盐酸伪麻黄碱在人体中的药物动力学

采用反相高效液相色谱外标法测定人血清中伪麻黄碱浓度，并测定８例志愿受试者伪麻黄碱血药浓度，并计算分析药物动力学参数，结果单剂量口服９０ｍｇ盐酸伪麻黄碱后，药时曲线呈一室模型。Ｔｍａｘ＝１．７±１．１ｈ，Ｃｍａｘ＝３６４±９４ｎｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ（０～∞）＝２６６２±３０３（ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１），Ｔ１／２＝４．０±１．０ｈ，Ｋａ＝２．４±１．４ｈ－１，Ｋｅ＝０．１９±０．０４ｈ－１，Ｖｄ＝０．１９±０．０５ｍｇ，Ｃｌ＝０．０３±０．０１ｍｇ·ｈ－１。     

盐酸洛美沙星在感染患者的药代动力学

目的 观察感染患者体内盐酸洛美沙星的药代动力学。方法 比较口服和静脉滴注、空腹与进餐、不同剂量、单剂量和多剂量给药时的体内过程和动力学特征,体内药物浓度用高效液相色谱法测定。结果 洛美沙星在体内均表现为一级吸收二室开放模型;空腹和餐后口服洛美沙星 ２００ ｍｇ后,显示食物可使该药物吸收过程明显延长,Ｔ１／２ｋａ分别为 ０．３９± ０．１８和０．４７±０．２０ ｈ,Ｔｍａｘ分别为１．３±０．３和１．６±０．４ｈ,但Ｃｍａｘ下降不明显。单剂量空腹口服洛美沙星２００,４００和６００ ｍｇ后,Ｔ１／２β车分别为９．８±２．９,１０．７±４．０和１１．２±３．９ｈ,Ｃｍａｘ分别为１．５± ０．４,２．４± ０．８和 ３．８± ０．９ ｍｇ·Ｌ－１,ＡＵＣ０－∞与剂量呈比例增加,体内药代动力学与剂量呈线性关系;单剂量静脉滴注药物 ６００ ｍｇ后 Ｃｍａｘ为 ３．１± ０．９ ｍｇ·Ｌ－１。与单剂量给药相比,４００ ｍｇ,ｂｉｄ连续口服７ｄ后的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ０－∞均显著增加,蓄积因子为１．４５;６００ｍｇ,每天１次连续静脉滴注７ｄ时ＡＵＣ０－∞比单剂量给药增加不明显,蓄积因子为１．１０;其他参数变化不显著。在各种给药条件下,洛美沙星原型药物     

优喘平在人体内药物动力学及体内外相关性

以紫外分光光度法测定优喘平体外释放度，结果表明优喘平在各介质（ｐＨ１～８．４）释药量恒定；以荧光偏振免疫法测定血药浓度，６名志愿者单剂量口服４００ｍｇ·ｄ－１，Ｔｍａｘ１２．７±２．７６ｈ，Ｃｍａｘ３．８±０．９μｇ·ｍｌ－１，Ｔ１／２１１．８±６．２ｈ，ＡＵＣ６３．５±２９．３μｇ·ｈ·ｍｌ－１；多剂量口服４００ｍｇ·ｄ－１，显示间隔２４ｈ用药，茶碱血清浓度差异无显著性，可维持治疗血药浓度（５～１０μｇ·ｍｌ－１）；体外释药量与体内吸收量呈良好的相关性。     

Pharmacokinetics of flutamide and its metabolite 2-hydroxyflutamidein normal and hepatic injury rats

