红霉素明胶微球制备工艺研究

目的通过正交设计筛选出制备红霉素明胶微球的最佳工艺。方法测定红霉素明胶微球的平均粒径、载药量、包封率,并对工艺重现性进行研究。结果红霉素明胶微球的形态圆整,且药物确已包裹在微球中,微球的平均粒径为(14.15±0.20)μm,载药量(5.83±0.38)%,包封率为(65.70±0.56)%,7-28μm占总数的90.16%以上,最佳工艺条件重现性良好。结论获得了制备红霉素明胶微球较为满意的工艺。 更多还原     

正交设计优化吗啡明胶微球的制备工艺

目的通过正交设计筛选出吗啡明胶微球的最佳制备工艺。方法以微球粒径分布、载药量、包封率等为指标,采用正交设计法优化微球的制备工艺。结果微球形态良好,粒径符合要求,平均载药量为20．94％,包封率为86．27％,重现性良好。结论采用正交实验完成了吗啡明胶微球的制备工艺优化。     

对乙酰氨基酚明胶微球的制备及缓释效果研究

目的 将解热镇痛药对乙酰氨基酚制成粒径大小、载药量合乎要求的明胶微球，以减少给药剂量，达到缓释作用。方法 按正交设计法筛选乳化冻凝法制备对乙酰氨基酚明胶微球的最佳制备工艺，并对微球的药物载药量、溶出度及家兔体内药效进行考查。结果 微球粒径范围为12．5～25μm，平均粒径为20μm，对乙酰氨基酚含量为20．47％。24h注射伤寒疫苗后家兔体温不升高。结论 本法制备的对乙酰氨基酚明胶微球粒径分布集中，粒径大小符合要求，能够起到明显缓释作用。     

布洛芬聚乳酸微球的合成和体外释放

用开环聚合法制备生物可降解材料聚乳酸，选用9400、15000、21000等3种不同分子量的外消旋聚乳酸作为药物的载体，制成布洛芬微球，测定其粒径和体外释放速度。结果显示，药物在一定时间内能够平稳释放，聚乳酸分子量越大，药物的释放越缓慢。表明布洛芬聚乳酸微球能够作为一种缓释制剂，释放性能与微球的分子量有关。     

阿霉素明胶微球的制备及体外释药特性

目的对阿霉素明胶微球(ADM-GMS)的制备工艺及体外释药特性进行研究.方法用乳化交联法制备阿霉素明胶微球,采用正交试验设计法考察影响制备工艺的各因素.用扫描电镜观察微球表面形态.并对阿霉素明胶微球的粒径大小及其分布、载药量、包封率、体外释药、稳定性等进行了测定.结果微球形态圆整,大小均匀、表面光滑,平均粒径为69.154μm,87.32%的微球粒径分布在50～120μm.微球平均载药量为2.13%,包封率为42.62%.微球体外降解和释药特性满足要求,且37℃下性质稳定.结论该制备工艺稳定,制得的阿霉素明胶微球有望成为临床用动脉栓塞术治疗癌症的新制剂.     

明胶微球的研究

报道了明胶微球的制备与性质，光学显微镜及检查表明明胶微球是均匀的球形，并在消化实验中显著比明胶海绵有较长的降解时间。同时研究了明胶微球在狗体内的栓塞效果，结果满意。对不适于手术的３例肝癌与４例肾癌患者，用明胶微球经导管动脉栓塞后，其中５例成功地进行了手术治疗。     

明胶微球的研究

报道了明胶微球的制备与性质,光学显微镜及电镜检查表明明胶微球是均匀的球形,并在消化实验中显示比明胶海绵有较长的降解时间。同时研究了明胶微球在狗体内的栓塞效果,结果满意。对不适于手术的3例肝癌与4例肾癌患者,用明胶微球经导管动脉栓塞后,其中5例成功地进行了手术治疗。     

阿奇霉素明胶微球制备工艺研究

目的对阿奇霉素明胶微球的制备工艺和包封率、粒径等特性进行初步研究。方法以生物降解材料明胶为载体,采用乳化聚合法制备阿奇霉素明胶微球,并采用正交试验优化制备工艺。结果所制备的阿奇霉素明胶微球外观圆整,平均粒径为58.34μm,载药量为20.11%,包封率为59.55%。结论所制备的阿奇霉素明胶微球重现性良好,粒径范围窄,载药量较高,制备工艺可行。     

