清脑醒神贴制备及质量标准的研究

目的 优选清脑醒神贴的最佳制备工艺,建立科学严谨的质量控制方法.方法 采用β-环糊精包合技术制备载药包合物,以正交实验法考察贴片制备工艺,采用气相色谱法测定主要成分的含量.结果 制备出一种粘性适中、剥离性好、可重复揭贴的新型中药凝胶骨架控释穴位贴片.结论 其制备工艺科学合理,所建标准可用于质量控制.具有良好的开发应用前景.     

小儿腹泻外敷凝胶膏剂的制备及质量控制

目的:制备小儿腹泻外敷凝胶膏剂,并建立其质量控制方法.方法:以吴茱萸、胡椒、丁香、肉桂提取物为主药,聚丙烯酸钠和卡波姆为凝胶骨架成分制备凝胶膏剂;采用TLC鉴别方中胡椒、丁香、肉桂,HPLC测定吴茱萸碱含量.结果:制备的凝胶膏剂成型性好,具有适宜的机械强度和黏附性.TLC中检出胡椒、丁香、肉桂,分离度好、专属性强,阴性对照无干扰.HPLC吴茱萸碱在0.05～0.4 μg与峰面积呈良好线性关系,平均回收率99.3％ (RSD 1.01％).结论:该制备工艺稳定合理,建立的质量控制方法准确、可靠、专属性强,可用于该制剂的质量评价.     

盐酸青藤碱延迟起释型缓释片释药的处方和工艺影响因素

目的:考察处方和工艺因素对盐酸青藤碱延迟起释型缓释片体外释放的影响因素。方法:以亲水凝胶骨架材料为主要辅料,采用干压包衣法制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片,通过体外释放度试验,考察片芯骨架材料的种类(HPMCK15M、HPMCK4M、黄原胶和卡拉胶)和用量、外层衣膜骨架材料的种类和用量、衣膜材料制备工艺、压片压力等因素对制剂释药情况的影响。结果:盐酸青藤碱延迟片的释药时滞为4～5h,时滞后药物在24h内缓慢释放;片芯与衣膜骨架材料的种类和用量对释药时滞均有显著性影响(P0.05),随骨架材料黏度增大,骨架材料用量增多,释药时滞延长,并且时滞后的药物释放有所减慢;压力较小时,随压力增加,释药时滞延长,当压力增加至缓释片硬度为(7±1)kg时,影响不显著(P0.05),压力对时滞后的药物释放无影响;衣膜材料的制备工艺对释药时滞和时滞后的药物释放影响不大。结论:盐酸青藤碱延迟片具有时滞后药物缓慢释放的释药特性,衣膜和片芯处方对药物延迟释放的时滞和时滞后的药物释放速度影响显著。     

槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片制备工艺研究

目的:制备槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法:采用高温乳化-低温固化制备槲皮素固体脂质纳米粒,并进一步制备成凝胶骨架缓释片。分别采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的释药模型进行拟合。结果:槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为:Mt/M∞=0.0783t+0.0394(r=0.9908)。释药机制以骨架溶蚀机制为主。结论:槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。     

硝苯地平缓释亲水凝胶骨架片的制备及释药机制考察

目的:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K100M和聚维酮PVPK30为骨架材料,以硝苯地平为模型药物,研制具有良好缓释特性的亲水凝胶骨架片。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)K100M和聚维酮PVPK30为骨架材料,通过正交设计制备亲水凝胶骨架片,测定其体外释放行为,考察其释药机制。结果:该工艺制备的亲水凝胶骨架片24h释放行为符合Higuchi数学模型,释药符合扩散与溶蚀机制。结论:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)K100M和聚维酮PVPK30为骨架材料可以制备硝苯地平亲水凝胶骨架片。     

