使用亲水性聚合物调节硝苯地平从缓释骨架片中的释放(英文)

目的根据体外释放曲线调节硝苯地平缓释片(20 mg)的药物释放特性同时评价不同羟丙甲纤维素(HPMC)作为骨架材料的作用。方法硝苯地平HPMC骨架片使用不同粘度的HPMC和其他辅料由湿法制粒后压片制得。自制制剂和参比制剂的释放曲线采用美国药典中桨法进行评价,硝苯地平药物含量采用高效液相色谱法进行测定。结果使用不同的骨架材料药物的释放具有显著性差异,通过改变HPMC的种类调节和控制硝苯地平的释放。聚合度相同,与低粘度的HPMC(K4M,K100LV,E5)相比高粘度的HPMC(K15M)会使硝苯地平释放变慢。最终的处方用10 mg K4M作为主要的骨架材料,10 mg PVP K30作为释药调节剂。结论制备硝苯地平缓释片使用骨架材料HPMC K4M和释药调节剂PVP K30;口服缓释剂型可以改善慢性治疗顺应性并且可维持有效血药浓度。     

美托洛尔联合阿托伐他汀治疗老年不稳定心绞痛的疗效观察

目的 探究美托洛尔联合阿托伐他汀治疗老年不稳定心绞痛的临床疗效。方法 选择2012年4月—2014年4月总后勤部广州离职干部休养所门诊部收治的老年不稳定心绞痛患者83例,随机分为治疗组（42例）和对照组（41例）。在常规治疗基础上,对照组口服阿托伐他汀片,2片/次,2次/d。治疗组患者在对照组治疗基础上口服酒石酸美托洛尔片,1片/次,2次/d。两组均连续治疗8周。治疗后,对两组的临床疗效进行评价,同时比较两组患者心绞痛发作持续时间及发作频率。结果 治疗组和对照组总有效率分别为88.1%、68.3%,两组比较差异有统计学意义（P<0.05）。治疗后,两组患者心绞痛发作持续时间、发作频率均明显少于治疗前,同组治疗前后差异有统计学意义（P<0.05）;治疗后治疗组这两个观察指标的改善程度优于对照组,两组比较差异有统计学意义（P<0.05）。治疗后,两组患者的每搏输出量（SV）、射血分数（EF）均明显高于同组治疗前水平,差异有统计学意义（P<0.05）;治疗后治疗组SV、EF高于对照组,两组比较差异有统计学意义（P<0.05）。结论 美托洛尔联合阿托伐他汀治疗老年不稳定心绞痛有较好的临床疗效,可有效降低心绞痛发作持续时间和发作频率,具有一定临床应用价值。     

马来酸曲美布汀缓释片体外释放特征与体内J＇b~H关性研究

目的考察马来酸曲美布汀缓释片体外药物释放特征与体内外相关性。方法分别采用①水、②0．1mol／L盐酸、③0．01mol／L盐酸等三种溶剂作为释放介质,考察释放介质对释放度的影响。用Wagner—Nelson方程法计算马来酸曲美布汀缓释片在健康男性受试者体内吸收百分数,并与相应时间体外累积释放度线性回归,进行体内外相关性考察。结果马来酸曲美布汀缓释片在不同释放介质中的释放度一致,均符合零级动力学。将体内累积吸收百分数y与相应时间在0．01mol／L盐酸释放介质中的体外释放百分数X进行线性回归（n=7）,回归方程为Y=1．0093x一0．3329,r：0．9600（P=0．000601〈0．001）,表明具有良好的体内外相关性,呈A级相关。结论马来酸曲美布汀缓释片的释放度不受三种释放介质影响,释药恒速。体外释放累积百分数与体内吸收百分数呈A级相关。     

Preparation and comparative evaluation of sustained release metoclopramide hydrochloride matrix tablets

