聚乳酸及其共聚物在药物释放系统中的研究进展

生物可降解的聚乳酸及其共聚物被广泛用作药物载体,以控制释药速度,这是目前研究和应用的热点。本文综述聚乳酸及其共聚物在微粒给药系统、植入剂、膜剂等中的研究进展。     

注射型原位凝胶植入剂的研究进展

综述以聚乳酸，聚乳酸-乙醇酸共聚物（PLA/PLGA）、醋酸-异丁酸蔗糖酯（SAIB）、有机凝胶和PLA／PLGA与PEG的三嵌段共聚物为载体的注射型原位凝胶植入剂的研究进展，包括其特性、释药机制、制备和应用。这种新型给药系统已成为近年来非胃肠给药研究的热点之一。     

氟尿嘧啶3种原位形成植入体的体外释放度研究

目的:考察处方和制备工艺对氟尿嘧啶(5-FU)3种原位形成植入体释药速度的影响。方法:以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(mPEG-PLGA)为材料制备温敏性凝胶,以聚乙二醇/乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA-PEG-PLGA)为材料制备原位形成凝胶剂,原位形成微球分别以PLGA-PEG-PLGA、聚乳酸(PLA)、端羧基聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-C00H)为材料制备。采用UV法通过透析袋法测定体外释放度。结果:聚合物的浓度是影响原位植入体体外释放度的主要因素。除此外对于原位微球剂来说,N-甲基吡咯烷酮(NMP)和油相的比例也是影响体外释放度的重要因素之一。3种原位形成植入体主要通过扩散机制释药,其中温敏性凝胶的释药速度最快,原位微球剂与原位形成凝胶剂相比,突释减小,释药速度降低。结论:原位微球剂的控释效果最理想,值得进一步研究。     

天然药物聚乳酸或聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的研究进展

通过查阅相关文献,综述天然药物聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的特点、制备方法及给药途径,展望天然药物微球的发展前景.     

聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物及其微粒给药系统的研究进展

 综述可生物降解嵌段共聚物聚乙二醇-聚乳酸（PEG-PLA）及其微粒给药系统在药剂学中的研究与应用。该嵌段共聚物微球能提高蛋白、多肽的稳定性,有利于难溶性药物释放。纳米粒可降低网状内皮吞噬系统的识别与吞噬,改变药物体内分布及清除率,连接识别配体后脑靶向作用显著,具有温敏性和pH敏感性,增加难溶性药物溶解度,且生物相容性良好。PEG-PLA嵌段共聚物微粒给药系统将有广阔的发展和应用前景。     

青风藤总生物碱聚乳酸微球的制备

聚乳酸(PLA)及其共聚物具有良好的生物相容性和生物降解性,在人体内无积聚,最终可完全降解为二氧化碳和水.PLA微球可用于制备生物降解型缓释或定向给药体系[1,3],具有广泛的应用前景.     

利培酮生物可降解注射型植入剂的制备及体外释放特性的研究

目的:制备利培酮生物可降解注射型植入剂并考察其体外释放特性。方法:选用聚乳酸乙醇酸共聚物(PLGA)为载体和N-甲基吡咯烷酮(NMP)为溶剂,制备利培酮生物可降解注射型植入剂。考察制剂在30d内累积释药率、PLGA在降解过程中分子量的变化情况以及固体聚合物在降解过程表面孔径的变化情况。结果:所制制剂30d内释药曲线平稳,累积释药率为89.01%,前24h突释量较小,为13.8%。聚合物降解30d后分子量从43000减少到10000左右,表面孔径逐渐变大。结论:利培酮生物可降解注射型植入剂可在体外30d持续稳定释药。     

氟维司群PLA-block-mPEG微球在大鼠体内的药动学研究

分别以嵌段共聚物(聚乳酸-单甲氧基聚乙二醇,分子量比为40 000:2 000)和非嵌段共聚物(聚乳酸-聚羟乙酸,分子量均为40 000,摩尔比分别为75:25、50:50)作为载体材料,采用乳化-液中干燥法制备包载氟维司群的微球.大鼠单剂量(50 mg/kg)皮下注射3种氟维司群微球,采用LC-MS/MS法测定血药浓度,计算药动学参数.结果表明,使用嵌段共聚物制备的微球,药-时曲线较平稳,释放效果较好.     

