多烯紫杉醇纳米制剂的研究进展

多烯紫杉醇作为一种重要的细胞毒性因子,对多种癌症具备良好的临床疗效,但因其本身及市售制剂溶媒所引发的不良反应而使临床应用受到限制。为了改善这一现状,用纳米载体传递多烯紫杉醇的研究得到广泛关注。本文综述了近年来多烯紫杉醇纳米制剂的研究进展,对当前研究中的问题进行探讨,以期为新型多烯紫杉醇纳米制剂的开发和应用提供参考。     

多西紫杉醇纳米制剂的研究进展

摘 要多西紫杉醇作为一种高效广谱的抗肿瘤药,临床上用于不同类型实体瘤的治疗,但是水溶性差限制了其制剂的开发。纳米载药系统在提高难溶性药物溶解度、靶向给药、减少药物不良反应等方面极具发展前景。因此,采用纳米载体传递多西紫杉醇的研究受到广泛关注。本文综述了近几年来多西紫杉醇纳米制剂的研究进展,包括脂质体、纳米粒、生物共轭物、聚合物胶束、纳米乳、纳米囊、树枝状聚合物等,以期为新型纳米制剂的开发和应用提供参考。     

紫杉醇纳米制剂的研究进展

紫杉醇是微管抑制剂,临床用于治疗乳腺癌、卵巢癌等癌症的一线药物,溶解度较低为其临床应用带来诸多难题。纳米载体在药物递送中具有独特的优势,包括提高药物溶解度、增加药物循环时间、靶向运输至肿瘤部位、降低全身毒性等。本文综述了近几年紫杉醇纳米制剂的研究进展,为紫杉醇的进一步研究提供思路。     

紫杉醇靶向制剂的研究进展

目的介绍紫杉醇靶向制剂的研究进展。方法综述近年来国内外相关研究,介绍紫杉醇靶向制剂的制备方法、性能和药效等,指出目前紫杉醇靶向制剂的研究前景。结果紫杉醇靶向制剂不仅提高紫杉醇的溶解度,而且降低其毒副作用。结论紫杉醇靶向制剂为癌症化疗提供了新的研究途径,是很有临床应用前景的抗癌药物剂型。     

紫杉醇给药系统的研究进展

紫杉醇作为一种典型的广谱抗肿瘤药物,广泛用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种肿瘤的治疗。由于紫杉醇难溶于水,传统注射液制剂使用聚氧乙烯蓖麻油(cremophor EL)与无水乙醇(1∶1)作为增溶溶媒,临床使用中引起的不良反应较多。为提高紫杉醇制剂的治疗效果,降低不良反应,国内外学者致力于紫杉醇制剂学的研究。本文综述了近年来紫杉醇新型给药系统的研究进展,对当前研究中存在的问题进行了探讨,并对今后发展前景进行了展望,以期为未来新型紫杉醇给药系统的开发及应用提供参考。     

抗HER2/neu受体拟肽修饰的紫杉醇白蛋白纳米粒的血液毒性和病理学毒性研究（英文）

纳米制剂具备高载药量、靶向性积聚以及表面修饰性质,被广泛应用于临床诊断和治疗,但是相关的毒性研究很少。为了研究白蛋白纳米制剂静脉注射后对正常组织的毒性,我们先通过高压均质法制备稳定、均一的紫杉醇白蛋白纳米粒,通过共价键将靶向肿瘤细胞HER2/neu受体的拟肽AHNP结合于纳米粒表面得到靶向修饰的纳米粒,并考察其理化性质。建立HER2受体过表达的荷瘤裸小鼠模型,静脉注射纳米制剂和紫杉醇传统注射液后取血进行血常规比较分析,发现紫杉醇白蛋白纳米粒和AHNP靶向修饰的紫杉醇白蛋白纳米粒均避免了传统注射液引起的粒细胞减少症和贫血作用。对动物肿瘤和重要组织进行病理切片、H&E染色分析,发现AHNP靶向修饰显著提高紫杉醇白蛋白纳米粒的抗肿瘤效果。紫杉醇白蛋白纳米粒和紫杉醇溶液均引起严重的肝损伤,AHNP靶向修饰能显著降低纳米粒对于肝脏的损伤,但可能增加个别动物的肺部损伤。     

天然抗癌药物紫杉醇制剂的探究

通过查阅资料并进行分析,综述了近5年来紫杉醇的新剂型如脂质体、纳米粒、凝胶、植入剂和药物释放支架等,并对其可行性进行了分析.当前紫杉醇的新剂型研究主要围绕去除或减少原制剂中的表面活性剂以及制备水溶性良好的紫杉醇前药等工作来开展,以期提高药物的水溶性、降低药物的不良作用.从中推知紫杉醇未来制剂的研发重点将集中在紫杉醇局部或靶向缓控释制剂,紫杉醇口服给药也将获得突破.     

