盐酸普鲁卡因注射液半成品pH对成品pH、含量、杂质的影响

盐酸普鲁卡因是国内外临床广泛应用的酯类局部麻醉药，其水溶液的稳定性受pH值的影响极大。我们控制注射液半成品的pH值，考察不同pH下成品pH的变化值、含量的变化值及杂质的含量，为生产时半成品pH值的选择提供依据。     

普鲁卡因注射液稳定性的研究

盐酸普鲁卡因注射液易于水解和氧化，其稳定性与温度影响、ＰＨ值变化和贮存时间有关。     

配制盐酸普鲁卡因注射液时调节pH值法的探讨

普鲁卡因具有良好的局部麻醉作用,临床主要用于浸润麻醉,也用于腰麻及四肢局部静脉麻醉,又用于"封闭疗法"治疗某些损伤和炎症,还可用于纠正四肢血管舒缩功能障碍,为我院传统用药保留品种.盐酸普鲁卡因是灭菌制剂中常见制剂之一[1],在长期工作实践中,我们摸索总结了一些配制的经验和加酸法,在此作一介绍.     

光和温度对盐酸普鲁卡因注射液稳定性的影响

目的研究盐酸普鲁卡因注射液在光和热同时作用下的稳定性。方法采用在高温下进行光照的实验方法。结果该药物在恒温加速实验或高温光照实验中的降解均服从一级反应动力学规律。在光和热同时作用下的总的降解速率常数k_total由两部分构成：k_total=k_dark+k_light，k_dark和k_light分别为热反应降解速率常数和光反应的降解速率常数，且k_light=A_light·E·exp(-E_a,light/RT)。式中E为光源的照度，A_light是与光源种类有关的实验常数,E_a,light亦为一实验常数。结论由于k_light的表达式与Arrhenius方程形式类似,式中E_a,light可能为光化反应次级过程的表观活化能,其值与光源种类无关支持了这一观点。     

高效液相色谱法同时测定盐酸普鲁卡因注射液中盐酸普鲁卡因含量及对氨基苯甲酸限量

目的:建立高效液相色谱法同时测定盐酸普鲁卡因注射液中盐酸普鲁卡因含量及杂质对氨基苯甲酸的限量。方法:采用 hypersil C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);以缓冲液[0.05 mol·L~(-1)磷酸二氢钾-0.0025 mol·L~(-1)庚烷磺酸钠(1:1,用磷酸调节 pH 至3.0)]-乙腈(90:10)为流动相;检测波长为283 nm;柱温40℃;流速1 mL·min~(-1),同时应用对氨基苯甲酸与盐酸普鲁卡因含量比为1.2%时的峰面积比值作为对氨基苯甲酸检查限量值。结果:盐酸普鲁卡因及对氨基苯甲酸线性范围分别为0.0125～0.125 mg·mL~(-1)(r=0.9998)和0.2～2μg·mL~(-1)(r=0.9999),平均回收率分别为102.3%,102.5%;对氨基苯甲酸杂质限量值为1.865%。结论:本测定方法简便、快速,结果准确,可用于同时测定盐酸普鲁卡因注射液中盐酸普鲁卡因含量及对氨基苯甲酸杂质限量。     

注射液pH对盐酸消旋山莨菪碱注射液稳定性的影响

目的：考查pH对盐酸消旋山莨菪碱注射液稳定性的影响。方法：采用HPLC法测定样品中的已知杂质托品酸,利用杂质托品酸的量来反映不同pH时盐酸消旋山莨菪碱注射液稳定性的影响。结果：盐酸消旋山莨菪碱在pH2.5~4.0范围内相对稳定。结论：pH对盐酸消旋山莨菪碱注射液的稳定性有较大影响,建议修改盐酸消旋山莨菪碱注射液的pH。     

盐酸普鲁卡因注射液与3种药物的配伍稳定性考察

目的 考察盐酸普鲁卡因注射液分别与维生素B12、硫酸软骨素、天麻等注射液的配伍稳定性。方法 采用紫外分光光度法测定配伍后6h内普鲁卡因的含量及紫外吸收光谱的变化，同时观察其外观并测定pH值。结果 普鲁卡因注射液与3种药物配伍后pH值、外观、含量及紫外光谱均无显著变化。结论 6h内普鲁卡因分别与上述3种药物配伍基本稳定。     

铁离子对盐酸普鲁卡因注射液含量测定的影响

目的研究铁离子对盐酸普鲁卡因注射液含量测定的影响。方法在制备盐酸普鲁卡因注射液时,分别加入不同量铁离子和乙二胺四醋酸二钠(EDTA-2Na),然后对其成品用永停滴定法分别测定其含量,记录滴定到达终点时间,计算盐酸普鲁卡因回收率并进行比较。结果铁离子浓度在一定范围内和所加铁离子被EDTA-2Na络合的样品对含量测定无影响,铁离子浓度超过一定范围的样品对含量测定有显著影响。结论铁离子浓度超过一定范围的样品对含量测定有显著影响,在盐酸普鲁卡因注射液生产过程中应严格控制各个环节,限制制备过程中铁离子的污染。     

复方盐酸普鲁卡因注射液的研制及药效学

目的：研制一种复方盐酸普鲁卡因注射液以解决单方普鲁卡因注射液存在的缺点和不足。方法：将盐酸普鲁卡因与盐酸利多卡因配伍制成复方制剂，经急性毒性试验，以确保临床用药安全，再通过复方盐酸普鲁卡因注射液对蟾蜍神经动作电位的影响以确定其药效。结果：复方盐酸普鲁卡因注射液药效均强于相同浓度的盐酸普鲁卡因与盐酸利多卡因。结论：复方盐酸普鲁卡因注射液毒性低，用药安全范围大，弥补了单方盐酸普鲁卡因注射液的缺点和不足。     

