茵陈有效成分6,7-二甲氧基香豆素在白鼠体内主要代谢产物的研究

目的研究茵陈有效成分6,7-二甲氧基香豆素在白鼠体内主要代谢产物,寻求机体对此类药物的转化规律.方法取健康雄性wistar白鼠,收集空白血样,空白尿样,空白粪样,用导管收集空白胆汁之后,灌胃给予茵陈有效成分6,7-二甲氧基香豆素1%吐温溶液,采集0～3 h内血样,0～10 h尿样、粪样和胆汁样品,进行HPLC分析测定.结果经对动物服药前后的血样、尿样及胆汁进行色谱分析,发现两个主要代谢产物M1和M2,代谢物M1和M2的含量占生物样品中代谢物总量的80%以上,且代谢物M1和M2化学结构很相似.结论茵陈有效成分6,7-二甲氧基香豆素在体内的代谢产物主要以Ⅱ相代谢产物(硫酸酯结合物)形式存在.且代谢产物M1和M2为同分异构体.     

茵陈中6,7-二甲氧基香豆素在MDCK模型中的吸收机制研究

目的：基于马丁达比犬的肾近曲小管上皮( MDCK)细胞模型研究茵陈中6,7-二甲氧基香豆素的吸收机制。方法考察时间、药物浓度(12.5、25、50、100、200μmol/L)、温度(4、37℃)和抑制剂(碘乙酰胺、维拉帕米、MK571)对6,7-二甲氧基香豆素吸收和转运的影响。采用高效液相色谱法(HPLC)检测6,7-二甲氧基香豆素的浓度,计算出表观渗透系数(Papp),并分析其吸收机制。结果根据Papp得出6,7-二甲氧基香豆素在MDCK细胞模型上的转运量呈时间和浓度依赖性且不同浓度下的Papp(B-A)/Papp (A-B)≈1,4、37℃和加入抑制剂碘乙酰胺后,6,7-二甲氧基香豆素的吸收Papp (A-B)之间差异无统计学意义,37℃和加入外排蛋白抑制剂维拉帕米、MK571后,6,7-二甲氧基香豆素的外排Papp(B-A)之间差异无统计学意义。结论6,7-二甲氧基香豆素在MDCK细胞模型上表现为浓度依赖的单纯扩散。     

超高效液相色谱-质谱联用分析波尔定在大鼠体内的代谢产物

目的分析鉴定波尔定在大鼠体内的主要代谢产物与代谢途径。方法收集波尔定灌胃后大鼠的血浆、尿液、粪便和胆汁,采用超高效液相色谱-质谱联用分离鉴定其主要代谢产物。结果在大鼠血浆、尿液、粪便和胆汁中共检测到5个代谢产物,为波尔定葡萄糖醛酸和硫酸结合物。结论波尔定在大鼠体内代谢途径主要是Ⅱ相结合代谢,生成葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物。     

