国产与原研丙戊酸钠缓释片的体外释放度考察

目的:比较国产与原研丙戊酸钠缓释片的体外释放特性。方法:采用《中国药典》溶出度测定法第二法和电位滴定法测定其体外释放度,根据威布尔分布和Excel计算出释放度参数(T50,Td,m),并对参数进行方差分析和两两q检验。结果:国产与原研丙戊酸钠缓释片的T50与Td有统计学差异(P<0.01);斜率m无统计学差异(P>0.05),两厂家各批样品之间释放参数无统计学差异。结论:国产与原研丙戊酸钠缓释片在考察期内累积释放量基本一致;释放前期国产制剂释药速率大于原研制剂;两厂家制剂工艺稳定,但质量存在差异。     

RP-HPLC法测定丙戊酸钠缓释片的释放度

目的:建立测定丙戊酸钠缓释片释放度的反相离子对色谱法,并与已有滴定方法进行比较。方法:采用SHIMADAZU VPC18色谱柱,以0.12%四丁基氢氧化铵缓冲液(含0.02 mol.L-1磷酸二氢钾,用10%磷酸调节pH值至6.0)-甲醇(50∶50)为流动相,流速1.0 mL.min-1,检测波长207 nm。结果:HPLC法测定丙戊酸钠在50～600μg.mL-1浓度范围内线性关系良好r=0.999 9,平均回收率为99.7%(n=9),RSD为0.4%。测定3批样品结果HPLC法与《中国药典》的滴定方法无显著性差异。结论:所建方法准确、方便,可作为丙戊酸钠缓释片释放度的药典测定方法。     

丙戊酸钠缓释片体外释放特性

目的：研究自制丙戊酸钠缓释片的体外释放特性，并与市售丙戊酸钠片和丙戊酸钠缓释片（德巴金）体外释放特性进行比较。方法；按中国药典2000年版二部附录XD释放度测定第一法，以磷酸缓冲液为释放介质，采用HPLC测定介质中丙戊酸钠含量，并计算其累积释放度。对三种制剂的释放数据分别以零级释放、单指数模型、希古切（Higuchi）方程、威布尔（Weibull）分布模型和Regter-pappes模型进行拟合，求出相应的特征参数，探讨其体外释放规律。结果：丙戊酸钠片以希古切（Higuchi）为最佳拟合模型；自制丙戊酸钠缓释片与德巴金释放度的最佳拟合模型均为威布尔（Weibull）分布模型。结论：从Ritger-peppas模型拟合结果表明，丙戊酸钠缓释片释放为骨架溶蚀机制，德巴金为Fick扩散机制。     

丙戊酸钠注射液

丙戊酸钠是一种一线广谱抗癫痫药．本文将对其注射液进行摘要介绍。     

复方丙戊酸钠缓释片的人体生物等效性研究

目的:评价国产和进口复方丙戊酸钠缓释片两种制剂的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者双周期随机交叉单次口服国产和进口复方丙戊酸钠缓释片两种制剂500mg;另20健康男性志愿者双周期随机交叉多次口服国产和进口复方丙戊酸钠缓释片两种制剂500mg,用高效液相-荧光色谱法测定血清中丙戊酸钠的浓度,并用3P97程序对试验数据进行处理.结果:单次口服国产及进口复方丙戊酸钠缓释片的Cmax分别为36.45±6.57和34.40±4.66 mg·L-1;Tmax分别为11.20±1.60和10.20±2.75h;AUC0-∞分别为1329.87±397.49和1243.43±360.00mg·L-1·h;单次口服国产复方丙戊酸钠缓释片的相对生物利用度为108.38±19.95%.多次口服国产及进口复方丙戊酸钠缓释片的Cmax分别为59.05±10.67和60.69±14.81 mg·L-1;Cmin分别为38.17±9.36和35.48±9.44mg·L-1;Tmax分别为8.80±3.43和7.75±3.16h;波动百分率DF%分别为44.95±15.48%和53.99±17.41%;AUCss0-t分别为1154.94±237.05和1142.82±293.71mg·L-1·h;多次口服国产复方丙戊酸钠缓释片的相对生物利用度为105.42±24.36%.利用方差分析及双单侧t检验对国产和进口复方丙戊酸钠缓释片的生物等效性进行评价,结论:单次口服和多次口服两种制剂具有生物等效性.     