目的：建立一新的高压液相色谱法用来研究氟他胺（Ｆｌｕ）及其活性代谢产物２羟基氟他胺（ＨＦ）的药物动力学．方法：正常及肝损伤大鼠灌胃Ｆｌｕ５０ｍｇ·ｋｇ－１．采用反相高压液相色谱法，以甲基睾丸素为内标，流动相为甲醇∶乙腈∶水∶乙醚＝４０∶２０∶３５∶１（体积比），检测波长为２３４ｎｍ．结果：Ｆｌｕ的Ｋ与Ｃｌ分别由０６２±０１６ｈ－１及６０±１０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１减小到０１６±００３ｈ－１及０６３±０２９Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１（Ｐ＜００１），ＡＵＣ与Ｃｍａｘ分别由８６±１３ｍｇ·Ｌ－１·ｈ及２４±０７ｍｇ·Ｌ－１增加到１００±４４ｍｇ·ｋｇ－１·ｈ及６７±２８ｍｇ·Ｌ－１（Ｐ＜００１）．ＨＦ的Ｋ（ｍ）由００７±００１ｈ－１减小到００５±００１ｈ－１（Ｐ＜００１）．结论：在肝损伤大鼠，Ｆｌｕ与ＨＦ消除受到显著抑制．     

西咪替丁对甲硝唑唾液药物动力学的影响

８名健康志愿者口服单剂量０．６ｇ甲硝唑，次日开始连服６ｄ西咪替丁０．４ｇ，ｂｉｄ，第７ｄ再次口服同量甲硝唑。以高效液相色谱（ＨＰＬＣ）法测定收集的甲硝唑唾液浓度，用３Ｐ８７软件计算药动学参数。结果表明，单用甲硝唑组与西咪替丁＋甲硝唑组药－时曲线均符合一室模型。合用组的消除半衰期（Ｔ１／２Ｋｅ＝３．１ｈ）；较单用组（７．０ｈ）为短，差异非常显著（Ｐ＜０．０１）。合用组的ＡＵＣ（６５ｍｇ·ｈ·Ｌ－１）也较单用组（１１８ｍｇ·ｈ·Ｌ－１）为小，差异显著（Ｐ＜０．０５）。Ｃｍａｘ两组接近。     

Delay of metabolism rate of ciclosporin by simvastatin in 7 Chinese healthy men

目的：研究西伐他汀对环孢素药物动力学的影响．方法：男性汉族健康志愿者７人随机交叉口服单剂量环孢素１００ｍｇ和同时口服西伐他汀１０ｍｇ后，采用特异性荧光偏振免疫法测定环孢素全血药物浓度．结果：血药浓度—时间曲线拟合表明该药体内过程符合二室开放模型，合用西伐他汀前后环孢素的主要药代动力学参数：Ｃｍａｘ（６４６±９４）和（６９８±３４０）μｇ·Ｌ－１；Ｔｍａｘ（１１２±０１３）和（１１３±０２１）ｈ；ＡＵＣ（２３±０４）和（２６±１２）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１；Ｔ１２β（１２±６）和（２３±８）ｈ（Ｐ＜００５）．结论：环孢素与西伐他汀同时应用时，后者可延迟环孢素的代谢     

健康人单剂量口服茶碱控释胶囊的药物动力学

目的：研究７ 名健康志愿者单剂量口服茶碱控释胶囊（ 简称ＣＲＴＣ）４００ ｍｇ 后的药物动力学。方法：用紫外法测定健康人血清中茶碱的血药浓度。结果：ＣＲＴＣ的药物动力学参数分别为：Ｔｍａｘ ＝ （７ ．９ ±１．１）ｈ,Ｃｍａｘ ＝ （４．０ ±０ ．９）μｇ·ｍｌ－１ ,Ｔ１／２ｅ ＝（１７ ．２±２ ．６）ｈ,Ｋｅ ＝（０．０４±０．０６）ｈ－１ ,Ｔ１／２ａ＝ （２ ．１±０ ．９）ｈ,Ｋａ＝（０．２３±０．０４）ｈ－ １ ,ＡＵＣ０７２ ＝ （１３８ ．０±１７ ．６）μｇ·ｈ·ｍｌ－ １ 。结论：ＣＲＴＣ的药物动力学参数与国产茶碱控释片（ 简称ＤＣＲＴＴ）［１］ 相比：其吸收减慢,导致达峰时间延长,达峰浓度降低。但其消除减慢,ＣＲＴＣ在体内蓄积,致使其药时曲线下的面积较ＤＣＲＴＴ 大。     

