淫羊藿苷及其代谢产物在骨质疏松模型大鼠肾脏组织中的分布

目的:探索骨质疏松模型大鼠灌胃给予淫羊藿苷后淫羊藿苷及其代谢产物在肾脏中分布情况。方法:按118mg·kg-1灌胃给予骨质疏松模型大鼠淫羊藿苷单体,分别于40 min,1.5,2.5,4,12,24 h取出肾脏组织,经生物样品预处理后,采用HPLC测定肾脏中淫羊藿苷及其代谢产物(淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿次苷Ⅱ、淫羊藿素)的质量浓度,流动相0.4%乙酸水溶液(A)-甲醇(B)梯度洗脱(0~11 min,43%A;12~30 min,37%A;31~46 min,43%A),检测波长270 nm。结果:给药40 min后,在肾脏组织中检测到淫羊藿苷(0.017 5 mg·L-1)淫羊藿次苷Ⅰ(0.014 2 mg·L-1)及淫羊藿次苷Ⅱ(0.012 7 mg·L-1);给药2.5 h后,淫羊藿苷(0.134 3 mg·L-1)、淫羊藿次苷Ⅰ(0.080 4 mg·L-1)及淫羊藿次苷Ⅱ(0.102 4 mg·L-1)质量浓度均较高,24 h后基本消除;2.5 h检测到淫羊藿素(0.027 2 mg·L-1),4 h质量浓度较高(0.082 2 mg·L-1),24 h时仍存在(0.025 9 mg·L-1)。结论:淫羊藿苷在大鼠肾脏中分布较快,与其代谢产物共存于肾脏组织中,具有较高的质量浓度并能维持一定时间,提示其作用靶点可能为肾脏,与中医学理论认为淫羊藿归肝、肾经相符合。建立的HPLC简便、快速,为淫羊藿苷的体内研究提供参考。     

淫羊藿提取物中淫羊藿苷及其代谢产物在骨质疏松模型大鼠肾脏中的分布研究

目的：骨质疏松模型大鼠灌胃给予淫羊藿提取物后,利用HPLC法对其肾脏中的淫羊藿苷及其代谢产物（淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅱ）进行测定,以考察淫羊藿苷及其代谢产物在肾脏中的分布情况.方法：按118mg/kg（相当于淫羊藿苷）灌胃给予骨质疏松模型大鼠淫羊藿提取物后,于40min、1.5h、8h、24h取组织,经生物样品预处理后,利用HPLC法测定肾脏中各成分的浓度.色谱柱：Agilent Eclipse XDB-C18（4.6mm＆#215;250mm,5μm）;柱温为40℃;流动相：A（0.4％ HAC水）-B（甲醇）;流速为1.0mL/min进行梯度洗脱;检测波长为270nm.结果：淫羊藿提取物给药40min后在肾脏中即有分布且能被检测,1.5h浓度较高,其后逐渐消除或代谢为其代谢产物;其代谢产物淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅱ在肾中均被检测;给药8h后,淫羊藿苷在肾脏中浓度较低,其代谢产物仍维持一定浓度;给药24h后各成分逐渐消除.结论：淫羊藿苷在大鼠肾脏中有一定程度的蓄积,并且与其代谢产物共存于肾脏组织中,并能维持一定的时间,与中医学认为淫羊藿归肾经补肝肾强腰膝的理论相符。     

中药淫羊藿调控肝脏脂代谢功能初探

目的:揭示中药淫羊藿(仙灵脾颗粒)及主要成分及代谢产物淫羊藿素调控脂肪肝细胞模型脂代谢的功能,以期获得具有调控肝脏脂代谢的小分子单体药物,为新药研发提供依据。方法:前期动物实验发现淫羊藿苷可以降低肥胖老年大鼠的体重,通过油酸钠处理人肝癌细胞HepG2,构建体外脂肪肝细胞模型;用不同浓度仙灵脾颗粒、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ、淫羊藿素分别处理模型细胞24h,油红O染色观察不同药物对模型细胞脂质代谢的影响。结果:10μM淫羊藿素处理脂肪肝模型细胞能加强其脂质代谢,减少脂肪肝模型细胞内的脂质聚集作用。仙灵脾颗粒、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ对脂肪肝细胞模型的脂质代谢未见明显影响,也不影响模型细胞内脂质聚集。结论:中药淫羊藿主要成分的代谢产物淫羊藿素可能具有调控脂质代谢和预防脂肪肝的功能。     