Metoclopramide hydrochloride (MCP) is commonly used for the management of gastrointestinal disorders. Frequent administration and the undesired side effects (extra pyramidal symptoms) of the drug on the central nervous system due to the fluctuations of its plasma concentrations may lead to patient incompliance, and hence, improper therapy. Therefore, the present work will be devoted to formulate the drug in sustained release formulations. MCP was incorporated in 12 formulae containing different polymers and/or different polymer ratios. These polymers were hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC), carboxymethylcellulose (CMC) and ethyl cellulose (EC). Sodium starch glycolate (SSG) was added to some formulae in different amounts in order to soften and/or disintegrate the tablets. Both direct compression and granulation techniques were used to prepare the tablets. The physical properties were found to be satisfactory for all the formulae. The dissolution profiles of the tablets were constructed using the change-over method. The drug release involved a combination of both diffusion and polymer-chain relaxation mechanisms. The time required to release 50% of MCP ranged from 1.2 to more than 8 h. Direct compression and dry granulation techniques produced sufficient sustaining of the drug release. However, the pellets made by wet granulation released MCP in about 2 h, i.e., pelletization spheronization technique was not effective in sustaining the drug.     

Properties of sustained release hot-melt extruded tablets containing chitosan and xanthan gum

The aim of this study was to investigate the influence of pH, buffer species and ionic strength on the release mechanism of chlorpheniramine maleate (CPM) from matrix tablets containing chitosan and xanthan gum prepared by a hot-melt extrusion process. Drug release from hot-melt extruded (HME) tablets containing either chitosan or xanthan gum was pH and buffer species dependent and the release mechanisms were controlled by the solubility and ionic properties of the polymers. All directly compressed (DC) tablets prepared in this study also exhibited pH and buffer species dependent release. In contrast, the HME tablets containing both chitosan and xanthan gum exhibited pH and buffer species independent sustained release. When placed in 0.1N HCl, the HME tablets formed a hydrogel that functioned to retard drug release in subsequent pH 6.8 and 7.4 phosphate buffers even when media contained high ionic strength, whereas tablets without chitosan did not form a hydrogel to retard drug release in 0.1N HCl. The HME tablets containing both chitosan and xanthan gum showed no significant change in drug release rate when stored at 40 °C for 1 month, 40 °C and 75% relative humidity (40 °C/75% RH) for 1 month, and 60 °C for 15 days.     

辅酶Q10片联合美托洛尔治疗慢性心力衰竭的临床研究

目的探讨辅酶Q10片联合美托洛尔片治疗慢性心力衰竭的临床疗效。方法收集2015年9月—2016年9月在南阳市中心医院进行治疗的慢性心力衰竭患者86例,随机分为对照组和治疗组,每组各43例。对照组患者口服酒石酸美托洛尔片,初始剂量6.25 mg/次,2次/d,可耐受情况下,每隔1周增加6.25 mg,8周内增加至50 mg/d,2次/d。治疗组在对照组的基础上口服辅酶Q10片,1片/次,3次/d。两组患者均连续治疗12周。评价两组临床疗效,同时比较两组治疗前后心功能指标和血清细胞因子水平。结果治疗后,对照组的总有效率为72.09%,显著低于治疗组的90.70%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者NYHA分级、左心室舒张末期内径(LVEDD)和左心室收缩期末内径(LVESD)均比同组治疗前明显降低,左心室射血分数(LVEE)则显著升高,同组比较差异具有统计学意义(P0.05);且治疗组心功能指标优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者血清白细胞介素-6(IL-6)、IL-12、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、脑钠肽(BNP)水平均低于治疗前,同组比较差异具有统计学意义(P0.05);且治疗后治疗组患者降低水平优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。结论辅酶Q10联合美托洛尔治疗慢性心力衰竭效果显著,可明显改善患者左心室功能,并降低机体炎症反应,具有一定的临床推广应用价值。     

伊伐布雷定联合美托洛尔治疗稳定型心绞痛的临床研究

目的 探讨盐酸伊伐布雷定片联合酒石酸美托洛尔片治疗稳定型心绞痛的临床疗效.方法 选取2019年9月—2020年4月天津市第二医院收治的84例稳定型心绞痛患者为研究对象.所有患者均口服酒石酸美托洛尔片,25 mg/次,2次/d.治疗4周后静息心率<70次/min的患者为对照组(34例),对照组继续口服酒石酸美托洛尔片,2...     