大鼠灌胃灯盏花素后血浆、胆汁、尿液以及粪便中代谢产物的鉴定

目的对大鼠灌胃灯盏花素后收集的血浆、胆汁、尿液以及粪便中存在的灯盏乙素的代谢产物进行鉴定。方法通过使用HPLC结合光电二极管阵列检测器(DAD),采用梯度洗脱的方法,对比分析给药组大鼠和空白组大鼠的血浆、胆汁、尿液以及粪便样品,并且在相同的液相色谱条件下与对照品的保留时间和紫外吸收特征进行对照来鉴定主要代谢产物。结果从大鼠ig 20、200 mg/kg灯盏花素的血浆中鉴定了代谢产物野黄芩素-6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(scutellarein-6-O-β-D-glucuronide,M5);从大鼠ig 20、200 mg/kg灯盏花素的胆汁中鉴定了代谢产物野黄芩素-6,7-O-β-D-二葡萄糖醛酸苷(scutellarein-6,7-di-O-β-D-glucuronide,M1)、6-O-甲基-灯盏乙素(6-O-methyl-scutellarin,M3)、野黄芩素-6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(scutellarein-6-O-β-D-glucuronide,M5)和灯盏乙素(黄芩素苷,scutellarin,M7),从大鼠ig 20 mg/kg灯盏花素的尿液中鉴定了代谢产物野黄芩素-6,7-O-β-D-二葡萄糖醛酸苷(scutellarein-6,7-di-O-β-D-glucuronide,M1),从大鼠ig 200 mg/kg灯盏花素的尿液中鉴定了代谢产物野黄芩素-6,7-O-β-D-二葡萄糖醛酸苷(scutellarein-6,7-di-O-β-D-glucuronide,M1)、野黄芩素(scutellarein,M2)和灯盏乙素(scutellarin,M7);从大鼠ig 200 mg/kg灯盏花素的粪便中鉴定了代谢产物野黄芩素(scutellarein,M2)。结论灯盏乙素在大鼠体内发生了广泛的代谢,并且主要以其代谢产物的形式存在;灯盏乙素在大鼠体内产生的代谢产物主要通过尿液和胆汁排泄。     

咖啡酸在大鼠体内两个葡萄糖醛酸结合物的分离与鉴定

目的 研究咖啡酸在大鼠体内的代谢,并对咖啡酸在大鼠尿中两个葡萄糖醛酸结合物进行分离及结构鉴定。 方法大鼠按 100 mg/kg ig 给予咖啡酸后收集尿样,以 LC-MS/MS 方法分析追踪代谢产物,采用大孔树脂、ODS 开放柱、Sephadex LH-20 和制备型高效液相色谱分离代谢产物。 结果 给药后尿样中检测到4种二相代谢产物,分别为2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物和2个咖啡酸硫酸结合物。 结论 咖啡酸在大鼠体内广泛代谢,首次采用分离方法获得2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物,并对其结构进行了鉴定。     

粉防己碱及5-溴粉防己碱在大鼠体内的代谢产物分析

目的研究粉防己碱(Tet)及5-溴粉防己碱(BrTet)在大鼠体内的代谢物。方法大鼠分别ivTet及BrTet(20mg/kg)后采集尿液、粪便、胆汁和肝脏,用电喷雾离子阱多级质谱法(LC/MSn)对Tet及BrTet在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果大鼠ivTet后,在体内可测到2个单去甲基、1个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物;大鼠iv BrTet后,在体内可测到3个单去甲基、2个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物,还测到脱溴代谢物(Tet)和进一步脱甲基代谢物,另外还测到4个相代谢物,分别是BrTet双去甲基硫酸结合物,单去甲基葡萄糖醛酸结合物,单羟化硫酸结合物和单羟化葡萄糖醛酸结合物。结论Tet和BrTet在大鼠体内广泛代谢,二者具有相似的代谢途径,其代谢物的结构有待于进一步分析后确证。     

滨蒿化学成分的研究

目的:研究滨蒿Artemisia scoparia Waldst.et kit.化学成分,阐明其药理作用物质基础.方法:薄层层析,硅胶反复柱层析,波谱分析技术和理化常数对照.结果:从80%乙醇提取物中分离并鉴定了9个化合物,分别为7-甲氧基香豆素(7-Methoxycoumarine,Ⅰ),Isosabandin(Ⅱ),6,7-二甲氧基香豆素(6,7-Dimethylesculetin,Ⅲ),6-羟基-7-甲氧基香豆素(7-Methylesculetin,Ⅳ),7-羟基-6-甲氧基香豆素(Scopoletin,Ⅴ),茵陈色原酮(Capillarisin,Ⅵ),绿原酸正丁酯(Chlorogenic acid butyl ester,Ⅶ),Isoscopoletin-β-D-glucopyranoside(Magnolioside,Ⅷ),β-谷甾醇(β-Sitosterol,Ⅸ).结论:化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ为首次从该植物中分得,化合物Ⅶ为首次从该属植物中分离得到.根据HMBC首次对Isosabandin(Ⅱ)和茵陈色原酮(Ⅵ)的碳谱数据进行了归属.     

