新颖抗肿瘤药物吉非替尼及其市场潜力

尽管肿瘤治疗主要依赖细胞毒化疗方案。但它们对大多实体瘤治疗的疗效迄今仍然十分有限并还存在明显的毒、副反应。这种情况在肺癌患者中表现尤为显著。肺癌是目前全球领先肿瘤死亡原由，而其最常见类型即约占全部肺癌病例80％的非小细胞肺癌又因诊出时往往已至疾病晚期，致使50％以上个体处于不能手术阶段，然现含有络铂类药物标准一线化疗方案却仅能适度延长他们的存活时间。     

厄洛替尼＋贝伐珠单抗VS厄洛替尼一线治疗NSCLC

2014年ASCO大会中的肺癌口头报告中,有一项报告公布了一项开放标签的随机试验结果,该试验对比厄洛替尼＋贝伐珠单抗（EB）与单独厄洛替尼（E）一线治疗EGFR突变阳性晚期NSCLC患者的疗效。     

FDA批准胰腺癌治疗药物埃罗替尼上市

Genentech公司和OSI公司于2005年11月联合宣布，埃罗替尼（erlotinib，Tarceva）联合吉西他滨作为晚期胰腺癌一线治疗获得FDA批准。此适应证是本品获批的第二项适应证。2004年11月，本品在美国获准用于治疗至少1次化疗失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。此外，本品是9年来首个获FDA批准的胰腺癌治疗药物，也是首个作为一线疗法在Ⅲ期临床研究中对晚期胰腺癌患者显示显著生存益处的药物。     

盐酸吉西他滨联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌临床观察

非小细胞肺癌(NSCLC)约占肺癌的80%,且70%～80%的患者在就诊时已失去手术机会,故对晚期NSCLC的主要治疗手段是以化疗为主的综合治疗.目前铂类药物仍然是治疗NSCLC比较有效的药物,吉西他滨与顺铂有协同作用,两者联合方案已广泛应用于临床,吉西他滨加顺铂与单药顺铂相比能明显改善患者的生活质量,延长生存期.2003年11月至2005年11月我们应用盐酸吉西他滨联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌46例,总有效率为43.5%,1年生存率38%,中位生存期为9.2个月.现报告如下.     

FDA批准克里唑替尼及其基因测试法治疗晚期非小细胞肺癌

2011年8月26日美国食品药品管理局(FDA)批准克里唑替尼(Xalkori)治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因表达异常的晚期(局部晚期或转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)。Xalkori为丸剂,其临床治疗方案为单一用药,一天服用两次。协同Xalkori获批的还有其基因测试法,该测试法为     

非小细胞肺癌未来治疗策略

上世纪90年代验证了紫杉类、吉西他滨和伊立替康单药治疗的活性,明确了化疗对晚期NSCLC患者的生存益处,99年确立了多西他赛单药在二线治疗中的地位。04年证实了特罗凯可以显著延     

美欧批准埃罗替尼用于进行性非小细胞肺癌患者维持治疗

2010年4月,美国FDA和欧盟委员会相继批准了OSI制药有限公司的一日1次口服用埃罗替尼片剂（erlotinib/Tarceva）一新适应证,即用于在经以络铂类药物为基础的一线化疗方案治疗4个疗程后疾病没有进展的局部进行性或转移性非小细胞肺癌患者的维持治疗。     

多西紫杉醇联合奥沙利铂治疗晚期非小细胞肺癌临床分析

肺癌是最常见的恶性肿瘤,每年肺癌的新病例以约0.5%的速率增长,目前已成为严重危害人民生命和健康的常见病[1].其中非小细胞肺癌(NSCLC)占肺癌发病率的75%～80%,预后差,而化疗是晚期非小细胞肺癌的主要治疗方法[2].以铂类为基础的联合化疗能改善晚期非小细胞肺癌患者的症状、生存期和生活质量[3].笔者进行了一项随机对照临床研究,观察多西紫杉醇联合奥沙利铂与多西紫杉醇联合卡铂治疗Ⅲb、Ⅳ期初治NSCLC的临床疗效和不良反应,报告如下.     

