2(RS)-D-葡萄糖-(1′,2′,3′,4′,5′-五羟基戊烷)噻唑烷-4(R)-羧酸与某些二价金属生成的配合物

合成了葡萄糖和半胱氨酸的缩合产物,即2(RS)-D-葡萄糖-(1′,2′,3′,4′,5′-五羟基戊烷)噻唑烷-4(R)-羧酸,并分别制备了与锌(Ⅱ)、铜(Ⅱ)、锰(Ⅱ)、钴(Ⅱ)和镍(Ⅱ)等人体必需微量元素形成的配合物。通过元素分析、摩尔电导、热重分析、红外及电子光谱等数据,探讨了上述配合物的的化学结构。     

5-(4-甲基苯氧甲基)-1,3,4-(口恶)二唑-2-硫酮及其配合物的合成和抑霉作用的研究

在碱性醇溶液中,用对甲苯氧乙酰肼和二硫化碳合成5-(4-甲基苯氧甲基)-1,3,4-(口恶)二唑-2-硫酮及其铜(Ⅰ)、锌(Ⅱ)、银(Ⅰ)、钴(Ⅱ)的配合物。对其配体及配合物进行了元素分析、红外光谱测定,并研究了部分化合物的抑霉活性。     

缩氨基硫脲衍生物与Cu~(2 )、Co~(2 )、Ni~(2 )配合物的制备、表征及抑菌活性

以N~4-苯基-5-硝基糠醛缩氨基硫脲和N~4-苯基糠醛缩氨基硫脲为配体设计合成了六种Cu~(2 )、Co~(2 )、Ni~(2 )的配合物,通过元素分析、红外光谱对其结构进行了表征,并对配合物的抑菌活性进行了测定,大部分配合物都显示出较强的抑菌活性,而Cu~(2 )配合物活性最强。     

2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮的全合成及表征

目的合成2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,经酰氯化、傅克（Friedel-Crafts）酰化、氯代反应制备2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮。结果产物结构经质谱（ESI-MS）、核磁共振氢谱和碳谱（1H-NMR、13C-NMR）进行了表征,反应总收率80%。结论本文首次全合成了新化合物2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮,工艺合理可行、简单实用。     

2-甲氧基乙胺为配体的铂(Ⅱ)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性

目的：研究以2-甲氧基乙胺为载体配基的铂(Ⅱ)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性。方法：以K2PtCl4为原料，经多步反应合成目标配合物[(CH3OCH2CH2NH2)2Pt(Ⅱ)X2](其中X为氯离子、2-甲氧基乙酸根，或X2=草酸根、丙二酸根、1，1-环丁烷二羧酸根、dl-樟脑酸根和d-樟脑酸根)。测试了w-1、w-2对HL-60人白血病细胞、BEL-7402人肝癌细胞的体外抗肿瘤活性；w3-w7对A549人肺癌细胞的体外抗肿瘤活性。结果与结论：目标配合物结构经元素分析、红外光谱、氢核磁共振谱和质谱确证。该系列配合物整体抗肿瘤活性效果一般，但是w-5的相对较好的活性结果暗示离去基团中插入醚键有助于提高铂(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性。     

水杨醛-N′-(2-呋喃硫羰基)腙及其过渡金属配合物抑菌活性的研究

本试验结果表明;水杨醛-N′-(2-呋喃硫羰基)腙及其过渡金属铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物对13种受试细菌具有程度不同的抑菌作用,铜(Ⅱ)配合物的抑菌作用最强。     

Fe(ClO4)3氧化合成聚乙撑二氧-三噻吩

分别以Fe(Cl O4)3、FeCl3、Fe2(SO4)3作为氧化剂,对3′,4′-乙撑二氧-2,2′∶5′,2″-三噻吩(TET)进行了化学氧化聚合,并研究了聚合条件对聚合物结构和电化学性能的影响。利用红外光谱、紫外光谱、X射线衍射对聚合物进行了表征,采用循环伏安、恒电流充放电等电化学方法研究了聚合物的电化学性能。结果表明:当TET与Fe(Cl O4)3的摩尔比为1∶4,反应温度为18℃,反应时间为12 h时,聚3′,4′-乙撑二氧-2,2′∶5′,2″-三噻吩(PTET)具有更好的共轭结构和电化学性能,导电率可达1.47 S/m,比电容可达133 F/g。     

一个锰(Ⅱ)配合物{[Mn2(dipic)2(bipy)2(H2O)]·2H2O}n的合成与晶体结构

目的 合成新的超氧化物歧化酶模拟物,并测定其结构.方法 由2,5-吡啶二甲酸(H2dipic)、2,2'-联吡啶(bipy)采用溶液法合成,利用X射线衍射对单晶产物进行表征.结果 得到一种新的吡啶二甲酸锰(Ⅱ)配合物,该锰配合物属三斜晶系P-1空间群,其中α=11.383 2(4)(A),b=12.031 5(2)(A...     

