广西不同产地对叶百部总生物碱的含量测定

目的:测定广西不同产地对叶百部中总生物碱的含量,为完善其质量标准提供依据。方法:以对叶百部碱为对照品,采用酸性染料比色法测定其总生物碱含量。结果:建立了总生物碱的含量测定方法,广西不同产地对叶百部药材总生物碱含量为6.56²0.93 mg/g。结论:该法重复性和稳定性良好,具有简便、快速、灵敏的特点,可以作为其含量测定方法。     

不同产地对叶百部中生物碱的差异

对叶部为百部科植物对叶百部（S.tubemsa Lour.）的干燥块根,主产于山东、安徽、江苏、广东等地。对叶百部是我国常用中药,最早收载于《名医别录》,《本草纲目》记载：“其根多者百十连属,如部伍然,故以名之。”性味甘、苦,微温,归肺经。具有润肺止咳、杀虫灭虱的功效。     

全国不同产地对叶百部HPLC指纹图谱研究

目的:建立全国不同产地对叶百部的总生物碱HPLC指纹图谱,并进行聚类分析和主成分分析,为评价其质量与分类提供依据。方法:以Merck STARRP-18e(5μm,4.6 mm×250 mm)为色谱柱,流动相为乙腈-0.02%氨水溶剂系统,梯度洗脱,柱温35℃,检测波长210 nm,对各批样品色谱图采用聚类分析进行归类,并按照产地位置的相关性进行分析。结果:从样本中选取了8个稳定性好、吸收峰强、特征明显的色谱峰作为对叶百部指纹图谱的参照峰。通过聚类分析将31批产地的对叶百部分成了4类,第Ⅰ~Ⅲ类的样品相似度均大于0.90;聚类分析结果与其产地的地理位置分布结果较为一致。结论:该研究建立了对叶百部总生物碱HPLC指纹图谱及质量分析方法,精密度、重现性和稳定性良好,能较好地按有效成分区分不同产地的对叶百部,可为对叶百部药材的质量控制提供科学依据。     

对叶百部生品及蜜炙品不同极性部位止咳化痰作用比较

目的: 比较对叶百部生、炙品不同极性部位止咳化痰作用差异性,为百部作为止咳类药物发挥传统功效时生熟用药提供实验支持,为进一步揭示百部蜜炙原理奠定基础。方法: 清洁级昆明种小鼠200 只, 随机分为20 组, 10 只/组, 雌雄各半。第1组为空白对照组,ig 给予生理盐水;第2 组为阳性对照组,ig 给予可待因6 mg ·kg^-1;其他组为给药组,给药容积为10 mL ·kg^-1。给药小鼠给药前禁食8 h,禁水2 h,连续给药2 d,末次给药后1 h,采用小鼠氨水引咳法,对对叶百部生品及蜜炙品的不同部位,包括水煎液、总生物碱提取物及非生物碱提取液(各设3个剂量,按生药量计均为20,10,5 g ·kg^-1)的止咳作用进行比较。取昆明种小鼠200 只, 随机分为20 组, 10只/组, 雌雄各半。第1组为空白对照组,ig 给予生理盐水;第2 组为阳性对照组,ig 给予氯化氨 40 mg ·kg^-1;其他组为给药组,给药剂量为10 mL ·kg^-1。给药小鼠给药前禁食8 h,禁水2 h,连续给药2 d,末次给药后0.5 h,采用气管酚红法,研究生、炙品不同极性部位化痰效果。结果: 与空白组对比,对叶百部生品不同部位均具有显著的止咳作用(P<0.05, P<0.01, 或P<0.001),而炙品的水煎液及总生物碱提取物有显著的止咳作用(P<0.05, P<0.01, 或P<0.001),但其非碱部分只有高剂量有显著的止咳作用(P<0.001)。对于对叶百部生、炙品相同极性部位比较,发现生、炙品水煎液中剂量及高剂量之间均有显著差异(P<0.05),而总碱提取物低剂量和中剂量有显著性差异(P<0.05),非生物碱提取液仅高剂量有显著性差异(P<0.05), 均显示炙品止咳活性强于生品。化痰实验仅生品水煎液高剂量和炙品水煎液高剂量有显著的效果(P<0.05),其他均和空白组之间无显著差异。结论: 对叶百部蜜炙后止咳作用增强的主要部位为总生物碱提取物部位及水煎液部位,而其化痰作用生、炙品均较弱, 说明百部不是通过化痰起到止咳功效。     

