芎归滴丸毒理学研究

芎归滴丸急性毒性试验，采用ICR系小鼠，ig给药LD50为1716.88mg／kg体重，ip给药LD50为526．9mg／kg体重，死亡动物的内脏肉眼未见异常改变；长期毒性试验，Wistar大鼠ig剂量为85．5、42．75、21．37mg／kg·d（人用量的50、25及12．5倍），共计给药90d，对大鼠一般情况的观察和对大鼠脏器系数、血象、肝肾功能、血糖的影响以及组织学研究（系统尸检和病理组织学）与对照组相比无显著差异，脏器系数比值正常，未发现毒性反应。     

芎归滴丸毒理学研究

芎归滴丸急性毒性试验，采用ＩＣＲ系小鼠，ｉｇ给药ＬＤ５０为１７１６．８８ｍｇ／ｋｇ体重，ｉｐ给药ＬＤ５０为５２６．９ｍｇ／ｋｇ体重，死亡 物的内脏肉眼未见异常改变；     

经颅多普勒超声观察芎归滴丸对脑动脉硬化症病人脑血流速度的影响

应用经颅多普勒超声脑血流测定仪，对２１例脑动脉硬化症患者服用芎归滴丸前后，大脑中动脉血流速度等指标进行对比观察，发现用药后脑动脉硬化症病人的大脑中动脉平均血流速度、舒张期末血流速度均明显增加（Ｐ＜０．０５），搏动指数降低（Ｐ＜０．０５），多普勒频谱形成形态恢复或接近正常。提示芎归滴丸是防治脑动脉硬化症的有效药物。     

芎归滴丸对海马神经元钠电流的保护作用

目的 观察新药芎归滴丸对海马神经元是否有保护作用。方法 用膜片箝全细胞记录方法检测缺氧-复氧前后体外培养的大鼠海马神经元的电压门控性Na^ ,K^ 电流。结果 急性缺氧-复氧后海马神经元的电压门控性Na^ 电流幅度显著降低；K^ 电流幅度无显著改变，芎归滴丸预处理的海马神经元经缺氧-复氧后Na^ ,K^ 电流幅度都没有显著降低。结论 在不损伤K^ 电流的缺氧条件下，芎归滴丸预处理能使海马神经元的电压门控性Na^ 电流免于缺氧损伤。     

钩藤碱缓释滴丸的研制

目的:优选钩藤碱缓释滴丸的制备工艺。方法:采用正交设计优化了药液温度、辅料用量比例及冷凝液温度和滴速等工艺条件,制备钩藤碱缓释滴丸,并初步研究其成型工艺。结果:所得缓释滴丸在pH 1.2盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液及模拟胃肠道介质中的体外释药行为相似,不受pH变化影响。     

归芎头痛颗粒制备工艺及质量标准研究

目的建立稳定的归芎头痛颗粒的煎煮和制剂成型工艺,建立可靠的薄层鉴别质量控制标准。方法水提取工艺采用正交试验进行优化;处方中柴胡、当归、川芎、天麻采用薄层色谱法进行定性鉴别。结果煎煮提取工艺根据正交试验结果,优化为加8倍量水,提取3次,每次2 h;选择可溶性淀粉作为制粒辅料,加入比例为稠膏:可溶性淀粉=1:2,制成的颗粒成品的成型性和溶化性良好;薄层鉴别方法专属性强,重现性好,结果斑点清晰,阴性样品无干扰。结论归芎头痛颗粒的提取成型工艺简便可行,川芎、当归、天麻、柴胡的薄层色谱专属性强,重现性好。     

白芍总苷缓释滴丸的制备研究

目的 通过优化设计,研究白芍总苷缓释滴丸的处方和制备方法 .方法 以滴丸的硬度、圆整度和黏连度为评价指标,采用正交试验考察影响滴丸成型的因素.以12 h的累积释放度为指标,采用均匀设计试验确定渗透性丙烯酸树脂缓控释包衣的最佳工艺和包衣组成.结果 白芍总苷缓释包衣滴丸和体外释放符合缓释设计的要求,体外12 h间隔的释放度符合一级动力学缓释特征.结论 以渗透性丙烯酸树脂包衣的白芍总苷缓释滴丸制备工艺简便,具有良好的缓释特征.     