布洛芬混悬液人体生物利用度和药物动力学研究

用反相高效液相色谱法，血样甲醇沉淀蛋白后直接进样测定。１０名受试者随机分组自身交叉对照试验，单剂量口服布洛芬片或混悬液３００ｍｇ，布洛芬药时数据经３Ｐ８７程序拟合为一房室模型，其主要药动学参数，片剂和混悬液分别为：Ｋａ０．７２±０．１８ｈ－１，２．５０±０．８ｈ－１；Ｔ１／２ｋｅ２．０４±０．３２ｈ，２．２±０．５ｈ；ＡＵＣ０－∞１１１±２５ｍｇ·ｌ·ｈ－１，１１９±２８ｍｇ·ｌ·ｈ；Ｔｍａｘ２．８±０．６ｈ，０．９８±０．２３ｈ；Ｃｍａｘ１９．９±３．４μｇ·ｍｌ－１，２７．３±３．３μｇ·ｍｌ；相对生物利用度１０７．１６±８．１２％。     

盐酸特拉唑嗪胶囊人体生物利用度及药物动力学研究

目的：对盐酸特拉唑嗪胶囊的人体内生物利用度进行研究。方法：单剂量口服盐酸特拉唑嗪胶囊和片剂２ｍｇ。血药浓度采用ＨＰＬＣ测定，数据用３Ｐ８７计算药动学参数。结果：盐酸特拉唑嗪胶囊剂的药动学参数：Ｋａ为８．２±４．０ｈ－１，Ｔ１／２为８．２±２．５ｈ，Ｔｍａｘ为０．６１±０．１１ｈ，Ｃｍａｘ为４３．５±８．５ｎｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ为３６７．４±３４．６ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１；盐酸特拉唑嗪片剂的药动学参数：Ｋａ为６．４±７．４ｈ－１，Ｔ１／２为７．４±２．１ｈ，Ｔｍａｘ为０．９±０．４ｈ，Ｃｍａｘ为４３．１±４．８ｎｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ为３７１．３±４４．４ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１。结论：两种剂型的药物动力学参数之间差异均无显著性（Ｐ＞０．０５），胶囊剂的相对生物利用度为９９．８８％。     

氧氟沙星和环丙沙星在老年人中的药物动力学

对氧氟沙星和环丙沙星在老年和年轻健康志愿者中的药物动力学进行同期比较研究。上述两药全部血、尿浓度均以高效液相色谱法测定。老年组单剂口服氧氟沙星３００ｍｇ后的平均血清Ｔ＿（１／２β）为７．０８±０．８１ｈ，Ｃｌ＿ｒ为９５．９±２１．０ｍｌ／ｍｉｎ，ＡＵＣ为３２．６±４．１ｈ·ｍｇ／Ｌ，与年轻组相比，血清Ｔ＿（１／２β）延长，Ｃｌ＿ｒ降低以及ＡＵＣ增大。老年组与年轻组的Ｃ＿（ｍａｘ）则相近，分别为４．６７±０．９８和４．７２±０．５１ｍｇ／Ｌ。老年组每１２ｈ口服氧氟沙星３００ｍｇ连续７天后的Ｃ＿（ｍａｘ）和ＡＵＣ较单剂者明显增高。老年组和年轻组单剂口服环丙沙星５００ｍｇ后的Ｔ＿（１／２ｋｅｌ）分别为３．３２±０．４３和２．７６±０．４３ｈ，Ｃｌ＿ｒ分别为２３１．４±６８．８和２５６．９±６４．０ｍｌ／ｍｉｎ，ＡＵＣ分别为１７．７±４．９和１５．９±３．５ｈ·ｍｇ／Ｌ。根据本研究结果，对上述两药在治疗老年人感染时给药方案的调整提出了建议。     