美托洛尔治疗风湿性心脏病慢性心力衰竭的临床研究

目的探讨美托洛尔治疗风湿性心脏病慢性心力衰竭的临床疗效。方法选择2013年4月—2014年4月滨海县人民医院收治的风湿性心脏病慢性心力衰竭患者80例,随机分为治疗组和对照组,每组40例。对照组患者入院后给予常规对症治疗,同时口服马来酸依那普利片和螺内酯片。治疗组患者在对照组治疗基础上口服酒石酸美托洛尔片,起初剂量6.25 mg/次,2次/d,以后视临床情况每两周增加剂量至100 mg/次,2次/d。两组均连续治疗3个月。比较两组的临床疗效,同时检测两组治疗前后左室舒张末内径(LVEED)、左室收缩末内径(LVESD)、左房内径(LADD)、左心射血分数(LVEF)、舒张压、心率、心胸比及NYHA分级的变化。结果对照组和治疗组总有效率分别为82.5%、92.5%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者的LVEED、LVESD、LADD均较治疗前显著降低,LVEF显著升高,同组治疗前后差异有统计学意义(P0.05);治疗后,治疗组的心功能指标改善程度优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后两组患者的舒张压、心率及心胸比较治疗前明显降低,同组治疗前后差异有统计学意义(P0.05);治疗后,治疗组这些指标改善程度优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,治疗组患者的NYHA分级较治疗前明显降低,且治疗组低于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论美托洛尔联合常规疗法治疗风湿性心脏病慢性心力衰竭具有较好的临床疗效,可有效改善患者的心功能,降低NYHA分级,具有一定的临床应用价值。     

HPLC测定利巴韦林缓释片的含量

目的　建立利巴韦林缓释片的含量测定方法。方法　采用HPLC ,C1 8色谱柱 ,进口填料 (5 μm ,1 5 0mm× 4 6mm) ,检测波长 2 0 7nm ,流动相为水。结果　进样量在 0 2～ 0 8μg范围内线性关系良好 (r =0 9999) ,回收率平均值为 99 1 % ,RSD =1 1 1 % (n =9)。结论　所用方法简便 ,准确 ,重复性好。     

胺碘酮联合琥珀酸美托洛尔缓释片应用于急诊治疗室性心律失常的临床效果观察

目的:对胺碘酮联合琥珀酸美托洛尔缓释片应用于急诊治疗室性心律失常的临床效果进行探讨。方法:抽取2016年6月—2019年6月于我院住院治疗的80例室性心律失常患者为研究对象,采用随机数表法分为对照组与观察组,每组40例。对照组单纯采用琥珀酸美托洛尔缓释片加以治疗,观察组联合胺碘酮加以治疗,对比两组心脏指标。结果:观察组心率及B型尿钠肽指标明显低于对照组,左室射血分数明显高于对照组(P<0.05)。结论:针对室性心律失常,采用胺碘酮联合琥珀酸美托洛尔缓释片治疗后,心率得以下降,左室射血分数得以升高,B型尿钠肽水平得以下降。     

洛索洛芬钠缓释片的制备

目的：考察不同因素对洛索洛芬钠缓释片体外释放的影响。方法在缓冲液中测定 HPC、mCC、HPmC、压力等因素对缓释片释放速率的影响。结果随着 HPmC、HPC 用量的增加洛索洛芬钠缓释片释药减慢,但随着 mCC 用量增加溶出速率增加,累积释放量亦有明显改善,压力增大释放减慢,但影响不明显。结论通过调节洛索洛芬钠缓释片可以得到满意的释放效果。     

银杏叶片联合美托洛尔治疗冠心病心力衰竭的临床研究

目的探讨银杏叶片联合美托洛尔治疗冠心病心力衰竭患者的临床效果。方法选取2013年9月—2016年1月如皋市人民医院收治的冠心病心力衰竭患者90例,随机分为对照组和治疗组,每组各45例。对照组患者在常规治疗基础上口服酒石酸美托洛尔控释片,2次/d,起始剂量为6.25 mg/d,1~2周后每天增加6.25 mg,逐步增至25~75 mg/d。治疗组在对照组的基础上口服银杏叶片,1片/次,3次/d。两组患者连续治疗3个月。评价两组临床疗效,同时比较两组患者心功能、超敏C反应蛋白(hs-CRP)和脑钠肽(BNP)水平改善情况。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为71.11%和86.67%,两组总有效率比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者左心室舒张末期内径(LVEDD)和左室收缩末内径(LVESD)均明显降低,同时左心射血分数(LVEF)显著升高,同组治疗前后差异具有统计学意义(P0.05);与对照组相比,治疗后治疗组上述心功能指标显著优于对照组,差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者血清hs-CRP和BNP水平均显著下降(P0.05);且治疗后治疗组血清hs-CRP和BNP水平改善更显著(P0.05)。结论银杏叶片联合美托洛尔治疗冠心病心力衰竭患者效果显著,具有一定的临床推广应用价值。     

