F30385实验治疗血吸虫病的初步研究

实验发现F30385是一个兼具明显杀日本血吸虫童虫与成虫的硝基呋喃丙烯酰胺类的口服药物。小白鼠一次口服F30385的半数致死置为979±98毫克/公斤(P=0.95)。小白鼠感染尾蚴后4-11天,一次口服F30385 11.4毫克/鼠,减虫率高达90-99%,显著比对32天成虫的杀虫作用强。按等毒性剂量用F30385及F30066治疗小白鼠与兔血吸虫病的结果,F30385的疗效比F30066高。7只感染血吸虫病的犬用总剂量为700毫克/公斤的7-14天疗法治疗后,减虫率为95%。动物口服F30385后的毒性反应主要为胃肠道刺激与肾和肝的受损。小白鼠病理观察结果认为,停药后病变均渐恢复。     

F30385实验治疗血吸虫病的初步研究

实验发现F30385是一个兼具明显杀日本血吸虫童虫与成虫的硝基呋喃丙烯酰胺类的口服药物。小白鼠一次口服F30385的半数致死置为979±98毫克/公斤(P=0.95)。小白鼠感染尾蚴后4-11天,一次口服F30385 11.4毫克/鼠,减虫率高达90-99％,显著比对32天成虫的杀虫作用强。按等毒性剂量用F30385及F30066治疗小白鼠与兔血吸虫病的结果,F30385的疗效比F30066高。7只感染血吸虫病的犬用总剂量为700毫克/公斤的7-14天疗法治疗后,减虫率为95％。动物口服F30385后的毒性反应主要为胃肠道刺激与肾和肝的受损。小白鼠病理观察结果认为,停药后病变均渐恢复。     

F30385对发育不同阶段的日本血吸虫的杀虫效果

F30385,β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯(N-一氮六环-1-乙基)酰胺盐酸盐,对小白鼠、兔及犬体內的童虫的杀虫作用显著比杀成虫的作用为强。兔及犬于感染尾蚴后7天和14天,兔按100毫克/公斤/日,犬按50毫克/公斤/日的剂量连服药2天,最后发育的成虫数比对照组减少86—100％,部分动物完全治愈。以等毒性剂量比较F30385与F30066对小白鼠及兔体內童虫的杀虫作用的结果,F30385强于F30066。     

F30385对发育不同阶段的日本血吸虫的杀虫效果

F30385,β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯(N-一氮六环-1-乙基)酰胺盐酸盐,对小白鼠、兔及犬体內的童虫的杀虫作用显著比杀成虫的作用为强眉叭诟腥疚豺屎?天和14天,兔按100毫克/公斤/日,犬按50毫克/公斤/日的剂量连服药2天,最后发育的成虫数比对照组减少86—100%,部分动物完全治愈。以等毒性剂量比较F30385与F30066对小白鼠及兔体內童虫的杀虫作用的结果,F30385强于F30066。     

抗日本血吸虫病新药呋喃双胺合成工艺

呋喃双胺,化学名:反式β-(5-硝基-2-呋喃)-N-(2-哌啶乙基)丙烯酰胺(Ⅰ),是继呋喃丙胺(F-30066)之后又一具有较强杀日本血吸虫童虫与成虫的口服药物。其盐酸盐F-30385(Ⅱ),在治疗实验动物的日本血吸虫病时,有比呋喃丙胺更好的疗效。1964年曾在嘉兴等地进行小规模临床试用,因消化道副反应较重而中止。后改用其游离盐基——呋喃双胺(F-30642)的细粉,对小鼠血吸虫病的化疗指数为呋喃丙胺的两倍,在等疗效基础上对兔的肠粘膜刺激也比呋喃丙胺与F-30385为轻。以呋喃双胺肠溶片与敌百虫注射剂合用,在浙江、江苏     

呋喃丙胺体内代谢的研究

本文利用比色法测定了家兔门静脉血液及心脏血内呋喃丙胺(F30066)的含量.应用光谱分析,纸层析及柱层析法研究了宿主肠道内及尿内呋喃丙胺代谢产物.采用实验治疗血吸虫病的方法,比较胃肠道外不同给药途径的治疗效果.家兔口服呋喃丙胺经胃肠道吸收后,在门静脉血液内有一定浓度的药物.此药经过肝脏转化后部分排泄入肠道.此肠内转化物无治疗血吸虫病的效用.口服呋喃丙胺后尿内可发现二个药物的代谢产物.经体内、体外试验此二代谢产物,均无杀死血吸虫的作用.静脉、肌肉注射呋喃丙胺混悬液治疗血吸虫病家兔都无疗效.腹腔注射呋喃丙胺治疗小白鼠血吸虫病却获得良好效果.     

