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1.
《中国药房》2019,(23):3246-3251
目的:比较蒲桃不同药用部位(根、茎、叶、种子、花和果肉)乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:以半数抑制浓度(IC50)为评价指标,阿卡波糖为阳性对照,采用体外抑制模型方法评价蒲桃不同药用部位乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母菌源和小鼠小肠源)和α-淀粉酶活性的抑制作用,并采用酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法分析作用最强的药用部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制类型。结果:蒲桃不同药用部位乙醇提取物对酵母菌源α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的强弱顺序为蒲桃种子>蒲桃茎>蒲桃叶>蒲桃根>蒲桃花>蒲桃果肉>阿卡波糖,对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的强弱顺序为蒲桃种子>蒲桃茎>蒲桃根>蒲桃叶>蒲桃花>蒲桃果肉>阿卡波糖,对α-淀粉酶活性抑制作用的强弱顺序为阿卡波糖>蒲桃种子>蒲桃茎>蒲桃根>蒲桃叶>蒲桃果肉>蒲桃花。其中,蒲桃种子乙醇提取物对酵母菌源α-葡萄糖苷酶、小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用[IC50分别为(6.64±0.24)、(32.77±2.46)和(41.18±1.63)μg/m L]显著强于其他药用部位,并且对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用显著强于阿卡波糖[对酵母菌源α-葡萄糖苷酶和小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的IC50分别为(2 833.33±5.48)、(1 304.21±6.45)μg/m L](P<0.05),但其对α-淀粉酶活性的抑制作用不及阿卡波糖[IC50为(27.27±1.24)μg/mL](P<0.05)。酶促动力学研究结果表明,蒲桃种子乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用均为可逆竞争性抑制类型。结论:在蒲桃根、茎、叶、种子、花和果肉等不同部位中,以蒲桃种子对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶活性的抑制作用最强,具有开发成辅助降糖的药品或保健食品的价值。  相似文献   

2.
目的TD-01是一化学合成的化合物,离体研究结果表明,TD-01具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,为了证实TD-01具有α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用和观察其作用特点,进行了相关抗糖尿病作用研究。方法在体外实验比较了TD-01和α-葡萄糖苷酶抑制剂拜唐苹(Acarbose)、倍欣(Voglibose)对α-葡萄糖苷酶(蔗糖酶、麦芽糖酶)和α-淀粉酶的抑制作用?体内实验选用正常ICR小鼠及四氧嘧啶高血糖小鼠,并以Acarbose作为阳性对照药,比较TD-01对蔗糖、淀粉和葡萄糖负荷后血糖升高的影响。还选用了链脲霉素(STZ)糖尿病大鼠模型,  相似文献   

3.
目的 以41种梅州客家民间常用中草药为研究对象,评价其对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性,并对活性最强的品种进行酶抑制类型探究。方法 以半数抑制率(IC50值)为指标,采用对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)法、3,5二硝基水杨酸(DNS)法评价41种梅州客家常用中草药95%乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性,采用酶促动力学方法与Lineweaver-Burk曲线分析活性最强品种对酶的抑制作用类型。结果 40种常用中草药具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,23种具有α-淀粉酶抑制活性,其中九节(Psychotria asiatica)表现出最强的抑制活性,其抑制α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶IC50值分别为(0.17±0.001)、(0.09±0.001) mg·mL-1,抑制类型分别为可逆竞争性抑制和可逆非竞争性抑制。结论 梅州客家常用中草药九节对糖代谢酶活性具有显著的抑制作用,在糖尿病的防治方面具有进一步研究和开发的潜在价值。  相似文献   

4.
目的研究葛根-黄连药对提取物对α-葡萄糖苷酶活性及大鼠餐后高血糖的抑制作用。方法提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,以蔗糖为底物,用葡萄糖氧化酶法研究葛根-黄连药对、葛根和黄连单味药材提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。以蔗糖诱导的餐后高血糖大鼠为模型,测定灌胃给予葛根-黄连药对提取物后的血糖值,研究葛根-黄连药对对大鼠餐后高血糖的抑制作用。结果葛根-黄连药对、葛根和黄连提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用呈剂量依赖性,IC50分别为2.439、3.700和5.730 g·L~(-1),葛根-黄连药对提取物对该酶的抑制作用最强;高剂量组的葛根-黄连药对提取物(400 mg·kg~(-1))可显著降低大鼠进食蔗糖后的血糖值。结论葛根-黄连药对提取物对α葡萄糖苷酶的抑制作用显著强于单味药材提取物,并可显著缓解大鼠餐后血糖升高。  相似文献   

