HPLC法测定罗通定及硫酸罗通定注射液中的有关物质

目的：建立HPLC法测定罗通定及硫酸罗通定注射液中的有关物质检查方法。方法：色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18（250mm×4．6mm，5μm）柱；流动相为：乙腈-磷酸盐缓冲液（pH6．8）-三乙胺（60：40：1）（用磷酸调pH至6．8）为流动相；检测波长：280nm；流速为：1mL·min^-1。结果：罗通定与其有关物质能够完全分离。最低检出限为1．2ng。结论：方法简便、准确，灵敏，可用于罗通定及硫酸罗通定注射液中的有关物质检查。     

硫酸罗通定注射液细菌内毒素检查法的研究

目的:建立硫酸罗通定注射液细菌内毒素检查方法.方法:按<中国药典>2005年版二部附录Ⅺ E细菌内毒素检查法,对不同生产厂家的样品进行了干扰试验和细菌内毒素检查.结果:本品最大不干扰浓度为0.94 g·L-1.结论:可采用细菌内毒素检查法对硫酸罗通定注射液进行质量控制.     

硫酸罗通定注射液的稳定性考察

<正> 硫酸罗通定是一镇痛药。其注射液的产品使用说明中,只说明遮光、密闭保存,而在前面的说明中又指出遇光或受热颜色加深。查阅相关资料,未见对硫酸罗通定注射液的稳定性及室温贮存期报道。我们采用初均速法对硫酸罗通定注射液的稳定性进行了研究,并对其室温贮存期进行了预测。1 仪器与药品1.1 仪器 岛津uv-210紫外分光光度计(日本岛津公司);HHS212型双列双孔电热恒温水溶锅(山东医疗器械厂)。     

罗通定中降解物巴马汀限量检测方法

目的：研究解决罗通定及硫酸罗通定注射液中降解物巴马汀的检测方法。方法：用薄层色谱法和紫外分光光度法限量检查样品中的巴马汀。结果：与对照品斑点大小、荧光强度比较和用吸收度限值控制均可对样品中的巴马汀进行限量检查，结果与原标准一致。结论：两方法均灵敏，专属，简便，快速。     

高效液相色谱法测定硫酸罗通定注射液中有关物质

目的建立硫酸罗通定注射液中有关物质的测定方法。方法以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈-磷酸盐缓冲液（pH=6、8）-三乙胺（60：40：1，用30％磷酸溶液调节pH值至6．8±0．05）为流动相，检测波长为280nm，进样量为20μL。结果罗通定进样量在5～30μL范围内，质量浓度在12～36μg／μL范围内与峰面积线性关系良好，r=0．99940结论高效液相色谱法测定本品中有关物质，专属性强，灵敏度高，重现性好。     

高效液相色谱法测定硫酸罗通定注射液中罗通定的含量

目的:建立高效液相色谱法测定硫酸罗通定注射液中罗通定含量。方法:色谱柱为 C_(18)柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.025mol·L~(-1)磷酸二氢钾水溶液-三乙胺(40:60:0.1)用50%磷酸调节 pH 至4.0,检测波长为280nm,流速为1.0 mL·min~(-1),柱温为35℃。结果:罗通定在30～270μg·m L~(-1)浓度范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=1.0000,平均回收率为99.67%(n=6)。结论:方法简便、结果准确,适用于该产品的质量控制。     

3种止痛药对输尿管结石止痛效果的临床观察

目的观察3种止痛药罗通定、曲马多、盐酸哌替啶对输尿管结石的止痛效果。方法对132例输尿管结石患者,随机分为罗通定组（A组）、曲马多组（B组）、盐酸哌替啶组（C组）予以肌肉注射观察10、30、60m in止痛效果。结果盐酸哌替啶有效率达98.5%,罗通定组有效率达35.7%,曲马多组有效率达44.4%。结论盐酸哌替啶注射液对输尿管结石止痛效果高于罗通定及曲马多注射液,无严重不良反应,是一种安全有效的药物,急诊科医生可首选。     

HPLC法测定硫酸罗通定注射液的含量及有关物质

目的建立HPLC法测定硫酸罗通定注射液含量及有关物质的方法。方法采用Agilent Plus C18柱;以0.01mol.L-1磷酸二氢钾溶液（含0.1%三乙胺,用磷酸调节pH值至6.8）-乙腈（30∶70）为流动相;检测波长：282nm。结果罗通定在12.28245.76μg.mL-1浓度范围内呈良好的线性关系（r=0.9998）,平均回收率99.36%（n=9）,RSD为0.44%。结论本法简便、灵敏、准确。     