酒石酸美托洛尔片人体生物利用度和生物等效性研究

目的:对比研究国产与进口酒石酸美托洛尔片的人体药代动力学,评价两者的生物等效性。方法:按照国家食品药品监督管理局颁布条例,选择18~40岁健康成年男性20名,采用随机交叉实验设计,应用高效液相-荧光检测方法测定健康志愿者分别应用国产与进口酒石酸美托洛尔片口服给药0.1 g后各时血药浓度,应用DAS软件计算药代动力学参数。结果:采用高效液相-荧光检测方法测定血药浓度对酒石酸美托洛尔进行临床药代动力学研究,方法灵敏、可靠、准确、可行。国产酒石酸美托洛尔片与进口制剂的主要药代动力学参数:Tmax为1.11±0.36 h、1.39±0.65 h;Cmax为269±87、262±76μg.L-1;AUC0-12h为1088.91±510.52、1098.29±555.14μg.L-1.h。国产酒石酸美托洛尔片相对参比制剂的人体相对生物利用度为100.09%。结论:国产酒石酸美托洛尔片与进口制剂生物等效。     

对乙酰氨基酚非pH依赖性缓释片的处方优化

目的:设计及优化非pH依赖性缓释片处方.方法:以对乙酰氨基酚为模型药物,设计不同配比的海藻酸钠和壳聚糖为混合骨架的缓释片处方,测定各处方在 0.1 mol·L-1盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释放度,采用多指标同步优化筛选处方.结果:优化的乙酰氨基酚缓释片处方含壳聚糖 85 mg、海藻酸钠 135 mg 时,呈现良好的体外非pH依赖性释放特征.结论:采用海藻酸钠和壳聚糖混合骨架易制得非pH依赖性缓释片,且方法简单、成本低,具有较高的实用价值.     

美托洛尔联合胺碘酮治疗冠心病慢性心力衰竭患者室性心律失常的研究

目的 探讨酒石酸美托洛尔片联合胺碘酮治疗冠心病慢性心力衰竭患者室性心律失常的疗效。方法 选择2013年7月-2017年8月在喀什地区第一人民医院治疗的245例冠心病慢性心力衰竭室性心律失常患者作为研究对象,根据治疗方法的不同分为对照组（100例）与观察组（145例）。对照组给予胺碘酮治疗,观察组在对照组的基础上给予酒石酸美托洛尔片,两组患者均治疗观察3个月。观察两组患者的临床疗效,比较两组治疗前后的心功能指标、QT离散度（QTd）和不良反应情况。结果 治疗后,观察组的总有效率为99.3%,显著高于对照组的89.0%,两组比较差异具有统计学意义（P<0.05）。治疗后,两组左室射血分数显著升高,左房内径显著降低（P<0.05）;且观察组心功能改善情况显著优于对照组（P<0.05）。治疗后,两组QTd均显著降低（P<0.05）,且观察组显著低于对照组（P<0.05）。在治疗期间,两组不良反应发生率分别为2.1%和15.0%,观察组显著低于对照组（P<0.05）。结论 酒石酸美托洛尔片联合胺碘酮治疗冠心病慢性心力衰竭患者室性心律失常具有较好的临床疗效,能改善患者心功能,调节QT离散度,减少不良反应的发生。     

美托拉宗缓释片的制备和释药机制的研究

目的 制备美托拉宗缓释片并探讨其释药机制.方法从处方和工艺两个方面考察了各因素对药物释放行为的影响.在单因素考察的基础上,采用羟丙甲基纤维素(HPMC)4000 cps作为骨架材料HPMC 5 cps作为致孔剂,制备美托拉宗缓释片.通过正交设计,以2、4、7 h的药物释放度为评价指标,优化最佳处方.结果HPMC的用量和...     

