水杨酸微乳的制备及其体外透皮吸收研究

目的:制备水杨酸微乳并考察其对离体小鼠皮肤经皮吸收的影响。方法:以聚山梨酯80为乳化剂、丙二醇为助乳化剂、油酸乙酯为油相,通过伪三元相图确定微乳的处方。采用激光粒度分析仪测定微乳的粒径分布;采用紫外分光光度法测定水杨酸含量;采用Franz扩散池法比较所制备的水杨酸微乳与市售水杨酸软膏的体外透皮速率。结果:水杨酸微乳的处方为5%水杨酸、6.8%油酸乙酯、32.4%混合乳化剂(聚山梨酯80-丙二醇之比为4∶1)。所制得的水杨酸微乳为O/W型微乳,粒径为(70.35±17.78)nm;其与市售水杨酸软膏的稳定渗透速率分别为(573.72±8.94)、(310.52±7.11)μg/(cm2·h),渗透系数分别为(1.588±0.019)、(0.430±0.001 2)cm/h,前者为后者的3.69倍;水杨酸微乳的透皮吸收行为符合零级动力学释放规律。结论:所制水杨酸微乳可促进水杨酸的透皮吸收,为制备胃肠道刺激性小、生物利用度高的水杨酸新剂型提供一定的理论依据。     

利多卡因——卵磷脂微乳处方的初步研究

目的 :以卵磷脂微乳为载体 ,制备利多卡因透皮给药系统。方法 :伪三元相图考察油包水型微乳形成区域 ;测定微乳黏度 ,正交分析法筛选微乳处方 ;紫外分光光度法直接测定微乳中盐酸利多卡因浓度。结果 :助表面活性剂的种类和Km(表面活性剂 /助表面活性剂用量比 )对微乳形成区域有显著性影响 ,正丙醇和异丙醇所形成的微乳区较大 ;低纯卵磷脂微乳形成区域较高纯卵磷脂大 ;醇的种类对微乳的黏度均有显著的影响 ,Km 对微乳的黏度有较大影响。选定紫外检测波长为 2 6 2nm ,盐酸利多卡因浓度在 0 .0 2～ 0 .5mg/mL范围内线性关系良好 (R =0 .9999)。平均回收率 ( 10 0 .17± 0 .16 ) %。日内差与日间差分别为 0 0 137±0 0 12 1,0 0 119± 0 0 115。结论 :选择混合表面活性剂利于制备微乳 ,醇的种类与用量对于利多卡因透皮微乳体系处方的选择具有重要意义。     

吡罗昔康外用微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的制备吡罗昔康微乳并考察其体外经皮渗透特性。方法采用Lauroglycol FCC为油相、Labrasol、Cremo-phor EL为表面活性剂、Transcutol P、乙醇为助表面活性剂,绘制伪三元相图,制备吡罗昔康O/W微乳。采用智能透皮实验仪,大鼠背部皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物透皮浓度,研究吡罗昔康微乳的透皮特性。结果本实验中微乳较优处方含：吡罗昔康0.5%,Lauroglycol FCC10%,Labrasol、Cremophor EL、Transcutol P各13.3%及水50%,吡罗昔康渗透速率可达10.04±1.73μg/（cm2.h）。结论吡罗昔康微乳有很强的透皮能力,有望成为吡罗昔康的新型透皮给药制剂。     

氢溴酸东莨菪碱微乳的制备及其体外透皮吸收研究

目的：探讨微乳组分对其理化性质及其体外透皮吸收性质的影响。方法：以聚氧乙烯氢化蓖麻油（CremophorRH-40）-乙醇-油酸聚乙二醇甘油酯（Labrafil M1944CS）-水作为微乳的组成成分,制备水包油型微乳。考察各微乳粒径、黏度值,同时考察微乳水相含量、油相含量、乳化剂含量和Km值对其透皮吸收性质的影响。结果：氢溴酸东莨菪碱微乳粒径、黏度值及透皮吸收率受多种因素的影响,包括Km值、水相含量、油相含量等结论：具有最大透皮渗透量及适宜粒径、黏度值的微乳体系处方为：乳化剂（CremophorRH-40＋无水乙醇,Km=2：1）30％,油相Labrafil10％,三蒸水58．5％,氢溴酸东莨菪碱1．5％。     