5.
目的设计合成两个系列齐墩果酸衍生物,并对其进行体外降血糖活性评价。方法以齐墩果酸为先导物,经酰化、取代等反应得到目标化合物,并对目标化合物和阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性进行对比。结果与结论合成了11个未见文献报道的新化合物,两个系列化合物的结构均经MS、1H-NMR谱确证。活性测定表明,目标化合物均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,大部分齐墩果酸衍生物的活性高于齐墩果酸(IC50=0.502 mmol·L-1),其中,化合物6d对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最高(IC50=0.025 mmol·L-1),为齐墩果酸的21倍。  相似文献   

6.
《中南药学》2019,(11):1846-1850
目的研究青钱柳中化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及抗氧化活性。方法测定青钱柳中化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性;同时通过测定各化合物的还原能力及其对DPPH自由基、羟基自由基、超氧阴离子自由基的清除能力,考察各化合物的抗氧化活性。结果体外酶活性抑制实验结果表明,化合物3、6、7、9、10都具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50值分别为(0.4403±0.0827)、(0.0327±0.0084)、(0.1497±0.0217)、(0.0033±0.0015)、(0.0050±0.0017)mg·mL~(-1)。此外,抗氧化活性实验结果表明,化合物1~4、6、7、9、10有较强的DPPH自由基清除能力,IC50值分别为(0.0018±0.0003)、(0.0017±0.0006)、(0.0160±0.0030)、(0.0073±0.0023)、(0.0017±0.0006)、(0.0203±0.0055)、(0.0037±0.0006)、(0.0043±0.0006)mg·mL~(-1);化合物1、2、4、6、7、9均具有较强的还原能力,其吸光度值分别为(1.452±0.037)、(1.455±0.028)、(1.121±0.009)、(1.641±0.083)、(1.171±0.055)、(1.329±0.018);化合物2和4对超氧阴离子自由基有较强的清除作用,IC50值分别为(1.74±0.19)、(1.01±0.16)mg·mL~(-1)。结论青钱柳中化合物3、6、7、9均表现出较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用和抗氧化活性,可以作为一种天然α-葡萄糖苷抑制剂和抗氧化剂被开发利用。  相似文献   

7.
目的:研究肉桂提取物对α-葡萄糖苷酶活性及糖尿病模型大鼠餐后高血糖的抑制作用。方法:采用大鼠肠α-葡萄糖苷酶体外活性抑制实验观察肉桂提取物的抑制作用,并采用酶动力学分析模块法对肉桂提取物抑制α-葡萄糖苷酶动力学进行研究。采用腹腔注射链脲佐菌素以复制大鼠糖尿病模型,观察肉桂提取物对麦芽糖和蔗糖负荷餐后高血糖的抑制效果。结果:体外实验表明,肉桂提取物对大鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用呈剂量依赖性,其半数抑制浓度值为529μg/ml,酶动力学数据符合竞争性抑制的特征。在体实验表明,300、600mg/kg的肉桂提取物能明显缓解糖尿病模型大鼠麦芽糖和蔗糖负荷餐后血糖的升高,但不能缓解葡萄糖负荷餐后血糖的升高。结论:肉桂提取物可缓解餐后血糖升高,其机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶的活性有关。  相似文献   

8.
目的探讨葛根素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用机理。方法取40只雄性小鼠,分为5组:对照组、阿卡波糖对照组、葛根素(2.5、5.0、10)μM,每组8只,采用酶抑制动力学方法,研究葛根素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用和抑制动力学,并用分光光度计测定葛根素对小鼠血糖含量变化的影响。结果葛根素是一种可逆的竞争型α-葡萄糖苷酶抑制剂[半抑制浓度IC50为(4.32±0.42)μM],抑制常数Ki为(0.41±0.09)μM;与阳性对照阿卡波糖对比,葛根素能够明显的抑制大鼠血糖水平的增长。结论葛根素作为一个α-葡萄糖苷酶抑制剂,诱导了酶活性的降低,对调节血糖水平起到重要作用,为临床降血糖提供了理论基础。  相似文献   