高效液相色谱法测定硫酸罗通定注射液中罗通定的含量

目的建立了高效液相色谱法测定硫酸罗通定注射液中罗通定含量的方法。方法主要参数为:色谱柱为KromasilC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液(0.05mol/L磷酸二氢钾溶液和0.05mol/L庚烷磺酸钠溶液(1∶1),含0.2%三乙胺,用磷酸调pH至6.55)-甲醇(40∶60),检测波长为280nm,流速为1mL/min。该方法对罗通定的平均回收率为100.0%,RSD为0.13%(n=5)。本法与与标准法比较,没有显著性差别。结果方法简便,结果准确,专属性强。结论可用于含量的测定。     

硫酸罗通定注射液治疗快速室上性心律失常

目的：观察硫酸罗通定注射液（颅痛定）治疗快速室上性心律失常的疗效。方法：阵发性室上性心动过速（PSVT）24例，预激综合征（WPW）并发PSVT15例，予颅痛定2－2．5mg/kg静点3－5分钟，连续心电监护2小时，观察心率、心律和血压的变化。结果：PSVT组显效17例（70．8％），有效4例（16．6％），无效3例（13．6％），总有效率87．4％。预激综合征并发PSVT组显效10例（66．6％），有效2例（13．4％），无效3例（20％），总有效率80％。结论：颅痛定确为安全有效的抗心律失常药。     

罗通定缓释片体外释放度的研究

目的建立罗通定缓释片体外释放度测定方法,评价其体外释药行为.方法用紫外分光光度法和体外释放度试验,考察罗通定缓释片在不同释放介质中和不同释放时间的累积释放度.结果罗通定在281 nm处有最大吸收,在5～250 μg/ml内与吸收度呈良好的线性关系:Y=0.0143X+0.0378, r=0.9999.罗通定缓释片在人工胃液中的体外释药行为理想,符合Higuchi方程:Mt/M∞=0.3933t1/2-0.2274, r=0.9992.结论本法简便、快速,适用于罗通定缓释片的质量控制.     

罗通定缓释片体外释放度的研究

目的建立罗通定缓释片体外释放度测定方法,评价其体外释药行为。方法用紫外分光光度法和体外释放度试验,考察罗通定缓释片在不同释放介质中和不同释放时间的累积释放度。结果罗通定在281nm处有最大吸收,在5~25μg/ml内与吸收度呈良好的线性关系:Y=0.0143X 0.0378,r=0.9999。罗通定缓释片在人工胃液中的体外释药行为理想符合Higuchi方程:Mt/M∞=0.3933t1/2-0.2274,r=0.9992。结论本法简便、快速,适用于罗通定缓释片的质量控制。     

小鼠自发活动的药效评价探讨

目的考察罗通定及不同剂量的地西泮（安定）对小鼠自发活动的作用强度。方法采用多功能小鼠自主活动记录仪观察小鼠灌胃给以不同剂量安定后，不同时间点自发活动的次数，与正常组及罗通定组进行比较。结果小鼠口服安定0.8mg/kg后自发活动次数与对照组比较没有明显改变，其余剂量能明显减少小鼠自发活动的次数，与对照组比较均有显著性差异（P〈0.05或P〈0.01）。小鼠口服罗通定45mg/kg后，能明显减少小鼠自发活动次数，与对照组比较均有非常显著性差异（P〈0.01）。结论在评价药物对小鼠自发活动的实验中，罗通定作为阳性对照药比安定更为安全有效。     

重组人源CYP同工酶介导的罗通定O-去甲基代谢

应用重组人源CYP同工酶研究参与罗通定代谢的肝药酶亚型并鉴定相关代谢产物。重组人源CYP同工酶CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4与1 µmol·L⁻¹罗通定孵育后, 应用LC-MS法测定孵育液中原形药物的剩余量。结果表明, CYP2C19、3A4和2D6参与罗通定的代谢转化, 用整体归一化法评估各酶对罗通定代谢的贡献, 分别为31.46%、60.37%和8.17%。应用LC-MSD和LC/Q-TOF-MSMS鉴定重组酶温孵样品中的代谢产物, 罗通定在体外重组人源CYP温孵体系中的主要代谢途径为O-去甲基化, 可生成4个O-单去甲基化的同分异构体以及1个双去甲基化产物, 但CYP2C19、3A4和2D6介导罗通定O-去甲基化的位点有所不同。应用LC/Q-TOF-MSMS和LC/iTrap-MSⁿ探讨了罗通定及其代谢产物的ESI质谱裂解规律。     