芎归滴丸对老年人肾脏血循环的影响

我们选择老年人为研究对象,利用彩色多普勒血流成像(color Doppler flower imaging,CDFI)技术,观察服用芎归滴丸后肾动脉血流状态及阻力指数变化,探讨芎归滴丸对老年人肾脏血循环的作用。现将检测结果报道如下。     

七归滴丸成型工艺考察

目的:优选七归滴丸的成型工艺。方法:以滴丸的溶散时限、丸重变异系数、外观评分(圆整度、硬度、色泽)的综合评分为指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察药物-基质、滴距、料温、滴速对七归滴丸成型工艺的影响。结果:最佳成型工艺为以聚乙二醇4000为基质,药物-基质(1∶2),料温85℃,滴速45滴/min,滴距9 cm,冷却柱长110 cm,冷凝剂为液状石蜡,冷凝剂温度12℃;丸重差异<10%,溶散时限5.02 min。结论:优选的成型工艺稳定可行,制备的七归滴丸成型率高,符合滴丸制剂的质量要求。     

宽心缓释滴丸的制备工艺研究

目的：优化宽心缓释滴丸工艺处方与制备工艺。方法：单因素试验和正交试验。结果：最优处方和最优滴制条件制备的滴丸平均粒径为（3．916&#177;0．015）mm，相对标准偏差为0．38％；圆整度为（0．9898&#177;0．005）d／d，相对标准偏差为0．51％；平均丸重为（41．69&#177;0．486）mg，相对标准偏差1．17％；丸重差异变异系数为2．56％；T50为（6．62&#177;0．218）h，相对标准偏差为3．29％；L为8．49&#177;0．154h，相对标准偏差为1．81％。结论：制备的宽心缓释滴丸各指标重现性良好，基本达到制剂的设计目的与要求。     

双嘧达莫缓释微丸的研制及其体外释放特性

 目的：制备双嘧达莫pH非依赖型缓释微丸，使药物释放不受胃肠道pH值变化及个体差异的影响。方法：采用固体分散技术，将药物与联合载体（Eudragit L、EC和PEG 6000）的混和有机液喷包于微晶纤维素（MCC）空白丸芯上形成膜衣骨架型共沉淀物结构，以正交设计进行处方优化，考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性。结果：缓释微丸的体外药物释放呈pH非依赖型释放特征，符合一级动力学方程。结论：具有溶解度pH依赖性的药物，以固体分散技术处理，通过不同性质载体的调节作用，可以制成pH非依赖型的缓释制剂。     

阿司匹林缓释片的研制及药代动力学

 目的：制备阿司匹林缓释片,评价人体内动力学、相对生物利用度及血药浓度。方法：以羟丙甲纤维素,聚丙烯酸树脂Ⅱ为释放阻滞剂制备缓释片,转篮法测释放度,高效液相色谱法测10名男性健康志愿者交叉po 50mg肠溶片和缓释片后的血药浓度,数据经3P87软件微机处理。结果：体外释药：肠溶片t₅₀=2.4h,缓释片t₅₀=4.5h。释药9h以上。单剂量 po 加肠溶片和缓释片c_max分别为(7.96士1.65)μg·ml^-1和(3.03士0.22)μg·ml^-1(P<0.01)。t_1/2R分别为(2.89士0.93)h和(7.81士2.16)h。(P<0.01)。AUC_o～２4h为(64.53土8.86)μg·h·ml^-1和(66.49士12.55)μg·h·ml^-1(P>0.05),相对生物利用度为(103.49士12.32)%。多剂量po加肠溶片和缓释片。C_min分别为(0.54士0.20)μg·ml^-1和(1.25士0.27)μg·ml^-1(P<0.01)0。分别为(6.86士1.09)μg·ml^-1和(3.29士0.41)μg·ml^-1(P<0.01)。FI分别为(1.73士0.16)和(0.86士0.23)(P<0.01)。结论：该缓释片处方合理,工艺简单,适合于工业化生产,为预防和治疗血栓形成提供一个新的剂型。     

氟化钠缓释片的释放特性研究

 目的 研究氟化钠缓释片的释放特性。方法 根据中国药典1995年版所载的溶出度测定法操作,并在不同pH介质及不同搅拌速度作释放度实验。按释放速率-介质pH-时间及释放速率-搅拌速度-时间建立三维释放特征图。结果 氟化钠缓释片在体外的释放与释放介质的pH无关,而与搅拌速度有一定关系。在水中的释放规律可用单指数模型,Weibull分布模型和Higuchi方程来拟合,且3种模型均具有较好的相关性。结论 氟化钠缓释片的释放度测定可用去离子水为释放介质,搅拌速度采用100 r·min^-1。     

