磷酸川芎嗪丙烯酸树脂水分散体包衣小丸的体外释放研究

目的：研究磷酸川芎嗪丙烯酸树脂水分散体包衣缓释小丸的体外释药。方法：采用丙烯酸树脂RS30D和丙烯酸树脂RL30D混合液包衣制备磷酸川芎嗪缓释小丸，并考察包衣混合液中两种丙烯酸树脂水分散体比例、包衣增重、溶出介质pH对磷酸川芎嗪包衣制剂体外释药的影响。结果：随着包衣液中丙烯酸树脂RL30D/丙烯酸树脂RS30D比例增大、包衣增重降低、溶出介质pH增大，释药速率加快。结论：包衣液中丙烯酸树脂RL30D/丙烯酸树脂RS30D比例、包衣增重、溶出介质pH均显著影响制剂药物释放。     

药用薄膜包衣材料——溶剂型肠溶丙烯酸树脂(Ⅱ号、Ⅲ号)的研究

上海医药工业研究院曾于1976年起先后试制成胃崩型丙烯酸树脂乳胶液材料、肠溶型丙烯酸树脂乳胶液材料(即Ⅰ号树脂),均是以水为介质的,不需用有机溶剂,成本低廉并具有一切薄膜包衣片所具有的共同优点,唯遇水敏感的药物不能直接包衣或必须采用高效包衣锅设备。为了扩大Ⅰ号树脂的应用,及适应目前制剂剂型发展的需要,1979年又试制了溶剂型肠溶丙烯酸树脂(以下简称Ⅱ号树脂与Ⅲ号树脂)。此二种材料的特点为:不仅具有薄膜包衣材料的一般优点;如生产周期短,包衣操作简便,干燥快,药物受湿热影响小,可减少大量滑石粉     

乌鸡白凤丸包衣材料的改进

目的对乌鸡白凤丸包衣材料进行改进。方法比较传统活性炭包衣和3种配方包衣液包衣的工作效率、测定抗湿热加速试验和长期留样、高温、高湿试验和溶散时限,比较乌鸡白凤丸质量的稳定性。结果用IV号丙烯酸树脂薄膜包衣代替传统活性炭包衣可提高乌鸡白凤丸储藏期质量稳定性。结合工艺操作效率,用“改进配方2”最为理想。结论乌鸡白凤丸可采用IV号丙烯酸树脂薄膜包衣,改进配方2效果最佳。     

卡托普利控释微丸的研制

目的：制备卡托普利控释微丸，并对其释药情况进行研究。方法：在流化床内，用丙烯酸树脂RL30D和丙烯酸树脂RS30D的混合物作为包衣材料制备卡托普利控释微丸，对包衣材料配比及包衣材料用量进行选择，对微丸体外释药方程进行研究，采用加速试验法考察微丸释药稳定性。结果：包衣材料最佳配比丙烯酸树脂RL30D-丙烯酸树脂RS30D为1：5，包衣材料最佳用量为包衣增重20％，微丸的体外释药方程为Q＝0．09614t-0．008379(r＝0．9980)，释药稳定性好。结论：卡托普利控释微丸具有良好的零级释药特征。     

丙烯酸树脂水分散体及其在药物制剂薄膜包衣中的应用

介绍丙烯酸树脂水分散体的品种、制备、性质、包衣液的配制,以及这些水分散体在药物制剂肠溶包衣、胃溶包衣和缓释包衣等方面的应用。     

不同包衣条件下银杏缓释微丸体外释放考察

目的考察不同包衣条件下银杏缓释微丸的体外释放。方法采用单因素考察及正交设计法。结果以丙烯酸树脂EudragitRL30D和EudragitRS30D为包衣材料,质量比为4∶1,包衣增重10 % (w) ,增塑剂的用量为2 0 % (w ) ,无需熟化,可满足2 4h缓释的要求。结论包衣量、衣膜中两种丙烯酸树脂的配比和包衣温度是影响药物释放的关键因素     

肠必清肠溶颗粒包衣处方及制备工艺研究

目的:优选肠必清肠溶颗粒制备工艺。方法:采用正交试验设计,考察丙烯酸树脂浓度和蓖麻油、滑石粉、甲基硅油用量4种因素对肠溶颗粒收率的影响;采用释放度试验,考察肠溶颗粒增塑剂蓖麻油用量及包衣增重量。结果:包衣液处方丙烯酸树脂浓度为5%,蓖麻油相对丙烯酸树脂用量为35%,滑石粉及甲基硅油用量分别为3%、1%,包衣增重为30%,即为最佳制剂工艺。结论:由最佳工艺制备的肠必清肠溶颗粒质量符合要求,具有理想的肠溶释药特性。     

关于薄膜衣生产工艺的探讨

近几年来随着科技的发展,丙烯酸树脂系列产品的发明,大大动摇了糖衣片的统治地位。为此我们采用了胃溶型丙烯酸树脂Ⅳ号进行了薄膜包衣试验。所谓薄膜包衣:是采用符合包衣要求的高分子聚合物作衣料,以有机溶媒溶解喷在片剂表面,溶媒蒸发后片剂表面形成一层膜即为薄膜衣。它具有糖     

非pH依赖性苦参碱缓释微丸的研制

目的研制苦参碱缓释微丸。方法溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,分别选用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体及两者同时应用作为包衣材料,采用自制微型流化床进行包衣,分别考察其体外释放度。结果单独使用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体作控释膜的苦参碱微丸在不同pH条件下的释药行为相差较大;而采用适当比例的乙基纤维素和丙烯酸树脂双层包衣苦参碱微丸在不同pH条件下有相似的释药曲线,体外释放曲线较符合Weibull分布函数。结论苦参碱双层包衣微丸体外释放具有较好的缓释效果,释药不受pH条件的影响。     