淫羊藿素和脱水淫羊藿素对骨髓间充质干细胞成骨性分化影响的比较研究

 目的 比较研究淫羊藿素和脱水淫羊藿素对体外培养大鼠骨髓间充质干细胞（rat bone marrow stromal cells,rBMSCs成骨性分化的影响。方法 贴壁筛选法体外培养rBMSCs,以1×10-5 mol·L-1的淫羊藿素和脱水淫羊藿素对rBMSCs的成骨性分化进行药物干预,比较淫羊藿素组、脱水淫羊藿素组以及不加药的对照组之间碱性磷酸酶（ALP活性、ALP阳性克隆数（colonies stained positive for alkaline phosphatase,CFU-F_ALP、骨钙素分泌量、钙盐沉积量以及钙化结节数量的差异,Real Time RT-PCR法检测IGF-1、Osterix和Runx-2的基因表达情况。Western-blot法检测Ⅰ型胶原蛋白的分泌量。结果 淫羊藿素可显著增强rBMSCs的ALP活性,促进钙盐沉积和骨钙素的分泌,增加CFU-F_ALP和钙化结节数量,提高IGF-1、Osterix和Runx-2的mRNA水平,同时也可增强Ⅰ型胶原蛋白的分泌,而脱水淫羊藿素并未表现出类似效应。结论 淫羊藿素促进rBMSCs成骨性分化的活性显著高于脱水淫羊藿素,可能是二者异戊烷链上的构型差异,导致淫羊藿素的生物活性强于脱水淫羊藿素,提示我们可以通过对药物进行化学结构的改造,增强药效,降低毒性,从而研究开发出新型抗骨质疏松药物。     

淫羊藿有效成分治疗乳腺癌作用机制的研究进展

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤,在我国与发达国家的5年生存率相较仍有差距。淫羊藿作为补肾中药具有悠久的用药历史,现代研究表明淫羊藿及其有效成分（淫羊藿素、淫羊藿苷、淫羊藿次苷II等）具有多途径、多靶点的抗肿瘤特性,是具有研究价值的治疗乳腺癌药物。对淫羊藿及其有效成分抗乳腺癌作用的分子机制进行梳理,从抑制乳腺癌细胞增殖、促进乳腺癌细胞凋亡、抑制乳腺癌侵袭转移、改善乳腺癌免疫微环境、减少耐药抵抗并协同增效以及抑制乳腺癌干细胞增殖等机制角度对淫羊藿的抗乳腺癌作用进行阐述,为淫羊藿有效成分与化学药协同抗乳腺癌交叉机制的深入研究与临床药物制剂的开发应用提供依据。     

淫羊藿活性成分促进骨细胞增殖分化研究进展

近年来以股骨头坏死为代表的各类骨伤疾病发病率呈逐年上升趋势,淫羊藿作为常用的补肾强骨中药被广泛应用于中医骨科临床并对治疗各种骨伤疾病取得了显著疗效。但淫羊藿中何种成分行使功能,是临床用药及相关药品研发亟需解决的关键问题。近年来研究发现,淫羊藿中的淫羊藿苷、淫羊藿次苷、淫羊藿总黄酮、淫羊藿多糖以及一些微量元素均具有促进骨细胞增殖分化作用,其中淫羊藿苷、淫羊藿次苷、淫羊藿总黄酮在分子学领域的药理机制研究取得了巨大进展,大量实验研究表明,上述成分可以通过控制骨细胞相关基因的表达、调节信号通路促进骨形成蛋白2(BMP2)以及骨保护素(OPG)蛋白的合成,在细胞因子水平解释了淫羊藿促进骨细胞增殖分化的内在机制,对于淫羊藿中含有的淫羊藿多糖及微量元素促进骨细胞增殖分化作用,研究学者只进行了验证实验,其深层次的作用机制有待进一步探究。本文以淫羊藿中主要活性成分淫羊藿苷、淫羊藿次苷、淫羊藿总黄酮、淫羊藿多糖以及一些微量元素为依据,综述各成分促进骨细胞增殖及分化作用研究进展,以期为新药研发和提高临床疗效提供一定理论参考。     