美托洛尔联合心脉隆注射液治疗慢性心力衰竭的临床研究

目的研究酒石酸美托洛尔片联合心脉隆注射液治疗慢性心力衰竭的临床效果。方法选取2017年1月—2018年1月北京市房山区第一医院治疗的92例慢性心力衰竭患者作为研究对象,将所有患者随机分为对照组和治疗组,每组各46例。对照组静脉滴注心脉隆注射液,6 mL加入0.9%氯化钠无菌溶液250 mL中,2次/d。治疗组患者在对照组治疗的基础上口服酒石酸美托洛尔片,初始剂量6.25 mg/次,2次/d。根据病情剂量增加至6.25～12.5 mg/次,最大剂量低于100 mg/d。7 d作为1个疗程,两组患者连续治疗4个疗程。观察两组临床疗效,同时比较治疗前后两组的左室射血分数(LVEF)、左心室收缩末期内径(LVESD)、左心室舒张末期内径(LVEDD)、6 min步行距离和血脑钠肽水平。结果治疗后,治疗组总有效率为91.3%,显著高于对照组的80.4%,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者LVEF明显升高,LVESD、LVEDD明显降低,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P0.05);治疗后,治疗组患者左心室功能指标明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者6 min步行距离显著增加,BNP水平显著降低,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P0.05);治疗后,治疗组6 min步行距离、BNP水平显著优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。结论酒石酸美托洛尔片联合心脉隆注射液治疗慢性心力衰竭的疗效显著,可改善患者心功能,且安全性较高,具有一定的临床推广应用价值。     

Sustained release of water-soluble drug from directly compressed alginate tablets

The release of acetyl salicylic acid from directly compressed alginate tablets was investigated. The effect of the amount and type of alginate on the drug release rate was evaluated in different formulations. Four different grades of alginate were used. The in vitro release studies were carried out using the apparatus II (paddle) equipment as described in the USP 23/NF dissolution monograph. Dissolution medium was 0.1 M HCl for 2 h followed by phosphate buffer pH 6.8; both at 37 degrees C. Sustained drug release up to 16 h was achieved using sodium alginate in combination with dibasic calcium phosphate.     

替罗非班联合美托洛尔治疗急性心肌梗死的疗效观察

目的 探讨替罗非班联合美托洛尔治疗心肌梗死患者的临床效果.方法 选取2017年6月—2019年6月在周口豫东医院治疗的心肌梗死患者118例,随机分为对照组和治疗组,每组各59例.对照组患者口服酒石酸美托洛尔片,前期剂量6.25 mg/次,2～3次/d,根据患者病情增加药量,每次增加6.25～12.5 mg,最大剂量50...     

Synthesis,characterization and evaluation of deacetylated xanthan derivatives as new excipients in the formulation of chitosan-based polyelectrolytes for the sustained release of tramadol

This paper addressed the application of deacetylated xanthan (XGDS) and chitosan (CTS) as a mixture blend forming hydrophilic matrices for Tramadol (TD) sustained release tablets. XGDSs derivatives were obtained by alkaline treatment of xanthan gum (XG) with various degrees of deacetylation (DD). The obtained products were characterized in terms of structural, thermal and physicochemical properties. Different tablet formulations containing CTS/XGDSs were prepared by direct compression method and compared to CTS/XG tablets. Flow properties of powder mixtures and pharmaceutical characteristics were evaluated. The dissolution test of TD was realized under simulated gastric and intestinal conditions to achieve drug release more than 24 h. All developed tablets were found conforming to standard evaluation tests. It was shown that CTS/XGDSs matrices ensure a slower release of TD in comparison with CTS/XG based formulations. Meanwhile, increasing DD resulted in a decrease of drug release. In addition, TD release from XGDS matrices was faster at pH (6.8) than at acidic pH (1.2). The matrix tablets based on CTS/XGDS4 (DD = 98.08%) were selected as the best candidates compared to the other systems in prolonging drug release. The optimal formulation was found to release 99.99% of TD after 24 h following a non-Fickian type.