二肽基肽酶Ⅳ抑制剂治疗糖尿病的研究进展

二肽基肽酶Ⅳ抑制剂能抑制二肽基肽酶Ⅳ的活性,从而减少胰高血糖素样肽1、葡萄糖促胰岛素多肽、垂体腺苷酸环化酶激活多肽等的降解,促进胰岛素分泌,在降低血糖的同时具有保护β细胞功能的作用,且不会引起低血糖、体重增加等副作用,有望发展成为新的口服降糖药。     

二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展

目的 介绍近年来二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展.方法 查阅相关文献,对本类药物的作用机制,临床前研究,临床研究和安全性研究进展作了详尽的综述.结果 与结论二肽基肽酶Ⅳ能够迅速裂解和失活肠促胰岛素,神经肽和细胞因子,使用二肽基肽酶抑制剂抑制二肽基肽酶,可增强这些物质的内源性生物活性,从而降低空腹和餐后的葡萄糖浓度及糖化血红蛋白水平,改善胰岛素敏感性和β细胞功能.另外,二肽基肽酶抑制剂还能促进粒细胞集落刺激因子的产生,刺激骨髓中原始细胞并增加中性粒细胞的数量.     

胰高血糖素样肽1类药物在2型糖尿病治疗中的应用

2型糖尿病(T2DM)的治疗目标是良好控制血糖,同时尽最大努力减少其相关的大血管和微血管并发症。新近出现的胰高血糖素样肽1(GLP-1)类药物主要有两大类,即GLP-1类似物和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。作为新型降糖药,此类药物集多效于一身,不仅保留了GLP-1的降糖、β细胞保护等多种生理作用,而且具备低血糖风险低,安全性好等特点,还能全面干预减轻体质量、降血压、调血脂等,较胰岛素、双胍类、磺酰脲类等常规治疗药物有明显优势。     

肠促胰岛素在2型糖尿病治疗中的研究进展

近年来,随着糖尿病患者人数的不断增加,此疾病已引起全世界的重视.尽管推出了一系列新的口服降糖药和胰岛素制剂,但在全球范围内2型糖尿病(T2DM) 还是没有得到有效的控制.英国糖尿病前瞻性研究(UKPDS)指出,尽管 T2DM 患者在确诊后控制饮食,服用磺脲类药物、二甲双胍药物或胰岛素进行治疗,但胰岛β细胞功能仍会继续恶化,这使得日后血糖仍会逐渐地失去控制,进而需要增加更多、更强烈的联合用药并最终使用胰岛素[1].     

肠促胰岛素治疗糖尿病的研究进展

肠促胰岛素作为一类新型降糖药备受关注,根据作用机制分为胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂两类。这两类药物除具有安全降血糖、不增加体质量的优点外,在治疗糖尿病的同时,还对机体心血管、中枢神经、消化、运动等多系统发挥额外保护作用,包括降低血压、逆转心室重构、改善血管内皮细胞功能;调节脂质代谢,延缓肝脏脂肪变;保护神经细胞,减轻病变程度;增加骨密度,减少骨折风险;保护肾功能,减少蛋白尿。     

GLP-1类药物对糖尿病肾病肾脏保护作用的研究进展

糖尿病肾病是糖尿病的常见并发症,对患者健康和生命威胁严重,但目前治疗手段匮乏。GLP-1类药物是近年研发的治疗糖尿病新药,它可促进胰腺β细胞分泌胰岛素,临床用于辅助降糖药物。研究显示除胰岛外,GLP-1受也表达在肾脏,动物实验显示GLP-1对糖尿病肾脏具有明显保护作用,并且这种保护作用与其控制血糖、血压及体重无关,是GLP-1直接作用于肾小球和肾小管起到保护作用。本文针对GLP-1类药物在治疗糖尿病肾病方面的研究进展进行综述。     

2型糖尿病治疗药物的新进展

随着对糖尿病发病机制研究的深入,糖尿病药物研究也从对传统作用机制的药物研究过渡到对具有新作用靶点和新作用机制的药物研究。尤其是2型糖尿病患者的胰岛β细胞功能逐年衰退,以往药物不能从根本上阻止这一趋势,而胰高血糖素样肽1能阻止这一趋势。该文就其类似物或受体激动剂、二肽基肽酶4抑制剂和作用于胰淀素、G蛋白耦联受体、钠葡萄糖转运蛋白、胆酸螯合剂、胰岛素抵抗等其他靶点的新药研究进展予以综述。     

GLP-1受体激动剂及DPP-IV抑制剂的研究进展

对糖尿病治疗药胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂的研究进展进行了综述.介绍了GLP-1的血糖调控机制,还对GLP-1受体激动剂(如Exendin-4,Exentide LAR,Liraglutide,CJC-1131,非肽类GLP-1受体激动剂)和DPP-IV抑制剂(如Sitagtiptin,Vildagliptin,Saxagliptin,Alogliptin)进行了详细的介绍,为2型糖尿病治疗药物的研发提供参考.     