新型四氢异喹啉类化合物的合成及其抗真菌和抗生育活性研究?

目的:设计合成新型四氢异喹啉类化合物,寻找具有抗真菌和抗生育双重作用的化合物,为研究具有抗真菌作用的避孕药物提供先导结构.方法:以3,4-二甲氧基苯乙胺为原料,经Pictet-Spengler 反应、碱中和、取代反应、HBr裂解反应制得目标化合物并进行体外抑菌实验和杀精实验. 结果:共合成14个目标化合物,它们是2-正辛烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(1)、2-正壬烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(2)、2-正癸烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(3)、2-正十二烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(4)、2-正十二烷基-6,7-二乙酰氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(5)、2-正戊烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(6)、2-正己烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(7)、2-正庚烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(8)、2-正辛烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(9)、2-正壬烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(10)、2-正癸烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(11)、2-正十二烷基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(12)、2-正十四烷基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(13)、2-十六烷基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(14),其中化合物5～14均未见文献报道.实验结果显示,所有目标化合物均有抗真菌活性, 6个目标化合物具有抗真菌和抗生育双重作用,其中化合物11、12的活性最强.结论:发现一类具有抗真菌和抗生育双重作用的新型四氢异喹啉类化合物,为研究开发具有抗真菌活性的避孕药提供了先导结构.     

10种苦竹属竹叶中香豆素类化合物的比较研究

采用高效液相色谱法,检测了10种苦竹属竹叶中东莨菪内酯、香豆素、补骨脂素、蛇床子素、东莨菪苷、花椒毒素、伞形酮、茴芹内酯、6,7-二甲氧基香豆素、欧前胡素、5,7-二甲氧基香豆素及茵芋苷等12种香豆素类化合物的含量,10种竹种包括苦竹、宜兴苦竹、川竹、斑苦竹、杭州苦竹、高舌苦竹、垂枝苦竹、衢县苦竹、丽水苦竹及实心苦竹。共检测出茵芋苷、东莨菪内酯、伞形酮、6,7-二甲氧基香豆素、香豆素和茴芹内酯6种香豆素类化合物,其含量在2.20~82.20 mg/kg之间,其中川竹叶东莨菪内酯含量最高。本研究为苦竹属竹叶中香豆素类化合物的开发利用提供了理论基础,为竹叶资源的化学利用及香豆素类化合物的研究提供参考。     

苏安心鼻吸贴体内代谢产物的研究

目的 对苏安心鼻吸贴在家兔体内的代谢产物进行研究.方法 采用气相-质谱联用(GC-MS)技术,对苏安心鼻吸贴体内外的化学成分进行鉴别和比较,确定体内可能产生的代谢产物.结果 体外药物成分含有肉桂酸苄酯、苯甲酸苄酯、冰片等:体内药物成分舍有2-羟基苯甲酸甲酯、冰片等.结论 冰片以原型药物形式入血产生疗效,肉桂酸苄酯、苯甲酸苄酯被转为2-羟基苯甲酸甲酯的代谢产物发挥作用.     

6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物的合成与活性筛选

目的 合成6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物及其抗肿瘤活性筛选.方法 以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了10个4位芳胺取代的6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物,利用酶联免疫吸附分析法(ELISA)PTK-101试剂盒并对化合物进行活性筛选.结果 合成的化合物经IR,1H-NMR,MS结构表征.初步的生物活性测试表明,这类化合物对表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶有明显的抑制活性.其苯环4‘位的取代基变化对活性具有显著影响.结论 6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物可能会在治疗肿瘤特别是非小细胞肺癌方面发挥更大.     