3种淫羊藿苷次生产物的制备及HPLC测定

目的研究淫羊藿苷次生产物淫羊藿次苷Ⅰ,宝藿苷Ⅰ和脱水淫羊藿素的制备及HPLC含量测定法。方法通过酸解法、酶解法或酸解-酶解结合法制备淫羊藿苷次生产物。建立HPLC法同时检测3种淫羊藿苷次生产物的含有量,采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相乙腈-0.1%磷酸(70∶30);体积流量1 mL/min;柱温30℃;检测波长270 nm。结果硫酸水解淫羊藿苷可获得淫羊藿次苷Ⅰ,β-葡萄糖苷酶水解法可获得宝藿苷Ⅰ,酶解-酸解结合法可制备脱水淫羊藿素。该含量测定法线性关系良好,平均回收率大于98%,RSD在1%以下。结论该制备方法操作简便、得率高,产物分离纯化步骤较简便,纯化产物纯度高。HPLC法简便准确,重复性好,可用于淫羊藿苷次生产物的含量测定。     

淫羊藿活性成分抗卵巢癌作用机制研究进展

卵巢癌是女性生殖系统三大癌症之一,其病死率位居妇科恶性肿瘤之首。淫羊藿具有补肾阳、强筋骨、祛风湿的功效,临床常用于生殖系统疾病的治疗。本文通过综述国内外相关文献,发现淫羊藿主要活性成分淫羊藿苷、淫羊藿素和淫羊藿次苷Ⅱ,主要从促进细胞凋亡、影响细胞的侵袭和转移、阻滞细胞周期、诱导细胞自噬、促进细胞焦亡等5个方面发挥抗卵巢癌作用,可见淫羊藿可以通过多靶点、多途径治疗卵巢癌。     

淫羊藿苷和淫羊藿素对乳腺癌T47D细胞增殖的影响

目的 研究淫羊藿苷及淫羊藿素对乳腺癌T47D细胞增殖的影响,探讨雌激素受体(ER)与其作用机制的关系.方法 用不同浓度的淫羊藿苷和淫羊藿素处理雌激素受体呈阳性的乳腺癌T47D细胞系后,MTT法检测T47D细胞增殖,流式细胞术检测T47D细胞周期的变化,Western blotting法检测T47D细胞ERα和ERβ蛋白表达.结果 淫羊藿苷和淫羊藿素浓度为1×10-9～1×10-6 mol/L,能显著促进T47D细胞增殖,且该作用可被雌激素受体拮抗剂ICI 182.780(1×10-6 mol/L)所拮抗.与对照组相比,淫羊藿苷和淫羊藿素1×10-7 mol/L使S期T47D细胞比例明显增加,增殖指数显著升高,但该作用可被ICI 182.780抑制.淫羊藿苷和淫羊藿素1×10-7 mol/L还可显著增加ERα、ERβ蛋白表达(P＜0.01).结论 淫羊藿苷和淫羊藿素均可显著促进T47D细胞增殖,该作用可能是通过上调胞内ERα、ERβ蛋白表达介导的.     

黔岭淫羊藿化学成分的研究Ⅱ

目的 研究黔岭淫羊藿（Epimedium leptorrhizum Stearm）。根的化学成分，为阐明其有效成分提供依据。方法 利用硅胶、聚酰胺柱层析及硅胶制备薄层进行分离，根据化合物的光谱数据（IR，UV，MS，^1H-NMR,^13C-NMR)和化学方法鉴定其结构。结果 从其根的正丁醇萃取物中分离得到5个化合物，分别鉴定为：淫羊藿次苷（I），淫羊藿苷（Ⅱ），淫羊藿次苷C（Ⅲ），icariesionl-4‘-β-D-glucopyranoside(IV)，朝藿定C（V）。结论 化合物I-V系首次从该植物中分离得到。     

