从浙江楤木根皮中提取齐墩果酸

齐墩果酸(Oleanolic acid)为五环三萜类化合物,它以盐或皂甙的形式广泛存在于多种植物中。药理实验证明,齐墩果酸可以阻止大白鼠肝硬变的发生,对四氯化碳引起的大白鼠急性肝损伤有明显的保护作用,还有清热、消炎、抑菌、强心和抑制S—180瘤株的生长作用。临床上可用于治疗传染性急性     

齐墩果酸钠盐对大鼠化学性肝损伤的保护作用

目的 观察齐墩果酸钠盐对化学性损伤的肝细胞保护作用。方法 采用CCl4亚急性染毒建立化学性肝损伤大鼠模型,用齐墩果酸钠盐每天按三个剂量(3mg／kg、15mg／kg、30mg／kg)喂食大白鼠30天,测其血液生化指标并作组织病理学检查。结果 与对照组比较,齐墩果酸钠盐能显著降低大鼠血清的ALT和AST活性．肝脏组织结构病理损伤明显改善。结论 齐墩果酸钠盐对亚急性OCl4损伤的肝细胞具有保护作用。     

齐墩果酸对癫痫发作的作用研究

目的 研究齐墩果酸抗癫痫作用,及其在癫痫过程中的抗炎抗氧化神经保护作用。方法 取雄性大鼠随机分为对照组、癫痫模型组和癫痫并齐墩果酸给药低、中、高剂量组(分别为20 mg/(kg·d)、50 mg/(kg·d)、100 mg/(kg·d),ig给药)。采用癫痫行为观察方法比较大鼠癫痫发作潜在时间来评价齐墩果酸的抗癫痫作用,并通过ELISA实验研究其抗炎抗氧化作用。结果 与模型组相比,齐墩果酸中剂量和高剂量给药组癫痫发作的潜伏时间显著增加,齐墩果酸高剂量给药组炎症因子IL-1β和TNF-α,以及氧化应激标志物8-OHdG表达量均显著降低。结论 齐墩果酸具有抗癫痫作用,其可能机制与抗炎抗氧化神经保护作用有关。     

云南民族药斜茎獐牙菜的实验研究(摘要)

斜茎獐牙菜(Swertia Patens Burk)为龙胆科獐牙菜属植物,又名金沙青叶胆、小儿腹痛草,彝药名“落孺疴”其意为苦得很,我省彝族人民用其全草治疗消化不良、腹痛、牙痛、沿用历史已久。我们对该植物进行了实验研究,从其全草中分离得到齐墩果酸及獐牙菜苦甙。本所实验证明:齐墩果酸对大鼠由四氯化碳引起的肝损伤有保护作用;獐牙菜苦甙有明显的解除平滑肌痉挛作用。近三年来,我所对斜茎獐牙菜的植物学、生药学、有效成分的提取、分离、结构鉴定、药理、毒理等方面进行了研究,其中主要有效成分——獐牙菜苦甙作为解止痛新药已于1983年12月     

齐墩果酸-阿司匹林缀合物促骨形成效果研究

目的 探讨齐墩果酸-阿司匹林缀合物对血清素合成的抑制活性以及促骨形成活性.方法 采用高效液相色谱和ELISA试剂盒测试齐墩果酸-阿司匹林缀合物对RBL-2H3细胞中血清素合成的关键酶色氨酸羟化酶-1(TPH-1)的抑制率及含量.构建去势大鼠骨质疏松症模型 (osteoporosis in ovariectomized rats,OVX),并将骨质疏松大鼠随机分为齐墩果酸齐墩果酸-阿司匹林缀合物组、齐墩果酸和阿司匹林物理混合组、齐墩果酸组、阿司匹林物组、空白对照组 (OVX组)组、假手术组 (sham组)和阳性药物对照组,每组5只,给药35 d后采用高效液相色谱测试血清和小肠中血清素水平.采用MTT法测试缀合物对成骨细胞促进活性.结果 在RBL-2H3细胞中,齐墩果酸-阿司匹林缀合物对于TPH-1的抑制呈剂量依赖性,抑制率为11.9%～87.2%,其中缀合物3在10 μmol/L浓度下展现出了最高抑制率 (87.2%),并能较空白组 (216 ng/ml)显著地降低TPH-1含量(65 ng/ml),甚至略强于阳性药物组(69 ng/ml).与假手术组 (sham组)相比,大鼠摘除卵巢 (OVX组)后血清和小肠中血清素的水平明显增高,而经过给缀合物后的大鼠血清和小肠中血清素的水平却明显降低,其中缀合物3降低血清素的活性或较齐墩果酸组和阿司匹林物组的2.3倍以上;此外,齐墩果酸-阿司匹林缀合物能够促进乳小鼠成骨细胞增殖.结论 本研究为开发齐墩果酸类抗骨质疏松类药物提供了新的思路.     