GLP-1受体激动剂及DPP-Ⅳ抑制剂的研究进展

对糖尿病治疗药胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂的研究进展进行了综述。介绍了GLP-1的血糖调控机制,还对GLP-1受体激动剂(如Exendin-4,Exentide LAR,Liraglutide,CJC-1131,非肽类GLP-1受体激动剂)和DPP-Ⅳ抑制剂(如Sitagliptin,Vildagliptin,Saxagliptin,Alogliptin)进行了详细的介绍,为2型糖尿病治疗药物的研发提供参考。     

新型降糖药——二肽基肽酶-IV抑制剂临床应用进展

随着经济的发展及人们生活方式的改变,糖尿病的患病率逐年上升,目前我国总体糖尿病患病率9.7%。双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类和α糖苷酶抑制剂为传统的口服降糖药。新型口服降糖药二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂的降糖机制与传统药物有所不同,其以葡萄糖浓度依赖性通过减少肠促胰素的降解针对α、β细胞进行双向调节,临床疗效确切,现就DPP—Ⅳ抑制剂的研究进展予以综述。     

糖皮质激素诱导的高血糖及糖尿病研究进展

由于强大有效的抗炎和免疫抑制作用,糖皮质激素(glucocorticoids, GCs） 广泛应用于临床,是治疗风湿免疫病和血液系统等疾病的主要药物之一。诱导高血糖及糖尿病是糖皮质激素最常见副作用之一。如处理不及时会导致原发病控制不佳,增加感染风险,导致高渗性昏迷、酮症酸中毒,延长住院时间及增加死亡率等。对于需要接受中高剂量GCs治疗或已有糖尿病危险因素的患者,建议进行血糖筛查及更严格的血糖控制。GCs对葡萄糖代谢的影响复杂,机制尚未完全清楚,目前认为主要通过增加胰岛素抵抗、增加肝糖异生和诱导胰岛β细胞功能障碍,导致血糖升高。治疗方式主要包括应用口服药物及胰岛素治疗。本文对GCs诱导的高血糖及糖尿病相关机制及诊治进展进行综述。     

新型降糖药——二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂临床应用进展

<正>随着经济的发展及人们生活方式的改变,糖尿病的患病率逐年上升,目前我国总体糖尿病患病率9.7%^([1])。双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类和α糖苷酶抑制剂为传统的口服降糖药([1])。双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类和α糖苷酶抑制剂为传统的口服降糖药^([2])。新型口服降糖药二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂的降糖机制与传统药物有所不同,其以葡萄糖浓度依赖性通过减少肠促胰素的降解针对α、β细胞进行双向调节,临床疗效确切,现就DPP—Ⅳ抑制剂的研究进展予以综述。     

DPP-4抑制剂对2型糖尿病患者大血管并发症影响的研究进展

二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的降糖作用已非常明确,其主要通过抑制DPP-4酶的活性,减少肠促胰素降解,从而增加体内胰高血糖素样肽1和葡萄糖依赖性促胰岛素激素水平,促进胰岛素分泌以及抑制胰高血糖素分泌,并且降低胃排空率等来降低血糖。研究显示,DPP-4抑制剂具有心血管系统保护作用,其机制可能是通过降低血脂和血压、减轻炎症反应和氧化应激以及维持血管内皮细胞的完整性来实现的。DPP-4抑制剂是否能够改善心血管终点事件的发生危险尚无明确定论。     

二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的降糖机制研究进展

二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂是一类新的降糖药。通常认为DPP-Ⅳ抑制剂的降糖机制是通过抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,从而使内源性GLP-1水平增高。但是实际上,2型糖尿病患者使用DPP-Ⅳ抑制剂治疗后血浆GLP-1水平升高不明显,从而使人们对DPP-Ⅳ抑制剂纯粹的内分泌降糖机制产生疑问。本文主要综述近年DPP-Ⅳ抑制剂降糖机制研究进展:包括DPP-Ⅳ抑制剂抑制肠道局部的DPP-Ⅳ,使门静脉血GLP-1水平升高,通过神经反射促进胰岛素的释放机制;另外使GLP-1的分解产物减少,减少其他生物活性肽的降解也可能是DPP-Ⅳ抑制剂的降糖机制。     

