维生素C催化阿司匹林合成的半微量设计

目的：以维生素C作为催化剂应用小量-半微量技术合成阿司匹林。方法：考察了应用小量-半微量方法反应时间、反应温度、催化剂用量等对水杨酸酰化反应的影响,选择了最佳条件。结果：维生素C对该反应具有良好的催化作用,产率达到75%以上,是合成阿司匹林的优良催化剂,同时可以采取小量-半微量方法。结论：维生素C能够代替浓硫酸作为水杨酸乙酰化的催化剂,且小量-半微量实验技术对化学实验教学具有一定的优越性、可行性和必要性。     

荧光动力学法测定中药多糖抗羟自由基的活性

目的:探索羟自由基(·OH)与水杨酸氧化反应的动力学过程,建立荧光动力学法测定中药多糖抗·OH活性的方法.方法:应用荧光光度法探讨水杨酸、Fe2+及H2O2的浓度、pH以及温度对反应动力学曲线的影响,根据动力学曲线斜率的变化测定陈皮和灵芝中的多糖对·OH的清除率,并用维生素C进行方法重复性与可靠性的验证.结果:在室温λex＝295 nm、λem＝411 nm光谱条件下测得反应速率与水杨酸浓度的动力学方程为y= 0.9818x-1.1801,r≈1.测定陈皮多糖对·OH 的 50%清除率(IC50)为78.01 mg/L,灵芝的IC50= 232.5 mg/L,维生素C的 IC50＝24.52 μg/L,RSD为0.23%(n＝5).结论:本方法灵敏可靠,可用于中药多糖成分抗·OH活性的测定.     

阿司匹林在心脑血管病方面的临床应用

早在1853年夏尔,弗雷德里克.热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林（Aspirin）。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。     

维生素C对阿司匹林的血药浓度及药物动力学的影响

 采用一阶导数光谱法测定水杨酸的血药浓度，研究了口服维生素Ｃ对阿司匹林在兔体内血药浓度及药物动力学的影响。结果表明：水杨酸血药浓度在１０～１４０ｕｇ·ｍｌ－１范围内呈良好的线性关系（ｒ＝０．９９７４），维生素Ｃ对水杨酸血药浓度测定无影响。阿司匹林加维生素Ｃ组的药动学平均参数与单独使用阿司匹林组比较：Ｔ＿（ｍａｘ）值减少（Ｐ＜０．０５），Ｋａ值增大（Ｐ＜０．０１）。维生素Ｃ能加快阿司匹林的吸收，两者联合使用能提早达到治疗浓度，加快了阿司匹林发挥作用。     

鹿茸提取物体外抗氧化作用

目的：研究鹿茸提取物的体外抗氧化作用。方法：测定鹿茸提取物对NADPH-维生素c和Fe^2 -半胱氨酸系统诱发的微粒体脂质过氧化反应(MDA形成)的影响，及对黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统超氧阴离子自由基(O2^-.)产生(还原型细胞色素C形成)的影响。结果：鹿茸提取物在体外能明显抑制NADPH-维生素C和Fe^2 -半胱氨酸系统诱发的大鼠脑、肝、肾微粒体脂质过氧化反应(MDA形成)，及黄嘌呤黄嘌呤氧化酶系统O2^-.的产生(还原型细胞色素C形成)。结论：鹿茸提取物具有抗氧化作用。     

3-溴-4,5-二羟基苯甲醛的抗氧化活性

目的:评价实验室合成的溴酚类化合物3-溴-4,5-二羟基苯甲醛的抗氧化活性.方法:分别用清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼( DPPH)自由基、羟基自由基和超氧阴离子自由基法测定.结果:3-溴-4,5-二羟基苯甲醛对DPPH自由基的清除能力要明显强于维生素C( Vit C)和特丁基对苯二酚(TBHQ),半清除率(IC50) =4.49 mg·L-1;对超氧阴离子自由基的清除能力也强于TBHQ,IC50 =0.93 g·L-1;而对羟基自由基的清除能力则稍弱于VC和TBHQ,IC50=122.42 mg·L-1.结论:3-溴-4,5-二羟基苯甲醛具有较强的抗氧化活性,可以作为食品工业中一种有潜力的天然抗氧化剂成分.     