生物可降解纳米药物转运系统研究进展

纳米药物载体有延长药物作用时间、增加疗效、降低毒副作用、缓控释给药等优点。而生物可降解高分子材料因其良好的生物利用度、载药能力和控释能力以及较低的毒性而被广泛用于纳米药物。本文综述了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、聚乳酸(PLA)、聚己内酯(PCL)高分子化合物制备纳米粒的合成和载药方法及应用。     

SPG膜乳化法制备槲皮素缓释微球的工艺优化与表征及体外释放研究

目的 以槲皮素作为模型药物,制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球,考察其粒径及其分布、形态、包封率、载药量和体外释药性质.方法 采用SPG膜乳化法制备微球,单因素法初步优化制备处方;粒径分析仪检测微球的粒径及其分布;光学显微镜观察微球形态;通过紫外分光光度法测定微球的包封率和载药量;利用直接释药法和超速离心法...     

聚乳酸类生物降解聚合物在控释制剂中的应用

聚乳酸及其与乙醇酸的共聚物是一种可生物降解的聚合物，它们具有某些独特的性能，适于制成多种缓释剂型，能持续地释药达数日或数月之久，本文论述这些聚合物的特性以及它们用作各类药物的长效，控释制剂的制备方法和应用前景。     

胰岛素制剂及其发展现状

胰岛素(insulin,INS)治疗糖尿病始于1921年,迄今仍为治疗胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)的首选药物,当非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)患者通过合理饮食与口服药物仍不能维持适宜的血糖水平时,INS亦作为最后的治疗选择。 INS主要为注射剂,目前也由单一的注射剂向非注射给药和可调式给药方向发展。现就近年来INS给药系统的进展作一简述。1 被动给药 INS以被动给药方式进入体内,药效随血药浓度的增加而加大至稳态,最后INS被消除而使药效降低或消失。按给药途径不同可分为注射、口服、经皮及粘膜给药。1.1 长效注射剂和植入剂 近年报道微球(囊)剂,纳米球(囊)剂以及植入剂(implantation)等缓释剂制作为INS注射给药,通常采用生物降解材料如聚乳酸(PLA)、羟基乙酸聚合物和它们的共聚物(PLGA)、聚3-羟基丁酸酯     

温敏在体凝胶给药系统的研究与应用

综述N-异丙基丙烯酰胺类聚合物、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、聚氧乙烯-聚乳酸羟基乙酸共聚物和多糖类衍生物等温敏聚合物的性质、特点、胶凝机制及在温敏在体凝胶给药系统中的应用进展。温敏在体凝胶作为一种智能水凝胶,可用作药物缓、控释和靶向输送的有效载体。     

罗替戈汀原位形成植入剂的处方研究

目的通过单因素考察优化处方,制备罗替戈汀原位形成植入剂。方法采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,以体外累积释放度为指标考察PLGA类型、PLGA相对分子质量、PLGA质量浓度和载药量对罗替戈汀原位形成植入剂的影响,优化最佳处方。结果罗替戈汀原位形成植入剂的最佳处方为:以PLGA 7525 5A为载体、N-甲基-2-吡咯烷酮为溶剂的PLGA质量浓度为25%、载药量为50%。制备的罗替戈汀原位形成植入剂体外释药30 d累积释放度达85%以上,具明显的缓释特征。结论罗替戈汀原位形成植入剂结合了缓释注射剂和植入剂的优点,体外具有良好的缓释效果。     