腺嘌呤3′,5′-环核苷酸(c-AMP)和鸟便嘌呤3′,5′-环核苷酸(c-GMP)合成方法的改进

腺嘌呤3′,5′-环核苷酸(c-AMP)(Ⅰ)在一系列重要的生理生化过程中起着第二信使的作用。近年来,更发现了 c-AMP 对冠心病、牛皮癣等疾病有一定临床治疗价值,鸟便嘌呤3′,5′-环核苷酸(c-GMP)(Ⅱ)的研究虽然比 c-AMP 少,但其在生理生化过程中的重要性,也越来越引起人们的重视,似乎是与 c-AMP 起着调节作用。c-AMP 的临床试用和 c-AMP、c-GMP 结构改造以加强其选择性的工作正在进行,因此,一个方便的合成 c-AMP和 c-GMP 的方法,是临床和基础研究的迫切需要。     

不对称钌(Ⅱ)配合物的合成及其与DNA作用方式研究

目的与方法合成一个新的钌(Ⅱ)多吡啶配合物[Ru(4,7-dmp)2(PYNI)](ClO4)2[4,7-dmp=4,7-二甲基-1,10-菲咯啉,PYNI=2-(2′-吡啶)萘基咪唑],用元素分析、电喷雾质谱、核磁共振谱对该配合物进行表征;用电子吸收光谱、荧光光谱、黏度测试和DNA熔点测定研究配合物与DNA的作用。结果与结论配合物[Ru(4,7-dmp)2(PYNI)](ClO4)2与DNA之间通过插入模式结合。     

钌(Ⅱ)配合物合成及其与DNA键合方式研究

目的与方法合成一个新的配体HPIA及其钌(Ⅱ)多吡啶配合物[Ru(bpy)2(HPIA)]ClO4(bpy=2,2′-联吡啶,HPIA=2-(2-羟基苯基)咪唑并[4,5-f]苊),用元素分析、电喷雾质谱、快原子轰击质谱、核磁共振谱表征配体及配合物;用电子吸收光谱和黏度测试研究配合物与DNA的作用方式。结果与结论配合物[Ru(bpy)2(HPIA)]ClO4与DNA之间通过插入作用结合。     

L-天门冬酰胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成、表征和抗癌活性

合成了L-天门冬酰胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物,用元素分析、热重-差热分析、氢核磁共振谱、红外光谱、电子光谱和摩尔电导对这三种化合物进行了表征,结果表明;配体及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物化学式分别为 K(C_(15)H_(13)N_2O_4)、Cu(C_(15)H_(14)N_2O_5)、Ni(C_(15)H_(14)N_2O_5),配体存在酮式与亚胺之间的互变,铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物中,配体是以酚羟基的氧、亚胺氮和羟盐中的氧进行配位的,另外还有一分子水参加配位,形成四配位的化合物。在小白鼠身上对上述三种化合物进行了抗EAC 活性试验,结果表明,铜(Ⅱ)配合物的抑癌率为20.6%,配体抑癌率为18.6%,而镍(Ⅱ)配合物有促癌作用。     

手性钌配合物Δ-[Ru(bpy)2IPBP]2+的合成及其细胞毒作用

目的采用Δ-[Ru(bpy)2(py)2][o,o′-dibenzoyltartrate].12H2O和3-醛基色酮为原料,制备手性钌多吡啶配合物Δ-[Ru(bpy)2IPBP]2 (Δ-1)(bpy=bipyridine,IPBP=2-(4-甲苯并吡喃-2-酮)咪唑[4,5-f][1,10]菲咯啉),并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法采用元素分析,电喷雾质谱(ESI-MS),核磁共振(NMR)等对目标化合物进行了表征,并采用MTT法初步研究了配合物Δ-1对人肝癌细胞Bel-7402,肺腺癌细胞HCT-8有明显的抑制作用。结果与结论目标化合物的元素分析、电喷雾质谱实验结果与理论值基本一致;当配合物浓度为50μg/mL时,配合物Δ-1对人肝癌细胞Bel-7402,肺腺癌细胞HCT-8有明显的抑制作用。     

用反应堆生产~(18)F-2-氟-2-去氧-D-葡萄糖

~(18)F-2-氟-2-去氧-D-葡萄糖(简称~(18)F-2FDG)是当前最重要的放射性药物之一。它与PET配合,可测定细胞的代谢功能,把脏器功能显像进一步推进到细胞代谢显像,对大脑和心脏,不论是从生理研究,还是从临床研究局部大脑葡萄糖代谢、诊断癫痫和早老性痴呆等疾病,具有其它方法所不具备的独到之处。甚至有人把揭开     