藏药骨关节止痛凝胶贴膏剂制备工艺研究

目的:通过优选基质处方及工艺将藏药骨关节止痛方制成贴膏剂.方法:以初黏力、持黏性、剥离强度、感官评价为指标,采用单因素结合Box-Behnken中心组合优化筛选凝胶贴膏剂的处方;通过流变仪测定不同载药量凝胶贴膏剂的复数模量与复数粘度并制备凝胶贴膏剂,确定最佳成型工艺参数;采用Franz扩散池对贴膏剂经皮渗透性研究进行质量评价.结果:筛选所得凝胶贴膏剂的处方为:甘油22 g、水65 g、无水乙醇35 g、PEG4004 g、甘羟铝0.7 g、柠檬酸1.5 g、羧甲基纤维素钠0.9 g、NP7004 g.凝胶贴膏剂经皮渗透性结果表明,所制备的凝胶贴膏剂局部释药性能良好.结论:优选的凝胶贴膏剂处方及制备工艺可行,膏体表面光滑无气泡,色泽均一且细腻,黏附力各方面良好,没有膜残留,均匀性、渗透性良好,可为临床制剂开发奠定基础.     

盐酸青藤碱自溶性微针的制备及其体外经皮渗透性能考察

目的:优选盐酸青藤碱自溶性微针的处方工艺,并考察微针对盐酸青藤碱经皮渗透性能的影响。方法:采用浇注法制备盐酸青藤碱微针,以成型性和机械性为指标筛选可达到最佳载药量的处方,并对制备出的微针进行表征。采用改良Franz扩散池考察载药凝胶和微针的经皮渗透效果。运用HPLC检测盐酸青藤碱含量,流动相甲醇-0.1%磷酸盐水溶液(18∶82),检测波长263 nm。结果:最佳处方聚乙烯吡咯烷酮、硫酸软骨素、盐酸青藤碱质量分数分别为50%,15%,35%。制得的盐酸青藤碱微针针形完整、机械强度良好,能够穿刺铝箔和离体的大鼠皮肤;载药微针组和载药凝胶组的48 h累积渗透量分别为(80 738.41±1 354.72),(15 210.02±288.57)μg·cm~(-2),渗透速率依次为(1 627.40±28.68),(321.72±15.20)μg·cm~(-2)·h~(-1)。结论:制备的载药自溶性微针机械性和成型性良好。相较于载药凝胶,盐酸青藤碱微针能够更加有效地实现经皮渗透,可改善青藤碱透皮制剂的透皮性能。     

补骨脂凝胶的制备及质量控制

目的：研究补骨脂凝胶的制备及质量控制。方法：采用卡波姆等为基质制成凝胶剂,并建立质量控制方法,用HPLC法测定补骨脂凝胶中补骨脂素和异补骨脂素的含量,并进行稳定性考察。结果：拟定的含量测定方法可行,能有效的控制产品质量,制成质量稳定棕黄色凝胶。结论：该制剂制备工艺简单,稳定性好,质量可控。     

青藤碱微乳凝胶的制备及体外透皮特性研究

目的 制备青藤碱微乳凝胶,并对其进行质量评价和体外透皮扩散特性进行考察.方法 以卡波姆940为基质,采用直接溶胀法制备青藤碱微乳凝胶.采Zetasizer1000-HAS激光粒度测定仪测定微乳凝胶的粒度分布.采用NDJ-7旋转黏度计和pH计分别测定微乳凝胶的黏度和pH.采用改良Franz扩散池,比较青藤碱微乳、微乳凝胶及亲水凝胶中青藤碱的透皮特性.结果 青藤碱微乳凝胶外观为透明金黄色溶液,粒度分布在4～15nm范围内,pH 6.5左右,黏度为2.0 pa's,稳定性良好.青藤碱对照水溶液、微乳、微乳凝胶、亲水凝胶的稳态渗透速率分别为3.328,42.861,17.244,12.185 μg·cm-2·h-1,12 h的累积渗透量分别为41.104 4±1.219, 505.198±176.964,211.373±24.856,145.391±24.392μg·cm-2结论青藤碱微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于青藤碱对照水溶液和亲水凝胶,可为青藤碱经皮给药剂型选择提供参考.     

