头孢氨噻肟的抗菌活性及其药理与临床评价

<正> 头孢氨噻肟(cefotaxime)系新的第三代半合成广谱头孢菌素,可静注或肌注给药,对革兰氏阳性及阴性需氧菌和厌氧菌均有抗菌活性,尤其是抗革兰氏阴性菌活性明显优于第一、二代头孢菌素。 抗菌活性 头孢氨噻肟在体外有广谱抗菌活性,对肺炎链球菌和化脓性链球菌的作用与青霉素G相似;那些对青霉素和多数抗菌药物耐药的肺炎链球菌对本品同样敏感。本品与其他第三代头孢菌素(如头孢氧哌羟苯唑)相比,对金黄色葡萄球菌的疗效相似,对链球菌的疗效则较优。对所有革兰氏阴性菌比羟羧氧酰胺菌素有效。     

头孢噻肟(氨噻肟头孢菌素)

【化学名】 7-β[2-(2-氨基噻唑)-4-(2)-2-甲氧亚氨乙酰氨基]-3-乙酰氧甲基-头孢-3-烯-4-羧酸钠【结构式】【作用特点】本品系一新的第三代头孢菌素,具有广谱抗菌活性。体外抗菌试验表明,本品对肺炎链球菌和化脓性链球菌的作用与青霉素G相似。对流感嗜酸杆菌、吲哚阳性变性杆菌、沙雷氏菌、嗜柠檬酸盐菌、大肠杆菌、类杆菌属以及对其它头孢菌素不敏感的绿脓杆菌均显示抗菌活性,且优于羧苄青霉素和磺苄青霉素。     

氧哌羟苯唑头孢菌素体外抗菌活性测定

氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazone)为一第三代头孢菌素,对革蓝氏阴性菌,包括绿脓杆菌和脆弱拟杆菌有较强的抗菌作用,对革蓝氏阳性球菌也有一定活性。我国上海第三制药厂和太原制药厂已试制成功。本文主要报道本晶的体外抗菌活性测定以及本品对酶稳定性的测定。 从体外抗菌活性测定证实,无论是产酶或不产酶的金黄色葡萄球菌对本品均甚敏感,其MIC_(50)和MIC_(90)分别为2和4μg/ml。对产酶金葡菌的作用明显强于氧哌嗪青霉素。肺炎球菌、溶血性链球菌和草绿色链球菌对本品也很敏感,MIC_(90)为0.5～1μg/ml,MIC_(50)为≤0.06～0.25μg/ml。肠球菌对本品耐药。     

氨噻三嗪头孢菌素:抗菌活性、药理及应用

氨噻三嗪头孢菌素是一种新的第三代半合成头孢菌素.具有半衰期长及对耐多种药物的革蓝氏阴性杆菌有作用等优点.抗菌活性氨噻三嗪头孢菌素具广谱抗菌活性,体外试验的敏感菌包括革蓝氏阳性及阴性需氧和某些厌氧菌.不论是青霉素敏感或耐药的金葡菌对此药均敏感(MIC_(90)s3～7mg/L),但对二甲氧苯青霉素和苯唑青霉素耐药株的活性很低.该药对肺炎和化脓性链球菌的抗菌活性与苄青霉素相似,对其他链球菌(无     

新头孢菌素及有关药物

近年来新头孢菌素及有关药物有较多发展,它们对肠杆菌科具有强抗菌活性,对绿脓杆菌也有一定活性。氨噻头孢菌素(Cefotaxime,HR756)首被发现,并用作评价其他药物的标准.本品抗菌谱广,除对肠杆菌科的全部菌种、嗜血杆菌和奈瑟氏菌具有强抗菌活性外,尚对不动杆菌(Acinetobacter spp.)大多数绿脓杆菌和某些假单孢菌、大多数厌氧菌、葡萄球菌和链球菌具抗菌活性,但耐甲氧苯青霉素的葡萄球菌及粪链球菌     

新型头孢菌素M14659

头孢菌素M14659是一个有效的广谱头孢菌素。本品对假单胞菌具有极好的抗菌活性(MIC_(90) 0.20μg/ml)对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌有很好的抗菌活性(临床分离菌的MIC_(90)为6.25μg/ml),本品对肠杆菌的体外抗菌活性与典型的氨基噻唑头孢菌素     