马蔺地下部分的化学成分

目的:研究鸢尾科鸢尾属植物马蔺(Iris lactea Pall.var.chinensis(Fisch.)koidz.)地下部分的化学成分.方法:采用70%乙醇提取,硅胶柱层析分离及重结晶等方法分离其化学成分,通过波谱及化学方法进行结构鉴定.结果:分离并鉴定了10个化合物,分别为:5-羟基-7-甲氧基黄酮(tectochrysin,Ⅰ)、5,2'-二羟基-6,7-亚甲二氧基二氢黄酮(5,2'-dihydroxy-6,7-methylenedioxyflavanone,Ⅱ)、5,7-二羟基-6,2'-二甲氧基异黄酮(5,7-dihydroxy-6,2'-dimethoxyisoflavone,Ⅲ)、4',5-二羟基-6,7-二甲氧基异黄酮(4',5-dihydroxy-6,7-dimethoxyisoflavone,Ⅳ)、4',5,7-三羟基-6-甲氧基异黄酮(tectorigenin)(4',5,7-trihydroxy-6-methoxyisoflavone,Ⅴ)、5,3'-二羟基2'-甲氧基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(5,3'-dihydroxy-2'-methoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone,Ⅵ)、5,2'-二羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(5,2'-dihydroxy-6,7-methylenedioxyisoflavone,Ⅶ)、irisoid D(Ⅷ)、irisoid A(Ⅸ)和十七烷酸(heptadecanoic acid,X).结论:这些化合物均为在该植物中首次分得,其中化合物Ⅵ为本属植物中首次发现.     

天然香豆素的分离方法

天然香豆素的是一类由5,6-苯并-α-吡喃酮衍生的有机化合物。根据ME Перель-соном提出的分类方法,天然香豆素可以分成以下几类: 1.香豆素(I)及其原位衍生物——通常为香豆素3,8位的氧基、烷氧基、烷基取代物。 2.呋喃香豆素——呋喃核同香豆素的6,7位(Ⅱ)或7.8位(Ⅲ)相缩合的化合物。     

蒙药小白蒿化学成分的研究

目的 研究小白蒿Artemisia frigida氯仿和醋酸乙酯提取物中的化学成分。方法 采用硅胶和LH-20柱色谱法进行分离,运用各种波谱法和标准品对照法鉴定分离得到的化合物。结果 鉴定了13个化合物,分别为槲皮素(Ⅰ)、木犀草素(Ⅱ)、5,7,3′-三羟基-4′-甲氧基黄酮(Ⅲ)、5,7,3′-三羟基6,4′-二甲氧基黄酮(Ⅳ)、5,3′-二羟基-6,7,4′-三甲氧基黄酮(Ⅴ)、5,3′-二羟基3,6,7,4′-四甲氧基黄酮(Ⅵ)、对甲基苯酚(Ⅶ)、7-羟基香豆素(Ⅷ)、7-甲氧基香豆素(Ⅸ)、咖啡酸(Ⅹ)、β-谷甾醇(Ⅺ)、6,7-二羟基香豆素(ⅩⅡ)、7-羟基-5,6-二甲氧基香豆素(ⅩⅢ)。结论 所有化合物均为首次从该植物中分得。     

兴安白头翁根茎的化学成分研究

目的 研究毛莨科兴安白头翁Pulsatilla dahurica根茎的化学成分.方法 采用硅胶和Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相制备色谱对兴安白头翁化学成分进行分离,通过理化性质和波谱方法鉴定其结构.结果 从兴安白头翁根茎中分离得到11个化合物,分别是常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅰ)、3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅱ)、ciwujianoside C3(Ⅲ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅳ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅴ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅵ)、6,7-二甲氧基香豆素(Ⅶ)、5,6,7-三甲氧基香豆素(Ⅷ)、4,7-二甲氧基-5-甲基香豆素(Ⅸ)、5,7-二甲氧基-6-羟基香豆素(Ⅹ)、(4S,5R)-4-羟基-5-羟甲基-呋喃-2-酮(Ⅺ).结论 以上化合物均为首次从该植物中分离得到.     