两种化疗方案治疗晚期非小细胞肺癌的疗效比较

非小细胞肺癌（non—small cell lungcancer,NSCLC）占肺癌的80％左右,就诊时约75％已属晚期,5年总生存率仅为10％-15％。目前,化疗在晚期NSCLC中扮演重要角色,20世纪90年代涌出了第3代细胞毒性药物（如紫杉醇、长春瑞滨、多西紫杉醇、吉西他滨）,其与铂类药物联合,使晚期NSCLC的生存期得到明显提高。我们应用紫杉醇（PTX）联合顺铂（PDD）（TP方案）和长春瑞滨（NVB）联合顺铂（NP方案）治疗晚期非小细胞肺癌61例,取得较好的效果,现报告如下。     

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌15例临床观察

晚期非小细胞肺癌（NSCLC）目前推荐的标准治疗方案仍然是以铂类药物为基础的联合化疗,但有效率仅有30%～40%,中位生存期为8～10个月,1年生存率30%～40%。目前,吉非替尼主要用于晚期NSCLC的二、三线治疗,部分用于一线治疗。2006年9月至2009年9月我院收治的15例晚期NSCLC患者应用吉非替尼,取得较好疗效,报道如下：     

降压治疗中J形曲线的认识

J形曲线的支持者认为，降压治疗血压下降到一定限度再继续降压，心血管事件风险增加；而反对者认为，超过设定限度，患者仍可获益，未见风险增加。孰对孰错？     

Erlotinib hydrochloride

Erlotinib hydrochloride (Tarceva; OSI Pharmaceuticals/Genentech/Roche), a member of a class of targeted anticancer drugs that inhibit the activity of the epidermal growth factor receptor, was approved by the US FDA in November 2004 for the treatment of advanced non-small-cell lung cancer after failure of at least one prior chemotherapy regimen. It is the first such drug to demonstrate an increase in survival in Phase III trials in patients with advanced non-small-cell lung cancer.     

药学领域研究热点分析——以《中国药房》为例

目的:探讨目前药物研究与应用领域的热点,为药学期刊编辑遴选稿件提供参考。方法:以《中国药房》(以下简称"我刊")为例,检索中国知网收录的我刊自创刊(1990年1月)至2019年3月19日收录的所有文献,筛选以下载量和被引量为指标计算的综合评分在中国知网排名前150名的文献(根据实际情况纳入100篇非综述文献和50篇综述文献),对其发表年份、非综述类文献的栏目分布、第一作者单位、主题词进行分析,同时对1篇被引量较高的文献进行单独分析。结果:纳入的150篇文献发表于1993-2016年,发表于2010年的文献数量达到最高,为18篇;在非综述类文献中,"药事管理"(44篇,44.00%)、"中药与民族药"(18篇,18.00%)、"药师与药学服务"(14篇,14.00%)栏目的文章最多;150位文献的第一作者主要来自大专院校73位(48.67%)、医院62位(41.33%);非综述类文献的主题词为"现状与发展"(20次)、"活性成分"(14次)、"国际经验"(9次),综述类文献为"药理作用"(25次)、"中药材"(15次)、"活性成分"(12次)。《医院药品DDD数排序分析的原理及利用》一文被引量达到1 426次,远高于第二名的261次。结论:本研究明确了药学研究优秀稿件的来源和研究方向,为读者提示了业界研究热点,同时,高频被引文献也提示研究者可对业界尚存在争论、不清晰的内容进行深入分析。     

盐酸埃洛替尼的合成

3，4-二羟基苯甲酸甲酯经烷基化、硝化、还原、闭环、氯代反应制得4-氯-6，7-二-（2-甲氧基乙氧基）-喹唑啉，再经间乙炔基苯胺氨解、成盐得到抗肿瘤药盐酸埃洛替尼，总收率约49％。     