呋喃丙胺体内代谢的研究

本文利用比色法测定了家兔门静脉血液及心脏血内呋喃丙胺(F30066)的含量.应用光谱分析,纸层析及柱层析法研究了宿主肠道内及尿内呋喃丙胺代谢产物.采用实验治疗血吸虫病的方法,比较胃肠道外不同给药途径的治疗效果.家兔口服呋喃丙胺经胃肠道吸收后,在门静脉血液内有一定浓度的药物.此药经过肝脏转化后部分排泄入肠道.此肠内转化物无治疗血吸虫病的效用.口服呋喃丙胺后尿内可发现二个药物的代谢产物.经体内、体外试验此二代谢产物,均无杀死血吸虫的作用.静脉、肌肉注射呋喃丙胺混悬液治疗血吸虫病家兔都无疗效.腹腔注射呋喃丙胺治疗小白鼠血吸虫病却获得良好效果.     

防治血吸虫病药物的研究 ⅩⅩⅧ.敌百虫的毒性及其对日本血吸虫病的实验治疗

敌百虫是有机磷杀虫剂,又是胆碱酯酶抑制剂。本文試驗动物內用敌百虫的毒性和对日本血吸虫病的疗效,以及阿託品和PAM对敌百虫毒性与疗效的影响。小白鼠灌胃和皮下注射敌百虫1次的LD₅₀分別为0.8和0.6克/公斤。小白鼠在服敌百虫前30分钟注射阿託品和PAM的解毒效能比单用阿託品或单用PAM为佳。家兔每天灌胃30或60毫克/公斤共2周,抑制血浆胆碱酯酶活力70%左右。猴子灌胃剂量从4毫克/公斤开始,逐日递增4毫克/公斤,至第6天不食,胆碱酯酶活力也明显受到抑制,第7天躺臥不动,停药5天后恢复。小白鼠每天灌胃敌百虫200毫克/公斤,經2周后平均每鼠余存虫13±5条,和对照组24±6条相差非常显著.兔每天灌胃30毫克/公斤或皮下注射40毫克/公斤历2周后虫数也有减少.狗口服敌百虫2周后粪便转为阴性.然后停药2周解剖,平均每狗余存虫8±9条,比对照组6狗平均47±29条显著减少。在病狗治程中,血清磺溴酞钠存留率与血象无明显改变,血浆胆碱酯酶活力降为原来水平的25%左右.停药2周后恢复至原来水平的75%左右。敌百虫与吐酒石合并使用比单独应用一药治疗的效果要更好。阿品及PAM并不减弱敌百虫的疗效。敌百虫对动物的日本血吸虫病确有疗效,价格低廉,且可口服,为找寻有效的非锑剂开辟了新的途径。     

呋喃氟脲嘧啶对原发性肝细胞癌病人的疗效

呋喃氟脲嘧啶(Ftorafur,FT—207)剂量400—1,200毫克/日,用于治疗34个原发性肝细胞癌病人(男26人,女8人;年龄36～76岁)。FT—207的总剂量是4至252克之间,疗程8至299天。FT—207长期治疗的维持量为600毫克/日(大约10毫克/公斤体     

长春花生物碱部分之一 AC-875的抗肿瘤作用及毒性

木文对长春花(Catharanthus roseus Linn.G.Don)中分离提出的生物碱AC-875进行了毒性及抗癌作用的实验研究.试验结果表明AC-875在20-42毫克/公斤时,对小鼠Ehrlich腹水癌及腹水型肝癌均有明显的抑制作用.当剂量为10毫克/公斤时,对大鼠腹水型吉田肉瘤也有较好的疗效.在实体瘤的治疗中,注射35毫克/公斤,对小鼠S-180仅有轻度抑制作用,且不太稳定.对小鼠网织细胞瘤、Ehrlich腹水癌实体瘤、大鼠Jensen肉瘤及Walker癌等则无抑制作用.给小鼠腹腔注射AC-875的急性LD_(50)为170毫克/公斤,亚急性LD_(50)为61毫克/公斤.给大白鼠腹腔注射AC-875的意性及亚急性LD_(50)分别为122毫克/公斤及18毫克/公斤.给家兔静脉注射8毫克/公斤AC-875时,心电图无明显变化.静脉注射AC-875 1毫克/公斤、2.5毫克/公斤或皮下注射5毫克/公斤,对狗的肝、肾功能、尿常规、红血细胞、血红蛋白及体重均无明显影响,但2.5和5毫克/公斤组,狗的白细胞有下降现象.     