丙烯酸树脂水分散体及其在药物制剂薄膜包衣中的应用

介绍丙烯酸树脂水分散体的品种，制备，性质，包衣液的配制，以及这些水分散体在药物制剂肠溶包衣，胃溶包衣和缓释包衣等方面的应用。     

扑热息痛缓释微丸的制备

目的制备扑热息痛缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出滚圆法制备扑热息痛素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备扑热息痛缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料为丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D),质量分数增加6%时包衣微丸在pH 6.18的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=31.213t1/2+0.425(r=0.993 2)。结论采用挤出滚圆法和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了扑热息痛缓释微丸,其体外释药缓慢、持续平稳。     

4-氨基水杨酸钠结肠定位包衣片的制备与体外释放

目的:制备pH依赖和时间双重控制的4-氨基水杨酸钠结肠定位给药系统,并考察其体外释药行为。方法:以渗透型丙烯酸树脂EudragitRL与EudragitRS混和包衣液作为内层缓释层,pH依赖型丙烯酸树脂EudragitFS作为外层肠溶层,以柠檬酸三乙酯作为增塑剂,使用可调速糖衣机包衣,并研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释放情况。结果:系统在0.1mol·L--1盐酸中2h无药物释放,在pH6.5的磷酸盐缓冲液中12h几乎无药物释放,在pH7.0和pH7.4时呈缓慢释放,且pH越高,释药时滞越短,肠溶层厚度的增加可延长释药时滞,12h内释药完全。结论:用渗透型丙烯酸树脂EudragitRL与EudragitRS的混合液作为缓释层,用pH依赖型丙烯酸树脂EudragitFS作为肠溶层可制备4-氨基水杨酸钠结肠定位包衣片。     

药用丙烯酸树脂在微粒制剂中的应用状态综述

丙烯酸树脂具有成膜性能优良、各型号间相容性好等优点,近年来广泛应用于薄膜包衣、骨架制剂、微球、微囊及透皮等给药系统。本文对丙烯酸树脂系列辅料在微球和微囊制剂中的应用情况进行了综述。     

菠萝酶片包衣工艺改进

丙烯酸树脂Ⅱ号与虫胶结合使用,改进菠萝酶片包衣工艺,在片蕊表面直接包肠溶薄膜衣,比单用丙烯酸树脂Ⅱ号或虫胶明显优越,既可省去包肠溶层后的包糖衣工序,节省工时,又可覆盖片面不良颜色,改良外观,达到良好的包衣效果和经济效益.     

菠萝酶片包衣工艺改进

丙烯酸树脂Ⅱ号与虫胶结合使用，改进菠萝酶片包衣工艺。在片蕊表现超脱包肠溶薄膜衣，比单用丙烯酸树脂Ⅱ号或虫胶明显优越，既可省去包肠溶层后的包糖衣工序，节省工时，又可覆盖片面不良颜色，改良外观，达到良好的包衣效果和经济效益。     

菠萝酶片包衣工艺改进

丙烯酸树脂Ⅱ号与虫胶结合使用，改进菠萝酶片包衣工艺，在片蕊表面直接包肠溶薄膜衣，比单用丙烯酸树脂Ⅱ号或虫胶明显优越，既可省去包肠溶层后的包糖衣工序，节省工时，又可覆盖片面不良颜色，改良外观，达到良好的包衣效果和经济效益．     

阿昔洛韦缓释微丸的研制

目的制备阿昔洛韦缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备阿昔洛韦素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备阿昔洛韦缓释微丸。对包衣材料种类、配比及用量进行选择,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料EudragitNE30D与L30D-55质量比为12∶1、增重8%时包衣微丸在pH6.8的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=0.405+30.021t(r=0.9912)。结论采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了阿昔洛韦缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳。     

Ⅳ号丙烯酸树脂在中药丸剂包衣上的应用

中药小丸多采用活性炭包衣法进行包衣,但该法的防潮性不够理想,尤其对一些含糖较多的中药水蜜小丸,易在丸面产生白色霉状物,或析出粉状糖结晶,影响产品质量.本文采用Ⅳ号丙烯酸树脂对中药水蜜丸进行包衣,并与用活性炭包衣的中药水蜜丸作对照,进行加速试验,现报道如下.1 实验部分1.1 材料和仪器1.1.1 材料 壮腰健肾丸水蜜小丸成品及其未包活性炭衣的半成品(均为广州陈李济药厂提供);Ⅳ号丙烯酸树脂(连云港制碘厂     

药物树脂复合物的表面包衣法微囊化工艺

以马来酸氯苯那敏为模型药物,采用离子交换树脂(Amberlite IRP-69)为载体制备药物树脂复合物。再以丙烯酸树脂(Eudragit RS100)为包衣材料,通过离子交换的方式对氯苯那敏树脂复合物进行表面包衣,并对表面包衣工艺参数的影响进行单因素考察,以期制备具有良好缓释性能的氯苯那敏树脂复合物微囊。在本试验范围内,药物树脂复合物的载药量越高、Eudragit RS100浓度越高、反应介质(95%乙醇)用量越多以及反应温度越高,药物释放越慢。上述结果提示,表面包衣法制备药物树脂复合物缓释微囊的生产操作简单,工艺重现性好,可进一步作制剂加工。     

几种包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用

本文对邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)等几种常见肠溶包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用进行了综述,提出采用水性HPMCP纳米微粒进行片剂肠溶包衣,具有广阔的应用前景.