β-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭研究进展

目前的研究结果表明，心脏重塑是心力衰竭（HF）发生、发展的基本机制。在初始的心肌损伤后，神经激素—细胞因子的长期、慢性激活促进心脏重塑，加重心肌损伤和心功能恶化犤１犦。交感神经系统激活在心脏重塑过程中起重要作用，多项以死亡率为主要观察终点的大规模临床试验证实，β－受体阻滞剂（以下简称：β－阻滞剂）治疗可显著减少HF病人的主要终点事件。目前β－阻滞剂已成为治疗慢性HF的重要药物之一。本文简要介绍β－阻滞剂治疗HF的一些新观点。１β－阻滞剂治疗HF的机制１．１HF时交感神经系统激活交感神经系统激活是HF最早…     

β3—肾上腺素受体激动剂的研究进展

β3－肾上腺素受体（β3AR)主要存在于具有产热功能的棕色和白色脂肪细胞上,β3AR激动剂可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗,纠正产热不足,临床用于治疗糖尿病和肥胖症。文中对β3AR激动剂的结构类型及部分处于临床研究阶段的药物进行了综述。     

从人参叶中得到的两个微量皂甙成分

从有参叶中分离得到两种微量皂甙成分，分别为3β，12β，20（S）－三羟基达玛－24（25）－烯－（20－O－α－L-呋喃阿拉伯糖基（1→6）－β－D－吡喃葡萄糖基）－3－O－β-D-吡喃葡萄糖甙（1），和3β，12β，20（S）-三羟基达玛-24（25）－烯－（20－O－α-L－吡喃阿拉伯糖基（1→6）-β-D－吡喃葡萄糖基－3－O－β-D吡喃葡萄糖甙（2），前者为三七参甙－Fe(notoginsenoside-Fe）,后者为一新的天然产物，命名为人参皂甙－Rd2(ginsenoside-Rd2）。     

选择性β3肾上腺素受体激动剂研究进展

人体B3上腺素受体（β3AR）激动剂对肥胖症、2型糖尿病、肠蠕动功能障碍、前列腺疾病，异常脂蛋白血症、尿频、尿失禁等疾病的动物模型均有治疗作用。现根据其化学结构分类讨论β3AR激动剂的研究进展，以便明确其构效关系，为设计活性更高、选择性更好的β3AR激动剂提供参考。     

β肾上腺素能受体信号通路调控心力衰竭心肌纤维化作用机制的研究进展

心肌纤维化与心力衰竭密切相关,心力衰竭的发展伴随着心肌纤维化的病理改变,心肌纤维化是指心肌组织结构中胶原的过度积聚,是不良心肌重构的主要表现,而心肌重构又可降低组织顺应性,损伤心脏功能,促进心律失常的发生,加速心力衰竭的进展。β肾上腺素能受体（βAR）信号通路异常是心力衰竭的重要特征,βAR在心肌的生理调节中起基础性作用,而βAR系统过度激活会促进衰竭心脏的纤维化进程,诱导成纤维细胞增殖、胶原分泌、迁移并向肌成纤维细胞表型转化。本研究将βAR信号通路在心力衰竭心肌纤维化中的作用以及β1AR、β2AR、β3AR与心肌纤维化的关联进行阐述,为有效针对疾病进展的病理机制提供潜在治疗策略的开发。     

太白Song木根皮的三萜皂甙成分研究

从太原song木（Sralia taibaiensis Z.Z.Wang et H.C.Zheng)根皮中首次分离得到四个三萜皂甙，根据理化性质和光谱数据，分别鉴定为齐墩果酸－3－O－[β－D－吡喃木糖1－→2）][β-D-吡喃葡萄糖（1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甙（1），tarasaponin V(2),3-O-{[β-D-吡喃木糖（1→2）][β-D-吡喃葡萄糖（1→3）]-β-D吡喃葡萄糖醛酸乙酯}－齐墩果酸－28－O－β－D－吡喃葡萄糖甙（3）和3－O－{[β=D 吡喃木糖（1→2)][β－D吡喃葡萄糖（1→）]-β-D吡喃葡萄糖醛酸丁酯}－齐墩果酸28－O－β－D－吡喃葡萄糖甙（4），1为新天然产物，3和4为新化合物，分别命名为太白Song木皂甙VI（taibaienoside VI),太白Song木皂甙Ⅶ（taibaienosideⅦ)和太白Song木皂甙Ⅷ（taibaienosideⅧ)。     