GC测定丙戊酸钠缓释片的有关物质

目的 建立毛细管气相色谱法检测丙戊酸钠缓释片有关物质的方法。方法 采用聚乙二醇为固定液的HP-FFAP色谱柱（30 m×0.53 mm,1 μm）,柱温为程序升温;氮气为载气,流速为10 mL·min^-1;直接进样1.0 μL,进样口温度200℃;采用氢火焰离子化检测器,检测器温度250℃。结果 建立的方法专属性强,能有效分离丙戊酸钠缓释片中的10个杂质;丙戊酸在1.01~8.06 μg·mL^-1内线性关系良好（r=0.998 2,n=5）,最低检出限为0.403 μg·mL^-1。方法重复性良好,各杂质加样回收率均>90%,且RSD均<5%。结论 该方法可用于丙戊酸钠缓释片的有关物质检测。     

丙戊酸钠缓释片的人体生物等效性研究

目的 评价两种丙戊酸钠缓释片的生物等效性.方法 采用开放,随机交叉试验设计,20名健康男性志愿者单剂量口服丙戊酸钠缓释片参比制剂和受试制剂各1000mg,用高效液相-荧光色谱法测定不同时间血清中丙戊酸钠的浓度并计算其主要的药代动力学参数.结果 单剂量口服两种丙戊酸钠缓释片主要药代动力学参数:Cmax分别为115.34±12.24和109.34±11.84μg·mL-1;tmax分别为0.91±0.74和0.98±0.68h;AUC0-∞分别为1.92±0.58和1.91±0.64mg·h·mL-1;利用方差分析及双单侧t检验对两种丙戊酸钠缓释片的生物等效性进行评价.结论 两种厂家生产的丙戊酸钠缓释片具有生物等效性.     

双氯芬酸钠缓释片的制备和体外释放度研究

目的:研制双氯芬酸钠缓释片,并考察其释放度和稳定性.方法:释放介质选用经脱气处理的蒸馏水900 mL,用紫外分光光度法测定双氯芬酸钠缓释片0.5,2,4,8 h不同时间的累积释放量,测定波长276 nm,转速100 r·min-1.结果:该缓释片体外近零级释放,符合原设计要求,稳定性较好.结论:所研制的双氯芬酸钠缓释片工艺简单,稳定性好,能满足批量生产的要求.     

灯盏花素缓释片的制备及体外释放度研究

目的以羟丙甲基纤维素为骨架材料制得灯盏花素缓释片,并对释药机制进行探讨。方法进行体外释放度试验,研究体外释放度测定方法,以及辅料和加速稳定性试验对释放度的影响。结果制得的灯盏花素缓释片体外释放度测定结果符合缓释片质量标准中的释放度标准要求。体外释放符合一级释药动力学规律。结论制备灯盏花素缓释片缓释效果明显．方法简单,适于工业化生产。     

阿莫西林缓释片的制备及体外释放度的研究

目的 研制阿莫西林缓释片，并对其体外释放度进行了考察。方法 以聚乙二醇6000为固体分散体载体，先将阿莫西林制备成固体分散体，增加阿莫西林在水中的溶出度，再以羟丙甲基纤维素为骨架材料，以水为牯合剂，采用湿法制粒压片，制备阿莫西林缓释片，并进行体外释放度试验。结果 该片在1、2、3、6和8h体外释放度控制在30％～45％、45％～65％、60％～80％、75％～95％和90％以上，药物的体外释放模式符合Highuchi方程。结论 研制缓释片的缓释效果良好。     

五加生化缓释片的制备及体外释放度的研究

目的：筛选五加生化缓释片的最佳制备工艺,并进行体外释放度研究。方法采用正交试验法筛选处方;以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,制备五加生化缓释片,并对优化的试验结果进行体外释放效果考察。结果最优处方为HPMC K100M为骨架材料,70%乙醇为黏合剂,MCC为填充剂用量40 mg,淀粉为填充剂用量50 mg,采用最佳工艺制备的五加生化缓释片体外释放性能较好,HPMC的规格对药物的释放影响最大。结论本法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好。     

格列喹酮缓释片的研制及其体外释放度考察

目的研制格列喹酮缓释片并考察其释药机制。方法以HPMC为骨架材料,以乳糖、淀粉、微晶纤维素作为填充剂调节释放度,并采用正交试验筛选处方,采用数学模型拟合释放曲线。结果格列喹酮缓释片在24h内呈现良好的释药特征,释药行为符合0级方程,Peppas方程拟合曲线说明药物释放是骨架溶蚀作用的结果。结论格列喹酮缓释片体外释放试验显示缓释行为,可进一步研究开发。     