基于UPLC-Q-TOF-MS的淫羊藿化学成分分析

目的建立超高效液相色谱-飞行时间质谱联用法(UPLC-Q-TOF-MS)快速鉴定淫羊藿饮片中的化学成分。方法采用Waters Acquity UPLC BEH C18(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.4 m L/min,柱温35℃,进样量5μL。质谱采用电喷雾(ESI)离子源,在负离子模式下采集数据,通过保留时间、精确相对分子质量和二级质谱碎片对检测到的化学成分进行鉴定。结果检测到淫羊藿饮片中以脱水淫羊藿素为母核的黄酮类成分17个、以去甲基脱水淫羊藿素为母核的黄酮类成分6个、其他类型化合物6个。再通过分析10批样品中的化学成分,确定了淫羊藿饮片中16个普遍存在的化学成分。结论 UPLC-Q-TOF-MS方法能快速、准确、较全面地鉴定淫羊藿饮片中的化学成分;淫羊藿化学成分的鉴定及普遍存在化学成分的确定为其药效物质基础和质量控制研究提供了实验依据。     

淫羊藿对神经精神作用的研究进展

淫羊藿(Herba epimedii)又名三枝九叶草,亦称仙灵脾,是多年生的草本植物,包括小檗科植物心叶淫羊藿(Epimedium revicornum maxim)、箭叶淫羊藿(Epimediumsagittatum maxim)、柔毛淫羊藿(Epimedium pubescens)、巫山淫羊藿(Epimedium wushanense)、朝鲜淫羊藿(Epimedi-um korean     

淫羊藿苷及其拟代谢物的雌激素样作用研究

目的:用雌激素受体(Estrogen Receptor,ER)表达阳性细胞株人乳腺癌细胞MCF-7检测淫羊藿苷及其拟代谢物的雌激素样活性[1]及构效关系。方法:用MTT法,增殖细胞核抗原(Proliferating CellNuclear Antigen,PCNA)免疫组化法检测其对体外培养MCF-7细胞增殖及细胞周期的影响;Real-timeRT-PCR法检测ERα、ERβ和PS2 mRNA表达水平变化。结果:淫羊藿素促进MCF-7增殖,而淫羊藿苷、淫羊藿次苷I和脱水淫羊藿素促增殖效应不明显;淫羊藿素10-9mol.L-1组PCNA阳性表达强于其它三组;淫羊藿素极显著增加ERα和PS2 mRNA的表达水平。所有受试物均不促进ERβmRNA表达。淫羊藿素促进ERα蛋白表达强于其它三组。结论:淫羊藿素有明显的雌激素样作用,而淫羊藿苷及其它两种受试物雌激素样作用不明显。四种受试物均不促进ERβmRNA表达。     

淫羊藿素的抗肿瘤作用及机制研究进展

淫羊藿素是淫羊藿的主要活性单体成分,近年来研究表明淫羊藿素具有抗肿瘤、抗肝纤维化、抑制骨质疏松和神经保护等药理作用,本文综述了淫羊藿素对乳腺癌的双重作用及其对前列腺癌、人骨肉瘤、膀胱癌、结肠直肠癌和非小细胞肺癌抑制作用,并分析了其抗肿瘤的作用机制主要是通过促进肿瘤细胞凋亡和坏死、干预肿瘤相关信号通路、调节靶基因的表达、诱导细胞周期停滞、抑制肿瘤血管生成及炎症信号等途径实现的。     

基于淫羊藿黄酮类化合物的体内代谢阐述其抗骨质疏松药效物质基础

全面系统阐述了淫羊藿饮片中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I、淫羊藿苷5种主要黄酮类化合物的体内代谢过程,整理了5种黄酮类化合物的体内代谢产物与代谢途径;基于5种黄酮类化合物主要体内代谢产物,总结其共性代谢规律和共有代谢产物,并结合淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷、宝藿苷I、淫羊藿素的抗骨质疏松药理作用及其作用机制,初步推断淫羊藿黄酮类化合物中的次糖苷和苷元是淫羊藿黄酮类化合物的主要体内代谢产物,次糖苷和苷元也可能是淫羊藿总黄酮抗骨质疏松重要药效物质基础。为淫羊藿饮片及淫羊藿黄酮类化合物抗骨质疏松药效物质基础及机制研究和抗骨质疏松有效药物研发提供了重要依据和指导。     