杰氏豆荚软珊瑚化学成分的研究

首次报道采自海南三亚鹿回头水域的杰氏豆荚软珊瑚（Lobophytum jaeckel Tix.-Dur.)的乙醇提取物中分离得到了4种甾醇。经光谱分析确定它们为（24S）－24α－甲基胆甾－5－烯－3β，25－二醇（Ⅰ），24（S）－24α－甲基胆甾－3β，5α，6β，25－四醇－25－单乙酸酯（Ⅱ），（24S）－24α－甲基胆甾－1β，3β，5α，6β－四醇（Ⅲ）和柳珊瑚甾醇（Ⅳ）。     

β—CIT、β—FP—CIT及其前体nor—β—CIT的合成

2－β－甲酯基－3－β－（4－碘苯基）降托烷（nor－β－CIT）是多巴胺转运蛋白正电子显像剂[^11C]－2－β甲酯基－3－β－（4－碘苯基）托品烷（[^11C]-β-CIT）和[^18F]－N－3氟丙基－2－β－（4－碘苯基）降托烷([^18F]－β－FP－CIT）的前体。本实验以可卡因为原料,经水解、脱水、酯化、格氏化、碘化、脱甲基等步骤合成了nor-β－CIT,总产率为12．9％,并以nor-β-CIT为原料合成了β－CIT和β－FP－CIT,为进一步放射化学合成[^11C]-β－CIT和[^18F]-β-CIT提供了可靠的技术路线。     

异丙基—1—硫—β—D—吡喃型葡萄糖苷的合成

介绍了黑曲霉菌β－葡萄糖苷酶诱导剂异丙基－1－硫－β－D－D吡喃型葡萄糖苷（1）的合成路线。以葡萄糖为起始原料,合成β－D1,2,3,4,6－五－O－乙酰基吡喃葡萄糖（2）,再与2－丙硫醇作用得到异丙基－2,3,4,6－四－O－乙酰基－1－1硫－β－D吡喃型葡萄糖苷（3）,再经醇解得到1。     

塞利洛尔与美托洛尔对心衰病人心房及脑利钠因子的影响比较

众所周知，心力衰竭（HF）时交感神经系统活性增加且与不良预后相关。β阻滞剂可有效改善症状，但15％以上的病人因HF严重而不能耐受美托洛尔。第三代β阻滞剂兼有血管扩张特性且负性肌力作用较弱，对HF病人可能更为有益。为评价小剂量塞利洛尔（celiprolol）与美托洛尔对HF病人心房利钠因子（ANF）、脑利钠因子（BNF）及血液动力学的即时影响，进行了随机双盲对照研究。选择20例心功能为纽约心脏学会（NYHA）分类Ⅲ～Ⅳ级，但临床稳定的HF病人作为研究对象，其中男14例，女6例。自发性扩张型心肌病11例，缺血性心脏病9例。病人平均…     

南柴胡中的新皂甙

从南柴胡（Bupleurum scorzonerifolium Willd）中分离出一个新柴胡皂甙。通过波谱分析，其结构定为3β,16α,23,28,30－五羟基－齐墩果烷－11，13（18）－二烯－3－O－β-D-吡喃葡萄糖－（1→2)-β-D-吡喃葡萄糖－（1→3)-β－D－吡喃呋糖甙，命名为柴胡皂甙r。     