藻酸双酯钠缓释片的制备及体外释放特性研究

目的　制备藻酸双酯钠(PSS)的缓释片;建立PSS缓释片体外药物释放度的测定方法,并对其体外释放特性进行考察。方法　以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)和十八醇为骨架材料,采用熔融制粒法制备PSS缓释片,并采用正交设计优化PSS缓释片的处方;采用高效液相色谱法测定PSS缓释片的体外释放度。结果　建立了测定PSS缓释片药物释放度的柱前衍生高效液相色谱法,在0.3~12 mg/mL浓度范围内与峰面积呈现良好的线性关系(R₂=0.9983),各辅料不影响PSS的含量测定。在低,中,高三个浓度下的加样回收率分别为103.6%,93.3%,104.8%,平均RSD为2.1%(n=6),精密度RSD为1.4%(n=5),重复性RSD为3.4%(n=5),24 h内稳定性良好,RSD为1.92%。采用正交设计确定了制备PSS缓释片的最优处方为：HPMC、CMC-Na和十八醇的用量分别为片重的15%,10%和10%,在最适条件下制备的PSS缓释片在2 h、6 h、12 h内可分别释放药物30.3%,70.9%和95.5%,体外药物释放行为符合一级模型,ln(1-Q)=-0.2756t 4.8141,r=0.9888。 结论　建立的柱前衍生高效液相色谱法具有专属性强,精密度和重现性好的特点,可用于PSS缓释片体外释放度的测定。采用熔融制粒法制备的PSS缓释片体外释放特性良好。     

盐酸普拉克索缓释片的制备及其释药性的研究

目的 制备盐酸普拉克索缓释微丸片.方法 采用流化床包衣法制备盐酸普勒克索微丸,再将微丸与一定的辅料昆合后压制成片.利用正交试验确定了微丸的最终处方.结果 最优处方为10％碳酸氢钙用量、3％包衣增重率、25％柠檬酸三乙酯用量.自制缓释微丸片在分割后其释放行为与整片相似.结论 自制缓释微丸片与市售缓释片的释放行为相似.     

维生素C微囊缓释片的制备及体外释放度实验

目的:研制维生素C微囊并制成缓释片剂,评价其体外释放特性.方法:采用溶剂-非溶剂法制备维生素C微囊,制成缓释片剂,采用紫外分光光度法测定其载药量,采用转篮法测定体外释放特性.结果:维生素C缓释片剂,可控制药物释放.结论:该方法工艺简单,可靠,有实用价值.     

注射用缓释微球的体外释放度研究

注射用缓释微球是非肠释药系统中的一种,主要使用生物可降解的聚合物作为载体。本文综述了注射用缓释微球质量控制的关键项目释放度的测定方法和影响因素,包括释放介质、温度、体内外相关性。对文献中常用的注射用缓释微球的释放度测定方法直接释药法、透析膜扩散法、流池法的特点进行了比较,对释放度测定的关键条件释放介质、释放温度和体内外相关性研究结果进行了归纳。     

乌拉地尔缓释片的研制及其体外释放度考察

目的：研制乌拉地尔缓释片并考察其释药机理。方法：以HPMC为骨架材料，以乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素调节释放度，并采用正交试验筛选处方，采用数学模型拟合释放曲线。结果：乌拉地尔缓释片在24h内呈现良好的释药特征，释药行为符合0级方程．Peppas方程拟合曲线说明药物释放是骨架溶蚀作用的结果。结论：乌拉地尔缓释片处方设计合理，可进一步研究开发。     

复方盐酸伪麻黄碱镶嵌缓释片的制备及其体外释放度的测定

目的　制备盐酸伪麻黄碱和萘普生钠复方镶嵌缓释片,并研究其体外释放特性。方法　以亲水凝胶(ＨＰＭＣＫ100Ｍ)为缓释部分基质,采用二次压片的工艺研制了盐酸伪麻黄碱和萘普生钠复方镶嵌缓释片;以磷酸盐缓冲液(ｐＨ7.2)为释放介质,采用紫外分光光度法和酸性染料比色法分别测定了释放液中萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的含量,并计算其体外释放度。结果　自制盐酸伪麻黄碱和萘普生钠复方镶嵌缓释片中萘普生钠在0 .5ｈ的释放量大于75%,盐酸伪麻黄碱在0 5ｈ的累积释放约7%±3. 6%,1ｈ为15. 8%±2 .3%,4ｈ为49 .5%±3 .9%,8ｈ在85%以上。结论　该复方镶嵌缓释片兼具速释和缓释特点,效果显著。