两种抗疱疹新药

两种新的抗疱疹药物己在小鼠身上进行检测，并准备进行临床试验。这两种药是继70年代阿昔洛韦面世后首次出现的新一类药物，它们比阿昔洛韦更具潜力，或许有助于治疗对阿昔洛韦耐药的病毒性疾病。     

选择性抗艾滋病毒新药

1980年前逆转录病毒多半被看为实验室的珍品。当几种逆转录病毒证明与动物肿瘤(白血病、肉瘤)和动物中枢神经系统慢性退行性疾病有关时,人的类似疾病也推测与逆转录病毒有关。直到Gallo等才明确地证明了人类T细胞白血病病毒(HTLV-Ⅰ)和成人T细胞白血病(ATL)的因果关系,接着很快从毛细胞白血病人分离到第2种逆转录病毒HTLV-Ⅱ。1984年,证实人嗜T淋巴细胞病毒(HTLV-Ⅲ),是获得性免疫缺陷综合征     

欧洲刺柏的抗疱疹成分

欧洲刺柏(Juniperus communis)为药用植物,其果实嫩芽使用尤多,对炎症,如呼吸道、粘膜或皮肤感染尤为有效。作者根据能致上述疾病者多属DNA型病毒,乃选择疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)进行体外培养作为试验模型。HSV-1可导致人原发羊膜细胞破裂,即细胞致病效应(Cytopathogenic effect,CPE);如有某种物质加进组织培养物后,不发生CPE,则说明该物质有抑制病毒复制的功能。同时该物质的细胞毒性亦可由不加HSV-1的对照试验而观察之。有效成分的分离:将果实粉碎,加热异丙醇浸提两次,氯仿-异丙醇(1:l)浸提两次,氯仿一次,合并所有侵提物,用氯仿-水(2:1)分配两次,取氯仿层。蒸去大部     

抗溃疡剂

▲法莫替丁(Famotidine,商品名:Pepcid,药厂:Merck Sharp and Dohme)是一种组织胺H_2受体拮抗剂,其抑制胃酸分泌的能力与甲氰眯胍和甲硝呋胍类似。本品适用于活动性十二指溃疡的短期疗     

疱疹消搽剂的制备及临床应用

目的：制备疱疹消搽剂治疗颜面部单纯疱疹、生殖器单纯疱疹、带状疱疹，观察临床疗效和不良反应。方法：筛选了黄芩等中药制备成搽剂，与3％阿昔洛韦霜作对照临床观察。结果：治疗组有效率为94．9％，对照组有效率79．0％．疗效差异有显著性(P＜0.05)，治疗期间未见不良反应发生。结论：本制剂处方合理，制法简单，是治疗上述病毒感染性皮肤病安全、有效的制剂。     

选择性COX-2抑制剂的发展

非甾体类抗炎药物 (ＮＳＡＩＤｓ)的发展始于 1899年 ,德国拜耳公司通过水杨酸乙酰化发展的阿司匹林 ,成为ＮＳＡＩＤ的原型 ,阿司匹林的出现标志着现代抗炎治疗时代的开始 ,并在其后半个世纪中 ,它一直是抗炎治疗的主要药物。其后相继研究和上市了许多类型结构的ＮＳＡＩＤｓ。本世纪 5 0年代出现的吡唑啉酮类药物如保太松 ,其具有强抗炎和止痛作用 ,其对骨髓和其他系统有严重毒性。 60年代出现吲哚乙酸类药物消炎痛 ,具有强抗炎、止痛和解热作用 ,由于消炎痛对胃肠、肝和肾的严重不良反应 ,以及不适于老年人和有肝、肾和心血管并发症者 ,…     

选择性COX-2抑制剂的发展

非甾体类抗炎药物(NSAIDs)的发展始于1899年,德国拜耳公司通过水杨酸乙酰化发展的阿司匹林,成为NSAID的原型,阿司匹林的出现标志着现代抗炎治疗时代的开始,并在其后半个世纪中,它一直是抗炎治疗的主要药物.其后相继研究和上市了许多类型结构的NSAIDs.本世纪50年代出现的吡唑啉酮类药物如保太松,其具有强抗炎和止痛作用,其对骨髓和其他系统有严重毒性.60年代出现吲哚乙酸类药物消炎痛,具有强抗炎、止痛和解热作用, 由于消炎痛对胃肠、肝和肾的严重不良反应,以及不适于老年人和有肝、肾和心血管并发症者,现已被80年代上市的舒林酸和阿西美平替代.70年代有丙酸类药物如布洛芬;苯乙酸类药物如双氯芬酸钠;喜康类药物如炎痛喜康;邻氨基苯甲酸类药物依托劳那等.80年代上市产品还有萘普生等,90年代研究发展了选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂.当前,研究和发展选择性COX-2抑制剂,减少和消除对环氧化酶-1(COX-1)的抑制已成为当前抗炎治疗的新热点和新课题.     

