03041 FDA专题小组会否决Maxamine

美国FDA肿瘤药物顾问委员会投票一致通过,不推荐批准Maxim Pharmaceu-ticals公司的领先候选药Maxamine(his-tamine dihydrochloide,二盐酸组胺)(I),作为白介素-2(interleukin-2)(Ⅱ)的辅助剂治疗已有肝转移的晚期黑素瘤。     

01029 TAP／帝人的痛风药可能优于别嘌醇

TAP制药公司的新痛风药febuxostat(Ⅰ)的Ⅲ期资料表明，其疗效可能优于当前黄金标准别嘌醇(allopurinol)(Ⅱ)。     

SGX获得Shire公司的抗肿瘤药

美国Structural Genomix公司获得了英国Shire制药公司的抗肿瘤药Troxatyl(troxacitabine)(Ⅰ)的全球权利。(Ⅰ)用于治疗急性骨髓性白血病(AML)，目前正在进行Ⅰ／Ⅱ期临床试验。     

A美国指定两种新的罕见病药

美国FDA已经对两项新产品给予罕见病药地位：Allos Therapeutic公司的Efaproxyn(efaproxiral)(Ⅰ)和Myogen公司的ambrisentan(Ⅱ)。     

02066 Roche申报valganciclovir

Roche公司已经向美国的FDA申报valganciclovir(I)的新药申请，希望能够获准上市。(Ⅰ)是该公司Cytovene(ganciclovir，更昔洛韦，口服或静脉注射)(Ⅱ)的前药，用于治疗艾滋病患者因巨细胞病毒(CMV)感染的视网膜炎。     

氧化苦参碱在乙肝患者体内的药动学

目的:研究氧化苦参碱注射液在乙型肝炎患者体内的药动学。方法:8例乙型肝炎患者和10名健康志愿者分别予氧化苦参碱注射液400mg,im,用HPLC分析法测定人血浆中的氧化苦参碱浓度。结果:肌注氧化苦参碱后其体内过程符合药动学二室模型,乙型肝炎患者和健康受试者的主要药动学参数分别为:T_((1/2)(K_a))(7.2±4.0),(4.6±2.0)min;T_((1/2)(α))(24.9±13.3),(29.8±13.8)min; T_((1/2)(β))(141.8±22.5),(133.3±19.1)min;t_(max)(23.8±12.2).(19.0±5.4)min;c_(max)(6.80±1.48),(7.09±0.88)mg·L~(-1);F(c)(41.96±11.00),(43.64±12.40)L;AUC(847.18±137.89),(934.49±159.06)mg·L~(-1)·min;CL_((s))(0.48±0.07),(0.44±0.07)L·min~(-1)。经统计学处理,2组药动学参数均无显著差异(P均>0.05)。结论:氧化苦参碱在乙型肝炎患者和健康人体内的药动学过程无显著性差异。     

GSK双重靶位的lapatinib有希望的Ⅱ期试验资料

GlaxoSmithKline公司的双重EGFR／Her2靶向抗癌药lapatinib(过去称GW572016)(Ⅰ)在两项用Roche的Her2靶向产品Herceptin(trastuzumab)(Ⅱ)治疗失败的转移性乳腺癌妇女参加的Ⅱ期试验中显示有希望的中期结果，这一结果支持正在进行的(Ⅰ)Ⅲ期试验。     

Pegasys／Copegus对HIV-HCV合并感染患者有效

Apricot(艾滋病Pegasys／利巴韦林国际合并感染试验)的结果显示，包括Roche公司的Pegasys(peginterferon alfa-2a，聚乙二醇化干扰素α-2a)(Ⅰ)及Copegus(ribavirin，利巴韦林)(Ⅱ)的联合用药在HIV-丙肝病毒(HCV)合并感染的患者中     

01020 中外／第一鼻腔给药的PTH治疗骨质疏松症的新资料

中外／第一和三得利制药公司提前公布他们鼻腔给药的重组甲状旁腺激素(PTH)CHS-13340(SUN-E3001)(Ⅰ)的资料，在此之前，在日本进行的新的初步Ⅱ期临床试验的资料表明该产品能增加骨质疏松症病人的骨质。     

Prasugrel进入Ⅲ期临床

Sankyo／Lilly公司将开始其新的口服抗血小板药物prasugrel(CS-747，LY640315)(Ⅰ)的关键临床试验。在2004年秋季召开的欧洲心脏病年会上公布了此药Ⅱ期临床试验的阳性结果。     