羟羧氧酰胺菌素二钠

羟羧氧酰胺菌素二钠(Moxam——Lilly)为一种新的半合成β-内酰胺类抗生素,现已生产注射剂以治疗各种敏感菌株感染。Moxam具有头孢菌素结构,其中氧原子替换硫原子,及内酰胺环有一个a-甲氧基。体外抗菌活性——Moxam对革兰氏阳性球菌的抗菌活性较头孢菌素Ⅰ、Ⅴ、Ⅵ及耐青霉素酶青霉素等为低。对B组链球菌的抗菌活性有限。对单核细胞增多性李司忒氏     

β-内酰胺类抗生素的体外抗菌作用

本文报道17种β-内酰胺类抗生素对临床分离的424株革蓝氏阳性和阴性菌的体外抗菌作用.第一代头孢菌素和亚氨甲基thienamycin对多数革蓝氏阳性菌有强大抗菌作用,但对肺炎链球菌、化脓性链球菌和草绿色链球菌的活性并不优于青霉素类抗生素.肠球菌对头孢菌素类抗生素皆耐药,对亚氨甲基thienamycin比较敏感,半数菌株对脲基青霉素敏感.第三代头孢菌素和3种非典型β-内酰胺类抗生素对肠杆菌科细菌有极强抗菌活性,明显优于5种青霉素类抗生素和庆大霉素.流感杆菌对本实验采用的所有抗生素均敏感.硝酸盐阴性杆菌比较耐药,仅亚氨甲基thienamycin、Ceftazidime、头孢噻肟、头孢三嗪和哌拉西林对某些菌株有抗菌作用.多形模仿菌对5种青霉素类抗生素、第二代、第三代头孢菌素类抗生素(除头孢哌酮外)和亚氨甲基thienamycin敏感者约占半数.Ceftazidime对绿脓杆菌的作用最强,次为头孢哌酮和哌拉西林,再次为味苄青霉素、阿洛西林、Aztreonam、亚氨甲基thienamycin和头孢三嗪.除头孢哌酮外,第三代头孢菌素类抗生素和亚氨甲基thienamycin对产碱杆菌有较强活性.     

6’-丙基壮观霉素的体外抗菌活性

6′-丙基壮观霉素(U-63366F)是一种有广谱抗菌活性的壮观霉素类似物。本文报道用琼脂或肉汤稀释法测定临床分离菌411株的体外抗菌活性。结果表明,6′-丙基壮观霉素对大多数需氧菌和厌氧菌的抗菌活性比壮观霉素(SP)强,其中对阳性需氧菌,尤其是葡萄球菌属和链球菌属的活性,本品比SP强8～32倍,本品对产生β-内酰胺酶或耐甲氧西林或耐青霉素的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和肺炎球菌均有良好的抗菌活性。本品对阴性菌的活性与SP相似,一般有交叉耐药,但对流感杆菌、摩根氏菌,脑膜炎球菌     

新广谱头孢菌素—R_013-9904和GR20263同其他β-内酰胺抗生素的体外活性比较

R_013-9904(R_0)和GR20263(GR)为二种新的注射用头孢菌素,本文作者以琼脂平板双倍稀释法比较了这二种新头孢菌素和其他β-内酰胺抗生素〔噻吩甲氧头孢菌素(Cefoxitin)、头孢菌素Ⅰ(Cephalothin)、呋肟头孢菌素(Cefuroxime),羧苄青霉素、氨苄青霉素〕的体外抗菌活性。 R_0和GR对肠杆菌科具强大抗菌活性,二者相比,前者活性更强,其MIC_(90)分别为     

氨噻羧单胺菌素的体外抗菌活性测定

氨噻羧单胺菌素为一个新合成的单环β-内酰胺抗生素。本实验对作用于447株需氧菌和47株厌氧菌的体外抗菌活性进行了测定,并与其他6种抗生素进行了比较。金黄色葡萄球菌,肺炎球菌和各种链球菌对本品耐药,但这些细菌除粪链球菌对头孢菌素耐药外,对氨噻肟头孢菌素、噻甲羧肟头孢菌素、氧哌羟苯唑头孢菌素、呋肟头孢菌素、氧哌嗪青霉素和庆大霉素皆敏感。氨噻羧单胺菌素对革蓝氏阴性杆菌具有强大抗菌作用,对肠杆菌科的各种细菌、气单胞菌和流感杆菌的MIC50为≤0.06～0.5μg/ml,其作用与氨噻肟头孢菌素和噻甲羧肟头孢菌素相仿或略优,显然较氧哌羟苯唑头孢菌素、呋     

青霉素治疗酿脓链球菌咽部感染失效的缘由

青霉素V由于具有良好的耐受性、副作用少和体外抗酿脓链球菌活性高,长期以来被认为是治疗链球菌性扁桃体炎的选择药物.但是,对于酿脓链球菌感染的治疗失效已普遍公认.对链球菌性咽扁桃体炎疗效研究的meta-分析表明,这种细菌学上的治疗失效率从1953～1993年仍保持在12%左右.该失效率的范围大,从2%到38%.没有证据表明对酿脓链球菌的最低抑菌浓度(MIC)在不断变化.令人担心的是酿脓链球菌会像肺炎链球菌一样产生对青霉素的耐药性.     