Pharmacokinetics of bendazac lysine in 10 Chinese young men

比较国产和进口苄达赖氨酸（ＢＬ）片在人体内的药物动力学．方法：１０名男性汉族健康志愿者随机交叉口服单剂量５００ｍｇ国产和进口苄达赖氨酸（ＢＬ）片剂后，用高效液相紫外法测定血浆药物浓度．结果：血药浓度时间曲线拟合表明该药体内过程符合口服二室开放模型，国产和进口片剂的主要药代动力学参数：Ｃｍａｘ６６±１６ａｎｄ６５±８ｍｇ·Ｌ－１；Ｔｍａｘ０９８±０２２ａｎｄ０９８±０２１ｈ；Ｔ１２β６２±１８ａｎｄ６２±１７ｈ；ＡＵＣ３３５±４７ａｎｄ３３７±５８ｍｇ·ｈ·Ｌ－１．经ｔ检验无显著性差异，国产片对进口片的相对生物利用度为９９±１２％．结论：两种片剂具有生物等效性．     

两种布洛芬缓释制剂的药物动力学与相对生物利用度

目的：考察两种布洛芬缓释剂芬尼康止痛消炎片与芬必得胶囊达稳态后，血清中布洛芬的药物动力学与相对生物利用度。方法：采用反相高效液相色谱法分别测定１８名健康志愿受试者一日两次分别口服芬尼康６００ｍｇ与芬必得６００ｍｇ达稳态后，布洛芬的血药浓度变化情况，计算药物动力学参数与相对生物利用度，并以配对ｔ检验与双单侧ｔ检验进行统计分析。结果：两种制剂达稳态后Ｃｓｓｍａｘ分别为２６．６±５．６与２６．８±６．２ｍｇ·Ｌ－１，Ｔｍａｘ分别为２．８±０．５与２．７±０．６ｈ，ＡＵＣ０→∞分别为２９８．８±６５．７和２９８．８±７１．１（ｍｇ·Ｌ－１·ｈ），ＦＩ分别是１２３．７％±１９．５％与１２２．３％±２６．０％；以配对ｔ检验与双单侧ｔ检验对上述参数进行统计分析，两种制剂的Ｃｓｓｍａｘ、ＡＵＣ０→∞、Ｔｍａｘ、ＦＩ差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）。结论：两者具生物等效性；以芬必得为标准参比制剂，芬尼康相对生物利用度为１０１．７％±１６．８％。     

新型双氯芬酸钠缓释片的人体相对生物利用度研究

８名健康男性志愿者单剂量交叉口服１００ｍｇ受试双氯芬酸钠缓释片、扶他林或ＶｏｌｔａｒｅｎＳＲ１００后,Ｔｍａｘ分别为２．４±１．０、２．１±０．５和４．４±１．８ｈ;Ｃｍａｘ分别为６０２．６±９２．８、３３３７．６±１０８８．２　７６１．０±３４２．０ｎｇ／ｍｌ;ＭＲＴ分别为１３．２±４．８、２．９±０．８和７．９±１．９ｈ;ＡＵＣ０分别为４８６６．２±６４４．６、５３１４．３±５３４．３和４８２９．１±５８２．８ｎｇ／（ｍｌ－１·ｈ）;双氯芬酸钠缓释片和ＶｏｌｔａｒｅｎＳＲ１００相对于扶他林的生物利用度分别为８８．３±１３．２％和８６．３±１２．６％。另８名志愿者交叉口服受试双氯芬酸钠缓释片（１００ｍｇ,ｐｄ）和扶他林（５０ｍｇ,ｂｉｄ〕,连服５天。Ｃｍａｘ分别为５９３．９±１３４．１、１２４７．８±５２７．５ｎｇ／ｍｌ,峰谷波动率（ＰＴＦ）分别为３．３±１．２、５．３±２．１。本研究将为新型双氯芬酸钠缓释片的临床应用提供依据。     