淫羊藿成分脱水淫羊藿素研究进展

脱水淫羊藿素（anhydroicaritin,AHI）是一种从小檗科多年生植物淫羊藿中提取分离的天然异戊烯基取代的黄酮类化合物,是淫羊藿苷类的一种。AHI具有较强的药理活性,如抗肿瘤、骨保护、抗病毒、抗炎、调血脂等,可以通过淫羊藿苷降解法（蜗牛酶解法、酸解-酶解法、酶解-酸解法及混酸法）及化学合成法制备得到。对近年来AHI的制备方法及药理活性研究进行回顾与整理,为AHI的进一步研究提供参考。     

基于网络药理学及体外实验探讨淫羊藿及其活性成分治疗肝癌的作用机制

目的 通过网络药理学、分子对接技术和体外实验验证研究淫羊藿及其活性成分治疗肝癌的作用机制。方法通过中药系统药理学分析平台（TCMSP）筛选淫羊藿的活性成分和作用靶点,利用GeneCards、DrugBank等5个数据库筛选肝癌相关靶点。筛选二者共同的潜在功能靶位,运用Cytoscape 3.9. 0软件构建肝癌-淫羊藿活性成分-靶点网络图,使用R语言进行基因本体（GO）功能及京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析。结合STRING数据库和Cytoscape3.9. 0对交集靶点构建蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络,筛选核心靶点。运用AutoDock、Vina和PyMOL软件对淫羊藿关键成分与核心靶点进行分子对接验证。最后通过体外细胞实验验证网络药理学结果。结果 分析获得19个淫羊藿主要活性成分,淫羊藿与肝癌共同靶点139个,靶点经富集分析得到2 347个GO生物学功能和171条信号通路;分子对接结果显示核心成分与关键靶点均有较高的结合能力。体外实验结果表明核心成分淫羊藿素能显著抑制肝癌细胞系MHCC97H和MHCC97L的增殖,并抑制Bcl-2凋亡调节因子（Bcl-2）和...     

万山淫羊藿的化学成分

 目的：对万山淫羊藿的化学成分进行研究。方法：运用硅胶和葡聚糖凝胶柱层析进行分离，运用红外光谱、紫外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱鉴定化合物。结果：分离鉴定了6个黄酮类成分，分别为脱水淫羊藿素(Ⅰ)、去甲脱水淫羊藿素(Ⅱ)、朝藿定B(Ⅲ)、朝藿定C(Ⅳ)、双藿苷B(Ⅴ)和双藿苷A(Ⅵ)。结论：万山淫羊藿的主要成分为8-异戊烯基黄酮类化合物。     

5种淫羊藿中淫羊藿甙含量比较

<正> 淫羊藿为常用中药,其主要有效成分为淫羊藿甙(icariin),有关淫羊藿甙的含量测定研究已有不少报道。本实验采用薄层层析-紫外分光光度法对中国药典1990年版收载的5种淫羊藿药材中淫羊藿甙的含量进行了测定,为控制淫羊藿的内在质量提供了依据。     

淫羊藿属植物的化学研究进展

淫羊藿属植物的化学研究进展徐美珍程志铭(中国中医研究院中药研究所北京100700)淫羊藿属植物在我国品种繁多,分布广泛,资源丰富。多糖和黄酮类成分为其主要有效成分,有关淫羊藿多糖及淫羊藿总黄酮的药理作用近年亦有报道[1～4],近年来对淫羊藿属植物的化学研究多集中于黄酮类成分,本文对近5年来从淫羊藿属植物中分到的新化合物及一些有活性作用的化合物作一综述。1从淫羊藿属植物中分得的新化合物11从朝鲜淫羊藿Epimedumkore....