柱前衍生化HPLC-UV测定牛膝中齐墩果酸的含量

目的建立牛膝中齐墩果酸的柱前衍生化高效液相色谱测定法。方法以对硝基苯甲酰氯为衍生化试剂,对齐墩果酸分子中的羟基进行苯甲酰化,以乙腈-0.2%磷酸水溶液（95∶5）为流动相,在254nm波长处检测。结果齐墩果酸衍生化产物线性回归方程为：Y=85197X＋22550（r=0.9998）,表明齐墩果酸衍生产物在2.0～6.0μg内线性关系良好。结论所建立的柱前衍生化HPLC-UV可用于牛膝中齐墩果酸的含量测定,齐墩果酸与对硝基苯甲酰氯反应,衍生物为对硝基苯甲酸齐墩果酸酯,紫外检测波长由210nm红移至254nm,与以往方法比较,大幅改善了测定效果,提高了检测灵敏度。该方法准确,灵敏度高,为牛膝药材的质量评价提供了参考依据。     

土牛膝中齐墩果酸、牛膝多糖的提取与鉴定

目的从土牛膝中提取齐墩果酸和多糖并进行定性定量分析。方法土牛膝水煮液经水浴、酸水解、加碱煮沸后,乙醇回流、抽滤,60℃烘干精制得到齐墩果酸;土牛膝的乙醇热回流后再水提,经过浓缩、沉淀、除杂、抽滤、洗涤、低温干燥得到牛膝多糖。用薄层色谱法和分光光度法进行定性定量·分析。结果齐墩果酸的提取率为0．88%;牛膝多糖的提取率为7．2％。结论通过含量测定结果与提取率对比,本实验方法可行。     

齐墩果酸含量测定的研究进展

齐墩果酸是多种中药的有效成分之一,具有多方面的重要生物活性,许多中药及其制剂均选用齐墩果酸的含量作为其质量控制的指标,本文对齐墩果酸含量测定方法的研究进展作一综述。随着含齐墩果酸中药的指纹图谱和质量标准方面研究的不断发展,简便快速、准确高效的测定方法也将会不断涌现,齐墩果酸的分离和含量测定技术将会日臻完善,为制剂中齐墩果酸的质量控制提供更可靠的依据。     

齐墩果酸对人白血病HL-60细胞端粒酶活性的影响

目前研究表明,正常人体细胞中无端粒酶活性,而大部分肿瘤细胞和胚系细胞（如睾丸、卵巢）中端粒酶活性呈阳性[1]。齐墩果酸具有消炎、增强免疫、抑制血小板降集、降糖、抗氧化和利尿作用等多方面的临床药理作用,还具有护肝、抗高血脂、抗动脉粥样硬化及抗肿瘤等生物活性[2]。本实验旨在探讨齐墩果酸对人白血病HL-60细胞端粒酶活性的影响,为开发新的抗肿瘤药物提供实验依据。1材料与方法1.1材料人白血病HL-60细胞购自中国科学院上海细胞库。齐墩果酸（O leano lic A c id）购自中国药品生物制品检验检定所,溶于DM SO中,配制成浓度为80mM的原液,再用含10%胎牛血清的1640培养基稀释100倍,配制成终浓度为800μM的使用液。凯基TRAP-PCR银染法端粒酶活性检测试剂盒购自南京凯基生物科技发展有限公司。     