氨氯地平片在健康人和高血压患者中的药物动力学

采用反相高效液相色谱法测定了健康志愿者及高血压患者共３３名单剂量口服５ｍｇ苯磺酸氨氯地平片后的血清药物浓度，研究了该药在中国人体内的药物动力学。经ＰＫＢＰ－Ｎ１程序拟合表明，氨氯地平主要呈现二房室模型。其主要药动学参数分别为：健康人Ｔ１／２α＝０．６±０．５ｈ，Ｔ１／２β＝３５±９ｈ，Ｔｍａｘ＝８±４ｈ，Ｃｍａｘ＝２．４±０．８ｎｇ／ｍｌ；中青年高血压患者Ｔ１／２α＝０．６±０．４ｈ，Ｔ１／２β＝３６±９ｈ，Ｔｍａｘ＝１１±４ｈ，Ｃｍａｘ＝２．３±１．２ｎｇ／ｍｌ；老年高血压患者Ｔ１／２α＝０．４９±０．３３ｈ，Ｔ１／２β＝４２±１４ｈ，Ｔｍａｘ＝１０±４ｈ，Ｃｍａｘ＝２．８±１．４ｎｇ／ｍｌ。结果表明，中国人体内的氨氯地平药动学参数与报道的外国人相似。     

非小细胞肺癌患者低剂量口服鬼臼乙叉苷软胶囊药物动力学

目的：研究非小细胞肺癌患者单次低剂量口服鬼臼乙叉苷软胶囊药物动力学,并设计较为合理的给药方案。方法：ＨＰＬＣ法测定血药浓度,ＭＣＰＫＰ程序处理数据。结果：其药动学参数符合一室开放模型,Ｋａ 为１ ．８ ±２．２ ｈ－ １ ,Ｋ 为０．１９ ±０．０２ ｈ－１ ,Ｔ１／２Ｋａ１ ．０±０．８ ｈ,Ｔ１／２Ｋ为３．６±０．４ ｈ,Ｔｍａｘ 为２ ．４ ±１ ．２ ｈ,Ｃｍａｘ 为３ ．３±１．１ ｍｇ·Ｌ－１ ,ＡＵＣ为２６ ．１±６ ．２ ｍｇ·ｈ·Ｌ－１ 。药动学参数经血管外多次重复给药方案设计程序处理。结论：２５ ｍｇ·ｍ － ２ ,每天２ 次的治疗方案较为合理。     

阿西美辛缓释胶囊的药物代谢动力学

建立了同时测定人血清中阿西美辛和吲哚美辛的ＨＰＬＣ方法,研究了阿西美辛缓释胶囊的药代动力学。结果表明,１２ 名健康受试者口服单剂量阿西美辛缓释胶囊（９０ ｍ ｇ）时,ｔｍａｘ＝ ３．０８±１．０８ ｈ,Ｃｍａｘ＝ １．０１２±０．２８６ μｇ／ｍ ｌ,ｔ１／２（ｋｅ）＝ ８．８８４±２．０８６ ｈ,ＡＵＣ０－∞＝ ６．５２５±１．９９２ μｇ·ｈ／ｍ ｌ     