抗肿瘤纳米制剂药代动力学评价的研究进展

抗肿瘤药物水溶性差、药代动力学行为不理想等特征在临床应用中严重影响疗效。抗肿瘤纳米制剂的开发可以实现药物増溶的目的,能够改善抗肿瘤药物的药代动力学行为,具有良好的应用前景。本文综述了抗肿瘤纳米制剂的研究现状,分别从整体和细胞水平介绍其药代动力学行为特征,探讨抗肿瘤纳米制剂发挥优势可能的作用机制。     

红豆杉枝叶提取物及紫杉烷类成分对4种肿瘤细胞的毒性作用研究

<正>紫杉醇抗肿瘤活性强,使用历史悠久,但口服生物利用度低。临床上现有使用紫杉醇注射液,但因其处方含有聚氧乙烯基蓖麻油(cremophor EL)和乙醇,使用时容易发生严重的过敏反应,需要比较严密的监护,不便于患者使用。目前对于紫杉醇的研究多针对于口服制剂,开发新剂型如紫杉醇脂质体、纳米紫杉醇、聚合物胶束剂型、环糊精(CD)包合物等以提高其生物利用度~([1-3])。     

共载胡椒碱和紫杉醇白蛋白纳米制剂的制备

目的 制备共载胡椒碱与紫杉醇的白蛋白纳米制剂，评价其质量。方法 通过正交试验设计，研究制备共载胡椒碱和紫杉醇的白蛋白纳米制剂的最佳处方及实验条件。通过观察白蛋白纳米制剂的外观，测定粒径、电位和稳定性，考察其体外释放的行为，评价白蛋白纳米制剂。结果 在优化条件下制备的共载胡椒碱和紫杉醇的白蛋白纳米制剂外观透明乳白色，具有丁达尔效应，粒径为134.8±2.22 nm, PDI 0.214±0.008,Zeta电位为-29.98±2.24 mV,载药量为94.26%±8.52%,包封率为5.66%±0.51%;其在30 d内保存性质稳定；该白蛋白纳米制剂在37℃的PBS缓冲液(pH7.4)中释放较慢，24 h的释放大约为45.3%,48 h释放大约为72.2%。结论 制备得到性质优良的共载胡椒碱和紫杉醇的白蛋白纳米制剂，为化疗药物的联合给药及给药方式提供新的参考。     

西地碘含片联合聚维酮碘治疗牙周炎的临床研究

目的观察西地碘含片联合聚维酮碘治疗牙周炎的临床效果。方法选择2017年1月—2018年12月在河南省省直第二医院治疗的型牙周炎患者149例,随机分成对照组(74例)和治疗组(75例)。对照组牙周袋冲洗聚维酮碘溶液。治疗组在对照组治疗基础上含服西地碘含片,1.5 mg/次,3次/d。两组患者均连续治疗2周。观察两组患者临床疗效,同时比较治疗前后两组患者C反应蛋白(CRP)、可溶性黏附分子1(sICAM-1)、白介素-10(IL-10)、牙菌斑指数(PLI)、牙龈指数(GI)和龈沟出血指数(SBI)水平。结果治疗后,对照组临床有效率为79.76%,显著低于治疗组的89.76%,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者CRP、sICAM-1、PLI、GI和SBI水平均显著降低(P0.05),而IL-10水平均显著升高(P0.05),且治疗后治疗组患者这些指标水平改善效果明显优于对照组(P0.05)。结论西地碘含片联合聚维酮碘治疗牙周炎,可明显改善患者临床症状,缓解机体炎症反应水平,改善牙周情况。     

姜黄素逆转结直肠癌化疗耐药的药理作用机制研究进展

结直肠癌是世界上第3大常见癌症,化疗贯穿整个治疗过程,但其耐药的发生成为癌症死亡和复发的主要原因,亟需寻找辅助化疗药治疗的药物增加其疗效。姜黄素是美国国立肿瘤学会所承认的广谱抗癌药物,其作用机制是通过调控相关蛋白表达、上皮间充质转化分子标志物、结直肠癌干细胞识别标志物、相关信号通路、自噬和相关因子。综述姜黄素逆转逆转结直肠癌化疗耐药的机制,旨在为科研探索和临床治疗、预防提供更好的研究思路和应用价值。     

顺铂联合用药治疗乳腺癌的研究进展

乳腺癌发病率持续上升，严重影响女性健康。其治疗手段从手术治疗到化、放疗，再到内分泌治疗与免疫治疗，不断更新，但化疗仍是晚期乳腺癌或发生乳腺外转移的主要临床治疗手段。顺铂是治疗乳腺癌的一线化疗药物，但其不良反应和耐药性限制了其临床应用。目前众多研究报道顺铂联合其他药物可减轻顺铂不良反应、克服其耐药性，从而提高抗乳腺癌效果。本文拟对顺铂与天然活性成分、化疗药、抗体以及核酸类药联合治疗乳腺癌的最新研究进展进行综述，以期为乳腺癌联合治疗方案的选择提供参考。     