9.
目的: 在研究非糖类α-糖苷酶抑制剂的过程中,发现3-(4-苯磺酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物具有显著的α-糖苷酶抑制活性。为进一步探讨该类化合物的构效关系,将4-位的苯磺酰氨基替换为甲磺酰氨基和乙酰氨基,合成3-(4-甲磺酰胺基/乙酰基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,并评价其α-糖苷酶抑制活性。 方法: 以4-硝基苯甲酸为原料,经氯代、酰化、水解、还原反应制得4-氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,与甲磺酰氯/乙酰氯经酰化反应得4-甲磺酰氨基/乙酰氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,再与取代水杨醛经Knoevernagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用酵母α-葡萄糖苷酶对所合成的目标化合物进行α-糖苷酶抑制活性评价。 结果: 合成了22个目标化合物,结构经1H-NMR和IR确证。大部分3-(4-甲磺酰氨基/乙酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物未表现出α-糖苷酶抑制活性,只有化合物3-(4-甲磺酰氨基)苯甲酰基-6,8-二叔丁基-2H-1-苯并吡喃-2-酮(10f)表现出良好的α-糖苷酶抑制活性,IC50值为10.16 μmol﹒L-1。 结论: 对于3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,其苯甲酰基以4-位甲磺酰氨基/乙酰氨基取代对该类化合物的α-糖苷酶抑制活性不利,该类化合物的构效关系值得进一步研究。  相似文献   

10.
目的寻找具有降糖活性作用的海星并确定其活性部位。方法首先采用正常和糖尿病小鼠口服糖耐量试验,比较4种海星粗提物改善口服糖耐量的作用,然后利用体外α-葡萄糖苷酶抑制剂模型进一步确定具有改善口服糖耐量作用的海星中抑制α-葡萄糖苷酶的活性部位。结果罗氏海盘车粗提物对正常小鼠和糖尿病小鼠餐后0.5、1 h血糖均有显著降低作用,其中的正丁醇部位具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论罗氏海盘车的正丁醇部位具有α-葡萄糖苷酶抑制作用。  相似文献   

11.
目的:观察樱桃叶水煎液对环磷酰胺所致免疫低下小鼠抗氧化能力的影响,以及对正常大鼠糖耐量及α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。方法:腹腔注射环磷酰胺建立小鼠免疫低下模型,测定血清中过氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)活性及丙二醛(MDA)含量;观察樱桃叶体外对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用及对正常大鼠糖耐量的影响。结果:免疫低下小鼠给予樱桃叶水煎液后,血清中SOD、CAT活性明显升高,MDA含量显著降低;樱桃叶水煎液可显著抑制正常大鼠给予蔗糖后的血糖升高,体外实验中对α-葡萄糖苷酶活性具有明显抑制作用。结论:樱桃叶可增强免疫低下小鼠抗氧化能力,并且通过抑制α-葡萄糖苷酶活性而抑制餐后血糖升高。  相似文献   

12.
《中国药房》2017,(16):2235-2237
目的:从瑶药葫芦钻中筛选出具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的有效部位。方法:将葫芦钻水提物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取得到不同极性部位,分别测定各部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,并对筛选出的活性强且得率相对较高的部位进行酶抑制动力学研究;考察各部位对葡萄糖、蔗糖和淀粉负荷小鼠血糖值的影响(以阿卡波糖片为阳性对照)。结果:体外酶活性抑制试验显示,葫芦钻乙酸乙酯部位[得率为0.40%、酶活性抑制率为(72.90±2.85)%]具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且呈现出剂量依赖的快速非竞争性可逆抑制类型。体内耐糖量实验结果表明,阿卡波糖片和葫芦钻各部位对葡萄糖负荷小鼠的血糖值均没有影响(P>0.05),而阿卡波糖片和葫芦钻乙酸乙酯部位能降低蔗糖负荷小鼠30、60 min的血糖值以及淀粉负荷小鼠30、60、120min的血糖值(P<0.05或P<0.01)。结论:乙酸乙酯部位是瑶药葫芦钻中α-葡萄糖苷酶抑制活性的有效部位。  相似文献   