酶法合成Kupffer细胞靶向的半乳糖配体

目的:采用酶催化法在非水相介质中合成半乳糖配体.方法:通过IR,质谱,核磁共振(1H-NMR,1C-NMR)对产物结构进行表征;以底物转化率为指标,采用单因素试验考察酶种类、反应介质、酶加入量、底物摩尔比、反应温度等对配体合成的影响.结果:通过表征分析显示经酶的催化反应,半乳糖C1’位的羟基发生了酯化反应,所得产物为目标产物.优选的反应条件为反应介质四氢呋喃(THF)-二甲基亚砜(DMSO) (3:1),Novozym 435固定化脂肪酶为催化剂,酶加入量600 U· mL-1,半乳糖-硬脂酸乙烯酯的摩尔比1:4,于55℃反应8h,半乳糖的转化率达＞0％.结论:酶促催化法可用于合成肝靶向脂质体配体.     

水杨酸糖酯制备及活性研究

目的：制备水杨酸糖酯,考察其刺激性和生物活性。方法：用羧酸有机碱法制备水杨酸糖酯;用1H-NMR和IR确认结构;用小鼠断尾法和小鼠耳肿胀法评价抗凝血活性和抗炎活性,组织切片法观察刺激性。结果：合成了4个β-构型的水杨酸糖酯,其中有3个的抗炎作用与阿司匹林相当,1个的抗凝血活性高于阿司匹林;合成物的刺激性均小于原药。结论：水杨酸糖酯类修饰可以降低刺激性。     

新型告达庭酯苷的合成及其抗肿瘤药效学评价

目的合成新型的抗肿瘤活性优于告达庭的酯苷。方法以告达庭、阿司匹林为原料,DCC\DMAP为脱水剂和缩合剂合成目标化合物;以告达庭为对照,MTT法检测目标化合物对肿瘤细胞增殖的影响。结果目标化合物经~1H-NMR、~(13)C-NMR、DEPT谱和元素分析鉴定为3β-乙酰水杨酸告达庭酯苷。结论经骈合原理设计合成的3β-乙酰水杨酸告达庭酯苷具有较告达庭更强的抑制肿瘤细胞增殖作用,且抑制作用呈时间和剂量依赖性。     

阿司匹林维生素C泡腾片的体内过程及生物等效性

 目的 考察阿司匹林维生素C泡腾片在健康人体内的动力学过程及相对生物利用度,探讨内源性、不稳定药物人体药动学及相对生物利用度研究方法。方法 18名健康男性受试者交叉单剂量po阿司匹林维生素C泡腾片,采用高效液相色谱法定量测定血浆中水杨酸和维生素C的浓度。结果 健康志愿者po受试制剂和参比制剂后,水杨酸的c_max分别为(54.8±15.4)和(64.9±17.8)μg·mL^-1;t_1/2分别为(2.8±1.0)和(3.3±0.9)h;AUC_0～24分别为(307.2±112.8)和(362.5±129.8)μg·h·mL^-1;维生素C的c_max分别为(6.3±2.2)和(7.4±2.5)μg·mL^-1;AUC_0-12分别为(50.7±18.6)和(57.9±19.3)μg·h·mL^-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(105.5±26.1)％(水杨酸)和(107.1±28.7)％(维生素C)。结论 受试制剂和参比制剂体内生物等效。     

阿司匹林的作用与心肌梗死的护理

在公元前5世纪,阿世匹林的创始人是古希腊的一名医生.用柳树皮提取水杨酸合成为阿司匹林来镇痛.1897年德国化学家偶然发现能缓解关节痛病,向全世界推出了阿司匹林.     