Rofecoxib撤出市场后的竞争态势

Merck公司最近宣布将它的COX-2抑制剂Vioxx(rofecoxib)(Ⅰ)撤出市场后，一个明显的影响是这类药物如Novartis公司的Prexige(lumiracoxib)(Ⅱ)和Merck公司的Arcoxia(etoricoxib)(Ⅲ)上市可能被推迟，特别是(Ⅰ)的心血管(CV)副作用仅在用药后18个月才出现，这意味着这些药物的批准可能需要时间更长的临床试验结果。并不十分确定谁将从(Ⅰ)留下来的25亿美元市场空缺中获益。     

阿德福韦治疗乙肝可能更好

Metabasis公司与Valeant公司的靶向肝脏的阿德福韦（adefovir）前药pradefovir（Ⅰ）的Ⅱ期试验中期结果显示，（Ⅰ）治疗乙型肝炎可能比标准制剂Gilead Sciences公司的Hepsera（adefovir dipivoxil）（Ⅱ）更有效。     

04098 Vtoxx的结构有问题

新的发现显示Merck公司的COX-2选择性抑制剂Vioxx(rofecoxib)(Ⅰ)的不良心血管病作用与其化学结构相关，再次肯定这一问题不是整个这类药物的效应。但这项研究可能增加Merck的不幸，因为其后续产品Arcoxia(eforicoxib)(Ⅱ)的结构与(Ⅰ)相似，但Pfizer公司的昔布类药物没有相似的结构。     

Vioxx有更多心血管系统副作用

Merck公司的COX-2选择性抑制剂Vioxx(rofecoxib)(Ⅰ)与其竞争产品——Pfizer公司的Celebrex(celecoxib)(Ⅱ)相比，对心血管有更多的副作用，会引起充血性心衰。来自《柳叶刀》杂志上发表的一份回顾性分析中的新数据，增加了(Ⅰ)对心血管的不利作用的证据。(COX)产品发生该副作用可能性的研究还不够。     

Avandia与二甲双胍合用可使血糖恢复正常

9月在慕尼黑召开的欧洲糖尿病研究协会会议上提交的研究结果表明，Glaxo-SmithKline公司的PPAR-γ激动剂Avandia(rosiglitazone maleate)(Ⅰ)与二甲双胍(metformin)(Ⅱ)合用可使60％以上的2型糖尿病患者的HbAlC(糖化血红蛋白)达到国际标准。     

他汀类和贝特类降脂药物联合使用增加横纹肌溶解的危险

美国研究者称，他汀类(statin)药物和贝特类(fibrate)(纤维酸衍生物)降脂药物联合使用比单独使用他汀类药物增加因横纹肌溶解的住院危险。阿托伐他汀(atorvastatin)(Ⅰ)、普伐他汀(pravastatin)(Ⅱ)、辛伐他汀(simvastatin)(Ⅲ)单药治疗发生横纹肌溶解的住院危险相似，     

Sustiva和Truvada联合治疗HIV

BMS公司和Gilead Sciences公司在美国合作，以开发各自的抗艾滋病药物Sustiva(efavirenz)(Ⅰ)和Truvada(emtricitabine tenofovir disoproxilfumarate)(Ⅱ)的固定剂量复合制剂治疗HIV。     

FDA推荐批准Baraclude

美国FDA的抗病毒药顾问委员会一致推荐批准BMS公司的口服研究性抗病毒药Baraclude(entecavir)(Ⅰ)的销售，治疗慢性乙型肝炎。     

研究显示硝唑尼特可改善慢性丙型肝炎的病毒学应答

美国胃肠病学会正式期刊三月刊发表一项研究，评估硝唑尼特（nitrazoxanide）（I）联合聚乙二醇化干扰素a-2a（peginterferona-2a）（Ⅱ）与利巴韦林（Ⅲ）在慢性丙型肝炎（HCV）4型患者中的使甩。研究显示与只用（Ⅱ）加（Ⅲ）相比，在标准治疗外加用（I）可使持续病毒学应答率提高。     

Novartis考虑在美申请Prexige

Novartis公司考虑在更好地了解其镇痛药Prexige(lumiracoxib)(Ⅰ)对心血管的危险前，于美国申请有限许可证。这一可能的行动发生在FDA网站上贴出了(Ⅰ)的简要说明书之后。该说明书对(Ⅰ)与Merck公司的镇痛药Vioxx(rofecoxib)(Ⅱ)进行了比较，临床试验结果显示(Ⅰ)对心脏病发作中风及死亡的风险似与(Ⅱ)是一样的。