异叶梁王茶中三萜皂甙的研究

从异叶梁王茶树皮的醇提取物中分离得到两种新的三萜皂苷化学物，异叶梁王茶苷Ⅶ[1]和异叶梁王茶苷Ⅷ[2]；以及一种已知化合物梁王茶苷Ⅱ[3]。经光谱和化学分析，分别鉴定为3－0－β－（2′，4′-O-二乙酰基）－D－吡喃木糖－3β－羟齐墩果－12－烯－28，29双羧酸－28－O－[α－L－吡喃鼠李糖（1－4）－β－D－吡喃葡萄糖（1－6）－β－D－吡喃葡萄糖]酯苷[1]；3－O－β－（3′－O－乙酰基）－D－吡喃木糖－3β－羟齐墩果－12－烯－28，29－双羟酸－28－O－［α－L－吡喃鼠李糖（1－4）－β－D－吡喃葡萄糖（1－6）－β－D－吡喃葡萄糖］酯苷［2］。     

在克拉维酸及头霉素C生物合成中的棒状链霉菌变株的分离与生化特性

由棒状链霉菌（Streptomyces clavuligerus)所产生的有效的β-内酰爱酶抑制剂克拉维酸的生物合成，曾经借助于把带标记的前体加至发酵中进行研究，表明β－内酰胺环的3个碳原子（C－5，C－6与C－7），（C3单元）是从丙三醇经由β-羟基丙酸中间体产生的，而克拉维酸的另外5个碳原子（C－2，C－3，C－8，C－9与C－10）（C5单元）则依次由源自精氨酸的鸟氨酸所产生。     

17β-羟基-3-甲氧基雌甾-1,3,5(10),8-四烯-11-酮的14位差向异构体转化条件初探

目的：探讨17β-羟基－3－甲氧基雌甾－1，3，5（10），8－四烯－11－酮的14位差向异构体转化条件。方法：在不同酸性、碱性条件及不同温度下观察17β-羟基－3－甲氧基雌甾－1，3，5（10），8－四烯－11－酮的互变影响。结果：反应液酸碱性和反应温度与17β-羟基－3－甲氧基雌甾－1，3，5（10），8－四烯－11－酮互变有关。结论：在合成17β-羟基－3－甲氧基雌甾－1，3，5（10），8－四烯－11－酮中，应选择适当的反应条件，控制产物的异构化。     

三七芦头总皂苷酸降解产物中稀有活性苷元的化学研究

目的研究三七[Panaz notoginseng（Burk．）F．H．Chen]芦头总皂苷酸降解产物的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、高效液相色谱、重结晶等方法进行分离纯化，并根据化合物的理化常数和光谱数据进行结构鉴定。结果从三七芦头总皂苷酸降解产物中分离得到7个化合物，分别鉴定为20（S）－人参二醇（PD，I）、20（R）－原人参二醇（PPD，Ⅱ）、20（S）－人参三醇（PT，Ⅲ）、20（S）－25－甲氧基－达玛烷－3β，12β，20－三醇[20（S）－25－OCH3－PPD，Ⅳ]、20（R）－原人参三醇（PPT，V）、20（R）－达玛烷－3β，12β，20，25－四醇（25－OH—PPD，Ⅵ）、20（R）－达玛烷－3β，6a，12β，20，25－五醇（Ⅶ）。结论化合物I～Ⅶ均为从三七芦头总皂苷酸降解产物中首次分得。     