月桂氮酮对利多卡因喷雾剂中利多卡因透皮吸收的影响

［摘要］目的研究不同浓度的月桂氮酮对利多卡因喷雾剂中利多卡因透皮吸收的影响.方法采用Franz扩散池,以不同浓度月桂氮酮（0,0.5%,1% ,2%）作促渗剂,采用紫外分光光度法测定利多卡因经小鼠体外皮肤的累积释放量（Q）及渗透速率.结果与不含月桂氮酮的利多卡因喷雾剂比较,0.5%月桂氮酮Q值无明显变化,1%月桂氮酮 Q值增加35.82%,2%月桂氮酮Q值增加58.11%,同时渗透速率分别达到0.20,0.23,0.29,0.34 mg&;#8226;（cm2）-1&;#8226;h 1.结论月     

氢溴酸高乌甲素透皮微乳的制备及其体外透皮吸收性能

目的研究氢溴酸高乌甲素的微乳处方及其体外透皮吸收性能。方法通过溶解度测定和微乳伪三元相图的绘制筛选微乳处方。采用HPLC法和TK-20B型透皮扩散试验仪测定氢溴酸高乌甲素含量及其微乳制剂的透皮吸收性能。结果组成为5%油酸、Labrasol和无水乙醇,其中Labrasol和无水乙醇分别为乳化剂和助乳化剂。以Km=1.5:1、水相为50%的微乳透皮性能最好。结论氢溴酸高乌甲素微乳透皮性能良好。     

碘化钾微乳的制备及其体外透皮吸收作用考察

目的:制备碘化钾微乳并考察其透皮吸收的效果。方法:以伪三元相图为基础,依据微乳区域大小,确定微乳的油相、乳化剂、助乳化剂和后二者的比例(Km),初步筛选微乳处方;采用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤进行体外经皮渗透试验,比较所制5%、10%碘化钾微乳与5%碘化钾溶液单位面积的累积渗透量(Qn),并对微乳进行加速稳定性试验。结果:碘化钾微乳的最优处方为碘化钾10%(m/V)、水23%、混合乳化剂(月桂山梨坦-乙醇Km值为1∶1)61.6%、油相(丙二醇单辛酸酯)15.4%;所制微乳的渗透过程符合一级速率方程,3种样品的Q24 h分别为(5.40±0.28)、(8.75±0.42)、(2.12±0.20)mg/cm2;40℃下贮存4周后所制微乳与贮存前比较p H、含量、外观均未见明显变化。结论:成功制得具有透皮吸收作用的碘化钾微乳。     

盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳的制备与透皮吸收

［摘要］目的探讨以卵磷脂微乳为载体，制备盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳透皮给药系统，促进盐酸罂粟碱的透皮吸收。方法以伪三元相图考察油包水型微乳形成区域;以十四酸异丙酯 卵磷脂 乙醇 水作为微乳的组成部分，正交分析法筛选微乳处方，测定微乳黏度;采用智能透皮仪，大鼠离体皮肤作为透皮模型，与盐酸罂粟碱水溶液及盐酸罂粟碱 卵磷脂混悬液对比，用高效液相色谱（HPLC）法测定微乳中盐酸罂粟碱经皮渗透稳态流量。结果微乳各组分及比例对微乳粒径均有影响；盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳的经皮渗透稳态流量大于对照组。结论微乳各组分及比例对微乳体系处方的选择具有重要意义；以微乳为载体可以促进盐酸罂粟碱的经皮渗透。     

蛇床子素微乳的制备及其透皮能力的研究

目的:制备蛇床子素微乳,并考察其对离体小鼠皮肤的透皮能力。方法:通过测定蛇床子素在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,结合伪三元相图筛选空白微乳的处方。考察蛇床子素微乳的黏度、电导率和粒径;用药物渗透扩散仪测定蛇床子素微乳的透皮速率。结果:制得的蛇床子素微乳的黏度为8.07mpa·s,电导率为123μS·cm-1,平均粒径为58.0nm。微乳中药物经小鼠皮肤的稳态渗透速率为(33.042±3.1)μg·cm-2·h-1(r=0.9950),是蛇床子素饱和溶液稳态渗透速率的25.5倍。结论:蛇床子素微乳有很强的透皮能力,有望成为蛇床子素的新型透皮给药制剂。     