5,2′,4′-三羟基-6,7,5′-三甲氧基黄酮对肝癌HepG-2细胞增殖的抑制作用

[目的]观察5,2′,4′-三羟基-6,7,5′-三甲氧基黄酮对肝癌HepG-2细胞增殖的影响.[方法]采用MTT比色法观察5,2′,4′-三羟基-6,7,5′-三甲氧基黄酮对肝癌HepG-2细胞增殖的抑制作用;采用流式细胞仪检测5,2′,4′-三羟基-6,7,5′-三甲氧基黄酮对HepG-2细胞周期分布的影响,同时结合扫描电子显微镜观察HepG-2细胞的凋亡情况.[结果]5,2′,4′-三羟基-6,7,5′-三甲氧基黄酮可抑制肝癌HepG-2细胞的增殖,其作用呈时间及浓度依赖性;可改变肝癌HepG-2细胞周期的分布,使多数细胞阻滞于G2/M期.[结论]5,2′,4′-三羟基-6,7,5′-三甲氧基黄酮可诱导肝癌HepG-2细胞凋亡,改变细胞周期分布,从而抑制细胞增殖.     

5-碘-N(2-羟基乙基)水杨醛亚胺合铜(Ⅱ)的研究

目的 探讨5—碘—N(2—羟基乙基)水杨醛亚胺合铜(Ⅱ)类化合物的合成。方法 利用自制的5—碘水杨醛和乙醇胺反应生成5—碘—N(2—羟基乙基)水杨醛亚胺席夫碱配体与，各种铜盐反应生成四种不同的配合物。结果 合成了5—碘—N(2—羟基乙基)水杨醛亚胺合铜(Ⅱ)类化合物，并通过电子光谱、红外光谱及元素分析确定化合物的结构和组成。结论 某些席夫碱的过渡金属鳌合物具有良好的抗癌抑茵活性。我们设计合成了5—碘—N(2—羟基乙基)水杨醛亚胺合铜(Ⅱ)类化合物，以期得到良好效果。     

微波辅助合成芳烃钌(Ⅱ)配合物[(η6-C6H5)Ru(PIP)Cl]Cl·2H2O

目的 探讨应用微波辅助合成技术制备芳烃钌(Ⅱ)化合物[(η6-C6H6)Ru(PIP) Cl] Cl·2H2O(3).方法 首先以RuCl3·nH2O、1,3-环己二烯和1,10-邻菲哕啉为原料微波辐射下制备得到芳烃钌前体[(η6-C6H6)RuCl2]2(1)和2-苯基-咪唑并[4,5f][1,10]菲哕啉(PIP,2),然后,在二氯甲烷溶液中,微波辐射1与2制备芳烃钌(Ⅱ)配合物3;采用ESI-MS、IR、1H-NMR、13C-NMR对目标配合物进行表征.结果 60℃条件下,化合物1与2在二氯甲烷溶液微波辐射30 min,制备得到了芳烃钌配合物3,反应产率为90.3％;目标产物经ESI-MS、IR、1H-NMR和13C-NMR表征,实验值与理论值基本一致.结论 与传统加热方法相比,微波辅助合成芳烃钌配合物明显缩短了反应时间,提高了反应产率.     

不同配体对Fe(Ⅱ)及Fe(Ⅲ)所诱导的脂质过氧化的影响

本文以TBA法研究了在有和无抗坏血酸存在时,10种阴离子对Fe(Ⅱ)所诱导的6种多糖—Fe(Ⅲ)配合物和四种核苷酸—Fe(Ⅲ)配合物对卵磷脂脂质过氧化的影响。结果表明,D—葡萄糖醛酸根对Fe(Ⅱ)和碱解银耳多糖—Fe(Ⅲ)以及AMP—Fe(Ⅲ)配合物所诱导的过氧化程度,不论有或无抗坏血酸存在均较小,可供临床参考。     

钌(Ⅱ)配合物与DNA相互作用的光谱研究

目的 设计合成一个钌(Ⅱ)多吡啶配合物[Ru(dmp)2(dpip)]2 (dmp=1,10-邻菲咯啉,dpip=2-(6,9-二氧环己环苯基)咪唑并[4,5-f]邻菲咯啉),研究该配合物与DNA的相互作用.方法 采用元素分析、质谱和1H NMR对其进行表征,用电子吸收光谱、黏度测试、DNA熔点变化和圆二色谱研究配合物与DNA的作用.结果与结论 所合成的配合物结构得到确证,该配合物与DNA之间通过插入作用结合.     

钇与吡啶-2,6-二甲酸和2,6-二氨基吡啶质子转移化合物的合成、表征及抗菌活性

以吡啶-2,6-二甲酸(pydcH2)与2,6-二氨基吡啶(pyda)为原料,采用超声方法合成了质子转移化合物(pydaH2)2+(pydc)2-,再与Y(NO3)3反应合成了稀土金属钇与吡啶-2,6-二甲酸和2,6-二氨基吡啶的稀土金属有机配合物(pydaH2)Y2(pydc)4?10H2O。通过元素分析、红外、核磁共振、热重和差热分析等对质子转移化合物及稀土金属有机配合物进行了分析与表征,并研究了其对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性。结果表明稀土金属有机配合物pydaH2)Y2(pydc)4?10H2O对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较高的抗菌活性。