环丙沙星注射液的药效与临床应用

环丙沙星是一种新型氟代喹诺酮衍生物,与其他喹诺酮类相比,有较强的抗菌活性和较广的抗菌谱。经体内抗菌作用与体外敏感实验证明,本品明显优于氨苄青霉素、头孢唑林、庆大霉素及苯唑青霉素。环丙沙星对肠杆菌科抗菌作用更强,对绿脓肝菌、革兰氏阳性球菌作用比其他氟喹诺酮类强,对流感杆菌、淋球菌有很强的活性。且与青霉素类、头孢菌素类及氨基糖苷类抗生素无交叉耐药作用。具有抗菌范围广,抗菌活力     

注射用头孢拉定与血尿

头孢拉定，又称先锋六号、头孢菌素Ⅵ、先锋霉素Ⅵ、头孢环已烯等，为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。     

唑啉头孢菌素钠盐

【作用特点】动物试验证明本品抗菌谱基本与头孢菌素Ⅱ相同,对多种革兰氏阳性细菌(包括耐青霉素G金葡菌)和革兰氏阴性细菌均有迅速而强烈的杀菌作用。但它对金葡菌、肺炎球菌,溶血性链球菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌等     

抗菌药物在急性咽炎中的合理应用

在采用抗菌药物治疗急性咽炎前，进行微生物测试可防止抗菌药物滥用。如必须使用抗菌药物，应首选青霉素或阿莫西林，对青霉素非高敏患者可考虑使用头孢菌素类药物，青霉素高敏患者可考虑使用大环内酯类抗菌药物。抗菌药物治疗急性咽炎的最佳治疗期限是10 d。     

新型氟喹诺酮类抗菌药gemifloxacin

本品与其它喹诺酮类抗菌药相比,其抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（ＭＲＳＡ）和其它呼吸道致病菌如流感杆菌,卡他摩拉克菌及肺炎链球菌等的作用要强很多。本品不仅有望成为一日１次的呼吸道感染治疗药物,而且在对抗泌尿道致病菌包括大肠杆菌和变形杆菌等方面均有较高的疗效。此外,在药动学与毒理学方面,亦优于环丙沙星。体外试验中,本品不受肺炎球菌菌株中耐β－内酰胺或大环内酯类菌株的影响;对耐青霉素与红霉素的肺炎链球菌的抗菌活性是环丙沙星的１６～６４倍以上。与ｇａｔｉｆｉｏｘａｃｉｎ,格帕沙星（ｇｒｅｐａｆｌｏｘａｃｉ…     

地红霉素和青霉素治疗链球菌咽炎的疗效比较

青霉素是治疗A型β-溶血链球菌咽炎的首选药物，而红霉素是一种替代药物，虽然安全有效但有一些缺点。而地红霉素（dirithromycin）为新型大环内酯类抗生素，在体外具有抗化脓性链球菌的作用。作者采用随机、双盲、青霉素对照研究比较了其治疗链球菌咽炎的疗效。本品组121例病人，上日三次500mg，治疗10天；青霉素对照组136例病人，一日4次250mg，治疗10天。治疗3～5天后，本品组临床治愈率为78．5％（95／121例），改善率为18．2％（22／121例），总有效率为96．7％（117／121例）；青霉素对照组的治愈率、改善率和总有效率分别为：74．3…     

强生公司在美国提交新型头孢类抗生素药物申请

强生公司（J＆J）向美国FDA递交了其在研的、由巴塞利亚制药公司（Basilea Pharmaceutica）转让的头孢菌素ceftobi-prole的新药申请，用于治疗成人并发皮肤及皮肤下组织感染。该适应证（包括糖尿病足感染）正在快速审批中。本品是第一个对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）有效的新型广谱头孢菌素类抗生素，它对革兰阳性和阴性菌，以及耐青霉素的肺炎链球菌都有抗菌活性。     

每日一次使用的口服头孢菌素Cefixime

Cefixime是第一种口服第三代头孢菌素,现应用于临床。本品的主要优点是:每日一次口服即可治疗大多数感染。已证实本品可治疗中耳炎、急性支气管炎和慢性支气管炎、咽炎和扁桃体炎发作以及无并发症的尿道感染。