RP-HPLC测定小剂量阿司匹林肠溶片含量和水杨酸的限量

 目的 评价现行标准中小剂量阿司匹林肠溶片剂含量测定及水杨酸限量检查方法,寻找能够准确测定小剂量阿司匹林肠溶片剂含量和游离水杨酸限度的方法。方法 以C₁₈色谱柱,流动相为乙腈-四氢呋喃-冰醋酸-水（23∶5∶5∶61）,检测波长280 nm。结果 HPLC可以避免赋料对小剂量阿司匹林肠溶片剂含量测定和游离水杨酸限量测定结果的干扰。结论 用该系统测定小剂量阿司匹林肠溶片剂的含量和游离水杨酸的限度,可以获得准确的结果。     

阿司匹林与丹红注射液的药动学相互作用特征研究

目的 阿司匹林与丹红注射液临床联合用药频率高，但潜在的药物相互作用尚未完全阐明。探讨阿司匹林与丹红注射液的药动学相互作用特征。方法 建立同时定量检测血浆样品中水杨酸、丹酚酸A、丹酚酸B、迷迭香酸和丹参素的UHPLC-MS/MS分析方法，评价阿司匹林与丹红注射液联用对彼此药动学的影响。应用酶水解结合UHPLC-MS/MS分析方法同时测定尿液样品中水杨酸、龙胆酸、O-羟基马尿酸、水杨酸酚基葡萄糖醛酸苷和O-羟基马尿酸酚基葡萄糖醛酸苷的含量，评价药物相互作用对阿司匹林代谢产物肾脏排泄的影响。测定血浆血栓烷B₂（thromboxane B₂，TXB₂）和6-酮-前列腺素F_1α（6-keto-PGF_1α）水平，评价药物相互作用对阿司匹林抗血小板作用的影响。结果 阿司匹林与丹红注射液相互作用显著影响阿司匹林水解产物水杨酸的代谢动力学，导致水杨酸血药浓度显著增加，肾脏排泄显著减少，但对丹红注射液中主要丹酚酸类成分的代谢动力学无显著影响。血液循环中增加的水杨酸会通过转化为其他代谢产物进行代偿性排泄，导致龙胆酸、O-羟基马尿酸、水杨酸酚基葡萄糖醛酸苷和O-羟基马尿酸酚基葡萄糖醛酸苷的肾脏排泄总量显著增加。此外，阿司匹林与丹红注射液联用不会拮抗阿司匹林的抗血小板作用。结论 阿司匹林与丹红注射液联用导致水杨酸血药浓度增加，肾脏排泄减少，血液循环中增加的水杨酸会通过转化成其他代谢产物从肾脏排泄。     

桂皮酸类壳聚糖接枝物的制备及抗氧化活性

目的:制备桂皮酸类壳聚糖接枝物,考察其抗氧化活性.方法:以邻苯三酚自氧化反应为O2-源,用Marklund法和微量邻苯三酚-Vit C终止剂法2种方法测定合成物及原药捕获O2-的能力.结果:合成物的抗氧化活性均高于原药.结论:桂皮酸类壳聚糖接枝物比较适宜作为O2-的捕获剂.     

一种非同位素5α-还原酶抑制剂体外筛选模型的建立和应用

目的:建立一种非同位素5α-还原酶抑制剂体外筛选模型.方法:从大鼠前列腺组织中提取物5α-还原酶,与底物睾酮(T)以及供氢体NADPH共同组成了一种微量反应体系.反应产物二氢睾酮(DHT)用酶免技术(EIA)测定,以产物生成量确定酶活性;对反应底物、NADPH、酶浓度以及反应最佳温度和时间进行了优化.结果:当底物、NADPH、酶提取物浓度分别为0.25μM、1mM和0.3mg,37℃反应60分钟可获最大酶活性.特异性5α-还原酶抑制剂非那雄胺显著降低5α-还原酶催化产物DHT的生成.进一步对24种中药进行筛选,姜黄、夏枯草等中药提取物具有5α-还原酶抑制剂作用.结论:本文建立的非同位素方法有效、可行,可作为一种体外模型筛选和研究5α-还原酶抑制剂.     

