可显影固体栓塞剂硫酸钡海藻酸钠微球的研制

目的:研制可显影固体栓塞剂硫酸钡海藻酸钠微球.方法:采用乳化-离子交联法制备微球,正交设计优化工艺,并考察微球的粒径、形态、分布、稳定性、悬浮性、包封率及X线显影性等理化特性.结果:微球平均粒径为(53.08±32.72) μm,分散良好,形态圆整;微球100℃水浴加热2 h、-4℃冰冻24 h、37℃振摇24 h、钴60(10 kGy)照射0.5 h各组的破损率分别为(2.0±1.1)%、(86.0±19.2)%、(39.0±14.7)%和(10.3±3.2)%;0.25%海藻酸钠微球混悬液的沉降体积比为(0.92±0.018);硫酸钡投料量为2.0 g时包封率为(69.2±13.2)%,且显影效果佳.结论:海藻酸钠、壳聚糖可作为硫酸钡微球的包封材料,乳化-离子交联法适用于此微球的制备.     

可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球的研制

目的制备用于肝动脉栓塞的可显影碘化油-氟尿嘧啶(iodized oil-5-fluorouracil,iodized oil-5-Fu)聚乳酸(polylactide acid,PLA)微球。方法选择具有良好生物相容性及生物可降解性的聚乳酸为载体,加入阳性造影剂碘化油,采用复乳法制备可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球。以外观、粒径、载药量、包封率为考察指标,采用正交设计确定可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球的制备工艺。结果显微镜下微球球形圆整,粒径分布均匀,扫描电镜下微球表面有孔,平均粒径约100μm;载药量(10.78%±0.14%),包封率(63.34%±0.545%),微球显影效果好。结论以可生物降解的PLA材料可制备显影效果好的氟尿嘧啶微球,并且微球具有一定的缓释作用。     

交联聚乙烯醇栓塞微球的制备与体外性质

目的:研究交联聚乙烯醇栓塞微球(polyvinyl alcohol microspheres,PVA-Ms)的制备方法及其理化性质.方法:采用乳化化学交联法制备PVA-Ms,以红外光谱法考察微球交联产物的结构,以光学显微镜观察微球的形态、测定粒径大小,考察微球的吸水率和溶胀率,以物性测定仪测量微球的弹性,采用创新设计的装置模拟栓塞推注微球的过程并实时测定推注压力.结果:红外光谱确证了微球为聚乙烯醇与甲醛的交联产物.制备的PVA-Ms圆整,冻干微球的粒径范围为80～1 800 μm,平均粒径574.2 μm;湿微球的粒径范围为100～1 900 μm,平均粒径602.2 μm.冻干微球在生理盐水中20 min内达到吸水平衡,平均吸水率为175％,平均溶胀率为48.6％.微球具有良好的弹性,可顺利经导管推注,大粒径的微球通过导管的压力较大.结论:PVA-Ms的理化性质可以满足栓塞治疗的要求,本研究为系统评价栓塞微球的体外性质提供了方法.     

海藻酸钠-壳聚糖微球制备及质量评价研究

目的:研究制备海藻酸钠-壳聚糖葫芦素微球,并对其质量评价及体外释药进行研究。方法:采用滴制法制备海藻酸钠-壳聚糖微球,采用显微观察评价微球的粒径、圆整度及形态学特征,并以葫芦素(CU)为评价指标测定微球的载药量、包封率及体外释药规律。结果:本研究制备的微球粒径均一,圆整度良好,包封率为78.72％,载药量为17.50％...     

阿苯达唑固体分散体及其肝动脉栓塞分散微球的研究

目的以具有优良成型性的壳聚糖（CS）为载体,选用阿苯达唑（ABZ）为模型药物,先制备成固体分散体,再进一步制备阿苯达唑壳聚糖微球（ABZ-LSD-CS）,考察微球载药量、包封率、表面形态及理化特性,并考察微球在不同介质中的体外释放特性。方法以液体石蜡为油相,Span-80为乳化剂,戊二醛为交联剂,采用乳化-交联固化法制备ABZ-LSD-CS。应用扫描电镜（SEM）观察微球的表面形态,光学显微镜测量粒径大小及分布;采用红外光谱（FT-IR）,X-射线粉末衍射（XRD）法和差示扫描量热（DSC）法表征微球特性,体外动态透析法测定微球在不同介质条件下的释药性能。结果制备出的微球形态圆整,粒径分布较均匀,平均粒径为（153±7）μm,载药量（20．92±0．15）％,包封率（25．37±0．22）％。微球在0．1mol／LHCl、pH3．5和7．4的PBS及生理盐水4种介质中的释放缓慢,其中在pH3．5的PBS中释放效果最好,符合Weibull释放模型。结论该实验制备的ABZ．CS-MS性能良好,具有较好的药物载药量和包封率,微球形态圆整,并且药物的释放时间延长,达到缓释的目的,制备工艺简单易行。     