齐墩果酸对铅染毒小鼠血中7种元素及CAT、SOD和NOS含量的影响

目的观察齐墩果酸对铅染毒小鼠血中7种元素及过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)和一氧化氮合酶(NOS)含量的影响。方法昆明小鼠40只,按体重随机分为对照组、铅染毒组、齐墩果酸组和齐墩果酸干预组。铅染毒组和齐墩果酸干预组均饮用醋酸铅水溶液,对照组和齐墩果酸组正常自由饮水。铅染毒1周后,给予齐墩果酸豆油溶液灌胃,1次/d,连续3周。末次给药后24 h,眼球取血,微波消解-原子吸收分光光度法检测血样中铅、钙、镁、锌、铁、铜和锰的含量,分光光度法检测各组血样中CAT、SOD和NOS的含量。结果铅染毒组小鼠血样中铅含量高于对照组,齐墩果酸干预组血样中铅含量低于铅染毒组(P0.05)。齐墩果酸干预组血中钙含量高于对照组和铅染毒组(P0.05)。铅染毒组小鼠血中铁、锌、镁、铜和锰的含量与对照组比较,差异无统计学意义(P0.05)。齐墩果酸干预组小鼠血中这5种元素的含量与铅染毒组比较,差异也无统计学意义(P0.05)。铅染毒组血中CAT和SOD含量低于对照组,NOS含量高于对照组(P0.05)。齐墩果酸干预组血中CAT和SOD含量高于铅染毒组,NOS含量低于铅染毒组(P0.05)。齐墩果酸组血中CAT含量高于铅染毒组(P0.05)。结论齐墩果酸能降低铅染毒小鼠血液中铅含量,改善血液中钙的流失。此外,齐墩果酸能提高抗氧化酶活性,避免铅暴露引起的损伤。     

齐墩果酸防治实验性肝损伤作用的研究

齐墩果酸对CCl₄引起的大鼠急性肝损伤有明显的保护作用。表现在药物能使血清GPT明显下降;肝内甘油三酯蓄积量减少;肝细胞变性、坏死明显减轻,糖原蓄积增加;根据超微结构观察,肝细胞内线粒体肿胀与内质网囊泡变减轻。     

绞股蓝多糖对小鼠四氯化碳肝损伤的保护作用

目的从绞股蓝中分离纯化绞股蓝多糖,并研究绞股蓝多糖对小鼠CCl4肝损伤的保护作用。方法经去蛋白、除果胶、脱色、超滤之后得绞股蓝多糖,以绞股蓝多糖对小鼠连续灌胃7 d之后,腹腔注射0.5%的CCl4花生油溶液,建立肝损伤模型,继续给药2次,检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)活性;测定肝组织中丙二醛(MDA)含量和谷胱甘肽(GSH)活性;采用光学显微镜观察肝组织病理组织学变化。结果绞股蓝多糖各剂量组能明显抑制肝损伤小鼠ALT、AST活性的升高;抑制肝组织中MDA含量的升高,提高肝组织中GSH活性;减轻CCl4对肝脏细胞的病理损伤。结论绞股蓝多糖对CCl4造成的小鼠急性肝损伤具有明显保护作用。     

绞股蓝总皂苷保肝作用实验研究

目的对绞股蓝总皂苷保肝作用进行研究。方法采用四氯化碳致急性肝损伤及绞股蓝总皂苷对肝细胞再生作用模型，检测降酶率、再生度等指标。结果绞股蓝总皂苷对大白鼠急性肝损伤具有降酶作用，能促进肝细胞再生。结论绞股蓝总皂苷对四氯化碳引起的大白鼠急性肝损伤具有明显的改善作用。     

绞股蓝多糖对HepG_2细胞酒精性损伤的保护作用

目的研究绞股蓝多糖对HepG2细胞酒精性损伤的保护作用及可能作用机制。方法在HepG2细胞培养液中加入不同浓度的绞股蓝多糖,作用5h后,再加入无水乙醇,建立细胞损伤模型,继续培养12h,四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测细胞活性,同时比较各组细胞丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)活性的变化;Hoechst33342进行细胞凋亡形态学染色。结果不同浓度的绞股蓝多糖均可以提高损伤后HepG2细胞的存活率,抑制AST、ALT水平的升高,减少MDA的形成,提高SOD的活性,减少细胞凋亡。结论低剂量的酒精能引起HepG2细胞的凋亡,绞股蓝多糖对HepG2细胞酒精性损伤具有保护作用,其机制可能与清除氧自由基、对抗脂质过氧化有关。     

小鼠四氯化碳预处理对丙烯腈氧化应激的影响

目的以四氯化碳(CCl4)预处理为模型,探讨细胞色素P450抑制对丙烯腈(AN)氧化应激效应的影响。方法将40只小鼠雌雄各半随机分成4组,正常对照组、CCl4对照组、CCl4 AN、AN,CCl4组和CCl4 AN组腹腔注射CCl4(1.28 ml/kg)预处理24 h,分别给予AN 0、0、20、20 mg/kg,经腹腔染毒24 h。测定小鼠脑、肝组织中丙二醛(MDA)和谷胱甘肽(GSH)的含量及超氧化歧化酶(SOD)活力。结果CCl4 AN组脑体系数明显高于CCl4组(P<0.05)。CCl4 AN组的肝脏脏器系数明显高于各组(P<0.05);各剂量组脑组织中MDA含量高于对照组,CCl4 AN组与对照组差异有统计学意义(P<0.05);AN组GSH含量明显高于对照组(P<0.05);各剂量组中SOD含量与对照组比较,有不同程度的下降,但差异无统计学意义。各剂量组肝组织中的MDA、GSH含量和SOD活力低于对照组。结论CCl4预处理增强CN的氧化应激效应,推断CN原形可能是小鼠氧化应激主要机制。     