碱性成纤维细胞生长因子缓释微球的制备及其性质研究

目的 通过碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)缓释微球的制备研究,为bFGF的缓释制剂提供科学依据。方法 以聚乳酸-聚乙二醇共聚物为包裹材料,采用复乳包囊法制备bFGF-聚乳酸-聚乙二醇共聚物缓释微球,并对微球的形态学、粒径分布、载药量、包封率和体外释药等进行研究。结果 所制备的微球表面光滑圆整,球体均匀度好;微球平均粒径为1.543±0.070 μm,平均径距为1.273±0.08;载药量和包封率分别为0.0267％和65.32％;微球的体外释药过程较为稳定,两周释药率为59.98％。结论 bFGF缓释微球比bFGF有明显的缓释作用。     

可注射的PLGA植入剂体外成形方法及药物突释特性的研究

制备了氟尿嘧啶注射型植入剂,并采用HPLC法测定了体外成形过程中氟尿嘧啶及有机溶剂N,N-二甲基乙酰胺、乙酸甘油酯的释放量.结果表明,不同有机溶剂在注射型植入剂成形过程中的扩散速率不同.增大处方中聚乳酸-羟基乙酸共聚物的分子量和乙酸甘油酯的含量均可减小注射型植入剂中药物的突释量.     

缓释微球抗肿瘤研究进展

目的介绍聚乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球在抗肿瘤研究方面的进展。方法查阅国内外近年来的期刊。结果国外学者的研究热点是通过在聚乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球外包裹小分子、外加保护剂或黏附壳聚糖达到靶向肿瘤组织的作用,降低抗肿瘤药物对正常组织的毒副作用。国内学者将聚乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球技术应用于一些半衰期短但疗效明显的抗癌药物,通过包裹到微球中延长其抗肿瘤作用。结论以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为微球骨架材料,能提高药物疗效,降低抗肿瘤药物对正常组织的毒副作用,在体内达到缓释、长效的目的。     

蛋白质/多肽药物聚乳酸/乳酸-羟基乙酸共聚物微球研究进展

缓释微粒给药系统是蛋白质/多肽药物传输系统的一个重要研究方向，聚乳酸和乳酸-羟基乙酸共聚物是制备缓释微球最常用的载体材料。蛋白质/多肽药物聚乳酸/乳酸-羟基乙酸共聚物微球常用的制备方法包括溶剂萃取/挥发法(复乳法)、相分离法和喷雾干燥法。本文总结了微球制备中面临的难点如蛋白质/多肽药物稳定性、包封率、药物突释和药物吸附等问题，并综述了保持药物结构稳定性和生物活性、提高包封率、改善药物释放曲线等微球制备方法和进展。     

温度/pH双敏感嵌段共聚物胶束的体外性质研究

本文采用透析法制备了新型温度/pH双敏感聚组氨酸-聚乳酸羟基乙酸-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸-聚组氨酸(PHis-b-PLGA-b-PEG-b-PLGA-b-PHis)嵌段共聚物的空白胶束与阿霉素(DOX)载药胶束。采用荧光探针技术测定其临界胶束浓度(CMC);应用光透射法研究了聚合物胶束的温度和pH敏感性质;测定了阿霉素载药胶束的粒径、形态、包封率和载药量;并对阿霉素载药胶束的温度和pH响应释药行为进行了研究。结果表明,制备的嵌段共聚物的临界胶束浓度为7.5×10-3 g.L-1;随胶束溶液温度升高或pH降低,其透光率升高;载药胶束的包封率为(85.2±3.1)%,载药量为(10.4±4.5)%;载药胶束粒径为(91.1±15.8)nm,为类球形结构;与模拟生理条件下(37℃,pH 7.4)释药行为相比,升高温度(41℃)、降低pH(pH 7.0、pH 6.5、pH 5.0)和同时升温并降低pH(41℃,pH 5.0)后胶束释药行为明显加快,表明该胶束的释药行为具有温度和pH敏感性。研究结果可见,PHis-b-PLGA-b-PEG-b-PLGA-b-PHis共聚物胶束具有pH/温度双重响应性质,有望成为抗肿瘤...     

聚乳酸基生物降解性高分子材料在医用领域的研究进展

综述了国内外聚乳酸基生物降解材料的最新研究进展。简要分析了聚乳酸基共聚物和共混材料的合成方法及优缺点,简述了其研究、技术和应用成果情况。