低死亡率等作用。 相似文献
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用概述 总被引:1,自引:1,他引:0
血管紧张素Ⅱ (AngⅡ )受体阻滞剂通过选择性阻断AngⅡ受体的ATI亚型 ,抑制肾素 血管紧张素系统而产生降压效应。代表性药物氯沙坦 ,缬沙坦和伊贝沙坦已经用于临床。在对高血压的降压治疗方面 ,这些拮抗剂与ACE抑制剂 ,钙拮抗剂和 β受体阻滞剂同样为一线用药。1 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂之间的比较虽然所有的AngⅡ拮抗剂的作用机制相同 ,但是它们的药代动力学各不相同 ,因此 ,影响了临床的效果和耐受性。ATI受体阻滞剂的作用取决于受体的亲和性 ,药代动力学 ,活性药物到达作用部位等途径。体外研究表明 ,伊贝沙坦与AT… 相似文献
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及其在心血管疾病中的应用价值 总被引:1,自引:1,他引:0
血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)是肾素—血管紧张素—醛固酮系统(RAS)的主要介质之一,它在维持心血管的自身稳定方面起重要作用,而RAS是通过血管紧张素Ⅱ(AT Ⅱ)与细胞膜上的特异性受体结合而发挥作用。新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂从受体水平上阻断ATⅡ有效地降低血压,逆转心肌和血管平滑肌肥厚,减少缺血心肌的再灌注损伤,病人耐受性好,不良反应少,在防治心血管疾病中发挥广阔的应用价值。 相似文献
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血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)可部分阻断血管紧张素(Ang)的形成,对高血压、动脉疾病、心脏肥大和心力衰竭等心血管疾病有显著疗效[1],但有部分患者因干咳等副作用而不能坚持用药,加上其不能阻断非血管紧张素转换酶(ACE)途径产生Ang,从而促使研制完全阻断Ang效应的Ang受体拮抗剂。近年来,Ang受体拮抗剂已应用于临床,并取得较好的效果,现将其在心力衰竭中的应用作一综述。1 血管紧张素的产生1.1 血管紧张素转换酶途径 血管紧张素原在肾素的作用下,裂解为10肽的血管紧张素(Ang),再经ACE的作用,Ang自羟基脱去2个氨基酸形成8肽的Ang… 相似文献
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糖尿病治疗的主要目的是延缓或防止慢性并发症的发生和发展,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可以通过降低血压。减少细胞增生,抑制血管壁中层肥厚等机制,起到治疗上述并发症的作用。 相似文献
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肾素-血管紧张素系统(RAS)最初是作为循环内分泌系统被认识的,通过影响血容量和血管张力参与机体血压的调节。近来研究证实,肾素-血管紧张素系统(RAS)不仅存在于循环系统中,而且存在于许多组织器官如肾、脑中,并通过自分泌和旁分泌发挥作用[1]。目前已鉴别出数种血管紧张素(Ang),如AngⅠ,AngⅡ,AngⅢ,AngⅣ(3-8),Ang(1-7)等。AngⅡ是RAS的主要活性肽,作用于AngⅡ受体,产生目前已知的全部生物学效应。AngⅡ不仅是一种血管活性物质,可引起机体血流动力学改变,导致高血压的发生,而且更为重要的是,它是一种生长因子,在一些组织器官的发… 相似文献
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血管紧张素Ⅱ受体与高血压关系的研究进展 总被引:5,自引:3,他引:2
从AⅡ1受体和AⅡ2 受体的功能、基因等方面阐述两种受体在高血压中的重要作用 ,并简要介绍AⅡ1受体拮抗剂治疗高血压病的优越性。 相似文献
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肾素 -血管紧张素 -醛固酮系统 (renin angiotensin -aldosteronesystem ,RAAS)是调节血压的重要内分泌系统 ,在高血压病因学中占重要地位。RAAS系统产生的最终生理活性物质为血管紧张素Ⅱ (angiotensionⅡ ,AngⅡ )。AngⅡ受体分为AT1、AT2 等多种类型 ,其中AT1受体拮抗剂是一类新型的抗高血压药物 ,本文从结构改造和生物活性方面就国内外研究进展进行概述。1 基本骨架的确定沙拉新 (saralasin)是第 1个药用的AT1受体拮抗剂 ,属于肽类 ,生物利用度低 ,作用… 相似文献