新型口服降糖药——二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂

胰高血糖素样肽（GLP-1)在调节血糖方面起着重要的作用,但其在体内可迅速被二肽基肽酶?鄄Ⅳ（DPP-Ⅳ）降解失活。DPP-Ⅳ抑制剂可有效抑制GLP-1的降解,通过促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、抑制食欲、减慢胃排空等作用调节血糖,具有不易引起严重低血糖事件、不引起体重增加等特点。本文对GLP-1和DPP-Ⅳ抑制剂的作用特点及已上市使用的西格列汀、维格列汀和沙格列汀的临床疗效、药代动力学以及不良反应等方面进行了综述。     

GLP-1类似物和受体激动剂对2型糖尿病合并肥胖及单纯肥胖患者体重影响的研究进展

作为抗高血糖药物,胰高血糖素样肽1(GLP-1)类似物和胰高血糖素样肽1受体(GLP-1R)激动剂已成为2型糖尿病(T2DM)合并肥胖患者降糖的同时可以减重治疗的新选择。从基础研究到临床研究,从减重机制到临床效果,医学界不断有新证据出现。目前认为,GLP-1类似物和GLP-1R激动剂主要通过对神经系统的直接作用、对胃肠道的直接作用以及对白色脂肪棕色化的影响来实现减重效果,国际上多项大型试验也证实其对体重减轻的影响;与此同时,国际上在GLP-1类似物和受体激动剂对非糖尿病的单纯性肥胖患者的减重效果和安全也做了积极探索。     

抗糖尿病新药物维格列汀的研究进展

二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制剂是一类新型的抗糖尿病药物,通过诱导促进胰岛素的生物合成和分泌、抑制β细胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、减少食物摄取等多种机制发挥降血糖作用,且在控制血糖的同时能逆转糖尿病患者胰岛功能不断恶化的状况,显示了良好的应用前景。维格列汀是二肽基肽酶抑制剂的一个代表药物,在临床研究中无论单独用药还是联合用药,均显示了良好的抗糖尿病作用以及耐受性,本文检索相关文献,综述维格列汀的药动学、药效学以及用药安全性。     

GLP-1受体激动剂治疗2型糖尿病的研究进展

胰高血糖素样肽-1是分泌自L细胞的激素,刺激胰岛素分泌。其受体激动剂是对2型糖尿病极有前景的治疗。为总结其作用特点和临床效果,通过查阅国内外文献,分析胰高血糖素样肽-1受体激动剂的治疗优点。临床试验证明了胰高血糖素样肽-1受体激动剂在控制血糖、糖化血红蛋白等方面的疗效。胰高血糖素样肽-1是对2型糖尿病即安全又有效的治疗手段,将对2型糖尿病的防治起到重要作用。     

治疗2型糖尿病新药胰高血糖素样肽-1的研究进展

本文作者回顾了近年来关于胰高血糖素样肽-1(Glucagon-Like Peptide-1,GLP-1)的研究情况,讨论了GLP-1的临床实际应用及今后的开发方向。 　　1　GLP-1的生物化学 　　GLP-1是肠胰高血糖素原的主要转化终产物〔1〕,是由在空肠、回肠和结肠发现的L细胞分泌的一种肽类激素,其与胰高血糖素的氨基酸序列有50%同源性,因而得名〔2〕。在人类GLP-1约80%以α羧基酰化形式存在,即GLP-1酰胺〔GLP-1(7～36)〕,其余以GLP-1甘氨酸变异体形式存在,即GLP-1(7～37),两者具有相同的生理活性。     

利拉鲁肽调节2型糖尿病的代谢紊乱

目的:研究利拉鲁肽(胰高血糖素样肽-1类似物)调节2型糖尿病的代谢紊乱。方法:采用随机、开放、对照的原则对均采用生活方式干预加胰岛素联合治疗血糖控制不达标的2型糖尿病患者进行分组,住院后联合应用利拉鲁肽的2型糖尿病患者30例作为治疗组,同期住院未联合应用利拉鲁肽的2型糖尿病患者30例作为对照组,治疗3个月后并对两组患者治疗前后组内及组间空腹血糖、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白、体重指数、血压、血脂、胰岛素用量、不良反应等指标进行分析。结果:两组内比较治疗组与对照组的治疗后空腹血糖、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白、收缩压、舒张压均较治疗前下降,差异有统计学意义(P<0.05);两组间比较治疗后餐后2 h血糖、糖化血红蛋白、体重指数、胰岛素总量治疗组较对照组下降,高密度脂蛋白治疗组较对照组升高,差异有统计学意义(P<0.05);治疗组中3例患者在治疗早期有恶心、腹泻等胃肠道不良反应,可耐受,低血糖发生率较对照组降低。结论:利拉鲁肽能够良好调节2型糖尿病患者的代谢紊乱,尤其以餐后血糖作用为主,体重下降明显,有效减少胰岛素总量,消化道不良反应轻,低血糖发生率低。