紫外分光光度法测定盐酸普鲁卡因注射液含量

作者利用盐酸普鲁卡因的紫外吸收光谱特性，使用紫外分光光度法测定其含量，结果较满意，符合医院制剂检验要求。现报道如下。1仪器与药品紫外分光光度计（751G型，上海分析仪器厂）；盐酸普鲁卡因（吉林省辽源市制药厂），l％盐酸普鲁卡因注射液（每瓶2001111，本院制剂室生产）。2测定条件的确定2．豆吸收光谱的测定将盐酸普鲁卡因在105℃干燥至恒重，准确配制成1％的盐酸普鲁卡因水溶液作为贮备液。取贮备液适量配成10ndml的盐酸普鲁卡因水溶液，以水为空白，分别在284－296urn波长扫描，结果在29（）n波长处有最大吸收。则确定290nln为…     

双波长比值光谱法测定盐酸普鲁卡因注射液含量

目的 :应用双波长比值光谱法测定盐酸普鲁卡因注射液含量 ,消除盐酸普鲁卡因降解产物对氨基苯甲酸的干扰。方法 :根据盐酸普鲁卡因和对氨基苯甲酸的比值光谱特征 ,选择 2 2 6nm和 2 46nm作为测定波长。结果 :盐酸普鲁卡因在 5～ 30μg·ml-1,对氨基苯甲酸在 0 .2 5～ 16 μg·ml-1浓度范围内线性关系良好 ,样品测定结果与药典方法一致 (P >0 .0 5 )。本法也可对对氨基苯甲酸进行定量。结论 :本法操作简便 ,灵敏度高 ,重现性好 ,样品测定结果准确。     

吸收度比值法测定盐酸普鲁卡因注射液的含量

本文报道了吸收度比值法测定盐酸普鲁卡因注射液的含量，其水解产物对氨基苯甲酸不干扰，平均回收率为（１００．４±０．７１）％，相对标准差为０．７１％（ｎ＝１０）．     

不同制备方法对盐酸普鲁卡因注射液稳定性的影响

目的:研究不同制备方法对盐酸普鲁卡因注射液稳定性的影响.方法:在盐酸普鲁卡因注射液制备过程中加入氯化钠、活性炭及依地酸钠等附加剂,用正交函数分光光度法测定灭菌前后注射液中盐酸普鲁卡因的含量,同时用初均速法预测制剂室温的有效期.结果:配制2.0%盐酸普鲁卡因注射液,加入0.9%氯化钠既可调整渗透压,又可抑制盐酸普鲁卡因的水解;加入0.1%活性炭既能除色又能吸附杂质;0.005%依地酸钠既阻止盐酸普鲁卡因水解又抑制其氧化变色.结论:盐酸普鲁卡因注射液处方中加入附加剂氯化钠、依地酸钠,制备过程中加入活性炭制备的制剂稳定性最好,室温保存的有效期最长.     

盐酸普鲁卡因注射液稳定性考察

目的考察温度和湿度对普鲁卡因注射液的稳定性影响。方法取3批供试品,在温度(40±2)℃、相对湿度(75±5)%的条件下,分别取放置0、2、4、6个月的样品。用高效液相色谱法测定盐酸普鲁卡因注射液中盐酸普鲁卡因和其降解产物对氨基苯甲酸的含量。结果普鲁卡因注射液中盐酸普鲁卡因的含量随时间延长逐渐下降,6个月下降了10.42%,降解产物对氨基苯甲酸随时间延长逐渐增加,6个月增加了412.89%。结论普鲁卡因注射液在温度(40±2)℃和相对湿度(75±5)%条件下不稳定。     

盐酸普鲁卡因注射液3种含量测定法的单因素方差分析

盐酸普鲁卡因注射液的含量测定,中国药典[1]规定采用永停滴定法,该法操作繁琐,需要有专门的永停仅设备,不适合医院快检。本文采用紫外分光光度法[2]和酸碱中和法及永停法分别测定其含重,对其结果进行数理统计处理[3],并进行3种测定方法的比较。1仪器和样品WF2－800－D2型紫外可见分光光度计,北京第二光学仪器厂,ZYD—1自动水停满定仪,上海分析仪器厂。样品随机选取本院灭菌制剂室生产的5批1％盐酸普鲁卡因注射液,一批为药检室模拟1％盐酸普鲁卡因注射液配制的。注射用普鲁卡因,南京制药厂对比号940717。2方法用紫外分光光度法…     

活性炭对替硝唑注射液含量和pH值的影响

替硝唑是六十年代后期由美国Ｐｆｉｚｅｒ公司开发的硝基咪唑类衍生物 ,是继甲硝唑后研制成的一种疗效高、疗程短、毒副作用少、耐受性好的抗厌氧菌及抗原虫药。近年来 ,已广泛用于临床。我院配制替硝唑注射液已有多年。在配制替硝唑注射液的过程中 ,我们发现活性炭对替硝唑注射液的含量和ｐＨ值有明显的影响。特别是替硝唑 ,随着活性炭的增加而替硝唑相继补充 ,为了探讨活性炭对替硝唑注射液含量和ｐＨ值的关系 ,我们做了如下实验 ,为制剂生产提供参考。1　仪器与试剂日本岛津ＷＶ 2 5ＯＩＰＣ型紫外可见分光光度计 ,ｐＨ计 (上海光学仪器…