血竭定痛湿敷贴质量标准的研究

目的:制定血竭定痛湿敷贴的制备方法及质量标准。方法:以75%乙醇为溶剂,用浸渍法制备血竭定痛湿敷贴,采用定性鉴别(显微鉴别、薄层鉴别等)方法,建立该制剂的内在质量标准。结果:本品所制定的制备方法合理,显微鉴别组织构造、细胞形状及内含物易察见,薄层鉴别斑点明显,重现性好,能较好地控制内在质量。结论:本制剂制备工艺可行,质控方法简便、准确,能有效地控制血竭定痛湿敷贴的质量。     

盐酸青藤碱微球制备工艺及体外性质研究

目的:优选盐酸青藤碱明胶微球的制备工艺,并对其外观、粒径及体外释放等性质进行考察。方法:采用乳化-化学交联法制备盐酸青藤碱微球,并对微球的载药量、包封率、产率、表征、粒径分布等质量评价指标进行考察。结果:盐酸青藤碱微球的最优工艺处方为明胶浓度质量分数为15%,水相与油相的体积比为1∶6,药物与载体质量比为1∶6,乳化剂的用量为1.5%。制得的微球外观呈圆球形、表面光滑、未出现粘连现象,平均粒径为12.15μm,平均载药量为12.36%,包封率为69.33%,产率为85.76%。结论:以最佳工艺处方制备盐酸青藤碱明胶微球工艺合理、稳定,综合质量评价结果表明该微球质量较好,具有明显的缓释作用,可为后期新制剂的开发研究提供依据。     

尼美舒利透明质酸凝胶的制备及质量控制

 目的:研究尼美舒利透明质酸凝胶的制备及质量控制。方法:采用卡波姆等为基质制成凝胶剂，用紫外分光光度法测定凝胶中尼美舒利的含量，检测波长296nm。结果:含量测定平均回收率为99.8%，RSD为1.1%（n=5）。结论:该制剂处方合理，制备工艺简便，稳定性好，质量易于控制。     

灯盏花素亲水凝胶骨架缓释片的研究

 目的制备灯盏花素亲水凝胶骨架缓释片并对其进行质量考察。方法体外释药以灯盏花素为评价指标,采用紫外分光光度法进行测定,含量测定以灯盏花乙素为质控指标,采用HPLC进行测定。结果自制骨架缓释片的批内释放均一性、批间工艺重现性良好,但受高湿影响较大,应密闭保存。结论该缓释片制备工艺可行,重现性好,有明显的缓释特性。     

温通减肚水凝胶贴的制备及质量评价

【目的】 优化温通减肚水凝胶贴基质处方的配比和制备，并进行质量评价。【方法】 以温通减肚水凝胶贴产品的外观性状、初黏力、内聚力和剥离强度为质量评价的主要指标，采用Plackett-Burman设计联合Box-Behnken响应面法，优化辅料配比，采用正交试验设计测试最佳载药量及增黏剂含量，优化制备工艺，并以C-松油烯、莰烯、桉叶油醇、右旋柠檬烯为评价指标，用改良Franz扩散池法，考察不同质量分数促渗剂氮酮对温通减肚水凝胶贴体外透皮渗透量的影响。【结果】 筛选出温通减肚水凝胶贴的基质辅料最优处方为：聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）120 50.78 g、酒石酸 20.75 g、羧甲基纤维素钠（CMC） 3.28 g。3%氮酮对指标成分促渗效果良好。【结论】 温通减肚水凝胶贴制备符合相关质量要求，具有良好的稳定性和释药性。     

环糊精包合清脑醒神贴中挥发性成分的研究

目的研究清脑醒神贴中挥发性成分的包合工艺。方法以均匀设计试验法设计β-环糊精包合工艺,采用气相色谱法测定包封率。优选多种高分子材料制备,浇铸制成贴片。结果完成了关键技术包合工艺的研究,确定最佳工艺为：β-环糊精与药物最佳包合比例为5：1,80℃恒温水浴搅拌60min进行包封。用浇铸法制备出新型凝胶骨架型中药控释穴位贴片。结论本制备工艺科学合理,具有良好的开发应用前景。     