盐酸尼卡地平缓释微丸的制备及其稳定性研究

 目的:制备盐酸尼卡地平缓释微丸制剂,减少给药次数,降低不良反应?方法:采用正交试验设计,筛选缓释微丸处方?并考察了处方工艺因素对缓释微丸的体外溶出的影响以及制剂的稳定性?结果:缓释微丸的释药动力学符合一级方程,溶出速度常数在一定范围内与控释膜的厚度呈显著相关性,溶出速度与致孔剂IV丙烯酸树脂的含量有关,溶出实验受转速的影响不明显?制剂的稳定性好?结论:制得的盐酸尼卡地平缓释微丸具有理想缓释效果?     

法莫替丁缓释片的制备工艺及其体外释放特性的研究

 目的:制备法莫替丁缓释片剂，并评价其释放特性。方法:用正交试验设计对片剂的处方、工艺进行筛选与优化，制备法莫替丁缓释片剂，浏定其释放特性。结果:以优选的处方、工艺所制备的片剂，体外释药性能良好，符 合Higuchi模型，持续释药达12 h以上。结论:该片剂处方合理，工艺简单，适合于工业化生产，可为消化性清疡病的临床防治提供一个新剂型。     

卡托普利缓释骨架片的研究

 目的：制备卡托普利缓释片，测定其体外溶出释放。方法：通过测定卡托普利释放度，筛选缓释材料的处方组成。结果：处方4(硬脂酸-聚丙烯酸树脂Ⅱ 2∶1)和处方6(硬脂酸-乙基纤维素5∶1)制得的片剂t₅₀和td分别为3.04 h和4.79 h及3.62 h和5.52 h,普通片t₅₀和td为0.18 h和0.20 h。结论：硬脂酸中添加聚丙烯酸树脂Ⅱ(2∶1)或乙基纤维素(5∶1)制得的骨架片明显延缓了卡托普利的体外释放，其释放过程符合一级动力学。     

西咪替丁缓释片溶出度测定的研究

 采用紫外分光光度法分别对西咪替丁普通片剂及缓释片的溶出度进行了测定和比较。缓释片溶出Ｔ＿（５０）为１．３２～２，１０ｈ，而普通片在１５ｍｉｎ内全部溶解，缓释片能明显延长溶出半衰期。未测定方法快速、简便，适宜生产中控制药品质量，从而进一步指导生产。     

论中药复方缓控释制剂随方同步/异步释放行为评价模式的创新与商建

中药缓控释制剂的体外释放行为评价一直是制约中药缓控释制剂发展的难点问题与热点问题,为从整体角度对中药复方缓控释制剂的体外释放行为进行评价,在回顾分析现有评价模式利弊的基础上,借鉴多元校正灰色分析计量原理,前瞻性地提出了基于"物质粗糙集"的中药复方缓控释制剂随方同步/异步释放行为评价模式,以合理评价制剂释放过程复方化学物质总量的动态变化特征,建立符合中药复方复杂特点的缓控释制剂释放行为评价模式。     

中药缓控释制剂的研究进展

我国中医药发展历史悠久,很早便有了缓控释技术的雏形.现代缓控释制剂作为第3代药物制剂,具有服药周期短、药物作用时间长、安全性高、疗效好等显著的优势,已成为中药制剂领域的研究热点.中药缓控释制剂以缓释片、缓释胶囊、微囊微球及凝胶剂等剂型研究较多,结合相关文献对现代缓控释制剂的研究概况、缓控释技术在中药领域的应用及其价值和...     

盐酸米托蒽醌传递体的制备及制剂学性质研究

 目的制备高包封率的盐酸米托蒽醌传递体,并对其制剂学进行研究。方法用薄膜法制备盐酸米托蒽醌传递体;用透射电镜、扫描探针显微镜观察形态;用激光散射仪测定粒径大小、分布及胶体溶液的Z-电位;用葡聚糖凝胶过柱法结合紫外分光光度法测定包封率;研究其体外释药特性。结果盐酸米托蒽醌传递体的形态多为圆球或近圆球形,体积平均粒径32.5nm,胶体溶液的Z-电位为-22.5mv;包封率可达100%,载药量为2.5%;体外释药无突释,48h开始在释放介质中检测出药物,312h累积释药量为总量的39.7%,符合零级释放规律。结论盐酸米托蒽醌传递体,包封率高,粒径小,缓释作用明显,有良好的应用前景。