载骨髓间充质干细胞明胶微球的制备

目的研究制备携载大鼠骨髓间充质干细胞(Bone marrow mesenchymal stem cells,MSCs)明胶微球的方法,探寻骨组织工程的新路径。方法以改良的双相乳化法制备载MSCs的明胶微球并与京尼平分别进行12h,24h,48h的交联,与未交联组对比。检测微球的粒径、交联度、溶胀率、载细胞率,并通过荧光染料和扫描电镜检测其内细胞存活性。结果交联时间控制在24h内各组明胶微球的粒径变化不大,分别为(75±15)μm、(81.58±24.68)μm和(108.64±37.44)μm,24h后微球粒径明显减小为(27.88±7.46)μm,差异具有统计学意义(P<0.05);交联过的明胶微球降解时间明显延长,较未交联组差异具有统计学意义(P<0.05)。结论京尼平交联24h后的明胶微球粒径大小适中,降解时间以及载细胞率符合实验要求,微球内携载的MSCs存活良好。     

氟化钠明胶微球的制备及其体外抑龋试验

目的 :探索氟化钠明胶微球的制备方法 ,观察其体外缓释和抑制脱矿的效果 ,并探讨其作为新型防龋制剂的应用前景。　方法 :采用乳化聚合法制备氟化钠明胶微球 ,氟离子选择性电极法测定其载药率和包封率及体外缓释能力 ,建立人工菌斑 ,观察其体外抑制脱矿的作用。　结果 :制备出平均粒径 (16 .81± 8.77) μm的氟化钠明胶微球 ,载药率为 5 .6 1% ,包封率为 76 .73% ,在等渗盐水中的释药规律符合一级动力学方程 ,t1/2 为 2 4 .75min ,含0 .5 %NaF的氟化钠明胶微球悬液体外抑制脱矿作用与 1%NaF溶液的作用相当。　结论 :氟化钠明胶微球可以作为新型防龋制剂     

低分子肝素明胶微球的研制及其口服吸收效果观察

目的：研制低分子肝素口服明胶微球并观察其口服吸收效果。方法：用乳化凝聚法制备低分子肝素明胶微球，以正交实验设计确定最佳制备工艺，用光学显微镜观察其形态及粒径分布，以大鼠用药前后血液凝固时间的变化研究其口服吸收的效果。结果：低分子肝素明胶微球为圆形或椭圆形，粒径范围0.5-20μm，包封率89．4％；大鼠用药后血液凝固时间显著延长。结论：明胶微球载体对低分子肝素大鼠口服吸收有良好的促进作用。     

5-氟尿嘧啶明胶微球在犬颌面部动脉栓塞的药代动力学研究

目的：比较两种介入治疗方法的5-氟尿嘧啶明胶微球在体内的药物释放特点。方法：在不同时间点取血样并用紫外分光光度法测定局部组织及外周静脉血的血药浓度，并进行药代动力学分析。结果：动脉灌注法可以产生局部较高的血药浓度，但维持时间较短；使用氟尿嘧啶明胶微球进行栓塞可以在较小的用药剂量上在局部维持相对较长时间的较高的血药浓度。结论：氟尿嘧啶明胶微球进行动脉栓塞可以显著降低全身血药浓度及用药剂量，达到肿瘤靶向治疗的目的。     

罂粟碱明胶微球的合成和体外药物释放研究

目的为保持蛛网膜下腔的罂粟碱药物浓度,缓解脑血管痉挛,探索将微球药物控释系统引入治疗脑血管痉挛的可行性。通过优化试验条件,制备合适的明胶微球,并负载罂粟碱,考察其体外释药特性。方法以天然的可生物降解的明胶为载体,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,采用正交设计优化空白明胶微球的制备工艺,用双相乳化冷凝聚制备罂粟碱明胶微球。并在人工的脑脊液中测定其体外释放速度。结果优选所制罂粟碱明胶微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,载药量为28％。体外释药结果表明,微球无明显的突释现象,药物存2周能平稳缓慢释放。结论制备工艺稳定可行,所得罂粟碱明胶微球具有良好的缓释效果。     

布洛芬分散片的研制

目的 :研制布洛芬分散片。方法 :以崩解时间为指标比较了不同崩解剂的作用 ,以正交试验设计确立最佳处方 ,并与普通片进行了体外溶出度的比较。结果 :崩解剂以交联聚乙烯吡咯烷酮效果最优 ,最佳处方崩解时间为 89.4s ,溶出速度远大于普通片。结论 :所研制的布洛芬分散片溶出迅速。     

