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4'-去甲表鬼臼毒素与巯基乙胺在三氟乙酸存在下反应,再经 N-酰化或还原胺化得相应的衍生物共20个。体外药理筛选结果显示这些化合物对 L 1210有抑制活性,但活性比依托泊甙差;对 KB 细胞仅在高浓度显示活性。 相似文献
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4-酰硫基-4-脱氧-4-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性 总被引:5,自引:0,他引:5
为研究4’-去甲表鬼臼毒素的C4位不同原子及不同取代基类型同活性之间的关系,寻找活性高、毒性低的抗肿瘤新药,合成了11个4-酰硫基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素,衍生物并进行了抗肿瘤活性试验。4-巯基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素和不同的羧酸在二乙氧基磷酰氰酯存在下得相应的硫酯。该类化合物在L1210白血病细胞和KB细胞的体外抑制试验中普遍表现出抑制活性。化合物10的活性与依托泊甙相当。其余活性比依托泊甙差。与相应的C4位酰氨基的4’-去甲表鬼臼毒素衍生物相比,活性明显弱。提示氮取代的衍生物活性更好。 相似文献
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为研究4’-去甲表鬼臼毒素的C_4位不同原子及不同取代基类型同活性之间的关系,寻找活性高、毒性低的抗肿瘤新药,合成了11个4-酰硫基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素,衍生物并进行了抗肿瘤活性试验。4-巯基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素和不同的羧酸在二乙氧基磷酰氰酯存在下得相应的硫酯。该类化合物在L1210白血病细胞和KB细胞的体外抑制试验中普遍表现出抑制活性。化合物10的活性与依托泊甙相当。其余活性比依托泊甙差。与相应的C_4位酰氨基的4’-去甲表鬼臼毒素衍生物相比,活性明显弱。提示氮取代的衍生物活性更好。 相似文献
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4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物25个。在抑制 L1210白血病细胞和 KB 细胞的试验中,大部分磺酰胺基表鬼臼毒素显示比依托泊甙更强的活性。简要讨论了该类化合物的结构-活性关系。 相似文献
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4-烷硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素的合成和抗肿瘤活性 总被引:6,自引:0,他引:6
对4’-去甲表鬼臼毒素的C4位进行化学修饰,合成和筛选了10个4-烷硫基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物以进一步研究C4位不同的原子和取代基与活性之间的关系及寻找结构简单、活性更强的抗肿瘤新药。4’-去甲表鬼臼毒素与硫醇在三氟化硼·乙醚或三氟乙酸存在下生成相应的硫醚,也可用硫醇与4β-溴-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素反应生成相应的硫醚。在体外筛选中,化合物10和12抑制L1210白血病细胞的活性与依托泊甙相当或更强,化合物9,10,12和15抑制KB细胞的活性与依托泊甙相当或更强。 相似文献
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对4’-去甲表鬼臼毒素的C_4位进行化学修饰,合成和筛选了10个4-烷硫基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物以进一步研究C_4位不同的原子和取代基与活性之间的关系及寻找结构简单、活性更强的抗肿瘤新药。4’-去甲表鬼臼毒素与硫醇在三氟化硼·乙醚或三氟乙酸存在下生成相应的硫醚,也可用硫醇与4β-溴-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素反应生成相应的硫醚。在体外筛选中,化合物10和12抑制L1210白血病细胞的活性与依托泊甙相当或更强,化合物9,10,12和15抑制KB细胞的活性与依托泊甙相当或更强。 相似文献
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为了考察鬼臼毒素 C_4位侧链取代基变化对活性的影响,合成28个标题化合物。体外 L1210白血病细胞及 KB 细胞生长抑制试验结果,表明所有化合物均具不同程度的抗肿瘤活性,其中化合物(1)、(5)和(8)~(10)的活性超过临床用药依托泊甙。 相似文献
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鬼臼毒素类的化学与抗肿瘤活性研究——Ⅸ.4-(芳甲亚胺基)及4-烷胺基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性 总被引:1,自引:1,他引:1
本文为鬼臼毒素的化学和抗肿瘤活性研究的一部分,设计合成和筛选了4-(芳甲亚胺基)(Ⅰ)及4-烷胺基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物(Ⅱ)22个。(Ⅰ)对KB细胞的抑制活性普遍较依托泊甙(VP-16)强。(Ⅱ)中(Ⅱ_1)及(Ⅱ_8)对L_(1210)的抑制活性与依托泊甙相当,但对KB细胞活性较依托泊甙弱。 相似文献
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为进一步考察鬼臼毒素C_4位取代基侧链的空间取向对分子活性的影响,设计并合成了标题化合物。药理试验提示将其C_4位结构转变为重键官能团,导致抗肿瘤活性减弱。 相似文献
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本文通过2-氯乙基异氰酸酯与各种N-取代-2-氨基-2-噻唑啉反应合成了十三个未见文献报道的2-取代亚胺基-3-[N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑化合物,其结构均经~1HNMR,IR、MS等得到证实。初步药效表明:2-苄基亚胺基-3-(N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑(2)对小白鼠爱氏腹水癌(EAC)有较高的抑制率(60.5%)。 相似文献
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4-酰基-5-吡唑酮的二烃基锡配合物的合成、表征及其抗癌活性研究 总被引:5,自引:0,他引:5
目的 设计合成一系列新型有机锡化合物,通过药理筛选寻找具有抗肿瘤活性的药物并探讨其构效关系。方法 以4-酰基-5-吡唑酮为配体合成有机锡化合物,用元素分析、红外光谱、 1H,13C,119Sn NMR等方法对得到的化合物作结构表征并利用几种药理模型进行体外抗癌活性筛选。结果 合成了一系列R2SnL2 型有机锡新配合物并确定其结构。结论 药理筛选结果表明,多个化合物(3~6,9~11)对HL-60, HCT-8, Bel-7402,BGC-823和KB癌细胞有效,显示了较强的抗癌活性。 相似文献
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在1,4-二羟基蒽醌的2,3位上,引入烷胺甲基侧链,合成了6个新化合物。另合成在2位引入烷胺甲基,3位为甲基的新化合物9个。大多数化合物在体内外呈现较微弱的抗肿瘤活性。 相似文献
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以抗瘤酮 A_(10)和 AS_(2-5)为先导化合物,设计合成了15个谷氨酰胺的衍生物。初步抑瘤试验结果表明,化合物3、6、8、9和10对小鼠肉瘤 S180有较好的抑制作用,抑制率达30.3~64%. 相似文献