罗通定与卡托普利治疗原发性高血压的比较

目的 :比较罗通定与卡托普利治疗高血压的疗效和安全性。方法 :将 12 9例原发性高血压病人随机分为罗通定组 65例 (男性 4 2例 ,女性 2 3例 ,年龄 55a±s9a)用罗通定 30～ 90mg ,po ,tid ;卡托普利组 64例 (男性 39例 ,女性 2 5例 ,年龄 53a± 11a)用卡托普利 12 .5～ 50mg ,po ,bid或tid。 2组疗程均为 4wk。结果 :治疗 4wk后 ,2组血压下降差别均有非常显著意义 (P <0 .0 1) ;罗通定组的总有效率为 91% ,卡托普利组为 92 % ,2组疗效差别无显著意义 (P >0 .0 5)。罗通定与卡托普利均无严重不良反应 ,但卡托普利组有 2例因咳嗽频繁而停药。结论 :罗通定与卡托普利治疗原发性高血压均疗效好、较安全     

盐酸罗通定片

本品含盐酸罗通定(C₂₁H₂₅NO₄·HCl)应为标示量的93.0~10700%。[性状]本品为白色至淡黄色片。[鉴别]取本品的细粉适量(约相当于盐酸罗通定0.lg)加水2 ml,振摇使盐酸罗通定溶解,滤过,滤液照盐酸罗通定项下的鉴别(1)、(2)、(3)、(4)项试验(54页),显相同的反应。     

罗通定的药理作用和临床应用研究进展

目的总结罗通定的药理作用和临床应用研究进展,为药物的临床应用及开发研究提供参考。方法查阅国内外相关文献进行整理和归纳。结果罗通定在镇痛、镇静、抗缺血再灌注损伤、降血压、保肝、逆转肿瘤细胞多药耐药性等方面有较强活性,在临床治疗上有广泛应用。结论罗通定具有多种药理作用和临床用途,具有很好的开发利用前景。     

罗通定致过敏性休克1例

【病例】女，16a。因上腹疼痛30min，自服盐酸罗通定（成都湔江制药厂，批号040407，每片30嘴）60mg，服后30min感头昏、胸闷、全身出现淡红色皮疹，伴瘙痒，昏厥1次，持续约1min缓解。于2004年12月17日10：00急诊入院。既往无药物过敏史，有“胃痛”史，自服陈香露白露（主要成分：陈皮、木香、大黄、石菖莆、次碳酸铋等）、复方氢氧化铝片等缓解，无罗通定口服史。     

罗通定在唾液和皿浆中浓度的测定及相关性分析

目的建立大鼠唾液和血浆中罗通定浓度的HPLC测定方法,研究单次静脉注射后大鼠唾液及血浆中罗通定浓度的相关性。方法色谱柱为Diamonsil（R）C18柱（250mm×4．6mm,5μm）;流动相为甲醇：水（70：30,V/V）;流速1．0mL·min^-1;柱温30℃;检测波长281nm。测定唾液和血浆中的罗通定浓度,并对腮腺、颌下腺唾液浓度与对应血浆质量浓度进行Pemarson相关分析。结果罗通定的唾液和血浆浓度在0．1-20．0mg·L^-1和0．5．40．0mg·L^-1内线性关系良好,在唾液和血浆中的最低定量限和相对回收率分别为0．1mR·L^-1、100．97％-107．50％和0．5mg·L^-1、98．30％～111．20％,日内、日间精密度（RSD）均〈10％;静注给药后,腮腺和颌下腺唾液浓度与对应血浆浓度呈正相关,Pearson相关系数（R）分别为0．9,37（P〈0．01）和0．985（P〈0．01）。结论首次建立了同时适用于唾液和血浆中微量罗通定分析的HPLC方法;唾液和血浆中的罗通定浓度具有良好的相关性,在罗通定的药动学研究及临床药物浓度监测时可以考虑以唾液代替血浆样本进行分析,     

乳糖酸红霉素注射液致过敏性休克l例

患者,女,48岁。因患高血压每天坚持口服北京隆压0号1片,2002年12月13日因痛经加服罗通定片(广西凌云制药厂,批号:20010817)60mg,用药1h后,突然出现精神异常,处于兴奋状态,坐立不安,烦躁多语,被害妄想,人物定向障碍及视物不清,出现逆行与顺行性遗忘。即嘱停服罗通定片。肌注安定10mg,约20min患者入睡,2h患者醒后,自觉一切正常。第二天常规口服北京降压0号片,未出现任何不适,故推断患者出现精神异常系罗通定所