广西不同产地对叶百部红外光谱学研究

目的 探讨对叶百部药材红外光谱学特性,为其质量控制提供参考.方法 采用红外光谱法对广西10个不同产地的对叶百部药材进行检测,并以其平均图谱为标准图谱(即标准图谱为1)检测各样品的相似度.结果 获得对叶百部药材红外特征吸收峰,广西产10批样品的相似度在0.925 2～0.980 4范围,拟定其阈值为0.90.结论 该法重复性和稳定性良好,具有简便、快速、灵敏特点,可以作为对叶百部药材定性检测方法.     

对叶百部总生物碱活性炭脱色工艺研究

目的建立活性炭对对叶百部总生物碱提取物进行脱色纯化处理方法。方法以温度、活性炭用量、时间及pH值为考察因素,总生物碱含量、脱色率为考察指标,确定最佳脱色工艺。结果最佳工艺为35℃下、每10 g原药材加入活性炭3 g、pH值6.4、吸附7 min,脱色率以分光光度计为65.8%,以目视比色计为0.362 5,总生物碱损失率为26.2%。结论活性炭脱色法可用于百部总生物碱的纯化处理。     

对叶百部总生物碱对辣椒素致豚鼠咳嗽的影响

研究对叶百部总生物碱对辣椒素致豚鼠咳嗽的影响。方法豚鼠灌胃给予对叶百部总生物碱(5、10、20 mg/kg)或磷酸可待因(10 mg/kg)3 d后,采用辣椒素喷雾复制咳嗽模型,记录咳嗽次数和咳嗽潜伏期。ELISA法检测空腹血清和肺组织中P物质(SP)水平,HE染色观察气管和肺组织的病理变化。结果与正常组比较,模型组豚鼠血清和肺组织SP水平增加(P<0.01),气管和肺组织均出现不同程度损伤,气管黏膜增厚和肿胀,肺泡萎陷;与模型组比较,对叶百部总生物碱组豚鼠咳嗽潜伏期延长,咳嗽次数减少(P<0.01),血清和肺组织SP水平降低(P<0.01),气管和肺组织病理损伤明显减轻。结论对叶百部总生物碱可拮抗辣椒素所致豚鼠咳嗽反应,其机制可能与该成分可减轻辣椒素对呼吸系统的损伤、抑制神经肽SP表达有关。     

不同产地对叶百部中新对叶百部碱含量比较研究

目的:通过比较不同产地对叶百部中新对叶百部碱含量,说明百部生物碱成分的差异性。方法:采用HPLC测定10个产地对叶百部中新对叶百部碱含量并比较分析。结果:10个产地对叶百部中新对叶百部碱含量存在较大差异,其中河北最高,为0.68mg/g,广西最低,为0.06mg/g。结论:新对叶百部碱含量与生长环境有较大相关性。     

响应面法优化对叶百部生物碱提取工艺的研究

目的得到一个快速、高效的对叶百部中生物碱的提取工艺,为对叶百部在医药、食品等方面的开发提供理论支持。方法以PEG1000用量、硫酸钠用量和料液比为响应因素,总生物碱提取率为响应值,采用响应面法考察以上提取条件对对叶百部中生物碱提取效率的影响。结果确定最佳提取条件为PEG1000质量分数32.4%,无水Na2SO4质量浓度0.353 g/m L,料液比1∶27.5,超声时间50 min。经验证,响应面优化的最佳提取条件下对叶百部总生物碱含有量最高,为9.01 mg/g,与理论预测值吻合良好。结论与传统的加热回流法相比,本提取工艺提高了总生物碱提取率,缩短了提取时间,降低了提取温度,在百部活性成分的提取分离方面展现了良好的应用前景。     