局部麻醉药利多卡因透皮吸收的研究

评价了局部麻醉药利多卡因的透皮吸收和制成压敏胶粘贴片皮肤局部给药麻醉的可能性。在考察利多卡因游离碱(分子型)和盐酸盐(离子型)从水和硅酮中透过无毛鼠皮肤的基础上,试制了利多卡因游离碱的橡胶型压敏胶粘贴片,对药物的体外释放和皮肤透过进行了考察,并与日本的利多卡因凝胶剂(xylocainejelly)的皮肤透过进行了比较,考察了10%～60%的利多卡因压敏胶粘贴片中药物浓度与皮肤透过之间的关系。     

咪喹莫特微乳的制备及体外透皮评价

制备咪喹莫特微乳并考察其理化性质。载药微乳平均粒径为37.8nm,多分散指数为0.440。体外透皮试验表明,微乳8h累积渗透量明显高于咪喹莫特乳膏。     

羧甲基壳聚糖对雌二醇凝胶透皮吸收促进作用的研究

目的：研究羧甲基壳聚糖（CMC）对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法：合成CMC,用电位滴定法确定其取代度。以含2％CMC的雌二醇凝胶为试验组,含2％氮酮的雌二醇凝胶为阳性对照组,无任何促透剂的雌二醇凝胶为阴性对照组,通过体外透皮扩散实验得到各组累积透过量,并求出稳态透皮速率。结果：合成得到的CMC取代度为0．52。试验组的累积透过量和稳态透皮速率显著大于阴性对照组（P〈0．05）,但与阳性对照组相比,差异无统计学意义（P〉0．05）。结论：2％CMC与2％氮酮的促透效果相似,值得进一步研究。     

辣椒碱纳米乳的制备及大鼠透皮实验研究

目的:制备辣椒碱纳米乳并评价其透皮作用。方法:以具有两亲性的苯甲醇作油相,分别以乙醇、1,2-丙二醇和正丁醇作助表面活性剂,以三元相图确定微乳区域,以辣椒碱透皮速率为指标,用单纯形法优化处方。比较优化处方所得辣椒碱纳米乳与其乳膏和水凝胶制剂经大鼠皮肤的稳态透皮速率(Js)。结果:以乙醇和1,2-丙二醇作助表面活性剂的纳米区域面积相当,均大于正丁醇的纳米乳面积。单纯形法可较准确地优化处方,优选处方辣椒碱纳米乳及乳膏和水凝胶的Js分别为17.54、2.78、7.35μg·cm-2·h-1(P<0.01)。结论:所制备的辣椒碱纳米乳具有良好透皮作用。     

N-三甲基壳聚糖对雌二醇凝胶透皮促进作用的体外研究

目的:研究季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法:合成季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60),通过1H-NMR确定其季铵化程度。设立含2%TMC60的雌二醇凝胶为TMC60组,含2%氮酮的雌二醇凝胶为阳性组,无促渗剂的雌二醇凝胶为阴性组。通过体外透皮扩散试验得到各组累积透过量(Q),并求出稳态透皮速率(J)。结果:合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%。TMC60组的Q和J显著大于阴性组(P<0.05),但与阳性组比较无显著性差异(P>0.05)。结论:2%TMC60与2%氮酮的促渗效果相似,值得进一步研发。     

苦参碱微乳水凝胶的质量评价及透皮研究

摘 要 目的：考察苦参碱微乳水凝胶（MBH）的质量及其透皮性能,为苦参碱制剂的研发提供依据。 方法: 在4℃条件下放置3个月,考察MBH的稳定性,主要观察MBH粒子外观、黏度、pH、苦参碱含量等指标的变化。以小鼠离体皮肤为模型,采用双室渗透扩散装置考察MBH的经皮渗透情况。以家兔为实验对象,考察MBH对正常皮肤和受损皮肤的刺激性。结果: 苦MBH在4℃条件下放置3个月后,其粒子外观、黏度、pH及苦参碱含量未发生明显变化。体外透皮实验表明,MBH对小鼠皮肤的渗透速率良好,单次或多次给药后无皮肤刺激性。结论:MBH具有良好的稳定性,透皮速率高,皮肤刺激性小,是一个具有开发应用前景的苦参碱经皮给药体系。     