Erlotinib in non-small-cell lung cancer

Epidermal growth factor receptor (EGFR) plays an essential role in normal cell growth and differentiation, and is involved in tumour proliferation and survival. EGFR overexpression is a common feature in solid malignancies, including non-small-cell lung cancer (NSCLC), and is associated with poor clinical prognosis. Erlotinib is a small-molecule inhibitor of EGFR tyrosine kinase, showing a significant improvement in median survival, quality of life and related symptoms in an unselected population of advanced NSCLC patients in the second- or third-line setting. Erlotinib is well tolerated (with common toxicities including rash and diarrhoea) when administered at a standard oral daily dose of 150 mg. Further investigations are ongoing to contribute to our understanding of the role of erlotinib in NSCLC treatment.     

基于文献计量的天麻研究发展态势和热点分析

目的 通过分析2000-2020年天麻研究领域的文献,归纳主要研究热点,总结天麻药理活性,为天麻研究提供参考。方法 本研究基于中国知网（CNKI）、中国期刊全文数据库（CJFD）与中国引文数据库-知网版（CCD）,运用文献计量学方法对论文的发表年份、期刊分布、学科领域分布、高被引、基金资助、核心作者、机构、关键词及其突现词频等进行分析。结果 2000-2020年天麻发文总数11 598篇,且发文量总体增长,涉及40多学科领域,以中医药领域研究最为广泛;主力研究机构为中医药类高校,国家自然基金的资助最多;作者机构之间的合作较松散,高被引文献发表年份较久远;发展趋势由栽培育种向药理活性、药用疗效方向转变,研究热点多在探究天麻的镇静催眠、抗惊厥、抗炎、神经保护与抗焦虑抑郁作用,以及天麻活性成分提取工艺的优化。结论 天麻未来热点方向在发掘新的药理活性作用以及临床疗效验证,研究人员机构间应深化合作。本文为后续研究者快速了解天麻领域的研究重点以及文献检索提供了参考。     

Erlotinib in non-small-cell lung cancer

Epidermal growth factor receptor (EGFR) plays an essential role in normal cell growth and differentiation, and is involved in tumour proliferation and survival. EGFR overexpression is a common feature in solid malignancies, including non-small-cell lung cancer (NSCLC), and is associated with poor clinical prognosis. Erlotinib is a small-molecule inhibitor of EGFR tyrosine kinase, showing a significant improvement in median survival, quality of life and related symptoms in an unselected population of advanced NSCLC patients in the second- or third-line setting. Erlotinib is well tolerated (with common toxicities including rash and diarrhoea) when administered at a standard oral daily dose of 150 mg. Further investigations are ongoing to contribute to our understanding of the role of erlotinib in NSCLC treatment.     

盐酸厄洛替尼晶型研究

目的：对盐酸厄洛替尼A晶型、B晶型进行鉴定,了解制剂过程对晶型稳定性的影响,确定A晶型盐酸厄洛替尼片的开发工艺。方法：通过X射线粉末衍射（XRD）、红外分光光度法（IR）、电镜扫描（SEM）和差式扫描量热分析（DSC）,对两种晶型进行鉴定。通过XRD技术对晶型的转化进行研究,并比较两种晶型的理化性质及片剂在溶出介质中的溶出行为差异,对片剂的工艺开发进行初步研究。结果：两种晶型具有不同的晶型特征。 A晶型溶解性好,溶出速度快,稳定性差;而B晶型具有较好的稳定性。湿法制粒中润湿剂的加入会导致A晶型转变为B晶型。结论：采用XRD、IR、SEM和DSC技术可以对药物晶型进行快速、准确的鉴定。以A晶型替代B晶型制备盐酸厄洛替尼片,采用干法制粒,但需改善包装,保证晶型的稳定性。