咪哒唑仑在两个年龄组的药物动力学

对健康男性较高年龄及青年志愿者各７例，分别单次快速静滴０．０８ｍｇ／ｋｇ及０．１２ｍｇ／ｋｇ咪哒唑仑后，进行了药物动力学研究。结果两组药物动力学均成二室模型。较高年龄组比青年组的室间转运速率常数Ｋ１２、末相半衰期Ｔ１／２β和平均滞留时间ＭＲＴ０－∞均明显增大，两组Ｋ１２分别为７±６ｈ和２．８±１．４ｈ（Ｐ＜０．０５），Ｔ１／２β为４．０±１．７ｈ和２．１±０．６ｈ（Ｐ＜０．０１），ＭＲＴ０－∞为５．２±１．８ｈ和２．５±０．７ｈ（Ｐ＜０．０１）；而总清除率ＣＬｓ较高年龄组比青年组明显减小，分别为０．１７±０．０３Ｌ／（ｋｇ·ｈ）和０．２８±０．０８Ｌ／（ｋｇ·ｈ）（Ｐ＜０．０１）。且中国人ＣＬｓ较欧洲人为低。提示年龄增大对咪哒唑仑的清除能力下降，中国男性老年人给药剂量和给药间隔应适当调整。     

应用Bayesian反馈法预测阿替洛尔药物动力学参数及血药浓度

应用Ｂａｙｅｓｉａｎ反馈法预测２１例高血压病人，口服阿替洛尔的个体药动学参数及稳态血药浓度（Ｃｐｓｓ）并与经典药动学方法估算结果作比较，结果表明本法的Ｔ１／２为６．０±１．７ｈ，Ｖｄ为１．４３±０．１３Ｌ／ｋｇ，ＣＬ为１７２±３４ｍｌ／（ｈ·ｋｇ）；经典法的Ｔ１／２为６．８±２．４ｈ，Ｖｄ为１．４５±０．５６Ｌ／ｋｇ，ＣＬ为１６４±８５ｍｌ／（ｈ·ｋｇ）。两者无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。两法所测得Ｃｐｓｓ有较好相关性（ｒ＝０．９９３）。     

两种布洛芬缓释制剂在健康人体内的药物动力学

目的：本文对布洛芬缓释片和胶囊在健康志愿者中的药物动力学进行研究。方法：建立了一个测定人血中布洛芬的高效液相色谱法。结果：口服单剂量６００ｍｇ片剂和胶囊的ＡＵＣ分别为１５０．２±３４．８和１５１．８±３４．５μｇ·ｈ·ｍｌ－１；Ｃｍａｘ分别为２２．７±５．３和２２．２±３．９μｇ·ｍｌ－１；Ｔｍａｘ分别为３．５±０．７和３．８±０．８ｈ。口服多剂量６００ｍｇ达稳态后片剂和胶囊的ＡＵＣ分别为１５６．０±３８．７和１６３．２±４４．７μｇ·ｈ·ｍｌ－１；Ｃｍａｘ分别为２４．６±５．５和２３．８±４．４μｇ·ｍｌ－１；Ｔｍａｘ分别为３．０２±０．２９和３．２±０．５ｈ。达稳态后片剂和胶囊的波动系数分别为１．４±０．３和１．４２±０．２３。经统计学处理，上述各参数间差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）。结论：双单侧ｔ检验（ＮＤＳＴ程序）的结果表明，布洛芬两种缓释制剂具有生物等效性。     

利多卡因与羟丁酸钠合用的药物动力学研究

目的：对１６名受试者硬膜外注射利多卡因或利多卡因合用羟丁酸钠的药物动力学进行研究。方法：应用荧光偏振免疫法（ＦＰＩＡ）。结果：给药后均呈双室动力学模型,主要药动学参数为单剂量利多卡因组Ｃｍａｘ＝１．０３±０．３１μｇ·ｍｌ－１,Ｔ１／２β＝２７．６２ｍｉｎ,ＡＵＣ＝７１．７０ｍｇ·Ｌ－１·ｍｉｎ－１;合用羟丁酸钠组Ｃｍａｘ＝１．７１μｇ·ｍｌ－１,Ｔ１／２β＝１８８．６ｍｉｎ,ＡＵＣ＝３９６．４ｍｇ·Ｌ－１·ｍｉｎ－１。结论：单独给利多卡因与合用羟丁酸钠的利多卡因的药物动力学参数有极显著性差异（Ｐ＜０．０１）。