N-三甲基壳聚糖对更昔洛韦凝胶体外促渗作用的考察

［摘要］目的考察N 三甲基壳聚糖（TMC60）对更昔洛韦的体外促渗作用。方法制备含1%TMC60的更昔洛韦凝胶,用Franz扩散池进行体外促渗作用研究,以稳态透皮速率（J）为指标,与同浓度的氮酮、壳聚糖（CS）进行比较。结果空白组、氮酮组、TMC60组及CS组的J值分别为3.822 1,4.098 4,4.205 5及4.356 9 μg&#8226;（cm2）-1&#8226;h-1。与空白组相比,TMC60有显著的促进更昔洛韦体外经皮渗透作用（P＜0.05）,与同浓度氮酮、CS相比,促渗作用差异无统计学意义（P＞0.05）。结论TMC60可显著促进更昔洛韦的体外经皮渗透。     

醋酸烯诺孕酮透皮贴剂的制备及不同促渗剂对其促渗作用考察

目的：制备醋酸烯诺孕酮透皮贴剂,并考察5种促渗剂单用和联用对贴剂的促渗作用。方法：采用正交试验,以初黏力和累积渗透量（Q）为指标,优化Druo-tak87-2287压敏胶、聚维酮（PVP）K30、乙酰丙酮铝的用量,考察250h内的平均Q;比较质量分数均为5%的氮酮（Azone）、油酸（OA）、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、桉叶油（OE）和丙二醇（PG）及1%、3%、5%、7%OE和3%OE＋1%Azone、3%OE＋3%Azone、3%OE＋5%Azone的贴剂250h内的Q、透皮速率常数（Jss）及增渗倍数。结果：压敏胶、PVPK30、乙酰丙酮铝的用量分别为15、2、0.03g,250h的平均Q为60.83μg/cm2;5%OE单用时250h内的Q最大,为118.12μg/cm2,Jss为0.71μg/（cm2·h）,增渗倍数为2.2;3%OE＋5%Azone联用时250h内的Q最大,为175.96μg/cm2,Jss为1.102μg（/cm2·h）,增渗倍数为3.22。结论：所制备的贴剂初黏力符合要求,3%OE＋5%Azone对醋酸烯诺孕酮透皮贴剂有明显促渗作用。     

吲哚美辛微乳的制备及经皮吸收研究

以油酸、Cremorphor RH60、Labrasol和水组成微乳系统,通过伪三元相图确定o/w微乳区并筛选出最佳微乳处方.考察5种吸收促进剂对吲哚美辛原药及微乳的促渗作用.结果表明,微乳中Cremorphor RH60与Labrasol的比例为1:2时,o/w微乳区最大.月桂氮(艹卓)酮是吲哚美辛微乳的最佳透皮促进剂,用量为5%时渗透速率为(73.52±2.30)μg·cm-2·h-1,24h累积渗透量可达1700μg/cm2.     

透皮促渗剂对醋酸地塞米松壳聚糖凝胶透皮特性的影响

目的观察透皮促渗剂对醋酸地塞米松壳聚糖凝胶透皮特性的影响。方法实验分为无促渗剂组和促渗剂组。无促渗剂组为0.75%药物5%壳聚糖凝胶剂;促渗剂组根据含促渗剂不同又分为月桂氮酮+丙二醇、月桂氮酮、丙二醇+二甲亚砜、二甲亚砜+月桂氮酮组。以无毛大鼠皮肤为渗透屏障,进行体外渗透实验,分析该凝胶稳态透皮速率（Js）和Js提高率。结果无促渗剂组①Js为（3.75±0.56） μg&#8226;（cm2） 1&#8226;h 1。促渗剂组效果明显,其中二甲亚砜+月桂氮酮组②Js为（8.12±0.58） μg&#8226;（cm2） 1&#8226;h 1,月桂氮酮+丙二醇组③Js为（5.41±0.74） μg&#8226;（cm2） 1&#8226;h 1,丙二醇+二甲亚砜组④Js为（4.31±0.42） μg&#8226;（cm2） 1&#8226;h 1,月桂氮酮组⑤Js为（4.35±0.36） μg&#8226;（cm2） 1&#8226;h 1。与①比较,②的Js提高率为2.17%（P＜0.01）,与③④⑤比较,②的Js分别为1.51,1.89,1.87倍（P＜0.05或P＜0.01）。结论混合促渗剂具有比单一促渗剂更好的促渗效果。