2型糖尿病患者β3肾上腺能受体基因型及其与胰岛素抵抗的相关性研究

目的研究2型糖尿病患者β3肾上腺能受体基因型及其与胰岛素抵抗的相关性。方法选取151例中老年2型糖尿病患者,80例健康体检成年人作为对照。比较糖尿病患者与非糖尿病患者之间的各种生化指标及基因型的差异,胰岛素抵抗患者和非胰岛素抵抗患者各种生化指标及基因型的差异。结果2型糖尿病患者较年龄匹配的非糖尿患者群BMI、SBP、TG、TC、LDL—C、FPG、HbA1c明显升高,而HDL-C显著降低（P〈0．05,P〈0．01）;中老年2型糖尿病组β3 AR 64Arg等位基因频率为：17％,β3ARTrp／Arg等位基因频率为：32．5％,Arg／Arg等位基因频率为：0．6％;对照组β3 AR64Arg等位基因频率为：15％,β3ARTrp／Arg等位基因频率为：30％,无Arg／Arg基因型,两组间差异无统计学意义（P〉0．05）。胰岛素相对抵抗组BMI、DBP、WHR、三酰甘油、FPG、FINS比明胰岛素相对敏感组显升高（P〈0．05,P〈0．01）;胰岛素相对抵抗组Trp／Arg基因型频率为45．6％,β3AR64Arg等位基因频率为23．5％;胰岛素相对敏感组Trp／Arg基因型频率为26．9％,β3AR64Arg等位基因频率为13．5％;两组间差异有统计学意义（P〈0．05）。结论2型糖尿病患者β3肾上腺能受体基因型与发病无关,但是β3肾上腺能受体基因型与胰岛素抵抗的密切相关。     

唾液β-葡萄糖醛酸苷酶与慢性牙周炎相关性研究

目的：检测慢性牙周炎患者唾液β-葡萄糖醛酸苷酶（β-glucuronidase,β-G）水平,并与治疗后及健康人群对照,以期明确β-G与慢性牙周炎的关系,为牙周炎诊断及疗效监测提供有效参考。方法选择18名慢性牙周炎患者,采集牙周基础治疗前及治疗后全唾液并记录牙周临床指数;检测全唾液中β-G（比色法）水平,并分析与牙周临床参数之间的相关性。结果（1）基础治疗后,牙周临床参数改善明显（P＜0．05）;（2）治疗前实验组唾液β-G活性水平（2．845±0．72,10－3U· mL－1）与健康对照组（2．24±0．31,10－3 U· mL－1）差异有显著性（P＜0．05）,与平均牙周袋深度（r ＝0．485）、深袋数（r ＝0．540）、深袋构成比（r＝0．598）之间明显相关（P＜0．05）;治疗后β-G酶活性水平（2．18±0．71,10－3 U· mL－1）明显下调（P＜0．05）,与对照组差异无显著性（P＞0．05）。结论唾液β-G活性水平能在一定程度上反映当前牙周炎状态及控制程度,该指标可为牙周炎诊断和疗效监测提供参考。     

紫花地丁乙酸乙酯部位的化学成分研究

目的：对紫花地丁乙酸乙酯部位的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、反相中压柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化,运用波谱数据并结合文献鉴定结构。结果分离得到了8个化合物,分别鉴定为槲皮素－3－O－β－D－葡萄糖－（1→4）－O－α－L－鼠李糖苷（1）、山奈酚－3－O－芸香糖苷（2）、山奈酚－3－O－β－D－葡萄糖－（1→2）－O－α－L－鼠李糖苷（3）、6,7－二羟基香豆素（4）、7－羟基－8－甲氧基香豆素（5）、6－羟基－香豆素－7－O－α－L－鼠李糖基－（1→6）－O－β－D－葡萄糖苷（6）、柚皮素（7）、木犀草素（8）。结论化合物1、3和6首次从该属植物中分离得到,化合物2首次从该植物中分离得到。     

生藤化学成分的研究

从生藤（Stelmatocrypton khasianum)的藤茎中首次分离得到6个化合物,α－香树脂醇乙酸酯（1）,α－香树脂醇（2）,3－乙酰基－齐墩果酸（3）,11α,12α－epoxytaraxer-14-3n-3β-yl-acetate(4),β-谷甾醇（5）,和豆甾醇（6）,并利用2D－NMR技术首次对化合物4的13C NMR进行了正确的全归属。     

苦碟子中的两个新黄酮苷

从苦碟子（Ixeris sonchifolia Hance)的全草中分得5个黄酮,分别为木犀草素－7－O－β－D－葡萄糖醛酸苷甲酯（1）,芹菜素－7－O－β－D－葡萄糖醛酸苷甲酯（2）,木犀草素（3）,木犀草素－7－O－β－D－葡萄糖苷（4）,芹菜素（5）。它们的结构经各种光谱解析确定,其中化合物1和2为新黄酮。