门鸟氨酸对肝脏的保护作用

目的:研究门鸟氨酸对肝脏的保护作用.方法:采用四氯化碳所致大鼠急性实验性肝损伤,乙硫氨酸引起小鼠肝脂肪蓄积和戊巴比妥钠致小鼠催眠3个模型,研究门鸟氨酸不同剂量的护肝作用.结果:门鸟氨酸对四氯化碳所致大鼠急性实验性肝损伤血清门冬氨酸氨基转移酶(AST)值增高有明显的降低作用,且肝细胞的变性坏死也明显减轻;对乙硫氨酸升高三酰甘油有一定的降低作用;能明显缩短戊巴比妥钠致小鼠睡眠的时间,以上作用均与剂量相关.结论:门鸟氨酸对肝脏具有明显的保护作用.     

复方降糖滴丸质量标准研究

目的建立复方降糖滴丸的质量标准。方法采用薄层色谱法对滴丸中的栀子、绞股蓝进行定性鉴别,HPLC测定滴丸中栀子苷的含量,采用UV分别测定绞股蓝总皂苷和总多糖的含量。结果定性鉴别结果斑点圆整,分离度好,易于鉴别;栀子苷的线性范围为3.99~255.20μg.mL-1,r=0.999 8,回收率为99.4%,RSD为2.9%;绞股蓝总皂苷的线性范围为17.00~134.00μg.mL-1,r=0.999 5,回收率为98.4%,RSD为2.9%;绞股蓝总多糖线性范围为12.56~62.80μg.mL-1,r=0.999 3,回收率为98.9%,RSD为2.4%。结论本试验首次建立了复方降糖滴丸的质量标准,方法简便、准确、专属性强,可用于复方降糖滴丸的质量控制。     

磷砷四氯化碳对大鼠肝切片乳酸脱氢酶同功酶影响的研究

利用肝切片技术探讨P_4、NaAsO_2、CCl_4染毒大鼠肝切片及培养液中LDH同功酶的剂量效应关系。研究表明P_4、CCl_4 染毒组LDH_5 泄漏存在剂量效应关系;介质中LDH_5和LDH活性升高比ALT明显,LDH_5和LDH升高不伴随切片匀浆酶活性下降与毒物对酶的直接作用无关;LDH_5似乎较其它组分更易泄漏。NaAsO_2染毒组肝切片匀浆及培养液LDH同功酶无明显变化,介质中LDH活性升高较ALT明显。     

紫外分光光度法测定七叶莲中总皂苷的含量

目的:建立以紫外分光光度法测定七叶莲药材中总皂苷含量的方法。方法:以齐墩果酸为对照品,香草醛-冰醋酸-硫酸溶液为显色剂,测定波长为532nm。结果:齐墩果酸检测浓度在0~240μg·mL-1范围内与吸光度呈良好的线性关系(r=0·9995);平均加样回收率为99·59%,RSD=0·82%(n=9)。结论:本方法操作简便、精密度高、重现性好,可用于七叶莲的质量控制。     

银杏绞股蓝胶囊的质量控制

目的:制定银杏绞股蓝胶囊的质量控制方法。方法:采用HPLC法测定银杏绞股蓝胶囊中含有的银杏总黄酮醇苷和人参皂苷Rb₁的含量;通过急性毒性实验验证银杏绞股蓝胶囊的安全用量。结果:HPLC法测得总黄酮醇苷中槲皮素、山柰素、异鼠李素进样量分别在0.06～0.75μg（r=0.9999）、0.06～0.75μg（r=0.9998）、0.04～0.50μg（r=0.9998）范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为99.12%,98.96%,98.66%;HPLC梯度洗脱法测定绞股蓝总苷中人参皂苷Rb₁的含量,Rb1在进样量0.4～8.0μg（r=0.9996）范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为96.98%;银杏绞股蓝胶囊口服途径的小鼠LD₅₀大于3 200mg·kg^-1,表明在临床常用剂量下是安全的。结论:建立的HPLC方法简便可行,准确可靠,可用于该胶囊的质量控制。