长春花生物碱部分之一 AC-875的抗肿瘤作用及毒性

木文对长春花(Catharanthus roseus Linn.G.Don)中分离提出的生物碱AC-875进行了毒性及抗癌作用的实验研究.试验结果表明AC-875在20-42毫克/公斤时,对小鼠Ehrlich腹水癌及腹水型肝癌均有明显的抑制作用.当剂量为10毫克/公斤时,对大鼠腹水型吉田肉瘤也有较好的疗效.在实体瘤的治疗中,注射35毫克/公斤,对小鼠S-180仅有轻度抑制作用,且不太稳定.对小鼠网织细胞瘤、Ehrlich腹水癌实体瘤、大鼠Jensen肉瘤及Walker癌等则无抑制作用.给小鼠腹腔注射AC-875的急性LD₅₀为170毫克/公斤,亚急性LD₅₀为61毫克/公斤.给大白鼠腹腔注射AC-875的意性及亚急性LD₅₀分别为122毫克/公斤及18毫克/公斤.给家兔静脉注射8毫克/公斤AC-875时,心电图无明显变化.静脉注射AC-875 1毫克/公斤、2.5毫克/公斤或皮下注射5毫克/公斤,对狗的肝、肾功能、尿常规、红血细胞、血红蛋白及体重均无明显影响,但2.5和5毫克/公斤组,狗的白细胞有下降现象.     

用伊文思蓝法观察呋喃丙胺对小白鼠胃的刺激作用及拮抗药的探讨

本文介绍用伊文思蓝法观察呋喃丙胺对小白鼠胃的刺激作用。动物于口服药物后即由尾静脉注入1％伊文思蓝,并于2小时后剖杀取胃,根据胃底浆膜面的蓝色色素沉着情况,评价药物对胃的刺激作用。试验证明,小白鼠一次口服呋喃丙胺或二甲苯后,用伊文思蓝法观察药物对胃的刺激作用与组织病理学的观察结果相仿。这种方法具有操作简便、快速、灵敏和重现性高等优点。在拮抗试验中,发现扑尔敏、异丙嗪、苯海拉明和氯丙嗪具有较强的拮抗呋喃丙胺对鼠胃的刺激作用,抗炎类药物次之,而阿托品则甚差。用伊文思蓝法观察的结果表明,小白鼠每天口服呋喃丙胺500 mg/kg,连续10天时,药物对鼠胃的刺激作用逐渐减轻,至给药10天后,胃的刺激反应仅及第1次给药时的1/3。若在疗程的第1～3天,每天于口服呋喃丙胺前1小时先服扑尔敏,则呋喃丙胺对鼠胃的刺激作用,仅在给药的第三天较明显,但轻于单服呋喃丙胺3天组。用肉眼或组织病理学方法观察胃肠病变的结果,与伊文思蓝法的基本一致。扑尔敏不影响呋喃丙胺的抗血吸虫作用。     

用伊文思蓝法观察呋喃丙胺对小白鼠胃的刺激作用及拮抗药的探讨

本文介绍用伊文思蓝法观察呋喃丙胺对小白鼠胃的刺激作用。动物于口服药物后即由尾静脉注入1%伊文思蓝,并于2小时后剖杀取胃,根据胃底浆膜面的蓝色色素沉着情况,评价药物对胃的刺激作用。试验证明,小白鼠一次口服呋喃丙胺或二甲苯后,用伊文思蓝法观察药物对胃的刺激作用与组织病理学的观察结果相仿。这种方法具有操作简便、快速、灵敏和重现性高等优点。在拮抗试验中,发现扑尔敏、异丙嗪、苯海拉明和氯丙嗪具有较强的拮抗呋喃丙胺对鼠胃的刺激作用,抗炎类药物次之,而阿托品则甚差。用伊文思蓝法观察的结果表明,小白鼠每天口服呋喃丙胺500 mg/kg,连续10天时,药物对鼠胃的刺激作用逐渐减轻,至给药10天后,胃的刺激反应仅及第1次给药时的1/3。若在疗程的第1～3天,每天于口服呋喃丙胺前1小时先服扑尔敏,则呋喃丙胺对鼠胃的刺激作用,仅在给药的第三天较明显,但轻于单服呋喃丙胺3天组。用肉眼或组织病理学方法观察胃肠病变的结果,与伊文思蓝法的基本一致。扑尔敏不影响呋喃丙胺的抗血吸虫作用。     

先锋霉素Ⅱ—先锋霉素Ⅳ疗法治疗儿童葡萄球菌性骨髓炎

必须假定儿童急性骨髓炎是由产生青霉素酶的葡萄球菌引起,直至确诊。开始治疗时应给抗青霉素酶的青霉素,或先锋霉素。为使抗菌素进入骨内失去血管的坏死区域,需要提高血内抗菌素的浓度。因此一般需胃肠道外给抗菌素而住院4—6周。作者治疗14名急性金黄色葡萄球菌性(血浆凝固酶阳性)骨髓炎患儿。入院开始给静注或肌注先锋霉素Ⅱ。前7例患儿是100毫克/公斤/天,后7例是200毫克/公斤/天,分6次注射。仅1例在入院当天切开引流。一旦局部或用身炎症征象消失,即     