主成分分析对佛手最佳产地的探讨

[目的]分析不同产地佛手中生物活性成分分布规律,探索佛手最佳产地的优选方法,以确定最佳产地.[方法]采用三维高效液相色谱法,梯度洗脱,测定17批不同产地佛手中5种生物活性成分(柠檬油素、6,7-二甲氧基香豆素、橙皮苷、5-羟基-7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素、6-羟基-7-甲氧基香豆素)的含量,并对其进行主成分分析.[结果]所建模式合理,具有一定的可行性和可靠性,为探讨佛手最佳产地提供了一种新的方法.[结论]佛手最佳产地以广东肇庆为最佳.     

复方双黄连颗粒与黄芩颗粒剂中黄芩苷在大鼠胆汁中代谢的比较研究

目的:比较复方双黄连颗粒剂和黄芩单味药材提取物中黄芩苷在大鼠胆汁中代谢的差异.方法:运用高效液相色谱法和液质联用技术检测黄芩苷的代谢产物种类和数量,并初步确定其结构.结果:从给药后的大鼠胆汁中,发现了几个主要代谢产物并初步鉴定了其化学结构.黄芩颗粒剂和复方双黄连颗粒剂中黄芩苷经肝脏代谢后其主要的相同代谢物为5,6,7-三羟基黄酮-6-O-葡萄糖醛酸苷-7-O-葡萄糖醛酸苷,5,6,7-三羟基黄酮-6-O-硫酸酯-7-O-葡萄糖醛酸苷和5,7-二羟基-6-甲氧基黄酮-7-O-葡萄糖醛酸苷,胆汁中,黄芩单方代谢有原型黄芩苷和5,6,7-三羟基-6-O-葡萄糖醛酸苷,而复方双黄连颗粒剂则无.结论:黄芩颗粒剂与双黄连颗粒剂在黄芩苷的代谢产物存在明显差异,复方配伍促进了总黄芩素在胆汁中的排泄.     

昆布多糖硫酸酯化及其结构研究

目的:对昆布多糖进行硫酸酯化,并对产物的纯度与结构进行分析,为研究其生物活性奠定物质基础.方法:利用氯磺酸-吡啶法对昆布多糖进行硫酸酯化,并使用HPLC-ELSD法测定反应产物的纯度与分子量;采用硫酸钡比浊法测定昆布多糖硫酸酯中SO2-4的含量,并利用波谱法研究其结构.结果:昆布多糖硫酸酯的纯度为96%,其分子量为16315,SO2-4含量为41.30%;紫外、红外光谱分析结果均显示硫酸酯化多糖的光谱特征,13C-NMR谱显示多糖的2位羟基为SO2-4的主要取代位置.结论:利用氯磺酸-吡啶法对昆布多糖进行硫酸酯化,该方法所得产物的纯度和酯化率高.     

小多孢菌次级代谢产物的研究

目的:研究小多孢菌(Micropolysporasp.)次级代谢产物的化学成分。方法:应用多种色谱方法进行分离和纯化,并用NMR、IR和MS等方法解析其化学结构。结果:从小多孢菌次级代谢产物中分离到2个化合物,它们的结构分别被鉴定为:17-demethyl-lebrastatin(1)和4,6-二甲氧基-3-(3,5-二甲氧基苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-1-氢-茚-1-酮(2)。结论:化合物1是新化合物。     

常山胡柚皮的化学成分分离鉴定(英文)

目的:分析常山胡柚(Citrus changshan-huyou Y.B.Chang)皮的化学成分.方法:利用反复硅胶柱色谱分离和纯化,并通过波谱分析鉴定化合物结构.结果:分离并鉴定了10个化合物结构,分别为胡柚皮甲素(Ⅰ)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(Ⅱ)、3,4-二羟基苯甲酸(Ⅲ)、脂肪酸(Ⅳ)、甘油酯(Ⅴ)、6,7-二甲氧基香豆素(Ⅵ)、6',7'-二羟基香柠檬亭(Ⅶ)、胡萝卜苷A(Ⅷ)、胡萝卜苷B(Ⅸ)和胡柚三萜(Ⅹ).结论:胡柚皮甲索为新化合物;这10个化合物均为首次从该植物中分得.