低分子肝素肺靶向微球的研究

目的 考察低分子肝素肺靶向微球缓释性、稳定性和靶向性。方法 用乳化法制备微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,体外释药试验研究其缓释性,以外观形态、粒度分布、包封率、释药性等的变化考察其稳定性,以及微球在家兔的体内分布。结果 所制备微球粒径在5－25μm者85.5％,包封率为87％,并有良好的缓释性、 靶向性和稳定性。结论 该法制备的微球稳定,可用于肺靶向研究。     

阿奇霉素聚乳酸微球的制备及其体外释药特性的研究

以聚乳酸为载体材料制备阿奇霉素微球(AZM MS)并考察其体外释药特性。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备AZM MS,并对其形态、粒径、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行研究。结果：微球外观形态为类球形实体,粒径分布较均匀,平均粒径dav=(20.8±0.5)?μm,三批载药微球的包封率为(68.3±1.28)%;体外释药符合Higuchi方程,差示扫描热分析证明微球的形成。结论：本实验筛选的最佳处方工艺可制备性质优良的阿奇霉素肺靶向聚乳酸微球。     

马钱子碱微囊制备工艺的研究

目的制备马钱子碱微囊,考察其影响因素,找出最优方案。方法以壳聚糖和明胶为囊材,马钱子碱为囊心物,采用复凝聚法制备载药微囊。通过正交设计试验,以包封率、粒径为指标,确定最佳囊材比、囊心与囊材比及CaCl_2的浓度,确定最优配方。观察其形态,测定其包封率、粒径、载药量、Zeta电位等。结果通过正交实验,制备马钱子碱微囊的最优配方:壳聚糖浓度为5 mg/m L,明胶浓度为4 mg/m L,CaCl_2浓度为2%,囊心与囊材比为1∶3。3次平行制备所得的载药微囊的各参数的平均值:包封率为28.73%,粒径为2.15μm,载药量为10.6%,Zeta电位为12.61 mV。微囊分散性好,表面平滑完整,囊壁清晰,无粘连。结论以壳聚糖和明胶为原料的复凝聚法制备马钱子碱微囊具有较高的包封率,且稳定性好,制备工艺简单。     

应用喜树碱微球超选择性动脉栓塞治疗膀胱癌

目的 评价喜树碱微球超选择性动脉栓塞治疗膀胱癌的临床效果。方法 选择１８例无法手术及晚期的膀胱癌患者,采用髂内动脉插管技术,将导管插入髂内动脉后跨过臀上动脉,根据血管造影找到膀胱肿瘤的供血动脉,把喜树碱微球１７０ｍｇ（含喜树碱２０ｍｇ）通过导管栓入此动脉。结果 栓塞治疗后１７例患者肿瘤出现不同程度坏死,瘤体缩小,血尿症状全部消失,示见明显毒副作用,１例无效。结论 喜树碱微球经髂内动脉分支超选择栓塞     

布洛芬混悬液人体相对生物利用度和药物代谢动力学研究

目的 :对国产布洛芬混悬液 ( A)与布洛芬片剂 ( B)进行人体药物动力学和相对生物利用度比较。　 方法 :10名健康受试者 ,采用随机自身交叉对照方法分别单剂量口服 30 0 mg布洛芬A药和 B药。布洛芬的血药浓度用作者建立的反相 HPL C法测定。血清样品用甲醇沉淀蛋白后离心上清液直接进样测定。布洛芬药时数据用 3P87程序拟合求算药物动力学参数。用 NDST- 7统计程序处理。　 结果 :布洛芬 A药和 B药的主要药动学参数分别为 :Ka2 .50± 0 .79h-1和 0 .72±0 .18h-1;t1/ 2 2 .15± 0 .4 6h和 2 .0 4± 0 .32 h;Tmax 0 .98± 0 .2 3h和 2 .78± 0 .62 h;Cmax 2 7.32±3.2 8mg/ L 和 19.93± 3.39mg/ L;AUC118.78± 2 8.32 mg/ ( L· h)和 110 .96± 2 4 .96mg/ ( L·h)。　 结论 :布洛芬 A药和 B药比较相对生物利用度为 10 7.16± 8.12     

槐定碱白蛋白微球制备工艺研究

目的优选肺靶向槐定碱白蛋白微球的制备工艺。方法采用乳化固化法,以微球的包封率、粒径作为考察指标,系统观察法优化制备工艺条件。结果优化的工艺为:乳化加热固化法制备微球,槐定碱∶白蛋白为1∶10;1 500 r/m in搅拌、40℃下乳化10 m in,110℃加热固化。采用该制备工艺得到的微球粒子均匀圆整,平均粒径在20~30μm之间,包封率较高,平均为80.06%。结论该工艺稳定可行,可作为肺靶向槐定碱白蛋白微球生产工艺的参考。