抗肿瘤药物的研究 Ⅷ.几种药物对Sb-71毒性及疗效的影响

1.皮下注射二巯基丁二酸钠500毫克/公斤,BAL-glucoside 1167毫克/公斤,BAL30毫克/公斤或半胱氨酸1000毫克/公斤,对接受中毒剂量Sb-71的小鼠均有明显的保护作用,使小鼠不发生死亡或减少死亡。2.二巯基丁二酸钠1500毫克/公斤,BAL-glucoside 2000毫克/公斤,BAL 40毫克/公斤或半胱氨酸1000毫克/公斤可分别将Sb-71的急性LD₅₀剂量由40毫克/公斤提高至232,76,68和87毫克/公斤。3.二巯基丁二酸钠,BAL-glucoside和BAL也可对抗Sb-71对Ehrlich腹水瘤的抑制作用;前二者在Sb-71剂量增加时,疗效又可出现。半胱氨酸在500毫克/公斤时可以减少Sb-71的毒性,但对其疗效则无明显影响。     

治疗高血压药物的研究 ⅩⅢ.野菊花成分HC-1的实验治疗及毒性

野菊花降压有效。本文实验用热醇提取出有效成分HC-1,并研究其疗效及毒性。麻醉猫小肠注射50—100毫克/公斤,2小时内的降压面积百分比为-19至-22%。正常血压狗4只,分别灌服50,100,130及150毫克/公斤,舒张压分别下降0,24,8及36毫米汞柱,作用缓慢,维持2小时以上。慢性肾型高血压狗3只,前2周每日灌胃100毫克/公斤,第3周每日灌胃200毫克/公斤。其中2狗血压显著降低。这3狗每周作心电图、血清磺溴酞钠存留率及全血非蛋白氮含量的测定,未见到严重毒性反应。另1只正常狗每日服300毫克/公斤,连续3周,除有时呕吐外,亦无其他严重毒性反应。HC-1产量较高,毒性不大,作用缓和,对麻醉与不麻醉动物有一定降压效果,可以推荐临床试用。     

应用呋喃唑酮治疗伤寒的体会(附89例报告)

治疗方法 1、呋喃唑酮,成人每日400—600毫克,儿童5—10毫克/公斤/日,分4次口服。热退后剂量减半,续用5—7天。佐以甲氧苄氨嘧啶(TMP),成人每日200—400毫克,儿童按5—10毫克/公斤/日,分2次口服。 2、注意一般性治疗,有高熟、毒血症严重者,预输液;有并发症者作相应治疗。资料分析     

硝基呋喃类抗血吸虫药物的药理研究

六十年代初期,雷兴翰等在抗血吸虫药物的合成研究中,首先发现呋喃丙胺[β-(5-硝基-2-呋哺)丙烯酰异丙胺,F30066,Furapromidum,Ⅰ]具有抗日本血吸虫童虫和成虫的作用。这一发现不仅填补了治疗日本血吸虫病的口服非锑剂的空白,而且亦为抗血吸虫药物的合成     

胚胎素对D—氨基半乳糖所致大白鼠急性肝衰竭的保护作用观察

<正> D-氨基半乳糖所致大白鼠急性肝衰竭动物模型,近年来受到国内外有关学者的关注。尤其它急性肝衰竭类似人的肝昏迷;急性肝细胞坏死形态类似病毒性肝炎的肝细胞坏死形态,故受到肝病研究者们的重视。该模型以腹腔内一次注射的方法造成急性肝损坏,所需剂量可因动物机体机能状态及实验目的的不同而有差异。剂量超过100毫克/公斤体重即可迅速造成肝损坏,损伤随剂量递增而加剧。500毫克/公斤常引起单个肝细胞坏死或灶性坏死;1000毫克/公斤以上时,常引起广泛性肝坏死,48小时病变到达高峰,坏死更     

持续性非卧床性腹膜透析时托普霉素的动力学

方法:患者应用持续性非卧床性腹膜透析至少一月,检测前4周无腹膜炎发生,亦无因其他原因而使用抗生素。患者需无氨基糖苷类抗生素过敏史、耳毒性反应或严重心血管、肝、血液系统的疾病。将患者分为二组。Ⅰ组(六例)应用托普霉素1.5毫克/公斤,稀释于等渗盐水中静脉注射30分钟以上。Ⅱ组(六例)应用托普霉素1.5毫克/公斤,稀释于2升透析液中注入腹腔内保留4小时。用药前及用药后0.08、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、5、6、8、12、24、36、48、72小时抽取血标本检验。透析液及