促卵泡激素和干细胞因子缓释微球的制备

目的以乳酸-羟乙酸聚合物为载体材料,制备包含促卵泡激素和干细胞因子的长效缓释微球,并考察微球质量相关参数,探讨影响微球粒径和包封率的因素.方法使用复乳-溶剂挥发法制备微球,观察微球形态,计算微球粒径、回收率、包封率和载药量等相关参数.用不同分子量和浓度的乳酸-羟乙酸聚合物制备微球,观察微球粒径及包封率的变化.结果所得微球形态呈圆整规则的球形,粒径呈正态分布,主要分布在6~12μm范围内,再分散性好,促卵泡激素的包封率为85.5%,载药量为33.7 m IU/mg.干细胞因子的包封率为87.1%,载药量为4.6 ng/mg.PLGA分子量增加,微球粒径增加,PLGA浓度升高,微球粒径及包封率也升高.结论复乳-溶剂挥发法工艺简单,重现性好.所制促卵泡激素和干细胞因子微球粒径均匀,包封率高.     

DNA疫苗海藻酸钠微球的制备及体外释药

目的:研制DNA疫苗海藻酸钠微球,并对其体外释药特性进行考察.方法:以海藻酸钠为载体,采用W/O乳化-离子交联法制备DNA疫苗海藻酸钠微球;考察粒径大小、外观、载药量等理化特性;考察微球的体外释药特性及影响因素.结果:微球球形圆整,分散性好,平均粒径为(12.03±6.9) μm,载药量可达5%, 包封率为56.0%;微球的体外释放速率与载药量呈正相关,与壳聚糖的交联固化度呈负相关.结论:海藻酸钠可以作为DNA疫苗微球的可生物降解辅料;乳化离子交联法的制备工艺简便,有利于DNA疫苗结构和功能的稳定性;海藻酸钠微球是DNA疫苗的一种理想给药系统.     

显影固体栓塞剂含钡明胶微球的研制

目的　研制用于介入治疗的可显影固体栓塞材料含钡明胶微球 .方法　采用乳化聚合法制备微球 ,以均匀设计优化微球制备工艺 ,对微球的外观、粒径、显影性、分散性、膨胀系数及稳定性等进行了研究 .结果　微球分散性良好 ,通过控制实验条件 ,制备直径分布范围不同的微球 .微球中硫酸钡的含量为 (19± 3) % .微球在生理盐水中的膨胀系数约为 1.2 6 7.体外实验证实其在干燥及浸泡状态下 X-线显影性良好 .结论　微球的制备工艺成熟 ,制得的硫酸钡 -明胶微球分散性良好 ,硫酸钡含量较高 ,X-线下显影清晰 ,膨胀系数较大 ,可长时间显影 ,是一种较为理想、具有广泛临床用途的新型固体栓塞材料     

羟基乙酸乙基纤维素微球的研制

目的研究用于肝动脉栓塞治疗的羟基乙酸乙基纤维素微球的制备方法及其体外释药特征。方法选用乙基纤维素为载体,加入羟基乙酸,采用复乳法制备羟基乙酸乙基纤维素微球,以外观、粒径、载药量、包封率为考察指标,从微球的圆整度、光滑度、大小均匀度、含药量对微球综合评价,并采用恒温振荡透析法测定微球的体外药物释放特性。结果和结论羟基乙酸乙基纤维素微球外观光滑,球形圆整,平均粒径(233.38±1.62) μm,载药量114.32 μg/mg,包封率78.61%,微球体外可释放药物72 h。羟基乙酸乙基纤维素微球可满足进一步动物实验要求,为化学腐蚀性药物用于肝动脉栓塞的研究提供重要的参考依据。     

喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球

目的 以壳聚糖为载体材料,制备鼻用天麻素壳聚糖微球,并考察微球的特性.方法 采用喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球;在单因素考察基础上,以进风温度、蠕动泵速度、壳聚糖质量分数和天麻素∶壳聚糖的质量比为影响因素,以微球的收率和包封率为评价指标,采用L9(34)正交设计优化制备工艺,并对微球的包封率、载药量、收率、粒径及释放行为进行考察.结果 优化后的制备工艺和处方为:压缩空气流量(Q-flow)为40 m3/h,吸气机参数(Aspiration)为100％,壳聚糖质量分数为1％,蠕动泵速度(pump)为15％,天麻素∶壳聚糖的质量比为1∶3,进风温度为ll0℃.用优化工艺制得的天麻素微球光滑圆整,载药量为(23.10±0.38)％,包封率为(92.41±0.96)％,收率为(71.32±0.93)％,微球平均粒径为(5.38±1.09) μm;体外释放具有缓释特性.结论 喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球简单快速,所得微球包封率高,粒径均匀,符合鼻腔给药的要求.