利用微透析技术进行青藤碱贴剂的 生物等效性研究

目的：研究不同制剂工艺的青藤碱凝胶贴剂的生物等效性，探讨微透析技术在生物等效性研究中的可行性和优越性。方法：以不同工艺制备青藤碱的普通凝胶贴剂和脂质体凝胶贴剂，以裸鼠为实验动物进行经皮给药后，分别采用组织匀浆法及微透析法对青藤碱的体内药量的进行测定。结果：组织匀浆法的测定结果显示出经过20 h以上的时间后，脂质体凝胶贴剂比普通凝胶贴剂具有更高的皮肤局部剩余药量；而微透析法的检测结果则显示出在整个测定过程中，脂质体凝胶贴剂比普通凝胶贴剂具有更高的皮肤局部瞬间药量，且皮肤局部药时曲线与国际上报道的大多数经皮吸收情况相符。结论：青藤碱的脂质体凝胶贴剂比普通凝胶贴剂具有更高的局部生物利用度，且脂质体可能存在贮库效应；微透析技术可用于制剂的生物利用度及生物等效性研究。     

利用微透析技术进行青藤碱贴剂的生物等效性研究

目的：研究不同制剂工艺的青藤碱凝胶贴剂的生物等效性，探讨微透析技术在生物等效性研究中的可行性和优越性。方法：以不同工艺制备青藤碱的普通凝胶贴剂和脂质体凝胶贴剂，以裸鼠为实验动物进行经皮给药后，分别采用组织匀浆法及微透析法对青藤碱的体内药量的进行测定。结果：组织匀浆法的测定结果显示出经过20h以上的时间后，脂质体凝胶贴剂比普通凝胶贴剂具有更高的皮肤局部剩余药量；而微透析法的检测结果则显示出在整个测定过程中，脂质体凝胶贴剂比普通凝胶贴剂具有更高的皮肤局部瞬间药量，且皮肤局部药时曲线与国际上报道的大多数经皮吸收情况相符。结论：青藤碱的脂质体凝胶贴剂比普通凝胶贴剂具有更高的局部生物利用度，且脂质体可能存在贮库效应；微透析技术可用于制剂的生物利用度及生物等效性研究。     

康复新凝胶剂的制备与质量控制

目的研制康复新凝胶剂的制备工艺与质量控制。方法用卡波姆-980NF作为基质,甘油为润湿剂,三乙醇胺为中和剂,制成凝胶剂,采用薄层色谱法对5种氨基酸和嘧啶碱进行鉴别,采用紫外分光光度法测定氨基酸(以丙氨酸计)含量,建立质量标准,考察其稳定性。结果凝胶剂制备工艺可行,其组成药物可采用薄层色谱法鉴别;其pH值为5.0-7.0,平均回收率为98.44%,RSD=1.38%,稳定性好。结论康复新凝胶制备工艺简便,质量可控,稳定性好,值得推广应用。     

青藤碱水凝胶贴剂的微针经皮给药的研究

目的在微针作用下,考察青藤碱水凝胶贴剂透皮给药的特点与规律。方法制备不同长度的微针,并制备青藤碱水凝胶贴剂;离体小鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时间后贴敷青藤碱水凝胶贴剂,用改进的Franz扩散池研究青藤碱的透过规律并与未处理皮肤的被动扩散进行比较;高效液相色谱法测定青藤碱的含量。结果 100μm微针、200μm微针预处理皮肤后青藤碱透皮速率分别是未经微针预处理的40.7、52.4倍;200μm微针预处理皮肤7 min后青藤碱的透皮速率是未经微针预处理的142.0倍。200μm微针经不同的力预处理后,青藤碱的透皮速率随着力的增大而增大,当力大于5 N时透皮速率趋于平衡。结论微针与水凝胶贴剂结合经皮给药时,透皮速率显著提高,并且微针针形、预处理时间和所受的力对药物的经皮渗透具有重要影响。     

挤出滚圆法制备香青兰黄酮骨架型微丸

目的:优化挤出滚圆法制备维药香青兰黄酮骨架微丸的制备工艺.方法:用挤出滚圆法制备香青兰黄酮骨架微丸;采用单因素考察和正交设计筛选最优处方和工艺条件;考察微丸的粉体学性质和体外释放度.结果:采用挤出滚圆法制备的香青兰黄酮骨架微丸圆整度、流动性及堆密度均较好,成品收率高,且30 min内体外释放度均达到80％以上.结论:挤出滚圆法制备维药香青兰黄酮骨架微丸,工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高.