水果的功效

正山竹山竹含有一种特殊物质,具有降燥、清凉解热的功效,还含有丰富的蛋白质和脂类,对身体有很好的补养作用,对体弱、营养不良、病后恢复都有很好的调养作用。草莓草莓营养丰富,含有果糖、蔗糖、柠檬酸、苹果酸、水杨酸、氨基酸以及钙、磷、铁等矿物质。此外,它还含有多种维生素,尤其是维生素C含量非常丰富。草莓中所含的胡萝卜素是合成维生素A的重要物质,具有明目养肝作     

家中存药把握5原则

正原则1:过保质期的药品不留。如果发现一种药物已经过了包装盒上标注的保质期,那么就无保留价值。原则2:易分解变质的药品不留。如阿司匹林易分解出对胃肠有刺激的物质水杨酸;维生素C久置后分解而失去药效。有人曾在1年内数次测定贮存于不同地方的维生素C化学成分,结果表明:贮存1年以上的维生素C,都有程度不同的变质。原则3:有效期短,无长期保存价值的药物不留。如乳酶生片、胃蛋白酶合剂等放置时间稍久就会降低致失去药效。原则4:包装不完整的药物不留。一些药物遇潮易变质,需要有避光防潮的良好包装,如包装不好的中药片剂吸潮后会霉变。原则5:注射液及某些眼药水等     

异甘草素的简便合成研究

目的 研究异甘草素的合成工艺.方法 以间苯二酚和对羟基苯甲醛为原料,通过乙酰化、羟基保护、羟醛缩合及脱保护合成得到了异甘草素,并对关键步骤羟醛缩合反应的条件(反应物的摩尔比、催化剂的种类、反应温度、溶剂和反应时间)进行了优化.结果 以Ba (OH)2为催化剂,乙醇为反应溶剂,对羟基苯甲醛和2,4-二羟基苯乙酮的摩尔比为2.0,温度为78℃的条件下,反应24 h,异甘草素的合成收率最高,达到了86％.结论 异甘草素的合成路线方便,原料简单,产率高.     

合理应用维生素C

<正> 一般认为维生素C毒性很小,对人体无害,即使过量也可从尿中排出。但近年来发现如长期大剂量应用维生素C,也可产生不良反应。 维生素C的药理作用 维生素C在人体内和脱氢维生素C,形成可逆的氧化还原系统,此系统在生物氧化及还原作用中和细胞呼吸中起重要作用。维生素C参与氨基酸代谢,神经递质的合成胶原蛋白和组织细胞间质的合成。可降低毛细血管的通透性,加速血液的凝固,刺激凝血功能,促进铁在肠内吸收,促使血脂下降,增加对感染的抵抗能力。参加解毒功能,并能有抗组织胺的作用及阻止致癌物质生成的作用(亚硝胺)。 大剂量应用维生素C对人体的危害 长期大剂量用维生素C的人,当停服维生素C时,机体仍保持维生素C的加速分解和排出,会出现维生素C缺乏的停药反应,称为维生素C缺乏综合     

菟丝子水提物对人精子顶体和超微结构的保护作用

目的:观察菟丝子水提物对活性氧(ROS)所致人精子顶体和超微结构的氧化损伤的保护作用,探讨菟丝子治疗男性不育弱精子症的作用机制。方法:采用Percoll梯度离心法优选具有正常生理功能的精子作为正常精子模型,将精子悬液分为正常组,模型组,阳性药对照组(维生素C组)和菟丝子小、中、大剂量组。应用次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶(HX-XO)体系产生活性氧,在有氧环境下,ROS、不同含量(0.125,0.25,0.5 g.mL^-1)的菟丝子水提物与精子悬液共同孵育后,计算精子顶体完整率,透射电镜观察精子顶体和超微结构,并与已知的抗氧化剂维生素C对照。结果:终含量0.125,0.5 g.mL^-1的菟丝子水提物对精子顶体和超微结构的保护作用与维生素C(0.25 mg.mL^-1)无明显差别(P均>0.05),0.25 g.mL^-1的菟丝子水提物的作用明显优于维生素C(P<0.001)。结论:适宜含量的菟丝子水提物对ROS造成的精子膜、顶体结构和精子线粒体功能损伤具有明显的保护作用。