13.
目的探讨酪醇衍生物的抑菌和α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法以酪醇为起始原料设计合成一系列酪醇衍生物,考察化合物的体外抑菌活性以及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果与结论合成了10个目标化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS表征。对20个酪醇衍生物体外抑菌活性研究显示,化合物3i对金黄色葡萄球菌的MIC (minimum inhibitory concentration)和MBC(minimum bactericidal concentration)分别为8和16 mg·L~(-1);对李斯特菌的MIC和MBC分别为8和16 mg·L~(-1);对大肠埃希菌的MIC和MBC分别为32和64 mg·L~(-1);对沙门氏菌的MIC和MBC分别为64和128 mg·L~(-1),接近氯霉素。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性研究显示,化合物3t对α-葡萄糖苷酶抑制活性IC50值为42. 6μmol·L~(-1),强于阳性对照,说明化合物3t具有潜在降血糖活性。  相似文献   

14.
《中国药房》2019,(4):518-522
目的:分离、鉴定黄皮种子中香豆素类化合物,并研究其α-葡萄糖苷酶抑制活性和全齿复活线虫致死活性。方法:采用柱层析、反相硅胶柱色谱及高效液相色谱技术对黄皮种子的香豆素类化合物进行分离、纯化,并根据理化性质和氢谱(1H-NMR)、碳谱(13C-NMR)数据进行结构鉴定。分别以阿卡波糖、阿维菌素为阳性对照,采用对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)法和贝曼漏斗法分别对上述化合物进行体外α-葡萄糖苷酶抑制活性和全齿复活线虫致死活性考察。结果:从黄皮种子中共分离鉴定出7个香豆素类化合物,分别为7-羟基香豆素(Ⅰ)、黄皮呋喃香豆精(Ⅱ)、Lansiumarin-C(Ⅲ)、Claucoumarin A(Ⅳ)、ClausenalansiminA(Ⅴ)、(E,E)-8-(7-羟基-3,7-二甲基-2,5-二烯基)补骨脂(Ⅵ)、Dihydroindicolactone(Ⅶ)。在质量浓度为0.25 mg/mL时,化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ的α-葡萄糖苷酶抑制率分别为(32.4±1.9)%、(37.1±6.0)%、(39.5±1.1)%;在质量浓度为2.5 mg/mL时,化合物Ⅰ、Ⅳ的线虫校正死亡率分别为50.5%、47.9%。结论:香豆素类化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物Ⅰ、Ⅳ具有全齿复活线虫致死活性。其中,化合物Ⅲ、Ⅴ的α-葡萄糖苷酶抑制活性、化合物Ⅳ的全齿复活线虫致死活性均为首次发现。  相似文献   

15.
目的 为了评价从红树林内生真菌Penicillium sp. SCNU-F0003中分离得到的新化合物(+)-(5R, 5?R)-3,3?-methylenebistetronic acid (1)和5个已知化合物的潜在活性。方法 通过核磁数据分析和单晶衍射分析确定化合物1的绝对构型,并测定所有化合物的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 化合物1显示中等抗氧化活性,IC50值为81.6 μM,化合物2显示出α-葡萄糖苷酶抑制活性,比阳性药物阿卡波糖 (IC50 = 725.1 μM) 活性更好。结论 化合物1 和2具有潜在的生物活性。  相似文献   

16.
目的 设计合成系列多羟基苯甲醛席夫碱,初步测定其对 α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法 以羟基取代苯甲醛及芳香胺为原料,采用微波辅助合成法合成多羟基苯甲醛席夫碱,并对目标化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性实验。结果 合成了18个目标化合物,其结构均经红外光谱及核磁共振氢谱确证,化合物2、3、4、8、13、14、15、16为已知化合物,其余 10 个化合物为新化合物。结论 所合成的目标化合物具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中3-羟基苯胺-3,4-二羟基苯甲醛席夫碱(10)、3-羟基苯胺-2,4,6-三羟基苯甲醛席夫碱(12)、苯胺-2,4-二羟基苯甲醛席夫碱(15)的α-葡萄糖苷酶抑制活性均强于参照物白藜芦醇(IC50=23.9 μmol·L-1),它们的IC50值分别为 8.93、4.69、8.59 μmol·L-1。酶抑制动力学实验表明该系列化合物为α-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制剂。  相似文献   