基于UV法和UPLC-Q-TOF/MS技术分析对叶百部加工前后生物碱的变化研究

目的采用UV和UPLC-Q-TOF/MS两种方法比较对叶百部加工前后生物碱类化学成分的变化,为产地加工提供一定的理论依据。方法紫外分光光度计和超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱仪对对叶百部产地加工前后生物碱进行分析。结果对叶百部总生物碱含量加工前后变化不明显;湖北宜昌宜都加工后对叶百部生物碱中Isostemotinine、Croomine含量明显增加,湖南永州江华瑶族自治县和广西桂林平乐县加工后Isostemotinine、6号未知生物碱含量明显增加,湖南永州江华瑶族自治县、湖北宜昌宜都市、广西桂林平乐县其它生物碱含量基本不变,海南陵水黎族自治县Isostemotinine、Croomine、Hydroxy Isotuberostemonine、Tuberostemonine及6号未知生物碱含量均减少。结论产地加工对对叶百部总生物碱含量影响不大,但个别类型生物碱的相对含量发生了变化。     

Antitussive stemoninine alkaloids from the roots of Stemona tuberosa

Investigation of the roots of Stemona tuberosa afforded five minor constituents, stemoenonine (1), 9a- O-methylstemoenonine (2), oxystemoenonine (3), 1,9a- seco-stemoenonine (4), and oxystemoninine (5), along with the known compound stemoninoamide (6). Their structures were elucidated by 1D and 2D NMR spectra and other spectroscopic studies. Alkaloids 1, 2, and 6, as well as the representative stemoninine-type alkaloid, stemoninine (7), were screened for antitussive activity in the citric acid-induced guinea pig cough model. Compounds 6 and 7 exhibited strong antitussive activity after oral and intraperitoneal administrations.     

马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的制备与性质研究

目的应用复合磷脂传递体技术以改善马钱子优化总生物碱的药剂学性质和透皮吸收效果。方法通过除去总生物碱中的大部分士的宁得到马钱子优化总生物碱。采用硫酸铵梯度法制备了马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体,以包封率为指标确定了其最优磷脂组成。以相应的单一磷脂传递体为对照,比较了马钱子总生物碱复合磷脂传递体药剂学性质以及体外透皮吸收性质。采用DSC和分子模拟研究考察了复合磷脂的相互作用规律。结果优化后,马钱子总生物碱中马钱子碱与士的宁的比值从1:1.8改变为2.7:1,LD50比优化前提高了4.8倍。通过包封率考察确定SPC:DPPC=4:6为最佳复合磷脂组成。与单一磷脂传递体相比,马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的药剂学性质和体外透皮吸收效果显著提高。结论马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的药剂学性质与透皮吸收性能优于单一磷脂传递体。     

不同产地沙棘中总黄酮含量比较分析

目的 对不同产地沙棘总黄酮含量差异进行分析。方法 以异鼠李素为对照品,以AlC13为显色剂,采用可见-紫外分光光度法在430nm下进行测定。结果 异鼠李素在10．2～51．1μg/ml范围内呈现良好线性关系,相关系数为0．9996;平均回收率为96．81％,相对标准偏差为3．1％。结论 不同产地沙棘总黄酮含量存在差异。该方法简捷、准确。     