选择性PARP-1抑制剂的研究进展

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP-ribose) polymerase,PARP]作为一种参与DNA修复的关键酶,已成为抗肿瘤药物开发的重要靶点。PARP抑制剂通过抑制DNA修复及协同致死作用可有效杀死肿瘤细胞,已被广泛应用于多种肿瘤的治疗。但大部分已被批准的PARP抑制剂因在抑制PARP-1的同时对PARP-2也有抑制作用而产生不良反应。因此,提高PARP-1抑制剂的选择性是解决这一问题的重要策略。本文综述已报道的选择性PARP-1抑制剂的研究进展,包括研究方法、构效关系、药理作用等。     

鞣质的抗疱疹活性及其作用机制

从丁香(Syxygium aromatica)的芽和牡丹(Paeonia suffruticosa)根中分别提纯得到抗疱疹化合物eugeniin和1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖(PGG)。为了进一步研究鞣质的结构和抗疱疹活性之间的关系,试验了38个同类化合物的活性。结果表明可水解鞣质的活性依赖于没食子酰和大羟基联二苯基的数目,而缩合鞣质的活性则依赖于缩合的程度。活性高的鞣质,细胞毒性也强。为了研究作用机制,试验了PGG与蛋白质、脂类、核酸和糖的结合情况,将这些成分与PGG在0.1mol/L醋酸缓冲液(pH5)中30℃培养20h,培养物的上清液用以同一缓冲液平衡的Sephadex G-100柱分离。就胰蛋白酶-PGG而言,检测到     

选择性碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的研究进展

碳酸酐酶(carbonic anhydrases,CAs)是一类广泛分布于生物体内的金属酶,催化生物体内二氧化碳和碳酸氢根离子的相互转化。CAⅨ在正常组织中几乎不表达而在许多实体瘤中过度表达,促进肿瘤细胞的存活及转移性扩散,因此被确定为肿瘤相关蛋白。自1992年CAⅨ的结构被确定以来,CAⅨ抑制剂发展为药物化学领域的研究热点之一,四大类经典的碳酸酐酶抑制剂(CAIs)以及一些新型选择性CAIs不断被发现,部分化合物进入了临床研究阶段。本文对近5年CAⅨ选择性抑制剂的研究进展进行综述。     

狭叶松果菊提取物可抗疱疹

药用植物狭叶松果菊(Echinacaeaugustifolia)的提取物对疱疹感染有很快的抑制和治疗作用。用90％的冷乙醇在开花期提取全草,此时植物所含水分为70％。植物与     

治疗HIV、感冒、疱疹的抗病毒剂

从柔枝槐Sophora subsprostrate的根提取得到的活性物质为抗病毒剂。提取物含生物碱-参碱、氧苦参碱或甲基野靛碱(methyl cytisine),类黄酮〔如槐定碱(sopho-radine),sophoranone,sophorachro-mene等〕和酚类物质(如反式咖啡酸二十二烷基酯)。可制成悬浮剂、胶囊、粉剂、片剂以及非     

新抗炎剂Nabumetone

Nabumetone[4-(6-甲氧基-2-萘基)-丁烷-2酮,BRL1477]为萘衍生物(Ⅰ),其抗炎作用比阿司匹林     

抗血管生成剂Aflibercept

异常的血管生成被认为是某些疾病,如癌症和湿性老年性黄斑变性（AMD）的病理基础,而抑制血管生成的最有效方法之一就是靶向阻断血管内皮生长因子（VEGF）信号通路,包括直接靶向VEGF、     

选择性COX-2抑制剂的安全性评估

概述选择性COX-2抑制剂的临床特点及其胃肠道、心血管和肾脏的安全性,分析药物产生非胃肠道不良反应的机制,为此类药物临床合理应用提供依据.     

选择性磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂的研究

磷酸二酯酶Ⅳ（PDE－4）主要分布于各类炎性细胞，能专一性水解环腺苷酸（cAMP),促进炎症的发展。PDE－4抑制剂通过选择性抑制PDE－4、使胞内cAMP水平升高，在抗炎和抗哮喘方面显示了广阔的应用前景。将PDE－4抑制剂分为儿茶酚醚类、苯甲酰胺类、喹唑啉二酮类、黄嘌呤类、苯并呋喃类等，分别综述其构效关系研究和临床开发应用。