17.
目的 研究荭草素和异荭草素降血糖的靶点及其体外活性。方法 从蛋白质数据库(www.rcsb.org)获取糖尿病相关靶点蛋白结构,利用虚拟分子对接打分评价荭草素和异荭草素与糖尿病相关靶点的结合强弱;基于分子对接的结果,采用荧光标记的1-脱氧葡萄糖(1-NBDG)、4-硝基苯基-α-D-葡萄糖苷PNDG(PNPG)、对硝基苯酚磷酸酯(pNPP)作为底物对荭草素和异荭草素进行体外抑制α-葡萄糖糖苷酶、钠–葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)活性评价。结果 荭草素与α-葡萄糖苷酶、SGLT2、和PTP1B的分子对接得分分别为-5.67、-9.32、-4.75,异荭草素与α-葡萄糖苷酶、SGLT2和PTP1B的分子对接得分分别为-5.34、-8.63、-4.93,而阳性对照药与靶标的分子对接打分依次是-5.58、-9.79、-9.28。体外实验显示,荭草素对α-葡萄糖苷酶、SGLT2、PTP1B的抑制率依次是(16.7±5.8)%、(15.4±1.2)%、(3.0±0.5)%,异荭草素对α-葡萄糖苷酶、SGLT2、PTP1B的抑制率依次是(11.8±3.8)%、...  相似文献   

18.
目的从中草药中分离并得到α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法中草药地榆通过水提、脱色、离心、离子交换色谱得到地榆多糖。用4-硝基酚-2-D吡喃葡萄糖苷(PNPG)法测定其对不同来源的α-葡萄糖苷酶活性的抑制率。结果地榆多糖显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,并且可以降低大鼠餐后血糖浓度。结论地榆多糖是1种新的α-葡萄糖苷酶抑制剂。  相似文献   

19.
《中南药学》2019,(12):2077-2080
目的研究枫杨的化学成分及其抑制α-葡萄糖苷酶的活性。方法采用反复硅胶柱层析、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱、重结晶等分离纯化方法从枫杨乙酸乙酯部位分离单体化合物,依据主要理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,运用96孔板测定化合物体外抑制α-葡萄糖苷酶活性。结果从乙酸乙酯部位分离鉴定了11个化合物,分别为β-胡萝卜苷(1)、水杨酸(2)、槲皮苷(3)、对香豆酸(4)、槲皮素(5)、5-羟基-2-甲氧基-1,4-萘醌(6)、β-谷甾醇(7)、没食子酸(8)、山柰酚(9)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(10)、原儿茶酸(11)。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性实验结果表明:在浓度为1mg·mL-1时,化合物5、9对α-葡萄糖苷酶的抑制率超过90%,与阿卡波糖相当;化合物2、3、10对α-葡萄糖苷酶的抑制活性一般(约40%)。结论化合物2~4和9~11为首次从枫杨属植物中分离得到,化合物5、9对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制活性。  相似文献   

20.
甲壳低聚糖对α-葡萄糖苷酶活性的影响及降血糖作用   总被引:8,自引:6,他引:8  
目的探讨甲壳低聚糖对α-葡萄糖苷酶活性的影响及降糖效果。方法在体外建立标准酶反应体系,分别加入6%甲壳低聚糖50,100,150,200,250,300μl,用4-硝基酚-α-D呋喃葡萄糖苷法测定酶活性;再建立加有6%阿卡波糖200μl的酶反应体系,测定酶活性;以250 mg/(kg.d)剂量灌胃,观察其对实验性糖尿病大鼠空腹及餐后血糖的影响。结果甲壳低聚糖对α-葡萄糖苷酶具有明显抑制作用,抑制效果接近于阿卡波糖;甲壳低聚糖能显著降低糖尿病大鼠空腹及餐后血糖。结论甲壳低聚糖可能具有阿卡波糖样的降血糖作用。  相似文献   

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