基于大孔吸附树脂纯化技术比较不同产地铁棒锤中总生物碱与乌头碱的含量

目的:优选大孔吸附树脂纯化铁棒锤总生物碱的最佳条件,比较不同产地铁棒锤中总生物碱与乌头碱的含量,为进一步研究铁棒锤质量提供依据.方法:采用正交设计优选大孔吸附树脂对铁棒锤总生物碱的最佳纯化条件,以滴定法测定总生物碱的含量.采用最佳工艺条件对4个不同产地铁棒锤的总生物碱进行纯化,并用HPLC测定乌头碱的含量.结果:不同工艺条件对总生物碱的纯化有不同影响.最佳纯化条件为树脂型号HPD-722,80％乙醇,乙醇洗脱量80 mL·min-1.HPLC测得青海、马衔山、宁夏、永登4个不同产地铁棒锤中乌头碱质量分数分别为0.493 5,0.883 5,1.527 8,1.664 4 mg·g-1.结论:该文的最佳工艺条件可用于总生物碱和乌头类生物碱的纯化.不同产地铁棒锤中乌头碱含量以甘肃永登栽培最高.     

万寿菊的镇咳作用及其急性毒性研究

目的:研究万寿菊的镇咳作用,为新药开发提供理论依据。方法:浓氨水引咳法研究万寿菊的药理作用;Bliss法测量它的LD50。结果:万寿菊各剂量均有镇咳作用,且具有剂量依赖性;万寿菊的毒性很小,难以检测。结论:万寿菊的镇咳作用明显,毒性很小。     

壳寡糖促进岩黄连总碱提取物中原小檗碱型生物碱成分肠道吸收的研究

目的 :考察壳寡糖对岩黄连总碱提取物中原小檗碱型生物碱活性成分肠道吸收的促进作用. 方法 :采用大鼠在体肠单向灌流模型,研究添加不同浓度壳寡糖后岩黄连总碱中脱氢卡维丁、盐酸小檗碱和盐酸巴马汀的吸收动力学参数变化,评价壳寡糖对药物成分肠道吸收的促进作用. 结果 :壳寡糖的浓度对3个活性指标成分在大鼠肠道的吸收速率常数(K_a)和有效渗透系数(P_eff)具有不同程度的影响,在0.5%壳寡糖溶液中活性指标成分的K_a和P_eff增加明显,呈现较强的吸收促进作用. 结论 :壳寡糖对岩黄连生物碱中原小檗碱型生物碱活性成分的肠道吸收有一定促进作用.     

黄连总生物碱对糖尿病大鼠血管内皮细胞的影响

目的:观察黄连总生物碱对糖尿病大鼠血管内皮细胞的影响。方法:链脲佐菌素一次性腹腔注射复制糖尿病大鼠模型。给药组灌胃给予黄连总生物碱(50,100,200mg/kg)、格列齐特(20mg/kg),正常组和模型组给予等容量生理盐水,每天1次,连续8周。实验结束后,分光光度法检测大鼠血糖水平,放射免疫法测定6-酮-前列腺素(6-Keto-PG)F1α、血栓素(TX)B2、血管紧张素(Ang)Ⅱ的含量;ELISA法检测血管性血友病因子(vWF)、纤溶酶原激活物抑制剂(PAI)-1的水平;取胸主动环观察不同累积浓度的乙酰胆碱(Ach)对去甲肾上腺素(NE)引起的血管收缩的抑制率;免疫组化技术测定主动脉细胞间粘附分子(ICAM)-1蛋白的表达。结果:黄连总生物碱不仅能显著降低糖尿病大鼠血糖水平、血浆TXB2、AngⅡ、vWF、PAI-1含量,升高6-Keto-PGF1α的水平,改善糖尿病大鼠内皮依赖性舒张功能,同时还能有效抑制糖尿病大鼠主动脉ICAM-1蛋白的表达。结论:黄连总生物碱对糖尿病大鼠血管内皮细胞具有一定的保护作用。     

野罂粟蒴果中微量生物碱的研究

从野罂粟蒴果中分得2种微量生物碱成分。经理化常数及波谱分析,分别鉴定为白屈菜碱,5-羟基-2-羟甲基吡啶。其中,白屈菜碱系首次从该植物中得到,5-羟基-2-羟甲基吡啶系首次从该属植物中得到。