靶向药物及中药抗血管治疗乳腺癌研究进展

目的叙述靶向药物及抑制血管生成中药治疗乳腺癌的近年研究进展。方法通过收集大量关于靶向药物治疗乳腺癌及抑制血管生成中药治疗乳腺癌相关文献。结果大量实验研究表明肿瘤血管生成和乳腺癌演进密切相关。抗血管生成药物对乳腺癌的治疗有广阔的应用前景。与其他新疗法类似,抗血管生成靶向药物的疗效的评价尚需设计严谨的前瞻性临床随机试验来加以证实。结论抗血管生成治疗肿瘤和转移已成为肿瘤生物靶向治疗研究的主要方向。中药抗血管生成药物在乳腺癌治疗也取得一定的进展及成果,但仍需要进一步研究,发挥其优势为预防及治疗肿瘤提供新的途径。     

肿瘤药物基因组学研究进展

药物基因组学对于解释药物反应的个体差异及开展个体化用药具有重要意义。近年来药物基因组学新技术在肿瘤药物治疗方面的进展和应用鉴定出多种影响肿瘤药物治疗的遗传变异,深刻影响肿瘤治疗的药物研发及个体化治疗。本文通过举例说明近期肿瘤药物基因组学重要研究进展的临床应用评价及面临的挑战,对肿瘤药物基因组学的发展及其临床应用进行综述。     

李岩教授防治恶性肿瘤经验

介绍从事肿瘤防治研究工作60年的专家——李岩教授所坚持提倡和推行的"医、教、研、药、书"——"五位一体"的中西医结合防治恶性肿瘤理论及其实际运用。在"医"方面重视临床指导思想,通过诊治肿瘤患者,总结抗癌临床经验和教训,研制抗癌药。在"教"方面,注重培训具有中西医技术的肿瘤科专业人员。在"研"方面,强调科研工作时"三严",重视方法,更重视设题。在"药"方面,研制临床有效中成药。在"书"方面,提倡总结撰写肿瘤防治研究工作以及临床的经验和教训,遗留后辈借鉴。同时也介绍了李岩教授在肿瘤临床上一些具体的中西医结合诊治恶性肿瘤的经验。     

海藻酸盐复合水凝胶在癌症治疗中的应用进展

海藻酸盐复合水凝胶是目前肿瘤药物递送系统材料的研究热点之一。海藻酸盐水凝胶具有良好的生物相容性、可再生的特点,然而天然海藻酸盐水凝胶因降解缓慢、凝胶不稳定等缺点使其在机体环境下可能无法实现预期的结果。海藻酸盐通过结合其他材料,并用离子交联、共价交联和自由基聚合等方法形成水凝胶,使其在癌症治疗中得到广泛应用。本文基于海藻酸盐水凝胶复合体系,综述了海藻酸盐水凝胶结构及其基本性质,重点阐述了近几年来海藻酸盐复合水凝胶在常见癌症治疗应用的研究状况,总结当前研究重点方向并讨论了海藻酸盐复合水凝目前存在问题,为进一步拓展海藻酸盐复合水凝胶在临床癌症治疗的研究提供参考。     

纳米颗粒介导的传输系统用于结直肠癌光动力治疗的研究进展

结直肠癌主要是起源于结直肠表面黏膜上皮细胞的腺癌,已成为第四大最常见和第三大最致命的恶性肿瘤。手术切除是结直肠癌的主要治疗方法,放疗和化疗是晚期结直肠癌转移病人的治疗策略,此外,细胞治疗、基因治疗、免疫治疗和靶向治疗在结直肠癌治疗中也表现出了突出的潜力。然而,上述策略由于存在转移复发、系统毒性、多机制耐药、非特异性强和获益人群有限等问题,应用局限。因此有必要探索一种新的非侵入性、对肿瘤细胞具有高度选择性和对正常组织最小毒性的治疗策略来应对这些挑战。光动力疗法联合纳米材料作为一种治疗结直肠癌的新手段,有望克服这些挑战。该研究综述了光动力疗法的原理及纳米颗粒在结直肠癌光动力疗法中的应用,以期为科研与临床提供一种思路。     

模型引导下免疫检查点抑制剂的研发

免疫检查点抑制剂作为一种新型的抗肿瘤治疗药物,因其对多种肿瘤卓越的疗效及良好的安全性得到广泛认可。基于定量药理学的发展应运而生的模型引导的药物研发(model-informed drug development,MIDD),能加速新药临床试验的进程,提高新药研究过程中决策的正确率,尤其是针对研发难度较大而需求甚广的免疫检查点抑制剂类新药。本文主要以帕博利珠单抗为例,阐述MIDD方法在免疫检查点抑制剂研发过程中的具体应用,包括研发早期有效给药方案的拟定,研发晚期评估临床疗效和验证给药方案的可行性,再至上市后给药方案的再评估及变更,为MIDD指导抗肿瘤新药的研发提供参考。